Амоксиклав противопоказания и побочные действия


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана – структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами развития резистентности к амоксициллину/клавулановой кислоте являются: инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D; и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)

Микроорганизм 

Пределы чувствительности (мкг/мл) 
  
Чувствительность 
Промежуточная чувствительность 
Резистентность 
Haemophilus influenzae 1
≤ 1 

> 1 
Moraxella catarrhalis1
≤ 1 

> 1 
Staphylococcus aureus2
≤ 2 

> 2 
Коагулазонегативный стафилококк2
≤ 0,25 
> 0,25 
Enterococcus1
≤ 4 

> 8 
Streptococcus A, B, C, G5
≤ 0,25 

> 0,25 
Streptococcus pneumoniae3
≤ 0,5 
1-2 
> 2 
Энтеробактерии1,4


> 8 
Грамотрицательные анаэробы1
≤ 4 

> 8 
Грамположительные анаэробы1
≤ 4 

> 8 
Невидоспецифичные пределы1
≤ 2 
4-8 
> 8 
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л. 
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина. 
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину. 
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности. 
Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам-экспертам.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)£, Коагулазо-негативные стафилококки (метициллин-чувствительные)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridians.
Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Виды с естественной резистентностью
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia.
Другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumonia.
Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
£ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
1 Инфекции, вызванные Streptococcus pneumonia, полностью чувствительными к пенициллину, можно лечить данной лекарственной формой препарата. Инфекции, вызванные микроорганизмами, обладающими резистентностью любой степени к пенициллину, не следует лечить данной лекарственной формой препарата.
В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, и время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме комбинированного препарата в дозе 875мг/125мг в форме таблеток два раза в сутки натощак максимальные концентрации в сыворотке составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации составляло 1,5 часа (диапазон 1,0 – 2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0 – 2,0) для клавулановой кислоты. Значения показателя AUC(0-24) составляли 53,52 ± 12,31 мкг·час/мл для амоксициллина и 10,16 ± 3,04 мкг·час/мл для клавулановой кислоты. Период полувыведения (T ½) составлял 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме препарата внутрь, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
Примерно 25% от общего содержания клавулановой кислоты и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3 – 0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Амоксициллин выводится главным образом почками, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью как почечных, так и внепочечных механизмов.
Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема амоксициллина/клавулановой кислоты в форме таблеток с дозой 250мг/125мг или 500мг/125 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина, однако, не влияет на выведение почками клавулановой кислоты.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании достаточных уровней клавулановой кислоты.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤1 - >1
Moraxella catarrhalis1 ≤1 - >1
Staphylococcus aureus2 ≤2 - >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp.2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G5 ≤0.25 - >0.25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии1'4 - - >8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты - 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
- Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae#, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы
- Enterococcus faecium*;

  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

    * Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

    ** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

    # Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

    ## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

    www.vidal.by

    инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Фармакодинамика
    Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином,бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один или более ферментов, часто называемых пенициллин-связывающими белками, в процессе биосинтеза пептидогликана - интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
    Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
    Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые бета-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
    Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (T > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.
    Механизмы резистентности
    Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
    • инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая бета-лактамазы классов В, С и D;
    • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.
    Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
    Пределы чувствительности
    Минимальные подавляющие концентрации для амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST)
    Микроорганизм Пределы чувствительности (мкг/мл)
      Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
    Haemophilus influenzae1 ≤ 1 - > 1
    Moraxella catarrhalis1 ≤ 1 - > 1
    Staphylococcus aureus2 ≤ 2 - > 2
    Коагулазонегативный стафилококк2 ≤ 0,25   > 0,25
    Enterococcus1 ≤ 4 8 > 8
    Streptococcus A, B, C, G5 ≤ 0,25 - > 0,25
    Streptococcus pneumoniae3 ≤ 0,5 1-2 > 2
    Энтеробактерии1,4 - - > 8
    Грамотрицательные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
    Грамположительные анаэробы1 ≤ 4 8 > 8
    Невидоспецифичные пределы1 ≤ 2 4-8 > 8
    1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксициллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты – 2 мг/л.
    2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
    3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
    4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность  всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
    5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

    Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
    Обычно чувствительные виды
    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)£, Coagulase-negative Staphylococci (метициллин-чувствительные штаммы)£, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans
    Грамотрицательные аэробы: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
    Анаэробы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
    Виды с возможным развитием приобретенной резистентности
    Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$
    Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
    Виды с естественной резистентностью
    Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp, Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
    Другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
    $ Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.
    £ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте.
    1 Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков (см. «Дозы и способ применения» и «Особые указания и меры предосторожности»).
    2 В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой выше 10%.

