Амоксикар плюс для детей суспензия


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики-пенициллины.

Код ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту — ингибитор бактериальных β-лактамаз.

Амоксициллин чувствителен к β-лактамазам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*

Коагулазонегативные стафилококки, метициллин-чувствительные

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Группа Streptococcus viridans;

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Устойчивые микроорганизмы

Ааэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

*все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Естественная средняя чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

1 Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину.

2В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и хорошо абсорбируются после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема лекарственного средства в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения пика их концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (500 мг/125 мг таблетки 3 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при пероральном приеме Амоксикара Плюс сходны с таковыми при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (875 мг/125 мг таблетки 2 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25(1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0.3 - 0.4 л/кг амоксициллина и около 0.2 л/кг клавулановой кислоты.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (желчном пузыре, легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60 - 70% амоксициллина и примерно 40 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема 1 таблетки лекарственного средства Амоксикар Плюс, дозировкой 500 мг/125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50 - 85% амоксициллина и 27 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после выведения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Пероральный прием комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики-пенициллины.

Код ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту — ингибитор бактериальных β-лактамаз.

Амоксициллин чувствителен к β-лактамазам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию Р-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*

Коагулазонегативные стафилококки, метициллин-чувствительные

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Группа Streptococcus viridans;

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Устойчивые микроорганизмы

Ааэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

*все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Естественная средняя чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину.

2В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и хорошо абсорбируются после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема лекарственного средства в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения пика их концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (500 мг/125 мг таблетки 3 раза в день) и лекарственного средства (875 мг/125 мг таблетки 2 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мг/л) Tmax(ч) AUC (мг×ч/л) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 1500 7,2 1.5 53.5 1.15
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 1750 11.64±2.78 1.5 (1-2.5) 53.52±12.31 1.19±0.21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 375 2.4 1.5 15.72 0.98
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 250 2.18±0.99 1.25 (1-2) 10.16±3.04 0.96±0.12

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0.3 - 0.4 л/кг амоксициллина и около 0.2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения как амоксициллин, так и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом. Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следование количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 час, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60 — 70% амоксициллина и примерно 40 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема 1 таблетки лекарственного средства Амоксикар Плюс, дозировкой 500 мг/125 мг или 875 мг/125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50 -85% амоксициллина и 27 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после введения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина одинаково у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Пероральный прием комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

Показания к применению

Амоксикар Плюс показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

Острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный) Острый средний отит Обострения хронического бронхита (адекватно диагностированные) Внебольничная пневмония Цистит Пиелонефрит Инфекции кожи и мягких тканей, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной. Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных средств.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики-пенициллины.

Код ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту — ингибитор бактериальных β-лактамаз.

Амоксициллин чувствителен к β-лактамазам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*

Коагулазонегативные стафилококки, метициллин-чувствительные

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Группа Streptococcus viridans;

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Устойчивые микроорганизмы

Ааэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

*все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Естественная средняя чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

1 Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину.

2В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и хорошо абсорбируются после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема лекарственного средства в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения пика их концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (500 мг/125 мг таблетки 3 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при пероральном приеме Амоксикара Плюс сходны с таковыми при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (875 мг/125 мг таблетки 2 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25(1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0.3 - 0.4 л/кг амоксициллина и около 0.2 л/кг клавулановой кислоты.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (желчном пузыре, легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60 - 70% амоксициллина и примерно 40 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема 1 таблетки лекарственного средства Амоксикар Плюс, дозировкой 500 мг/125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50 - 85% амоксициллина и 27 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после выведения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Пероральный прием комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

doctor-do.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики-пенициллины.

Код ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту — ингибитор бактериальных β-лактамаз.

Амоксициллин чувствителен к β-лактамазам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*

Коагулазонегативные стафилококки, метициллин-чувствительные

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Группа Streptococcus viridans;

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Устойчивые микроорганизмы

Ааэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

*все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Естественная средняя чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

1 Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину.

2В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и хорошо абсорбируются после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема лекарственного средства в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения пика их концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (500 мг/125 мг таблетки 3 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при пероральном приеме Амоксикара Плюс сходны с таковыми при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (875 мг/125 мг таблетки 2 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25(1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0.3 - 0.4 л/кг амоксициллина и около 0.2 л/кг клавулановой кислоты.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (желчном пузыре, легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60 - 70% амоксициллина и примерно 40 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема 1 таблетки лекарственного средства Амоксикар Плюс, дозировкой 500 мг/125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50 - 85% амоксициллина и 27 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после выведения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Пероральный прием комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

dtima.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики-пенициллины.

Код ATX: J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром бактерицидного действия и клавулановую кислоту — ингибитор бактериальных β-лактамаз.

Амоксициллин чувствителен к β-лактамазам и разрушается в результате их действия, поэтому спектр его антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, и способна связывать и инактивировать бактериальные β-лактамазы, предотвращая тем самым гидролиз бета-лактамных антибиотиков. Она, обеспечивая устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, расширяет спектр его действия, включая в него многие микроорганизмы, резистентные к амоксициллину или другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Амоксикар Плюс обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis

Gardnerella vaginalis

Staphylococcus aureus, метициллин-чувствительные*

Коагулазонегативные стафилококки, метициллин-чувствительные

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae1

Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки

Группа Streptococcus viridans;

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Capnocytophaga spp.

