Антибиотик зиннат суспензия для детей


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
• гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL), и ферментами АmpС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности. Таблица пограничных величин для интерпретации значений МПК. Версия [2], [2012]; сайт eucast.org.
Микроорганизм Пограничные значения [мг/л]

Ч P
Enterobacteriaceae1, 2 ≤8 >8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АmpС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).
Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может сообщаться МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: 
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)* 
Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты:
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (помимо P. vulgaris)
Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Fusobactehum spp.
Bacteroides spp.
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecaiis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides fragilis
Другие:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды. После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании у здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Распределение: связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Биотрансформация: цефуроксим не метаболизируется.
Выведение: период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.
Особые группы пациентов
Пол: не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Пожилые пациенты: не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до обычного предельного значения 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу следует корректировать в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Дети: у младенцев старше 3 месяцев и у детей фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев. 
Нарушение функции почек: безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина
Нарушение функции печени: отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики: для цефалоспоринов было продемонстрировано, что наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остаетсявыше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-мишеней (т.е. %Т>МПК).

apteka.103.by

"Зиннат": инструкция по применению, аналоги, отзывы

Как сказано в инструкции по применению, «Зиннат» представляет собой результативное антибактериальное средство. Он губительно воздействует на многие виды болезнетворных микроорганизмов, которые провоцируют возникновение инфекционных болезней различных органов.

Особенность препарата

Как сказано в инструкции по применению, «Зиннат» является хорошим препаратом группы цефалоспоринов. Он имеет хорошее бактерицидное воздействие. Это лекарственное средство проявляет хорошую активность в отношении широкого спектра болезнетворных микроорганизмов.

Бактерицидное действие активного компонента обусловлено способностью угнетать синтез мембран клеток микроорганизмов.

Это антибиотик из группы цефалоспоринов, обладающий выраженным противомикробным действием. Рекомендован детям с 3 месяцев при инфекциях органов дыхания и мочеполовой системы, кожи, лор-органов.

При тяжелом протекании патологии назначается лекарственное средство в составе проведения ступенчатой терапии с применением инъекционной формы препарата.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в двух медикаментозных формах, а именно в таблетках и гранулах. Таблетки «Зиннат» овальной формы, имеют гладкую двояковыпуклую поверхность и белый цвет. Они сверху покрыты специальной оболочкой.

Основным компонентом препарата выступает цефуроксим. Его содержание в одной таблетке «Зинната» может быть 125 и 250 мг. Кроме того, в состав входят дополнительные вспомогательные компоненты.

Таблетки расфасованы в блистер по 5 и 10 штук. Картонная упаковка содержит 1 или 2 блистера.

Гранулы имеют белый или практически белый цвет. После их разведения получается белая или желтоватая суспензия, имеющая приятный фруктовый аромат.

Гранулы содержатся во флаконах, выполненных из темного стекла по 125 мг/5 мл. Флакон плотно закрыт крышкой из пластика, оборудованной специальным устройством, которое предотвращает вскрытие детьми. В картонной упаковке также содержится мерная ложка.

В составе гранул, из которых готовится суспензия, содержится цефуроксима аксетил, который является основным компонентом. Кроме того, входят дополнительные компоненты, а именно сахароза, ксантановая камедь, аспартам, стеариновая кислота, ароматизатор.

Таблетки и гранулы должны храниться в сухом и прохладном месте, при температуре не выше 30 градусов. Срок годности лекарства в таблетированной форме 3 года, а гранул – 2 года.

Нужно помнить, что на протяжении 2 лет могут храниться гранулы, а период хранения суспензии составляет не более 10 дней. На протяжении этого времени приготовленное лекарство нужно хранить исключительно в холодильнике, но при этом запрещено его замораживание.

Не рекомендуется применять препарат по окончании срока годности, так как, с одной стороны, лекарство может быть недостаточно результативно, а с другой стороны – опасно в отношении побочных проявлений.

Нарушение правил хранения лекарственного средства может повлечь за собой потерю его терапевтических качеств.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению «Зинната» сказано, что этот препарат является результативным антибиотиком. Он относится к цефалоспоринам второго поколения. Устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами.

Это лекарственное средство активно в отношении многих видов анаэробов и аэробов, а также других болезнетворных микроорганизмов. Оно обладает выраженными бактерицидными свойствами.

Однако стоит отметить, что лекарство не справляется с псевдомонадами, листериями, клостридиями, протеями, а также некоторыми видами энтерококков. Бактерицидное действие основывается на нарушении синтеза белков клеточных стенок болезнетворных микроорганизмов. В результате этого несколько замедляются обменные процессы и происходит гибель патогенных микробов.

Активный компонент лекарства полностью всасывается в кишечнике. В слизистом слое цефуроксима аксетил гидролизуется и высвобождается в форме цефуроксима, который с током крови попадает в очаги инфекции.

Препарат наполовину сталкивается с транспортными белками. Лекарство не взаимодействует с печеночными ферментами. Выводится лекарство через почки вместе с мочой.

Показания для применения

Инструкция по применению «Зинната» говорит о том, что медикаментозное средство в форме суспензии и таблеток применяется для проведения терапии инфекционных процессов, спровоцированных бактериями, чувствительными к этому препарату.

Болезнями, при которых доктора назначают применение «Зинната», являются такие как:

  • инфекции органов дыхания, в частности, такие как ларингит, отит, фарингит, синусит, пневмония, бронхит;
  • инфекционные процессы мочевыводящих путей, а именно цистит, пиелонефрит, уретрит;
  • инфекции кожных покровов и мягких подкожных тканей - фурункулез, импетиго, пиодермия;
  • болезнь Лайма;
  • гонорея.