    Фармакокинетика
    Амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде при физиологическом уровне pH. Оба компонента быстро и хорошо всасываются после приема препарата внутрь. Их всасывание улучшается, если принимать препарат непосредственно перед едой. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает приблизительно 70%. Профили концентраций обоих компонентов в плазме аналогичны, время достижения пиковой концентрации (Tmax) для каждого вещества составляет примерно один час.
    Когда группы здоровых добровольцев два раза в день принимали натощак комбинированный препарат в виде таблеток 875 мг/125 мг, максимальные концентрации в сыворотке (Cmax) составляли 11,64 ± 2,78 мкг/мл для амоксициллина и 2,18 ± 0,99 мкг/мл для клавулановой кислоты. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Tmax) составляло 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) для амоксициллина и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) для клавулановой кислоты. Средние значения показателя T1/2 составляли 1,19 ± 0,21 ч для амоксициллина и 0,96 ± 0,12 ч для клавулановой кислоты.
    Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке, достигаемые при приеме внутрь комбинированного препарата, аналогичны концентрациям, получаемым в результате приема внутрь эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.
    Около 25% от общего содержания клавулановой кислоты в плазме и 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
    После внутривенного введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.
    Амоксициллин, подобно большинству пенициллинов, попадает в грудное молоко.
    Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке (см. «Беременность и грудное вскармливание»).
    И амоксициллин, и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
    Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
    Основным путем выведения амоксициллина являются почки, в то время как клавулановая кислота выводится из организма с помощью почечных и внепочечных механизмов.
    Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после однократного приема таблеток амоксициллин/клавулановая кислота 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг. Уровень выведения с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальное количество клавулановой кислоты выводится в первые два часа после приема препарата.
    Возраст
    Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от трех месяцев до двух лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. Пожилым лицам дозу подбирают с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек и при необходимости регулярно проверяют работу почек.
    Пол
    Фармакокинетика амоксициллина или клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
    Нарушение функции почек
    Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как доля амоксициллина, выводимая почками, выше. При почечной недостаточности дозы подбирают таким образом, чтобы избежать чрезмерного накопления амоксициллина при поддержании адекватных уровней клавулановой кислоты (смотрите «Дозы и способ применения»).
    Печеночная недостаточность
    Пациентам с печеночной недостаточностью препарат назначают с осторожностью и регулярно контролируют функцию печени.

    apteka.103.by

    инструкция по применению, отзывы, аналоги

    Амоксиклав в дозировке 875 +125 мг — антибиотик нового поколения, действие которого направлено на борьбу с болезнетворными микроорганизмами. Основные действующие компоненты, представленные клавулановой кислотой и амоксициллином, эффективно справляются с чувствительными по отношению к ним штаммами. Форма выпуска — таблетки, а фиксированная дозировка позволяет пройти сбалансированный терапевтический курс.

    Состав

    Основным активным веществом выступает амоксициллин. Это пенициллин полусинтетического происхождения, свойства которого сравнимы с ампициллином, однако его всасываемость отличается высокими показателями. Лекарство отличает антибактериальная активность.

    Клавулановая кислота присутствует в некоторых необратимых ингибиторах, например лактамазах. В качестве отдельно взятой единицы это вещество не проявляет выраженную антибактериальную направленность. Но в совокупности обеспечивает невосприимчивость бета-лактамазов, которые вырабатывают возбудители инфекций. В состав таблетки входит 875 мг амоксициллина (тригидрат) и 125 мг клавулановой кислоты.

    Фармакологические свойства

    Из дополнительных компонентов содержится кросповидон, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза.