Eikenella corrodens

Haemophilus influenza2

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Fusobacterium nucleatum

Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной устойчивостью

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecium**

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Устойчивые микроорганизмы

Ааэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter sp.

Citrobacter freundii

Enterobacter sp.

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia spp.

Pseudomonas sp.

Serratia sp.

Stenotrophomonas maltophilia

Другие микроорганизмы:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Coxiella burnetti

Mycoplasma pneumoniae

*все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.

** Естественная средняя чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

1 Данная лекарственная форма амоксициллина/клавулановой кислоты не подходит для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, резистентным к пенициллину.

2В некоторых странах ЕС с частотой более 10% сообщалось о штаммах со сниженной чувствительностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, быстро и хорошо абсорбируются после перорального приема. Всасывание действующих веществ оптимально в случае приема лекарственного средства в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 70%. Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны, время достижения пика их концентрации в плазме (Тmах) составляет около 1 часа.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (500 мг/125 мг таблетки 3 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1,0-2,5) 53,5±8,87 1,15±0,20
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1,5 (1,0-2,0) 15,72±3,86 0,98±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при пероральном приеме Амоксикара Плюс сходны с таковыми при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты после приема лекарственного средства (875 мг/125 мг таблетки 2 раза в день) здоровыми добровольцами до приема пищи.

Средние значения (±SD) фармакокинетических параметров
Действующее вещество Доза (мг) Сmах (мкг/мл) Тmах(ч)* AUC(0-24) (мкг×ч/мл) Т1/2(ч)
Амоксициллин
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1,0-2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
Клавулановая кислота
Амоксициллин/клавулановая кислота 875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25(1,0-2,0) 10,16±3,04 0,96±0,12
*Медиана (диапазон)

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке при применении комбинированного препарата схожи с теми, которые достигаются при пероральном введении эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты отдельно.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Объем распределения составляет около 0.3 - 0.4 л/кг амоксициллина и около 0.2 л/кг клавулановой кислоты.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (желчном пузыре, легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин не проникает в спинномозговую жидкость существенным образом. В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке также обнаруживаются следовые количества клавулановой кислоты.

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивного метаболита пеницилловой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы. Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота - как почечным, так и непочечным механизмами.

Средний период полувыведения для комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, средний общий клиренс - около 25 л/ч у здоровых добровольцев. Примерно 60 - 70% амоксициллина и примерно 40 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов после приема 1 таблетки лекарственного средства Амоксикар Плюс, дозировкой 500 мг/125 мг. Различные исследования указывают на то, что 50 - 85% амоксициллина и 27 - 60% клавулановой кислоты выводится почками в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты, максимальное количество активного вещества выводится в течение первых двух часов после выведения.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не замедляет выведение клавулановой кислоты.

Возраст

Время полувыведения амоксициллина схоже у детей в возрасте с трех месяцев до двух лет, а также у детей старшего возраста и взрослых. Для очень маленьких детей (включая недоношенных) на первой неделе жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в сутки в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пожилых пациентов существует повышенная вероятность снижения почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Кроме того, может потребоваться мониторинг почечной функции.

Пол

Пероральный прием комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами показал отсутствие значимого влияния пола на фармакокинетику амоксициллина или клавулановой кислоты.

Почечная недостаточность

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в сыворотке снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса препарата является более явным для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится почками. Режим дозирования препарата у пациентов с почечной недостаточностью должен предотвращать кумуляцию амоксициллина, но при этом поддерживать адекватный уровень клавулановой кислоты.

Печеночная недостаточность

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью при постоянном мониторинге функции печени.

vitvar.103.by

инструкция по применению, аналоги и отзывы

Согласно инструкции, «Амоксикар плюс» представляет собой лекарственный препарат, который входит в группу средств на основе пенициллина. Препарат оказывает антибактериальное действие. Он проявляет активность в отношении стрептококков, стафилококков, а также возбудителей гонореи, сальмонеллеза, менингита и гнойного сепсиса. Кроме того, «Амоксикар» активен по отношению к шигелле, кишечной палочке и клебсиелле.

Состав

«Амоксикар плюс» производится в виде капсул по 250 и 500 мг, а также гранул для приготовления суспензии по 125 и 250 мг активного компонента на 5 мл.

Оба варианта препарата предназначены для приема внутрь. В качестве действующего вещества в препарате выступает амоксициллин. «Амоксикар плюс» для детей и взрослых назначается для лечения множества инфекционных заболеваний бактериального происхождения.

Показания для назначения

Показаниями для использования препарата являются:

  1. Пневмония.
  2. Бронхит.
  3. Фарингит.
  4. Синусит.
  5. Отит среднего уха в острой форме.
  6. Пиелит.
  7. Тонзиллит.
  8. Гонорея.
  9. Пиелонефрит.
  10. Цистит.
  11. Уретрит.