Важно не только знать, от чего таблетки «Зиннат», но и как их правильно принимать и в какой дозировке, чтобы не спровоцировать возникновение побочных эффектов и передозировки.

Применение таблеток

Согласно инструкции по применению, таблетки «Зиннат» запрещено раскусывать, жевать, крошить. Их нужно глотать целиком, запивая чистой водой. Оптимально пить таблетки во время еды.

Лекарство выпускается в двух дозировках, а именно по 125 и 250 мг. Важно правильно подобрать дозировку.

Продолжительность приема таблеток «Зиннат» для терапии инфекционных заболеваний - 5-10 дней. Пить лекарство меньше пяти дней нельзя, так как в таком случае не все бактерии можно уничтожить, а оставшиеся болезнетворные микроорганизмы приобретают стойкость к антибиотику.

При применении «Зинната» в следующий раз он окажется просто неэффективным, так как бактерии приобретут устойчивость к антибиотику, и придется подбирать другое лекарство. Продолжительность терапии «Зиннатом» более 10 дней может быть назначена только лечащим доктором.

В инструкции по применению таблеток «Зиннат» для взрослых указано, что дозировка препарата зависит от локализации инфекции и возраста пациента. Взрослым и подросткам назначают лекарство в следующих дозировках. При инфекции мочеполовых путей нужно принимать по 1 таблетке (125 мг) дважды в сутки. При пиелонефрите, а также инфекциях лор-органов, протекающих в легкой форме и средней тяжести, назначают по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки.

В случае протекания тяжелых инфекций органов дыхания применяется по 500 мг, то есть 2 таблетки «Зинната» по 250 мг дважды в сутки.

При неосложненной гонорее принимают по 1 г. По инструкции, Zinnat 500 mg принимают при болезни Лайма по 2 раза в сутки. Курс терапии - 20 дней. В случае протекания всех остальных инфекций применяется по 250 мг дважды в сутки.

Для детей 3-12 лет есть только две возможные формы дозировки в таблетках, которые назначаются в зависимости от степени и тяжести протекания воспалительного процесса. При тяжелых инфекциях, например, таких как пневмония или средний отит, по инструкции, лекарство «Зиннат» применяется по 250 мг дважды в сутки. При легком протекании инфекции применяют по 125 мг дважды в день.

Применение суспензии

Перед началом использования суспензии «Зиннат» гранулы нужно растворить во флаконе с водой, чтобы получить суспензию. Для этого нужно энергично встряхивать флакон с целью разрыхления гранул. Когда они будут свободно перемещаться по флакону, как песок, то можно прекратить встряхивание.

Затем флакон открыть и удалить с горлышка защитную мембрану. В мерный стакан налить холодную воду до метки. Для растворения гранул нужно использовать только холодную воду. Именно поэтому, если лекарство разводится кипяченой водой, ее нужно предварительно охладить.

Затем воду из мерного стаканчика перелить во флакон с гранулами, закрыть его крышкой и оставить постоять на столе минимум минуту, чтобы все гранулы хорошо растворились. Затем интенсивно встряхнуть флакон.

Приготовленную суспензию сразу же поставить в холодильник и дать постоять перед применением минимум час. После этого средство готово к применению.

Приготовленная суспензия хранится в холодильнике не больше 10 дней. Если за это время лекарство не было использовано, то его нужно выбросить, а при надобности продолжения лечения приготовить новое.

Суспензию нужно принимать во время потребления пищи. Перед каждым приемом флакон с суспензией нужно немного встряхивать, чтобы содержащиеся активные компоненты хорошо распределялись.

По технологии каждую дозу суспензии нужно перед приемом разбавлять водой, компотом, молоком или фруктовым соком. Продолжительность курса терапии - 5-10 дней. Увеличение периода лечения проводится только по назначению доктора.

Для правильного дозирования препарата нужно помнить, что, согласно инструкции по применению, суспензия «Зиннат 125 мг» приравнивается к 5 мл препарата. Именно поэтому для правильного дозирования нужно использовать мерную ложку, которая прилагается к препарату.

Для взрослых и подростков для лечения различных инфекционных процессов показаны следующие дозировки препарата. Как сказано в инструкции по применению, суспензия «Зиннат 250 мг» назначается при инфекциях мочеполовой системы, а также органов дыхания по 2 раза в день.

При неосложненной гонорее нужно принять 40 мл суспензии однократно. Согласно инструкции по применению, «Зиннат 500 мг» нужно принимать при тяжелых инфекциях органов дыхания по 2 раза в день. При других инфекциях применяют по 250 мг дважды в сутки. Для терапии болезни Лайма принимают «Зиннат 500 мг» (20 мл препарата) дважды в сутки. Курс терапии продолжается 14 дней.

Детям назначают суспензию, начиная с 3 месяцев. Средняя дозировка лекарства для проведения терапии различных инфекционных заболеваний для детей составляет, согласно инструкции по применению «Зинната 125 мг», дважды в день. Курс терапии - 5-10 дней.

Для детей при боррелиозе, среднем отите, а также тяжелом протекании инфекций других органов и систем доктора назначают прием «Зинната 250 мг». В инструкции по применению сказано, что принимать в таком случае лекарство нужно дважды в день.

Помимо этих дозировок, доктор может скорректировать дозу препарата для каждого ребенка индивидуально в зависимости от его веса и степени тяжести протекания заболевания. Для лечения инфекционных процессов дозировку вычисляют, исходя из пропорции 10 мг на 1 кг веса ребенка. Полученное количество считается суточным, и его разделяют на два приема.

Если получается большее количество, то суточная доза составляет всего лишь 250 мг.

При тяжелых инфекциях и среднем отите дозировку для детей высчитывают, исходя из пропорции 15 мг на 1 кг веса, но при этом общее количество лекарства должно быть не более 500 мг в сутки. Рассчитанная дозировка суточная, поэтому ее нужно разделить на два приема в сутки.