    Амоксициллин отличается высокой биодоступностью. Медикамент проявляет активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным патологическим организмам. Он оказывает губительное действие на пептидогликан, который выступает основным строительным материалом для бактерий Сам же препарат утрачивает свои способности при взаимодействии с бета-лактамазами, вырабатываемыми некоторыми микроорганизмами.

    Тормозящий действенный фактор для выделяемых паразитирующими формами компонентов — клавулановая кислота. Она проявляет физические характеристики, приближенные к пенициллинам. Но исключительное действие заключается в угнетении бактерий, вырабатывающих стойкий иммунитет к цефалоспорину, пенициллину.

    Значительное действие описываемая кислота оказывает на плазмидные бета-лактамазы, которые угнетают активное вещество препарата. В результате чего достигается ожидаемый лечебный эффект, направленный против следующих микроорганизмов:

    1. Группа грамположительных бактерий, представленная возбудителем листериоза, сибирской язвы, бактериями из стрептококковых, фекальным энтерококком, сапрофитным стафилококком.
    2. Спектр грамотрицательных аэробов, к которому можно отнести хеликобактер пилори, гемофильную палочку, возбудитель коклюша, вибрион холерного типа, пастереллез, гонококк и пр.
    3. Группа грамположительных анаэробов представлена пептококками, клостридиями, пептострептококками.
    4. Вид грамотрицательных бактерий, среди которых стоит отметить палочку Плаута, капноцитофаги, бактероиды типа фрагилис, превотеллу, фузобактерии, порфиромонады. Имеются бактерии, приспосабливающиеся к терапевтическому действию Амоксиклава. В эту группу входят: палочка Фридлендера, кишечная палочка, клебсиеллы, сальмонеллы, бактерии шигеллы.
    5. Грамположительные аэробы в виде пневмококка, коринебактерий, энтерококков, стрептококков типа Viridans. Выявлены также микроорганизмы, которые вырабатывают устойчивость по отношению к Амоксиклаву 875/125.
    6. Аэробы грамотрицательной группы: представители рода энтеробактер, провиденции, ацинетобактеры, гафнии, бактерия Моргана и пр.
    7. Среди других бактерий отмечены хламидии, возбудители боррелиоза, пневмонии, бледная трепонема, коксиеллез, микоплазмоз.

    По способу действий главные ингредиенты препарата достаточно схожи. После активного расхождения в водной среде они быстро работают, полностью абсорбируясь через систему ЖКТ. Инструкция по применению Амоксиклава 875 мг 125 мг содержит подробное описание фармакодинамики и фармакокинетики. Усвояемость повышается в случае применения средства перед едой, в противном случае его действие снизится до 70%.

    Максимальной концентрации в крови препарат достигает через 2 часа, клавулановая кислота активизируется через 1−1,5 часа. Период полураспада — примерно один час.

    Описываемые действующие вещества быстро и беспрепятственно распределяются по всему организму, поступают в жидкие среды, проникают абсолютно во все органы. Если в мозговой оболочке отсутствует воспалительный процесс, компоненты препарата не преодолевают гематоэнцефалический барьер. Их особенность — возможность поступления через плаценту, проникновения в материнское молоко.

    Примерно ¼ часть амоксициллина выводится из организма почками. Если же рассматривать клавулановую кислоту, она подлежит активному распадению в организме, частично выводится выдыхаемым воздухом, органами ЖКТ, почками через урину.

    В случае почечной недостаточности скорость выхода продуктов распада понижается и полностью зависит от того, в какой степени нарушены функций почек. С особой осторожностью медикамент следует принимать пациентам с печеночной недостаточностью. Деятельность печени на протяжении всего срока лечения строго контролируется специалистом.