Помимо этого, «Амоксикар плюс» применяется в составе комплексной терапии при следующих патологиях:

  1. Цервицит.
  2. Эндометрит.
  3. Холецистит.
  4. Рожа.
  5. Холангит.
  6. Болезнь Лайма.
  7. Дерматоз вторично инфицированного типа.
  8. Менингит.
  9. Сепсис.
  10. Сальмонеллез.
  11. Листериоз.
  12. Перитонит.
  13. Эндокардит.

Обязательным условием приема препарата является получение назначения от врача, так как самостоятельное его использование может стать причиной развития нежелательных реакций и осложнений.

Инструкция по применению медикаментозного средства

«Амоксикар плюс» предназначен для перорального приема во время еды, до или после нее (разницы нет). Дозировка для взрослых и детей, которым исполнилось десять лет, а также для тех, чей вес более сорока килограмм, составляет 500 мг утром и вечером. Еще один вариант дозировки – 250 мг трижды в день.

Если речь идет о инфекционных заболеваниях, протекающих в тяжелой форме, а также о поражении верхних дыхательных путей, «Амоксикар» назначается по 850 мг утром и вечером или по 500 мг трижды в сутки.

Дозировка суспензии «Амоксикар плюс» 250 для детей старше 5 лет такая: им следует давать по 1 мерной ложке три раза в день. Интервал между приемами нужно выдерживать 8 часов.

Для лечения детей младше пяти лет применяется суспензия в концентрации 125 мг амоксициллина. Дозировка:

  • Суспензия "Амоксикар плюс" для детей младше двух лет дается по 20 мг на килограмм массы тела ребенка. Суточная дозировка разделяется на три раза.
  • В возрасте с трех лет и до пяти лет дозировка препарата увеличивается до 125 мг, которые принимаются трижды в день. При лечении суспензией с концентрацией основного вещества 125 мг также нужно выдерживать восьмичасовой интервал между приемами.

Для детей старше пяти, но младше 12 лет суспензию с концентрацией основного вещества 125 мг стараются не использовать, так как она не оказывает должного эффекта. Указанная выше дозировка суспензии "Амоксикар плюс" 250 детьми такого возраста обычно хорошо переносится.

Максимальной суточной дозой препарата для взрослых и детей, которым исполнилось 12 лет, считается шесть грамм. Детям младше 12 лет нельзя принимать более 45 мг на один килограмм массы тела в сутки.

Длительность лечения «Амоксикаром» чаще всего не превышает двухнедельный срок. Отит среднего уха лечится примерно десять дней. Если у пациента выявлена недостаточность почек в хронической форме, то может потребоваться корректировка предписанных инструкцией дозировок.

Пациентам на гемодиализе «Амоксикар плюс» назначается по 250 или 500 мг.

Одна доза дается перед процедурой, а вторая после нее.

Противопоказания к использованию лекарственного препарата

Суспензия «Амоксикар плюс» обладает некоторыми ограничениями приема. Далеко не все инфекционные заболевания требуют применения антибиотиков. Кроме того, не все бактерии чувствительны к амоксициллину.

Не следует назначать препарат для лечения желтухи, мононуклеоза инфекционного генеза, фенилкетонурии, а также при почечной и/или печеночной недостаточности в острой форме. Также запрещено принимать «Амоксикар» при повышенной чувствительности к амоксициллину. В этом случае нужно подобрать препарат на основе другого активного компонента.

Побочные реакции от применения данного медикаментозного средства

При некорректном приеме препарата и превышении предписанных инструкцией дозировок, могут развиться следующие нежелательные реакции:

  1. Сыпь на коже.
  2. Лихорадка.
  3. Артралгия.
  4. Ринит.
  5. Ангионевротический отек.
  6. Мультиформная экссудативная эритема.
  7. Эксфолиативный дерматит.
  8. Глоссит.
  9. Тошнота и рвота.
  10. Стоматит.
  11. Анафилактический шок.
  12. Диарея.
  13. Эмоциональное возбуждение.
  14. Депрессивное состояние.
  15. Атаксия.
  16. Тревожность.
  17. Нарушение сна.
  18. Эпилептические припадки.
  19. Боль в голове.
  20. Головокружение.
  21. Повышение активности трансаминаз печени.

Кроме того, на фоне приема препарата могут прогрессировать анемия, тахикардия, лейкопения, кандидамикоз влагалища, пурпура тромбоцитопенического типа. Чтобы избежать перечисленных выше осложнений, следует соблюдать назначенные дозировки и длительность приема «Амоксикара».

Особые рекомендации по использованию препарата

Как указывает инструкция по применению к «Амоксикару плюс», при приеме чрезмерного количества препарата, существенно превышающего предписанные дозировки, может начаться интоксикация всего организма. Основными признаками отравления могут быть тошнота и рвота, диспепсические расстройства, нарушенный водно-электролитный баланс. При выявлении симптомов передозировки следует отменить прием препарата и провести промывание желудка с последующим приемом энтеросорбентов.

Осторожный прием данного лекарственного средства

С особой осторожностью и под строгим медицинским контролем назначается «Амоксикар» во время беременности и грудного вскармливания.