Что лучше - таблетки или суспензия?

Согласно инструкции по применению, таблетки «Зиннат» можно давать взрослым и детям с 3 лет. Ограничение применения лекарства в таблетированной форме обусловлено тем, что дети не могут проглотить таблетку полностью, могут подавиться, закашляться. Это может спровоцировать закупорку дыхательных путей, рвоту, а также другие, достаточно неприятные последствия.

По инструкции, лекарство «Зиннат» в форме суспензии может использоваться для проведения терапии взрослых и детей, начиная с 3 месяцев. Суспензию дети легко проглатывают, именно поэтому такая лекарственная форма препарата оптимальна для детей дошкольного возраста. Однако стоит учитывать то, что суспензия содержит сахарозу, что опасно для тех, кто страдает от диабета.

Детям младшего возраста рекомендуется давать исключительно суспензию «Зиннат». Детям старше трех лет можно давать суспензию и таблетки.

Если же взрослый человек страдает трудностями с глотанием, то для него рекомендуется «Зиннат» в форме суспензии. А взрослые, страдающие от диабета, должны принимать «Зиннат» в виде таблеток.

Противопоказания

Согласно инструкции, «Зиннат» не назначается при следующих заболеваниях и патологиях:

  • аллергия на пенициллины;
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам;
  • болезни органов пищеварения;
  • кровотечения;
  • беременность;
  • грудное вскармливание.

Этот антибиотик не рекомендуется принимать детям младше 3 месяцев.

Побочные эффекты

В основном побочные проявления после начала приема таблеток «Зиннат» не слишком ярко выражены. Они имеют вполне обратимое развитие и исчезают практически сразу после отмены препарата.

Нежелательные реакции могут возникать со стороны органов и систем, а именно:

  • пищеварительной системы – тошнота, боли в животе, периодическая рвота;
  • печени и желчных протоков – повышение в крови уровня печеночных трансаминаз, редко гепатит и желтуха;
  • нервной системы – головная боль и головокружения;
  • крови – лейкопения, тромбоцитопения;
  • кожи – появление высыпаний на коже в виде красных пятен, тяжелое поражение кожи с отмиранием клеток;
  • аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний на коже, зуда, крапивницы, также иногда может развиваться отек Квинке или тяжелая системная аллергическая реакция в виде анафилактического шока.

В случае возникновения побочных проявлений нужно сразу же прекратить прием препарата и обратиться за помощью к доктору.

Передозировка

Если выпить суспензию в дозировке больше, чем назначил доктор, или принять сразу несколько таблеток, это может привести к нервному перевозбуждению, а у некоторых детей при передозировке возникают судороги. Устраняют такую отрицательную симптоматику зачастую симптоматически, а при тяжелом состоянии проводится диализ.

Особые указания

Принимать препарат «Зиннат» можно только после консультации с лечащим доктором. Важно особое внимание обращать на ряд особых указаний.

При наличии аллергии на другие виды антибиотиков прием препарата возможен только под наблюдением доктора. В процессе проведения терапии, особенно, если курс лечения превышает 5 дней, нужно проводить периодический лабораторный контроль функциональной активности почек.

Длительный прием препарата «Зиннат» может спровоцировать возникновение дисбактериоза или кандидоза. Во время начала лечения болезни Лайма возможно развитие негативных реакций, в частности таких, как озноб, повышение температуры, ломота в теле, снижение давления, учащенное сокращение сердца. Подобная реакция обусловлена высвобождением большого количества антигенов после гибели возбудителей инфекции.

Если на протяжении 72 часов после начала приема препарата не наступает улучшение состояния, то решается вопрос о смене антибиотика на препарат из другой группы. Прием лекарственного средства может спровоцировать ложноположительный результат анализа мочи на наличие глюкозы.

Препарат «Зиннат» не оказывает прямого воздействия на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, однако возможно возникновение головокружения, именно поэтому нужно соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому важно предупредить лечащего врача об их приеме.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат «Зиннат» может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов. В результате этого значительно уменьшается действие гормональных контрацептивов.

Прием препарата «Зиннат» не оказывает влияния на определение количества креатина. При одновременном применении с диуретиками снижается почечный клиренс, канальцевая секреция, а также повышается концентрация цефуроксима в плазме. При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается вероятность развития нефротоксических эффектов.

Аналоги препарата

При непереносимости «Зинната» его можно заменить другими антибиотиками. Некоторые из них имеют аналогичный состав, а другие содержат активное вещество из иной фармакологической группы.

Аналоги препарата «Зиннат» обладают широким спектром действия на патогенные бактерии, оказывая быстрое терапевтическое воздействие. Для правильного выбора лекарства нужно обратиться к лечащему доктору. Среди самых популярных аналогов нужно выделить такие, как:

  • «Цефуроксим».
  • «Кетоцеф».
  • «Флемоксин Солютаб».
  • «Супракс».
  • «Сумамед».

Препарат «Цефуроксим», точно так же как и «Зиннат», содержит в своем составе активное вещество цефуроксим. У них одинаковые показания, противопоказания и побочные проявления. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.

Препарат «Кетоцеф» выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора. Свойства препарата аналогичны «Зиннату».

Препарат «Флемоксин Солютаб» из группы пенициллинов полусинтетического ряда и содержит в своем составе амоксициллин. Он обладает широким спектром действия. Препарат не активен в отношении бактерий, которые выделяют фермент бета-лактамазу. Применяется лекарственное средство с первых месяцев жизни ребенка.

Основным его преимуществом является разнообразие дозировки таблеток, а именно 125, 250, 500 и 1000 мг. Для лечения детей применяются первые три варианта лекарственного средства. Другим плюсом считается диспергированная форма антибиотика.