    Показания

    Амоксиклав применяется только в случае диагностирования инфекционных заболеваний. Назначается препарат в следующих ситуациях:

    1. Патологии, поражающие ЛОР-органы, легкие: инфекции ушей различной степени, хронические или острые процессы, происходящие в носовых пазухах, острый бронхит, фарингит, гнойное воспаление, поражающее заглоточное пространство, пневмония со всеми осложнениями, заражение бактериями небных миндалин.
    2. Инфекции, проявляющиеся со стороны органов репродуктивной системы.
    3. Заболевания почек, мочеполовых путей с отходящими протоками.
    4. Болезни кожных покровов и прилегающих к ним мягких тканей, сопровождающиеся воспалительными процессами. В эту категорию принято относить укусы животных, насекомых и пр.
    5. Воспаления, проявляющиеся в желчных путях, желчном пузыре.
    6. Одонтогенные заболевания, сопровождающиеся инфицированием.
    7. Патологии инфекционного характера, поражающие соединительную, костную ткань.

    Дозировка

    Инструкция по применению таблеток Амоксиклав 875 125 указывает на то, что дозировку препарата в каждом индивидуальном случае подбирает лечащий врач. При этом учитывается возраст человека, его вес и сложность прогрессирующей болезни. Немаловажную роль играет и общее состояние пациента.

    Решая, как принимать Амоксиклав 875 125 взрослым, необходимо понимать, что он назначается только при тяжелом протекании инфекционных болезней. В других случаях применяется этот же препарат, но в меньшей дозировке. Чтобы предотвратить нежелательные побочные действия и обеспечить оптимальное распределение активных компонентов, лекарство принимается перед едой.

    В основном терапевтический курс не должен превышать двух недель. Если состояние не улучшилось, показана консультация врача, где терапии подвергнется пересмотру и коррекции.

    При инфекционных заболеваниях средней и тяжелой степени стандартная доза Амоксиклава 875/125 представлена двухразовым приемом таблеток на протяжении суток. Если имеет место нарушенная почечная функция, однократный прием корректируется с учетом клиренса креатинина. Максимальная доза в 875 мг активного вещества разрешена только при значении >30 мл/мин, в противном случае приписываются более низкие дозировки.

    Передозировка

    Вследствие приема препарата в количестве, превышающем допустимую норму, развиваются характерные симптомы. Самые распространенные из них:

    • судороги как результат острой почечной недостаточности;
    • болевой синдром в области живота;
    • нарушения различной направленности со стороны ЖКТ.

    При передозировке показана срочная консультация специалиста, который после тщательного осмотра назначает симптоматическую терапию. Если после приема Амоксиклава в большой дозировке прошло не более 3 чесов, проводится промывание желудка любыми доступными способами. По стандартной схеме принимаются адсорбенты, для таких случаев в каждой домашней аптечке должен присутствовать активированный уголь.

    Противопоказания

    Запрещено применение описываемого медикамента при аллергической реакции, чувствительности к любому из его компонентов. Нужно учитывать непереносимость антибиотиков, относящихся к пенициллиновой группе, цефалоспоринов.

    Запрещено применение препарата при диагностированном гепатите А, лимфолейкозе, инфекционных стадиях мононуклеоза. Также лекарство не назначается детям, чей возраст младше 12 лет, пациентам с весом менее 40 кг.

    Когда имеет место печеночная недостаточность, отклонения в функционировании ЖКТ, прием антикоагулянтов, вскармливание грудью малыша, Амоксиклав назначается с особой осторожностью.

    Побочные эффекты

    Практика показывает, что больше всего нежелательных реакций проявляется со стороны пищеварительной системы, в частности рвота, жидкий стул, расстройство желудка и т.д. Таких ситуаций легко избежать, принимая таблетки непосредственно перед едой.

    В некоторых случаях прогрессирует стоматит, встречаются единичные проявления антибиотико-ассоциированного колита, гепатита, желтухи. Может увеличиваться активность аланинаминотрансферазы, крапивница, нарушенный сон, судорожная реакция, кандидоз.

    Часто такие отклонения диагностируются у людей пожилого возраста, у мужчин, дети же и подростки, как правило, не жалуются. Обозначенные состояния проявляются в ходе терапии, по завершении которой они самоустраняются или подлежат дополнительному симптоматическому лечению.

    В исключительных случаях может прогрессировать отек Квинке, анафилактический шок. Человеку в таком случае нужна срочная медицинская помощь.