Кроме того, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с недостаточностью почек или печени, при заболеваниях желудка или кишечника в тяжелой форме, крапивнице и сенной лихорадке.

«Амоксикар» следует принимать на протяжении нескольких дней после исчезновения всех клинических проявлений патологии.

«Амоксикар плюс» или «Амоксиклав» - что выбрать?

Если говорить о заменителях «Амоксикара» с аналогичным составом, то наиболее популярным является «Амоксиклав». Оба препарата имеют в составе идентичное активное вещество из разряда пенициллинов. Отличием одного от другого является наличие в составе «Амоксиклава» еще одного действующего компонента – клавуланата калия, который значительно увеличивает направления действия препарата.

Таким образом, основным отличием в плане активности по отношению к бактериям между двумя препаратами является:

  1. «Амоксикар» проявляет активность к грамположительным микроорганизмам, однако на грамотрицательные фактически не оказывает никакого эффекта.
  2. «Амоксиклав» и «Амоксикар плюс» оказывают пагубное влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Его можно применять даже в тех случаях, когда возбудитель инфекции не выявлен.

Клавуланат натрия не только усиливает эффективность «Амоксиклава», но и воздействует на микроорганизмы. Можно сделать вывод, что «Амоксиклав» является препаратом нового поколения, более эффективным чем «Амоксикар».

Сочетание медикаментозного средства с другими препаратами

«Амоксикар» нельзя принимать одновременно с аминогликозидами. Антацидные, слабительные препараты и глюкозамин замедляют скорость всасывания амоксициллина. Аскорбиновая кислота усиливает его эффект.

В сочетании рассматриваемого препарата с антибиотиками бактерицидного типа происходит синергидный эффект. Бактериостатические препараты оказывают антагонистический эффект при одновременном приеме с амоксициллином.

«Амоксикар» усиливает эффективность непрямых антикоагулянтов, но снижает действие оральных контрацептивных средств. Токсичность метотрексата повышается на фоне сочетания с амоксициллином.

Концентрация препарата повышается при одновременном приеме с диуретиками, фенилбутазоном, НПВП, аллопуринолом и т. д. Вероятность аллергической реакции в форме сыпи повышается при сочетании амоксициллина и аллопуринола.

Отзывы о данном лекарственном препарате

Амоксициллин используется уже более 40 лет. Даже сейчас он является наиболее продаваемым антибиотиком. Полусинтетические пенициллины, к которым относится амоксициллин, намного более эффективны по отношению к грамотрицательным бактериям, в отличие от их природных предшественников. Амоксициллин принимается всего 2-3 раза в день.

Согласно отзывам, «Амоксикар» довольно часто назначается детям для лечения отита. Это обусловлено тем, что препарат эффективен против пневмококков и гемофильной палочки, резистентных к воздействию пенициллинов. Родители положительно отзываются о действии препарата.

Пациентам среднего возраста «Амоксикар» помогает справиться с пневмонией нетяжелого течения, лечение которой проводится вне больничного учреждения. При терапии как взрослых, так и детей не стоит забывать, что «Амоксикар» является антибиотиком. Назначать его самостоятельно нельзя.

Отмечаются в отзывах и недостатки препарата. Один из них – трудности с разведением суспензии, а также ее неприятный вкус. Некоторые дети отказываются принимать препарат именно по этой причине. Еще одной проблемой данного средства пациенты называют его противопоказания и побочные эффекты. Однако это недостаток всех антибиотиков.

Еще один недостаток препарата заключается в том, что его можно найти не в каждой аптеке. препарат в аптеках. Поэтому приходится прибегать к аналогичным препаратам, таким как «Флемоксин солютаб», «Оспамокс», «Амоксин». Однако перед приемом аналога необходимо проконсультироваться с врачом.

Мы рассмотрели к медикаменту «Амоксикар плюс» инструкцию для детей и взрослых.

fb.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Реакции гиперчувствителъности (анафилактические реакции): риск развития анафилактических реакций выше у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллиновые антибиотики в анамнезе или имеющих гиперчувствительность к множественным аллергенам. Перед назначением амоксициллина следует тщательно собрать и оценить информацию о возможных предшествующих аллергических реакциях пациента на прием пенициллинов, цефалоспоринов или других аллергенов. При развитии аллергических реакций, следует незамедлительно прекратить прием Амоксикара и принять меры по купированию аллергической реакции. Серьезные анафилактические реакции купируются введением адреналина, внутривенных глюкокортикостероидов и при необходимости, обеспечением возможности дыхания, включая интубацию.

Псевдомембранозный колит: при приеме практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, возможно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по степени тяжести от легкой формы до жизнеугрожающих состояний. В этой связи следует в случае развития диареи на фоне приема антибактериальных препаратов оценить состояние пациента с точки зрения возможного риска развития псевдомембранозного колита. Прием антибактериальных препаратов изменяет состояние нормальной флоры кишечника, что может способствовать избыточному росту клостридий. Исследованиями было показано, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной развития антибиотик-ассоциированного колита.