Перед применением препарат можно растворять водой. Жидкая форма намного лучше всасывается и гораздо меньше раздражает слизистую, что особенно важно для чувствительного пищеварительного тракта ребенка. При этом терапевтический эффект намного выше, чем у других препаратов.

Препарат «Супракс» относится к группе цефалоспоринов. Основным активным веществом является цефиксим. Среди основных преимуществ этого препарата нужно выделить широкий спектр антибактериального действия, а также минимальную токсичность. Кроме того, большим плюсом лекарства является то, что его можно принимать только раз в сутки.

Препарат «Супракс» представлен в капсулах и гранулах для приготовления суспензии. Антибиотик можно принимать, начиная с 6-месячного возраста. Основным минусом является слабое терапевтическое воздействие на грамположительные бактерии.

Препарат «Сумамед» относится к антибиотикам из группы макролидов. Активным веществом является азитромицин. Выпускается лекарство в виде растворимых таблеток в различных дозировках.

В отличие от «Зинната», «Сумамед» обладает выраженным бактериостатическим действием. Он замедляет рост и размножение болезнетворных микроорганизмов. Препарат «Сумамед» эффективен в отношении внутриклеточных микроорганизмов, которые не поддаются терапии другими антибиотиками. Детям можно принимать это лекарство начиная с 3 лет.

Отзывы

При использовании препарата нужно изучить инструкцию по применению "Зинната". Отзывы пациентов, которые прошли лечение этим препаратом, в основном хорошие. Многие пациенты говорят о том, что это достаточно действенный препарат, который помогает избавиться от множества различных проблем и заболеваний, при этом не провоцирует возникновения побочных проявлений.

Важно особенно тщательно изучить инструкцию по применению «Зинната» для детей. В отзывах говорят о том, что это достаточно хороший и результативный препарат, который помогает справиться со множеством воспалительных процессов. Однако некоторые родители отмечали ухудшение общего самочувствия ребенка.

Препарат «Зиннат» является одним из самых популярных антибиотиков. Его назначают как взрослым, так и детям в любом возрасте, за исключением новорожденных и недоношенных детей. Высокая эффективность и безопасность этого антибиотика связана с широким спектром бактерицидного действия с редким возникновением побочных проявлений.

druggist.ru

Зиннат гранулы д/приг сусп 125 мг/5 мл по 100 мл во флак: инструкция по применению

Склад

діюча речовина: цефуроксим;

5 мл готової суспензії у флаконі містять цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: повідон КЗ0, кислота стеаринова, сахароза, фруктовий ароматизатор, аспартам (Е 951), ксантанова камедь, калію ацесульфам.

Лікарська форма

Гранули для приготування суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі розсипчасті гранули.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та виявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятись суттєво. Бажано за наявності звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай має активність відносно таких мікроорганізмів in vitro:

Чутливі мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (метицилінчутливі)*

Коагулазонегативний стафілокок (метицилінчутливий)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамнегативні аероби:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спірохети:

Borrelia burgdorferi

Мікроорганізми, набута резистентність яких може становити проблему:

Грампозитивні аероби:

Streptococcus pneumoniae

Грамнегативні аероби:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

штами Proteus (інші ніж P. vulgaris)

штами Providencia

Грампозитивні анаероби:

штами Peptostreptococcus

штами Propionibacterium

Грамнегативні анаероби:

штами Fusobacterium

штами Bacteroides

Резистентні мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамнегативні аероби:

штами Acinetobacter.

штами Campylobacter

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамнегативні анаероби:

Bacteroides fragilis

Інші:

штами Chlamydia

штами Mycoplasma

штами Legionella

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується в кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього і у вигляді цефуроксиму потрапляє в кровообіг.

Засвоєння суспензії Зіннат підвищується при одночасному прийомі з їжею. Рівень абсорбції суспензії цефуроксиму нижчий, ніж у таблеток, що призводить до нижчого рівня препарату в плазмі крові та зменшеної системної біодоступності. Максимальний рівень цефуроксиму в сироватці крові спостерігається приблизно через 2 – 3 години після застосування препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55% залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50%.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Показання

Зіннат призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців.

  • Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.
  • Гострий бактеріальний синусит.
  • Гострий середній отит.
  • Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.
  • Цистит.
  • Пієлонефрит.
  • Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.
  • Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зіннату і мають властивість зводити до мінімуму ефект прискорення абсорбції препарату після вживання їжі.

Як і інші антибіотики, Зіннат може впливати на флору кишечнику, внаслідок чого можливе зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози в крові та плазмі у пацієнтів, що лікуються цефуроксиму аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методику. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою «концентрація в сироватці – час» і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами повідомлялося про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та іноді летальні випадки реакцій гіперчутливості. У разі появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як й інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале застосування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може розвинутися псевдомембранозний коліт від легкої форми до загрозливої для життя. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування потрібно негайно припинити, а пацієнта – ретельно обстежити.

До складу гранул для приготування суспензії входить сахароза, що слід враховувати при призначенні препарату хворим на цукровий діабет. Гранули для приготування суспензії для перорального застосування по 125 мг/5 мл містять 3 г сахарози на дозу 5 мл. Гранули для приготування суспензії для перорального застосування по 250 мг/5 мл містять 2,3 г сахарози на дозу 5 мл.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникала безпосередньо внаслідок бактерицидної дії Зіннату на мікроорганізм, що спричинює хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнт повинен знати, що це часте явище при антибіотикотерапії хвороби Лайма, яке не потребує лікування.

До складу суспензії входить аспартам, що є джерелом фенілаланіну, і тому його не слід застосовувати для лікування хворих на фенілкетонурію.