    Лекарственное взаимодействие

    Всасываемость описываемого препарата замедляется под действием антацидов, глюкозаминов, слабительных лекарственных форм. Обратное ускоренное действие наблюдается во время приема аскорбиновой кислоты.

    Если говорить про НПВП, Фенилбутазон, Аллопуринол, различные мочегонные, они ведут к блокаде канальцевой секреции, повышая тем самым количество амоксициллина. Рассматривая соединение Пробенецида с Амоксиклавом, видно, что с большой вероятностью повышается уровень активного антибиотического вещества. При совмещении с Метотрексатом значительно повышается токсичное действие данного медикамента. Следовательно, подобный дуэт не рекомендуется задействовать на практике.

    Антибактериальный эффект снижается под действием Рифампицина. Не стоит одновременно лечиться препаратами, которые минимизируют работу Амоксиклава. По таким же причинам стоит отказаться от параллельного приема Сульфаниламидов.

    Женщины должны помнить, что описываемый препарат часто снижает действие пероральных контрацептивов.

    Аналоги

    Цена Амоксиклав 875 доступна в сравнении с медикаментами, оказывающими подобное действие. Однако существуют препараты, которые сравнимы с ним по стоимости и обеспечивают аналогичный терапевтический эффект:

    1. Арлет — противоинфекционные таблетки, основанные на амоксициллине.
    2. Амовикомб — средство с похожим составом действующих веществ и аналогичным спектром действия. В продаже представлен порошком.
    3. Кламосар — пенициллиноое бактерицидное средство мощного действия.
    4. Бактоклав, содержащий в основе амоксициллин.
    5. Медоклав — порошок для последующего приготовления внутривенных инъекций.
    6. Панклав — наиболее приближенный к Амоксиклаву препарат.

    Это не исчерпывающий список похожих лекарств. Они отличаются от Амоксиклава 875 125 производителями, противопоказаниями, дозировками и формой выпуска, однако объединяет их единое терапевтическое действие.

    Особые указания

    В процессе лечения существует риск появления суперинфекции. Ее провоцируют бактерии, проявляющие активную устойчивость к препарату. Если возможно развития мононуклеоза с инфекционным генезом, стоит воспользоваться другим, более подходящим медикаментом.

    Терапия на основе Амоксиклава незамедлительно прекращается в случае обнаружения симптомов антибиотико-ассоциированного колита. Если в ходе лечения дают о себе знать судороги, головокружения, на этот период лучше оградиться от вождения, управления сложными механизмами, требующими усиленной концентрации внимания.

    Стандартное противопоказание или особое указание — отказ от алкоголя на период терапевтического курса. Совмещение с антибиотиками ухудшит общее состояние.

    Отзывы

    Препарат отличается широким спектром действия, назначается при лечении различных заболеваний. Несмотря на множество побочных действий, про Амоксиклав люди в большинстве случаев отзываются положительно:

    Антон. Когда в очередной раз разыгралась ангина, стало ясно, что одними полосканиями не обойтись. К антибиотикам отношусь скептически, но по рекомендации врача пропил курс Амоксиклава. Результатом остался доволен.

    Алина. Муж крайне редко болеет простудными заболеваниями, если и приходится его лечить, то только народными средствами. В последний раз слег надолго, пришлось вызывать врача. Назначение — антибиотик Амоксиклав. Из-за слабого желудка проявились побочные действия, пришлось дополнительно принимать Линекс. Но простуда в итоге прошла и не дала серьезных осложнений.

    Софья. Дочка летом где-то подхватила насморк, к которому очень быстро присоединились сухой кашель и высокая температура. Болеть летом очень сложно, терапевт назначил Амоксиклав 875 125, цена которого очень доступна. Раньше лечились другими препаратами. Прошли терапевтический курс и остались довольны, «побочки» не проявились, а дочка быстро поднялась на ноги.

    © 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

    medprostatit.ru

    состав, показания, противопоказания и терапевтические дозировки

    Амоксиклав – это комбинированный препарат, в состав которого входит полусинтетический пенициллин и клавулановая кислота. Данное лекарственное средство применяется для антибактериальной терапии при многих заболеваниях инфекционной этиологии.