При постановке диагноза псевдомембранозного колита принимаются соответствующие терапевтические меры. При легкой форме заболевания в большинстве случаев достаточно отменить антибактериальный препарат. При умеренно-тяжелом течении суперинфекции, следует рассмотреть необходимость назначения жидкости и электролитов, аминокислотного питания и антибиотиков, продемонстрировавших свою эффективность при колите, вызванном Clostridium difficile.

Общие: при проведении антибактериальной терапии следует помнить о возможности развития суперинфекций грибковой и бактериальной природы. При развитии суперинфекций следует отменить амоксициллин и назначить соответствующую патогенетическую терапию.

У пациентов с мононуклеозом имеется высокий риск развития эритематозной кожной сыпи на фоне приема амоксициллина, в связи с этим данный антибиотик противопоказан у пациентов с мононуклеозом.

Профилактическое назначение амоксициллина при отсутствии доказанной бактериальной инфекции или обоснованных подозрений на наличие таковой, имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития бактериальной устойчивости к антибиотику.

Применение у детей: поскольку у новорожденных и младенцев функция почек развита недостаточно, элиминация амоксициллина может быть замедлена. Назначение амоксициллина детям в возрасте до 3 месяцев должно производиться с учетом возможного снижения элиминации.

Применение у пациентов пожилого возраста: поскольку у пожилых пациентов чаще встречается нарушение функции почек и риск токсических реакций повышается при нарушении почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Рекомендуется последующий постоянный мониторинг функции почек.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При одновременном применении амоксициллина и непрямых антикоагулянтов редко отмечается увеличение протромбинового времени (увеличение МНО).

При необходимости одновременного применения требуется надлежащий контроль. Для достижения желаемого уровня торможения свертывания крови может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

В состав суспензии Амоксикар входят красители тартразин (Е 102) и апельсиновый желтый (Е 110), которые могут вызывать аллергические реакции у пациентов с реакциями гиперчувствительности на азокрасители.

В составе препарата Амоксикар в качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия бензоат и тринатрия цитрат:

5 мл суспензии Амоксикар 125 мг/5 мл содержит суммарно 9,2 мг натрия; 5 мл суспензии Амоксикар 250 мг/5 мл содержит суммарно 9,3 мг натрия.

Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

В состав суспензии Амоксикара входит сахар. В связи с этим препарат не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы. При длительном применении (2 недели и более) может наблюдаться повреждение зубов.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Хлорамфеникол, макролиды, сулъфониламиды, линкозамиды и тетрациклины (бактериостатические антибиотики) могут препятствовать бактерицидному действию амоксициллина.

Эстроген-содержащие пероральные контрацептивные препараты: влияние на кишечную микрофлору может приводить к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных контрацептивных препаратов.

Метотрексат: амоксициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Непрямые антикоагулянты: возможно повышение эффективности непрямых антикоагулянтов ввиду подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса.

Антациды и энтеросорбенты (уголь активированный, белая глина и др.): возможно снижение всасывания амоксициллина при одновременном приеме. Интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов.

НПВС, диуретики, аллопуринол, пробеницид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию: при одновременном приеме с амоксициллином возможно повышение сывороточной концентрации амоксициллина и увеличение периода полувыведения.

Одновременный прием аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличивать вероятность аллергических реакций со стороны кожи.

Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. При приеме амоксициллина рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой при определении глюкозы мочи. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании химических методов.

При применении амоксициллина у беременных женщин наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона и эстрадиола в плазме.

Применение во время беременности и кормления грудью

Проведенные на крысах и мышах исследования влияния амоксициллина на репродукцию в дозах, до 10 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, не выявили случаев нарушения фертильности или неблагоприятного влияния амоксициллина на плод. Однако адекватные контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились. Поскольку исследования на животных не всегда позволяют определить последствия приема препарата у человека, применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.

Пенициллины экскретируются в грудное молоко. Применение амоксициллина в период кормления грудью может способствовать сенсибилизации ребенка. Следует соблюдать осторожность и назначать амоксициллин в период кормления грудью только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Не выявлено отрицательного влияния амоксициллина на способность к вождению автомобильного транспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 500 мг+125 мг: 20 шт.
Рег. №: 9363/10/15 от 03.12.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон XL, повидон ПВП К30, опадрай OY-L-28920 белый.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактоза моногидрат, гипромеллоза.

20 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


таб., покр. оболочкой, 875 мг+125 мг: 14 шт.
Рег. №: 9363/10/15 от 03.12.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с разделительной риской с одной стороны.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон XL, повидон ПВП К30, опадрай OY-L-28920 белый.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль, титана диоксид, лактоза моногидрат, гипромеллоза.

14 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.


порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг+62.5 мг/5 мл: фл. 100 мл
Рег. №: 9364/10/15/16 от 04.06.2015 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с лимонно-апельсиновым вкусом и характерным запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 62.5 мг

Вспомогательные вещества: силоид, ксантановая смола, метоцел Е5, аэросил, аэросил 200, янтарная кислота, порошок лимонный, натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый 74388-31К, ароматизатор клубничный пищевой.

Флаконы (1) - пачки картонные.


порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 400 мг+57.1 мг/5 мл: фл. 100 мл
Рег. №: 9364/10/15/16 от 04.06.2015 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с лимонно-апельсиновым вкусом и характерным запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 57.1 мг

Вспомогательные вещества: силоид, ксантановая смола, метоцел Е5, аэросил, аэросил 200, янтарная кислота, порошок лимонный, натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый 74388-31К, ароматизатор клубничный пищевой.

Флаконы (1) - пачки картонные.


порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл: фл. 100 мл
Рег. №: 9364/10/15/16 от 04.06.2015 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь почти белого цвета, с лимонно-апельсиновым вкусом и характерным запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 31.25 мг

Вспомогательные вещества: силоид, ксантановая смола, метоцел Е5, аэросил, аэросил 200, янтарная кислота, порошок лимонный, натрия сахарин, ароматизатор апельсиновый 74388-31К, ароматизатор клубничный пищевой.

Флаконы (1) - пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата АМОКСИКАР ПЛЮС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 13.11.2019 г.

Режим дозирования

Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет - в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес - 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше - при инфекциях легкой степени тяжести - 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях - 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей - 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, для детей до 12 лет - 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет - 600 мг, для детей до 12 лет - 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости - 4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес-12 лет - 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях - 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде - 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде - 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения - до 14 дней, острого среднего отита - до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях - по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин: внутрь - 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в - 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин - 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе - 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный "волосатый" язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко - многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

www.vidal.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – капсулы; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. 250 мг: 16 шт.
Рег. №: 193/94/99/04/09/15 от 26.02.2015 - Действующее

Капсулы со светло-желтым корпусом и голубой крышечкой, с логотипом "Фармакар"; содержимое капсул - частично или полностью спрессованная смесь порошка и гранул светло-желтого цвета, которая рассыпается при надавливании, с запахом амоксициллина.

1 капс.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав оболочки капсулы: желатин, вода дистиллированная, метипарабен, пропилпарабен, бриллиантовый голубой (Е133), кармуазин (Е122), апельсиновый желтый FCF (Е110), тартразин (Е102), титана диоксид.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


капс. 500 мг: 16 шт.
Рег. №: 193/94/99/04/09/15 от 26.02.2015 - Действующее

Капсулы cо светло-желтым корпусом и голубой крышечкой, с логотипом "Фармакар"; содержимое капсул - частично или полностью спрессованная смесь порошка и гранул светло-желтого цвета, которая рассыпается при надавливании, с запахом амоксициллина.

1 капс.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав оболочки капсулы: желатин, вода дистиллированная, метилпарабен, пропилпарабен, бриллиантовый голубой (Е133), кармуазин (Е122), апельсиновый желтый FCF (Е110), тартразин (Е102), титана диоксид.

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл.
Рег. №: 9093/94/99/04/09/14 от 24.09.2014 - Действующее

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета, с запахом и вкусом банана и ванилина.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг

Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, натрия бензоат, ванилин, банановый ароматизатор, тартразин, апельсиновый желтый, сахар, камедь гуаровая.

флаконы пластиковые (1) вместимостью 100 мл - пачки картонные.


порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 100 мл
Рег. №: 9093/94/99/04/09 от 24.09.2014 - Аннулированное

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь желтоватого цвета, с запахом и вкусом банана и апельсина.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: тринатрия цитрат, натрия бензоат, ароматизатор ванильный, банановый ароматизатор, тартразин (Е102), апельсиновый краситель, сахар, гуаровая камедь (Е412), аэросил.

Флаконы пластиковые (1) вместимостью 100 мл - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АМОКСИКАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 17.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, относится к аминопенициллинам. Оказывает бактерицидное действие. Механизм противомикробного действия амоксициллина заключается в повреждении клеточной стенки бактерий. Основными этапами реализации этого механизма являются:

  • а) связывание с пенициллинсвязывающими белками, расположенными на внутренней мембране клеточной стенки, которые служат рецепторами для препарата в бактериях;
  • б) торможение синтеза клеточной стенки в результате угнетения реакции транспептидирования пептидогликана;
  • в) активация аутолитических ферментов в клеточной стенке, приводящая к повреждению и гибели бактерий.

Амоксициллин действует во время клеточного размножения. Метаболически неактивные клетки устойчивы к его действию.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных кокков, а также в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

Препарат не эффективен при инфекциях, вызываемых Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы).

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и подросткам при лечении большинства инфекций Амоксикар назначают по 250-500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики бактериального эндокардита препарат назначают по 3 г за 1 ч до процедуры, а затем 1.5 г через 6 ч после начальной дозы.

При острой гонококковой инфекции Амоксикар назначают однократно в дозе 3 г (в комбинации с пробенецидом в дозе 1 г).

При хламидийной инфекции у беременных женщин Амоксикар назначают по 500 мг каждые 8 часов в течение 7-10 дней.

Для лечения гастрита или язвенной болезни, связанных с Helicobacter pylori, Амоксикар назначают по 1000 мг 2 раза/сут в составе комплексной терапии.

При болезни Лайма препарат назначают по 250-500 мг 3-4 раза/сут в течение 3-4 недель. Длительность терапии зависит от динамики клинической картины заболевания. В случае неэффективного лечения может потребоваться проведение повторного курса.