При проведенні послідовної терапії час зміни парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму вагітним. В дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини немає. Зіннат слід призначати вагітним тільки у разі, якщо користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвитку побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може бути потрібне припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людини. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може викликати запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами потрібно з обережністю.

Спосіб застосування та дози

Чутливість до антибіотику міняється в залежності від регіону та може змінюватися з часом. За необхідності слід звернутися до місцевих даних з чутливості до антибіотика.

Звичайна тривалість лікування становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат у формі суспензії рекомендується приймати під час їжі.

Дозування препарату для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (³ 40 кг)  Таблиця 1

Показання до застосування

Доза

Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

250 мг 2 рази на добу

Гострий середній отит

500 мг 2 рази на добу

Загострення хронічного бронхіту

500 мг 2 рази на добу

Цистит

250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

250 мг 2 рази на добу

Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (терапія може тривати від 10 до 21 дня)

Діти (< 40 кг)  Таблиця 2

Показання до застосування

Доза

Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

10 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 125 мг 2 рази на добу

Середній отит або більш серйозні інфекції у дітей віком від 2 років

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Цистит

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 10 – 14 днів

Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (від 10 до 21 дня)

Для дітей віком від 3 місяців, маса тіла яких менше ніж 40 кг, режим дозування уточнюється згідно з масою тіла або з віком дитини. Для дітей віком від 3 місяців до 18 років рекомендована доза становить 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу для більшості інфекцій (максимальна добова доза 250 мг). При середньому отиті або серйозніших інфекціях рекомендована доза становить 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза 500 мг).

Для зручності застосування багатодозової суспензії 125 мг/5 мл або 250 мг/5 мл нижче наводяться дві таблиці (3, 4), що дають змогу спрощено уточнювати дозу препарату (наприклад, за допомогою мірної ложечки у 5 мл з додатковим рівнем 2,5 мл) відповідно до віку та лікарської форми.

Таблиця 3 

10 мг/кг (2 рази на добу) при більшості інфекцій 

Вік

Доза (мг)

2 рази на добу

Кількість мл на разову дозу

 

125 мг/5 мл

250 мг/5 мл

3 – 6 місяців

40 – 60

2,5

-

6 місяців – 2 роки

60 – 120

2,5 – 5

-

2 роки – 18 років

125

5

2,5

Таблиця 4

15 мг/кг (2 рази на добу) для лікування середнього отиту та тяжких форм інфекцій

Вік

 

Доза (мг)

2 рази на добу

Кількість мл на разову дозу

125 мг/5 мл

250 мг/5 мл

3 – 6 місяців

60 – 90

2,5

-

6 місяців – 2 роки

90 – 180

5 – 7,5

2,5

2 роки – 18 років

180 – 250

7,5 – 10

2,5 - 5

Цефуроксим також виготовляється у формі натрієвої солі для парентерального введення («Зинацеф»). Це дає можливість послідовно застосовувати різні форми одного антибіотика, коли клінічно доцільно перейти з парентеральної форми застосування препарату на пероральну.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю 5).

Таблиця 5

Кліренс креатиніну

T1/2 (години)

Рекомендоване дозування

≥ 30 мл/хв

1,4 – 2,4

Корегувати дозу не потрібно (застосовують стандартну дозу від 125 мг до 500 мг 2 рази на добу)

10 – 29 мл/хв

4,6

Стандартна індивідуальна доза кожні 24 години

<10 мл/хв

16,8

Стандартна індивідуальна доза кожні 48 годин

Впродовж гемодіалізу

2 – 4

Одну додаткову стандартну дозу слід застосовувати після кожного діалізу

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу пацієнтам з порушенням функцій печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Інструкція з розчинення гранул у флаконі:

 

Ретельно струсіть флакон, щоб досягти розсипчастості гранул. Всі гранули мають бути легкосипучими у флаконі. Зніміть кришку та захисну мембрану. Якщо захисна мембрана пошкоджена або відсутня, поверніть препарат до аптеки. 

 

Додайте холодну воду у мірний ковпачок до мірної лінії зазначеної на ньому. Якщо попередньо воду кип'ятили, перед додаванням вона має охолонути до кімнатної температури. Не змішуйте суспензію з гарячими або теплими рідинами. Використовуйте холодну воду, щоб запобігти згущення суспензії. 

 

Налийте всю кількість води у флакон. Закрийте флакон кришкою. Залиште флакон, щоб дати змогу воді повністю розчинити гранули - приблизно на 1 хвилину. 

 

Переверніть флакон та інтенсивно збовтайте (приблизно 15 сек) допоки всі гранули у флаконі не перемішаються з водою.

 

Переверніть флакон догори та інтенсивно збовтуйте протягом 1 хвилини допоки всі гранули не перемішаються з водою.

Одразу після розчинення флакон з суспензію необхідно помістити у холодильник для зберігання при температурі 2-8 °С (не заморожувати) та залишити щонайменше на 1 годину перед застосуванням першої дози. Розчинену суспензію можна зберігати до 10 днів за умови зберігання в холодильнику при температурі 2-8 °С.

Завжди перед застосуванням слід ретельно струсити флакон. Використовуйте мірну ложку, що надається, для застосування кожної дози.

При бажанні розчинена у флаконі суспензія може бути розведена далі холодним фруктовим соком або молоком безпосередньо перед застосуванням і застосована одразу після розведення.

Діти.

Досвіду застосування Зіннату для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Категорії частоти виникнення наведених нижче побічних реакцій є оціночними, оскільки для більшості явищ (наприклад, з плацебо-контрольованих досліджень) належні дані для розрахунку точної частоти відсутні. Крім того, частота виникнення побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням цефуроксиму аксетилу, може змінюватися залежно від показання до застосування лікарського засобу.