    Оглавление: 
 Лекарственные формы и состав Амоксиклава
 Фармакологическое действие
 При каких заболеваниях помогает Амоксиклав?
 Кому противопоказан Амоксиклав?
 Рекомендованные дозировки
 Побочные эффекты
 Передозировка
 Взаимодействие Амоксиклава с прочими ЛС
 Амоксиклав при беременности и грудного вскармливания ребенка
 Дополнительно
 Правила хранения и отпуска из аптек
 Аналоги Амоксиклава
 

    Лекарственные формы и состав Амоксиклава

    Амоксиклав производится в виде обычных и диспергируемых таблеток, в состав которых входит β-лактамный антибиотик амоксициллин (250, 500 или 875 мг амоксициллина тригидрата) и ингибитор β-лактамаз клавулановая кислота (125 мг клавуланата калия).

    Средство выпускается в виде готовой суспензии и порошка для ее самостоятельного приготовления. В 5 мл суспензии присутствует 125, 250 или 400 мг полусинтетического пенициллина, а также 31,25, 62,5 или 57 мг калиевой соли клавулановой кислоты соответственно.

    Жидкая форма поставляется во флаконах по 35, 50, 70 и 140 мл, а таблетированная – в блистерах по 2, 5, 6, 8 и 20 штук.

    Фармакологическое действие

    Амоксициллин представляет собой антибиотик, активный в отношении широкого спектра представителей болезнетворной микрофлоры. Многие бактерии синтезируют β-лактамазу, которая делает средство пенициллинового ряда неэффективным. Поэтому в состав включен ингибитор данного энзима – клавулановая кислота. Ее калиевая соль образует с разрушающим антибиотик ферментом стабильный неактивный комплекс.

    Препарат равномерно распределяется в тканях и жидких средах организма. После приема per os наивысшая концентрация в плазме фиксируется спустя 60 минут. Степень биодоступности амоксициллина тригидрата составляет 90%, а клавуланата калия – около 70%.

    Процесс биотрансформации ЛС протекает в печени, а неизмененное вещество и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой.

    При каких заболеваниях помогает Амоксиклав?

    Данный антибиотик эффективен при инфекционных заболеваниях, обусловленных бактериями, чувствительным к β-лактамным препаратам.

    Показаниями к назначению Амоксиклава являются:

    Кому противопоказан Амоксиклав?

    Препарат противопоказан лицам с индивидуальной гиперсенситивностью к активным или вспомогательным ингредиентам, а также с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным средствам пенициллинового ряда. Осторожность необходимо соблюдать при аллергии на цефалоспорины в анамнезе.

    Обратите внимание

    Нельзя принимать Амоксиклав, если использование амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой вызывало печеночную дисфункцию или застой желчи.

    К числу прочих противопоказаний относятся:

    Важно

    Данное антибактериальное средство в таблетированном виде не назначается детям и подросткам, не достигшим 12-летнего возраста.

    Рекомендованные дозировки

    Обратите внимание

    Амоксициллин предназначен для курсового лечения; продолжительность курса составляет от 5 дней до 2 недель. Продолжительное бесконтрольное применение и прерывание курса могут способствовать формированию резистентности к антибиотику у патогенной микрофлоры.

    В пересчете на амоксициллин при легком или среднетяжелом течении инфекционного заболевания принимают по 250 мг препарата с 8-часовыми интервалами (3 таб. в сутки).

    При тяжелых бактериальных инфекциях и заболеваниях респираторной системы показан прием 500 мг каждые 8 ч. или 100 мг 2 раза в сутки.

    Предельная уточная доза амоксициллина тригидрата для пациентов старше 12 лет – 6 г, а клавуланата калия – 600 мг.

    Детям до 12 лет можно давать суспензию. Дозировка определяется из расчета 45 мг/кг/сут. (по амоксициллину) и 10 мг/кг/сут. (по клавулановой кислоте).  Чтобы жидкую форму было проще отмерять, в комплект поставки входят пипетки или мерные ложечки на 5 мл.

    Обратите внимание

    Одонотогенные инфекции (периодонтит, периостит) требуют приема таблеток 250/125 мг 3 раза в сутки на протяжении 5 дней.