Детям с массой тела 20 кг и более препарат назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям с массой тела 8-20 кг Амоксикар назначают из расчета 6.7- 13.3 мг/кг; с массой тела 6-8 кг - по 50-100 мг каждые 8 ч; с массой тела до 6 кг - по 25-50 мг каждые 8 ч.

В детской практике Амоксикар применяют в форме суспензии. Для ее приготовления флакон вскрывают, добавляют охлажденную кипяченую воду до метки и энергично встряхивают несколько раз. В 1 чайной ложке (5 мл) содержится 125 мг или 250 мг препарата.

Приготовленная суспензия при хранении при комнатной температуре годна к употреблению в течение 7 сут.

Лекарственное взаимодействие

Бактериостатические противомикробные средства (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины, сульфаниламиды) могут препятствовать развитию бактерицидного действия Амоксикара и поэтому совместное применение не рекомендуется.

Может наблюдаться снижение эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получающих амоксициллин. Полагают, что это происходит вследствие уменьшения внутрипеченочной циркуляции эстрогенов.

Энтеросорбенты уменьшают абсорбцию амоксициллина, поэтому их следует назначать не ранее, чем через 2 ч после приема препарата.

При одновременном назначении Амоксикара с аллопуринолом возможно повышение вероятности появления кожных высыпаний, особенно у пациентов с гиперурикемией; однако не установлено, является ли основной причиной данного эффекта аллопуринол или наличие гиперурикемии.

При одновременном применении с Амоксикаром пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. В результате этого повышается концентрация амоксициллина в плазме крови, увеличивается время сохранения высоких концентраций, увеличивается T1/2, и повышается риск токсического действия. Комбинацию Амоксикара и пробенецида можно применять при заболеваниях, передающихся половым путем, или других инфекциях, при лечении которых требуются высокие и/или длительно сохраняющиеся высокие концентрации амоксициллина в плазме крови и тканях.

www.vidal.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Почти белая таблетка овальной формы, покрытая плёночной оболочкой, с неровной поверхностью

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики - пенициллины. Амоксициллин.

КОД ATX: J01CA04

Действующим веществом Амоксикара является амоксициллин - антибактериальное средство широкого спектра действия. Амоксициллин ингибирует транспептидазу, нарушая тем самым синтез пептидогликана (структурный мукопептид клеточной стенки бактерий, обеспечивающий ее прочность) в период деления и роста микроорганизмов и вызывая лизис микроорганизмов. Амоксициллин имеет широкий спектр противомикробного действия:

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus spp. (кроме штаммов продуцирующих β-лактамазу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Neisseria gonorrhoeae (кроме штаммов, продуцирующих β-лактамазу), Neisseria meningitides, Escherichia coli (кроме штаммов, продуцирующих β-лактамазу), Proteus mirabilis (кроме штаммов, продуцирующих Р-лактамазу), Haemophilus influenzae (кроме штаммов, продуцирующих β-лактамазу), Helicobacter pylori, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella

Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов не обладают микробиологической активностью.

В организме частично метаболизируется до неактивных метаболитов. Выделяется почками: 20%— посредством клубочковой фильтрации и 80%— путем канальцевой экскреции. Спустя 8 часов после приема препарата 90% активного вещества выделяется с мочой (причем в неизменном виде - 60-70%).

У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес. амоксициллин выводится из организма в течение 3-4 ч.

У недоношенных детей, родившихся на 26-33 неделе гестационного возраста, после внутривенного введения амоксициллина на третьем дне жизни общий клиренс составляет 0.75 - 2 мл/мин., что схоже с клиренсом инулина (СКФ) у этой же группы больных.

При приеме амоксициллина внутрь показатели его абсорбции и биодоступности у маленьких детей могут отличаться от аналогичных показателей у взрослых. Следовательно, по причине сниженного клиренса предполагается повышенное воздействие амоксициллина на эту группу больных, которое может быть снижено за счет увеличения биодоступности при приеме внутрь.

При нарушении функции печени период полувыведения не изменяется.

Фармакокинетика

Амоксициллин устойчив в присутствии соляной кислоты, при приеме внутрь быстро и хорошо (75-90%) всасывается, распределяется в тканях и жидкостях организма. При приеме капсул в дозах 250 мг и 500 мг максимальная концентрация в крови (3,5-5,0 мкг/мл и 5,5-7,5 мкг/мл соответственно) достигается через 1-2 часа. При приеме суспензии (или таблеток) в дозах 125мг и 250 мг, максимальная концентрации в крови достигается через 1-2 часа и составляет - 1,5-3,0 мкг/мл и 3,5-5,0 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме ГЭБ (становится проницаем при воспалении), быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи.

Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. Большая часть амоксициллина (50-70%) выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) за период 6-8 часов. 10-20% от принятой дозы амоксициллина выводится печенью. После приема внутрь определяется в сыворотке на протяжении 8 часов. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 часа.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции)

Риск развития анафилактических реакций выше у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллиновые антибиотики в анамнезе или имеющих гиперчувствительность к множественным аллергенам. Перед назначением амоксициллина следует тщательно собрать и оценить информацию о возможных предшествующих аллергических реакциях пациента на прием пенициллинов, цефалоспоринов или других аллергенов. При развитии аллергических реакций, следует незамедлительно прекратить прием Амоксикара и принять меры по купированию аллергической реакции. Серьезные анафилактические реакции купируются введением адреналина, внутривенных глюкокортикостероидов и при необходимости, обеспечением возможности дыхания, включая интубацию.