Для визначення частоти побічних реакцій від дуже частих до рідких використовували дані великих клінічних досліджень. Частоту всіх інших побічних реакцій (тобто тих, що виникали з частотою < 1/10000) переважно визначали на підставі даних післяреєстраційного застосування лікарського засобу. Отримана частота є скоріше показником звітності, ніж справжньою частотою явища. Дані плацебо-контрольованих досліджень відсутні. Категорія частоти, розрахована за результатами клінічних досліджень, ґрунтується на даних, що стосуються лікарського засобу (які були оцінені лікарем-дослідником).

Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. Категорії частоти: дуже часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 та < 1 на 10), нечасто (≥ 1 на 1000 та < 1 на 100), рідко (≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000), дуже рідко (< 1 на 10000) та невідомо (не можна оцінити на підставі існуючих даних).

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст Candida.

Невідомо: надмірний ріст Clostridium difficile.

З боку крові та лімфатичної системи

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, що включають:

Нечасто: шкірний висип.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

Невідомо: реакція Яриша–Герксгеймера.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ), яке зазвичай має зворотний характер.

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса –Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз) (див. «З боку імунної системи»).

Невідомо: ангіоневротичний набряк.

Діти.

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Термін придатності

2 роки.

Після розчинення термін придатності суспензії у флаконі – до 10 днів за умови зберігання в холодильнику при температурі 2-8 °С.

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 30 °С. Після розчинення суспензію зберігати в холодильнику при температурі 2-8 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Гранули для приготування 100 мл суспензії у флаконі з темного скла з кришкою та захисною мембраною, з пластиковим мірним ковпачком на кришці. Флакон разом з мірним ковпачком та мірною ложкою у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед (Велика Британія)/

Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Велика Британія/

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdon.

tabletki.ua

Зиннат ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ: инструкция, описание PharmPrice

 

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                             Зиннат®

 

Торговое название

Зиннат®

 

Международное непатентованное название

Цефуроксим

 

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл

 

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует

цефуроксиму 125 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.      

 

Описание

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек,  что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolytic streptococci

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)

Анаэробные грамположительные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Borrelia burgdorferi*

Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Аэробные грамположительные бактерии:

Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*

Streptococcus pneumoniae*  

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Citrobacter spp., не включая C. freundii

Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae

Escherichia coli*

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae*

Proteus mirabilis

Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris

Providencia spp.

Анаэробные грамположительные бактерии:

Clostridium spp., не включая C. Difficile

Анаэробные грамотрицательные бактерии:

Bacteroides spp., не включая B. fragilis

Fusobacterium spp.

К цефуроксиму устойчивы

Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium

Listeria monocytogenes

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris 

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Clostridium difficile

Chlamydia species

Mycoplasma species

Legionella species

Bacteroides fragilis

*Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях

 

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый

  средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит)

- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита

- инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит,

  уретрит)

- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит

- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия,

  импетиго

- болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних

  стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет

Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географического месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов.

 

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

Взрослые

Большинство инфекций

по 250 мг два раза в день

Инфекции мочеполового тракта

по 125 мг 2 раза в сутки

Пиелонефрит

по 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхит

по 250 мг 2 раза в сутки

 

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию

по 500 мг 2 раза в сутки

Неосложненная гонорея

однократная доза 1 г

Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Ступенчатая терапия

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента.

Пневмония

Зинацеф® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат®  в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Применение в педиатрии

В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки.

У младенцев и детей до 12 лет при остром среднем отите или при наличии других тяжелых инфекций рекомендуется назначать препарат в дозе 250 мг два раза в день, с максимальной суточной дозой в 500 мг.

Клинические исследования по применению препарата у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

У младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей

15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при использовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Возраст

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

125 мг              250 мг

от 3 до 6 месяцев

4 - 6

40 - 60

 

-

от 6 месяцев до 2 лет

6 - 12

60 - 120

- 1

-

от 2 до 12 лет

от 12 до >20

125

1

 

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Возраст

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

125 мг              250 мг

от 3 до 6 месяцев

4 - 6

60 - 90

 

-

от 6 месяцев до 2 лет

6 - 12

90 -180

1 - 1

 

от 2 до 12 лет

от 12 до >20

180 -250

1 - 2

- 1

Для  точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозирующий шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

T1/2

(часы)

Рекомендованная доза

≥30 мл/мин

1.4 - 2.4

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин

4.6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин

16.8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

Во время процедуры гемодиализа

2 – 4

Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

Приготовление суспензии

  1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.
  2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки.
  3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крышкой.
  4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.

 

 

  1. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните.
  2. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С)
  3. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно

     разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.

Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.

 

Побочные действия

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в  области живота

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения,  лейкопения (иногда резко выраженная)

- кожная сыпь

- рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

 

  Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

  пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата

-  детский возраст до 3 месяцев

С осторожностью:

-  первый триместр беременности

 

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат®   и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на  результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.

 

Особые указания

Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на  пенициллины  или другие бета-лактамные антибиотиким.

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Зиннат® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

Применение в педиатрии

Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.

Беременность и период лактации

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами,  препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности.

Лактация

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

 

Передозировка

Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

 

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

Во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона.

По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от     2 0С до 8 0С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова,  273

Номер телефона:  +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

 

 

pharmprice.kz

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Микроорганизм Пограничные значения [мг/л]
Ч Р
Enterobacteriaceae1, 2 <8 >8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae
Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
Спирохеты:Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae
Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis
Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Дети

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).

apteka.103.by

Зиннат - инструкция, показания, способ применения

Склад

діюча речовина: цефуроксим;

1 таблетка містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму аксетилу) 125 мг або 250 мг, або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза (тип А), натрію лаурилсульфат, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, пропіленгліколь, метилпарагідроксибензоат (E 218), пропілпарагідро-ксибензоат (E 216), Opaspray Білий М-1-7120J (містить натрію бензоат (Е 211)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору; з маркуванням «GX ES5» з одного боку для таблеток 125 мг;

таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору; з маркуванням «GX ES7» з одного боку для таблеток 250 мг;

таблетки, вкриті оболонкою, двоопуклі у формі капсули, білого або майже білого кольору; з маркуванням «GX EG2» з одного боку для таблеток 500 мг.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Цефуроксиму аксетил – пероральна форма бактерицидного цефалоспоринового антибіотика цефуроксиму, який є стійким до дії більшості бета-лактамаз та проявляє активність проти широкого спектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів.