    Для суспензий по 125 и 250 мг амоксициллина на 5 мл:

    Малышам первых 3 месяцев жизни дают по 30 мг/кг препарата  в сутки, разделяя дозу на 2 приема. Детям от 3 мес. назначают (в зависимости от тяжести течения инфекционного процесса) от 20 до 40 мг/кг в сутки, разделяя объем на 3 приема.

    Для суспензий по 400 мг/5 мл:

    Амоксиклав с высокой концентрацией антибактериального компонента дают по 25-45 мг/кг/сут. при тяжелых инфекциях, разделяя дозу на 2 приема.

    Обратите внимание

    Во флакон с порошком для приготовления суспензии нужно добавить кипяченой или дистиллированной воды до риски, закрыть емкость крышкой, и активно встряхивать вплоть до получения гомогенной жидкости.

    Побочные эффекты

    Большинство пациентов без осложнений переносит курсовую антибиотикотерапию Амоксиклавом. При индивидуальной непереносимости возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний (крапивницы) и ангионевротического отека. В тяжелых ситуациях не исключен анафилактический шок.

    В редких случаях отмечаются следующие нежелательные эффекты:

    Передозировка

    При существенном превышении возрастных разовых и (или) суточных дозировок возможны различные расстройства пищеварительной функции и нарушения водно-солевого равновесия. Не исключено также почечная дисфункция.

    Важно

    На фоне передозировки иногда отмечается психомоторное возбуждение, немотивированное чувство тревоги, нарушения сна и судороги.

    Пострадавшему требуется очищение желудка и симптоматическая терапия. Целесообразно дать пациенту энтеросорбенты (по возрастным показаниям это могут быть активированный уголь, Смекта, Энтеросорб и т.д.). В тяжелых ситуациях может понадобиться госпитализация пострадавшего в профильное отделение стационара и проведение аппаратного очищения крови – гемодиализа.

    Взаимодействие Амоксиклава с прочими ЛС

    Плазменная концентрация антибиотика возрастает на фоне приема Пробенецида.

    Амоксиклав увеличивает общую токсичность Метотрексата вследствие замедления экскреции последнего.

    При сочетании с Аллопуринолом возрастает риск появления экзантемы (кожных высыпаний).

    Эффективность амоксициллина может снижаться при параллельном приеме с антибиотиками-макролидами, средствами тетрациклинового ряда и сульфаниламидами.

    Комбинированный антибактериальный препарат способен уменьшать эффективность противозачаточных таблеток, поскольку нарушает их абсорбцию.

    Выявлен антагонизм Амоксиклава и Рифампицина (терапевтический эффект взаимно ослабляется).

    Параллельное использование с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению протромбинового времени, что повышает риск кровотечений различной локализации.

    Амоксиклав  при беременности и грудного вскармливания ребенка

    Амоксициллин свободно проникает через гемато-плацентарный барьер, но этот антибиотик не обладает мутагенными, тератогенными или эмбриотоксическими свойствами. Беременным женщинам его можно принимать только по назначению лечащего врача. При необходимости проведения антибиотикотерапии во время лактации может ставиться вопрос о временном переводе грудничка на искусственные молочные смеси, хотя в грудное молоко попадает только очень малое количество антибиотика.

    Дополнительно

    Чтобы уменьшить вероятность диспепсических расстройств, целесообразно пить Амоксиклав сразу после приема пищи.

    Правила хранения и отпуска из аптек

    Для приобретения Амоксиклава рецепт врача не потребуется.

    Хранить лекарственное средство следует в экранированном от солнечных лучей месте, при температуре, не превышающей +25°C.

    Срок годности для суспензии и таблеток составляет 2 года с даты выпуска (отмечена на фабричной таре).

    Беречь от детей!

    Аналоги Амоксиклава

    К числу препаратов-аналогов по действующему веществу и механизму действия относятся:

    • Панклав;
    • Аугментин;
    • Сумамед;
    • Оксамп;
    • Ранклав;
    • Экоклав;
    • Арлет;
    • Рапиклав.

    Плисов Владимир, врач, медицинский обозреватель