Цефтриаксон торговые названия


Цефтриаксон (Ceftriaxone) сравнение цен на синонимы, наличие в аптеках

Характеристика вещества Цефтриаксон
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.
Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.
Фармакология
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.
Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.
После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.
Применение вещества Цефтриаксон
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.
Источник и подробная информация: РЛС

www.pharmindex.ru

Цефтриаксон * | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Цефтриаксон/ Ceftriaxone.

Формула: C18h28N8O7S3, химическое название: [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ цефалоспорины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Цефтриаксон угнетает фермент транспептидазу, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизма. Цефтриаксон имеет широкий спектр действия, в присутствии многих бета-лактамаз стабилен. Активен цефтриаксон против аэробных грамотрицательных – многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (в том числе и выделяющие бета-лактамазу, и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis (в том числе и выделяющие бета-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, аэробных грамположительных — Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Viridans group Streptococci, Streptococcus pyogenes, анаэробных — Peptococcus spp., Clostridium spp. (многие штаммы Clostridium difficile резистентны), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp. микроорганизмов. In vitro активен в отношении многих штаммов следующих микроорганизмов, но эффективность и безопасность цефтриаксона при терапии болезней, которые вызваны данными микроорганизмами, в хорошо контролируемых и адекватных клинических испытаниях не определена: грамположительные аэробные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Providencia spp. (в том числе и Providencia rettgeri), Citrobacter freundii, Salmonella spp. (в том числе и Salmonella typhi), Citrobacter diversus, Shigella spp., анаэробные микроорганизмы — Porphyromonas melaninogenicus, Prevotella bivius. Цефтриаксон может воздействовать на мультирезистентные штаммы, которые толерантны к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам.

При введении внутримышечно цефтриаксон полностью всасывается, максимальная концентрация достигается через 2–3 часа. При однократном внутривенном введении в течение 0,5 часа концентрация цефтриаксона в плазме при дозах 2, 1, 0,5 г соответственно составляет 257, 151, 82 мкг/мл. Максимальная плазменная концентрация при однократном внутримышечном введении 1 и 0,5 г препарата соответственно составляет 76 и 38 мкг/мл. Накопление цефтриаксона при повторных введениях 0,5 – 2 г препарата с интервалами 0,5 – 1 сутки равняется 15–36% при сравнении с однократным введением. С белками плазмы цефтриаксон связывается обратимо: при уровне 300 мкг/мл на 85%, при уровне меньше 25 мкг/мл на 95%. Цефтриаксон хорошо проникает в жидкости организма (синовиальную, перитонеальную, интерстициальную, при воспалении мозговых оболочек — и в спинно-мозговую), органы и ткани (включая и костную). Выделяется с грудным молоком (3–4% от содержания в плазме крови). У здоровых добровольцев при использовании доз 0,15–3 г кажущийся объем распределения равнялся 5,78–13,5 л; период полувыведения составлял 5,8–8,7 часов; плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч; почечный клиренс — 0,32–0,73 л/ч. Выводится цефтриаксон от 30 до 67% почками в неизмененном виде, остальная часть выводится с желчью. Примерно 50% выводится в течение 2 суток.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: органов брюшной полости (включая и перитонит), желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей (включая и эмпиему желчного пузыря, холангит), лор-органов, эпиглоттит, нижних и верхних дыхательных путей (включая хронический и острый бронхит, абсцесс легких, пневмонию, эмпиему плевры), суставов и костей, мягких тканей и кожи, мочеполовой системы (включая пиелит, хронический и острый пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит), челюстно-лицевой области, инфицированные ожоги и раны, неосложненная гонорея (включая вызванную микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), бактериальная септицемия и сепсис, бактериальный эндокардит и менингит, сифилис и мягкий шанкр, б

listel.ru

ЦЕФТРИАКСОН, инструкция, описание

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae(в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri), Salmonella spp.(включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

www.apteki.su

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – порошок д/пригот.раствор а д/в/в и в/м введения в справочнике лекарственных средств

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 1-2 г Цефтриаксона 1 раз/сут (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Дети

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Цефтриаксон противопоказан новорожденным в возрасте ≤28 дней, в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения в/в растворами, содержащими кальции, в том числе в/в вливания, содержащие кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Дети от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы как для взрослых.

В/в дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Не следует назначать дозу более 80 мг/кг массы тела в связи с повышенным риском билиарной преципитации.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность антибактериального лечения зависит от течения заболевания. Больным следует продолжать принимать Цефтриаксон еще в течение, как минимум 48-72 ч после нормализации температуры и/или получении подтверждения эрадикации возбудителей.

Комбинированная терапия

Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых, угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Дозирование в особых случаях

Менингит

При бактериальном менингите у детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность установлена, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

  • Neisseria meningitidis - 4 дня;
  • Haemophilus influenza - 6 дней;
  • Streptococcus pneumoniae - 7 дней.

Гонорея

Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими или не образующими пенициллиназу) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг в/м.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, в зависимости от степени опасности заражения, вводить разовую дозу 1-2 г Цефтриаксона за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Почечная и печеночная недостаточность

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы препарата в случае необходимости.

Больным, находящимся на гемодиализе, нет потребности в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку у таких больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза Цефтриаксона у больных, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 2 г.

Приготовление растворов

Готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Инъекция

Для инъекции 1 г растворить в 3.5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Если показанная доза превышает 1 г, ее следует распределить и ввести в виде нескольких инъекций.

В/в инъекция

Для инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл стерильной воды для инъекций ввести в/в медленно (2-4 мин).

Введение

Введение должно продолжаться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция:

  • 0.9% хлорид натрия, 0.45% хлорид натрия + 2.5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для в/в введения.

Цефтриаксон нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание.

www.vidal.by


Смотрите также