Бактерицидна дія цефуроксиму є результатом пригнічення синтезу клітинної оболонки мікроорганізмів.

Набута резистентність до антибіотика відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом, а для окремих штамів може відрізнятися суттєво. Бажано, у разі наявності, звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Цефуроксим зазвичай має активність відносно таких мікроорганізмів in vitro:

Чутливі мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Staphylococcus aureus (метицилінчутливі)*

Коагулазонегативний стафілокок (метицилінчутливий)

Streptococcus pyogenes

Streptococcus agalactiae

Грамнегативні аероби:

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Moraxella catarrhalis

Спірохети:

Borrelia burgdorferi

Мікроорганізми, набута резистентність яких може становити проблему:

Грампозитивні аероби:

Streptococcus pneumoniae

Грамнегативні аероби:

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Proteus mirabilis

штами Proteus (інші ніж P. vulgaris)

штами Providencia

Грампозитивні анаероби:

штами Peptostreptococcus

штами Propionibacterium

Грамнегативні анаероби:

штами Fusobacterium

штами Bacteroides

Резистентні мікроорганізми:

Грампозитивні аероби:

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Грамнегативні аероби:

штами Acinetobacter.

штами Campylobacter

Morganella morganii

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Грамнегативні анаероби:

Bacteroides fragilis

Інші:

штами Chlamydia

штами Mycoplasma

штами Legionella

*Всі метицилінрезистентні S. aureus є нечутливими до цефуроксиму.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування цефуроксиму аксетил абсорбується у кишечнику, гідролізується на слизовій оболонці останнього та у вигляді цефуроксиму потрапляє у кровообіг.

Оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому їжі. Максимальний рівень цефуроксиму у сироватці крові спостерігається приблизно через 2-3 години після прийому препарату. Період напіввиведення препарату становить приблизно 1-1,5 години. Рівень зв’язування з білками – 33-55 % залежно від методики визначення. Цефуроксим виділяється нирками у незміненому стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації.

Одночасне застосування пробенециду збільшує площу під кривою середньої сироваткової концентрації на 50 %.

Рівень цефуроксиму в сироватці крові зменшується внаслідок діалізу.

Показання

Зіннат призначений для лікування інфекцій, що перелічені нижче, у дорослих та дітей віком від 3 місяців.

  • Гострий стрептококовий тонзиліт і фарингіт.
  • Гострий бактеріальний синусит.
  • Гострий середній отит.
  • Загострення хронічного бронхіту, спричинене збудниками, чутливими до цефуроксиму аксетилу.
  • Цистит.
  • Пієлонефрит.
  • Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин.
  • Ранні прояви хвороби Лайма.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, цефуроксиму та до будь-якого з компонентів препарату. Тяжкі реакції гіперчутливості в анамнезі (наприклад, анафілактичні реакції) до будь-яких бета-лактамних антибіотиків іншого типу (пеніциліни, монобактами і карбапенеми).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність Зіннату і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Зіннат може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів. 

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Одночасне застосування з пробенецидом призводить до значного зменшення показників максимальної концентрації, площі під кривою "концентрація в сироватці – час" і періоду напіврозпаду цефуроксиму. Тому одночасне застосування з пробенецидом не рекомендується.

Одночасне застосування з пероральними антикоагулянтами може призвести до підвищення показника МНВ (міжнародного нормалізованого відношення).

Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується шляхом проведення діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Особливості застосування

Реакції гіперчутливості

Особливої обережності потрібно дотримуватися при наявності у пацієнтів в анамнезі алергічної реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики, оскільки існує ризик появи перехресної чутливості. Як і при застосуванні усіх бета-лактамних протимікробних лікарських засобів, були зафіксовані серйозні та поодинокі летальні випадки реакцій гіперчутливості. У випадку появи тяжких реакцій гіперчутливості лікування цефуроксимом слід негайно припинити та надати пацієнту відповідну невідкладну медичну допомогу.

Перед початком терапії необхідно визначити, чи спостерігалися у пацієнта в минулому тяжкі реакції підвищеної чутливості до цефуроксиму, інших цефалоспоринів або бета-лактамних лікарських засобів інших типів. Цефуроксим слід з обережністю призначати пацієнтам, які в анамнезі мають випадки нетяжких реакцій підвищеної чутливості до інших бета-лактамних лікарських засобів.

Застосування цефуроксиму аксетилу (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале лікування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків може спостерігатися псевдомембранозний коліт, який може проявлятися від легкої форми до загрозливого для життя стану. Тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії. Якщо виникає тривала або виражена діарея або пацієнт відчуває різкий переймоподібний біль у животі, лікування повинно бути негайно припинено, і пацієнту слід провести ретельне обстеження.

Під час лікування Зіннатом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша – Герксгеймера, яка виникає безпосередньо через бактерицидну дію Зіннату на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, – спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, який минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращення протягом 72 годин парентеральну терапію слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Таблетки Зіннату містять парабени, які здатні спричинити алергічні реакції (можливо, відстроченого типу).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Існують обмежені дані щодо застосування цефуроксиму у вагітних. В дослідженнях на тваринах не виявлено негативного впливу цефуроксиму аксетилу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи, постнатальний розвиток дитини немає. Зіннат слід призначати вагітним тільки у випадках, коли користь застосування лікарського засобу переважає можливі ризики.