Псевдомембранозный колит

При приеме практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, возможно развитие псевдомембранозного колита, варьирующего по степени тяжести от легкой формы до жизнеугрожающих состояний. В этой связи следует в случае развития диареи на фоне приема антибактериальных препаратов оценить состояние пациента с точки зрения возможного риска развития псевдомембранозного колита. Прием антибактериальных препаратов изменяет состояние нормальной флоры кишечника, что может способствовать избыточному росту клостридий. Исследованиями было показано, что токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является первопричиной развития антибиотик-ассоциированного колита.

При постановке диагноза псевдомембранозного колита принимаются соответствующие терапевтические меры. При легкой форме заболевания в большинстве случаев достаточно отменить антибактериальный препарат. При умеренно-тяжелом течении суперинфекции, следует рассмотреть необходимость назначения жидкости и электролитов, аминокислотного питания и антибиотиков, продемонстрировавших свою эффективность при колите, вызванном Clostridium difficile.

Общие: при проведении антибактериальной терапии следует помнить о возможности развития суперинфекций грибковой и бактериальной природы. При развитии суперинфекций следует отменить амоксициллин и назначить соответствующую патогенетическую терапию.

У пациентов с мононуклеозом имеется высокий риск развития эритематозной кожной сыпи на фоне приема амоксициллина, в связи с этим данный антибиотик противопоказан у пациентов с мононуклеозом.

Профилактическое назначение амоксициллина при отсутствии доказанной бактериальной инфекции или обоснованных подозрений на наличие таковой, имеет сомнительную пользу для пациента и повышает риск развития бактериальной устойчивости к антибиотику.

Применение у детей: детям до 10 лет не допускается прием капсул. В детской практике применяют Амоксикар суспензию.

Применение у пациентов пожилого возраста: поскольку у пожилых пациентов чаще встречается нарушение функции почек и риск токсических реакций повышается при нарушении почечной функции, следует соблюдать осторожность при выборе дозы. Рекомендуется последующий постоянный мониторинг функции почек.

Некоторые компоненты капсулы Амоксикара, такие как, красители: апельсиновый желтый (Е 110), кармуазин (Е 122) - могут вызывать аллергические реакции у пациентов с реакциями гиперчувствительности на азокрасители; метилпарабен (Е 218) и пропилпарабен (Е 216) - у пациентов с реакциями гиперчувствительности на эфиры пара- гидроксибензойной кислоты.

В составе препарата Амоксикар в качестве одного из вспомогательных компонентов присутствует натрия крахмалгликолят. Это необходимо необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.

При одновременном применении амоксициллина и непрямых антикоагулянтов редко отмечается увеличение протромбинового времени (увеличение МНО).

При необходимости одновременного применения требуется надлежащий контроль. Для достижения желаемого уровня торможения свертывания крови может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хлорамфеникол, макролиды, сулъфониламиды, линкозамиды и тетрациклины (бактериостатические антибиотики) могут препятствовать бактерицидному действию амоксициллина.

Эстроген-содержащие пероральные контрацептивные препараты: влияние на кишечную микрофлору может приводить к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных контрацептивных препаратов.

Метотрексат: амоксициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Непрямые антикоагулянты: возможно повышение эффективности непрямых антикоагулянтов ввиду подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса.

Антациды и энтеросорбенты (уголь активированный, белая глина и др.): возможно снижение всасывания амоксициллина при одновременном приеме. Интервал между приемом должен составлять не менее 2 часов.

НПВС, диуретики, аллопуринол, пробеницид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию: при одновременном приеме с амоксициллином возможно повышение сывороточной концентрации амоксициллина и увеличение периода полувыведения.

Одновременный прием аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличивать вероятность аллергических реакций со стороны кожи.

Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. При приеме амоксициллина рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой при определении глюкозы мочи. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании химических методов.

При применении амоксициллина у беременных женщин наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона и эстрадиола в плазме.

Применение во время беременности и кормления грудью

Проведенные на крысах и мышах исследования влияния амоксициллина на репродукцию в дозах, до 10 раз превышающих рекомендуемые терапевтические, не выявили случаев нарушения фертильности или неблагоприятного влияния амоксициллина на плод. Однако адекватные контролируемые исследования на беременных женщинах не проводились. Поскольку исследования на животных не всегда позволяют определить последствия приема препарата у человека, применение амоксициллина у беременных женщин возможно только в случае, если ожидаемая польза существенно превышает потенциальный риск для матери и плода.

Пенициллины экскретируются в грудное молоко. Применение амоксициллина в период кормления грудью может способствовать сенсибилизации ребенка. Следует соблюдать осторожность и назначать амоксициллин в период кормления грудью только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами

Не выявлено отрицательного влияния амоксициллина на способность к вождению автомобильного транспорта и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

apteka.103.by


Смотрите также