Годування груддю

Цефуроксим проникає у грудне молоко у невеликих кількостях. При застосуванні терапевтичних доз лікарського засобу не очікується розвиток побічних реакцій, але не можна виключити ризик появи діареї чи грибкової інфекції слизових оболонок. Тому у зв’язку з цими реакціями може знадобитися припинення годування груддю. Також слід враховувати можливість сенсибілізуючої дії лікарського засобу. Цефуроксим призначають під час годування груддю тільки після оцінки лікарем співвідношення користі та ризиків його застосування.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу цефуроксиму аксетилу на фертильність у людей. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах не зафіксовано впливу цього лікарського засобу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричинити запаморочення, пацієнтів слід попереджати, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами слід з обережністю.

Спосіб застосування та дози

Чутливість до антибіотика змінюється залежно від регіону та може змінюватися з часом. У разі необхідності слід звернутися до місцевих даних щодо чутливості до антибіотика.

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів (може бути від 5 до 10 днів).

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дозування препарату для дорослих та дітей залежно від інфекції наведено у таблицях 1, 2.

Дорослі та діти (³ 40 кг)   Таблиця 1

Показання до застосування

Доза

Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

250 мг 2 рази на добу

Гострий середній отит

500 мг 2 рази на добу

Загострення хронічного бронхіту

500 мг 2 рази на добу

Цистит

250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

250 мг 2 рази на добу

Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

500 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (терапія може тривати від 10 до 21 дня)

Діти (< 40 кг)  Таблиця 2

Показання до застосування

Доза

Гострий тонзиліт і фарингіт, гострий бактеріальний синусит

10 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 125 мг 2 рази на добу

Діти віком від 2 років та старші з середнім отитом або, за необхідності, при більш серйозних інфекціях

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Цистит

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Пієлонефрит

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів

Неускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу

Хвороба Лайма

15 мг/кг 2 рази на добу, максимальна доза – 250 мг 2 рази на добу протягом 14 днів (від 10 до 21 дня)

Таблетки Зіннату не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтувати. Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Таблетки цефуроксиму ацетилу та гранули цефуроксиму ацетилу для приготування суспензії не біоеквівалентні, тому ці лікарські форми не є взаємозамінними при перерахунку в міліграмах.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дає можливість проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Зіннат ефективний для послідовного лікування загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування «Зинацефу» (цефуроксиму натрію).

Послідовна терапія

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2-3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48-72 годин з подальшим застосуванням Зіннату по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5-10 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначати з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Хворі з нирковою недостатністю

Цефуроксим виводиться головним чином нирками. У пацієнтів із вираженим порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу цефуроксиму, щоб компенсувати його повільнішу екскрецію (див. таблицю нижче).

Кліренс креатиніну

T1/2 (години)

Рекомендоване дозування

≥ 30 мл/хв

1,4 – 2,4

Корегування дози не потрібно (застосовувати стандартну дозу від 125 мг до 500 мг 2 рази на добу)

10 – 29 мл/хв

4,6

Стандартна індивідуальна доза кожні 24 години

<10 мл/хв

16,8

Стандартна індивідуальна доза кожні 48 годин

Упродовж гемодіалізу

2 – 4

Одну додаткову стандартну дозу слід застосовувати після кожного діалізу

Хворі з печінковою недостатністю

Немає даних про застосування цього лікарського засобу у пацієнтів з порушенням функцій печінки. Цефуроксим виводиться головним чином нирками, тому очікується, що наявні порушення функції печінки не впливатимуть на фармакокінетику цефуроксиму.

Діти.

Досвіду застосування цефуроксиму аксетилу для лікування дітей віком до 3 місяців немає.

Таблетки Зіннату не можна розламувати, тому їх не призначають пацієнтам, які не можуть їх проковтувати. Дітям рекомендується призначати препарат у формі суспензії.

Передозування

При передозуванні цефалоспоринів можливі подразнення головного мозку та неврологічні ускладнення, включаючи енцефалопатію, судоми та кому. Симптоми передозування можуть виникати, якщо доза лікарського засобу не була відповідним чином скоригована для пацієнтів з порушенням функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Рівень цефуроксиму в сироватці крові можна зменшити шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Побічні реакції

Побічні дії при застосуванні цефуроксиму аксетилу виражені помірно і мають в основному оборотний характер.

Побічні реакції, відомості про які наведені нижче, класифіковані за органами і системами та за частотою їх виникнення. За частотою виникнення розподілені на такі категорії:

дуже часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 та < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 та < 1 на 100, рідко ≥ 1 на 10000 та < 1 на 1000, дуже рідко < 1 на 10000.

Інфекції та інвазії

Часто: надмірний ріст Candida.

Невідомо: надмірний ріст Clostridium difficile.

З боку крові і лімфатичної системи

Часто: еозинофілія.

Нечасто: позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока).

Дуже рідко: гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та (дуже рідко) до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, в тому числі

Нечасто: шкірні висипання.

Рідко: кропив’янка, свербіж.

Дуже рідко: медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія.

Невідомо: реакція Яриша – Герксгеймера.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення.

З боку травного тракту

Часто: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі.

Нечасто: блювання.

Рідко: псевдомембранозний коліт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи

Часто: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Дуже рідко: жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Невідомо: ангіоневротичний набряк.

Діти.

Профіль безпеки застосування цефуроксиму у дітей відповідає аналогічному профілю у дорослих пацієнтів.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

Блістери по 10 таблеток у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед (Велика Британія)/

Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Глаксо Оперейшнс ЮК Лімітед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Велика Британія/

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.

tabletki.ua


Смотрите также