Для чего таблетки клотримазол


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

После интравагинального введения клотримазол оказывает местное действие.

Фармакокинетические исследования после интравагинального применения показали, что всасывается очень ограниченное количество клотримазола (3-10%)  от введенной вагинальной дозы.

В связи с тем, что абсорбированный клотримазол подвергается быстрому метаболизму в печени до неактивных метаболитов, пик концентрации клотримазола в плазме после вагинального применения препарата в дозе 500 мг в результате составляет менее чем 10 нг/мл, что не оказывает системного действия или побочных эффектов.

Метаболизм и выведение

Клотримазол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов с последующим выведением  через мочу и фекалии.

Фармакодинамика

Механизм действия

Клотримазол ингибирует рост и деление клеток. Может проявлять фунгистатический или фунгицидный эффект, в зависимости от концентрации. Механизм действия клотримазола заключается в изменении проницаемости клеточной мембраны путем ингибирования синтеза эргостерина и связывания фосфолипидов в клеточных стенках грибков.

Клотримазол ингибирует синтез протеинов, жиров, ДНК и полисахаридов, нарушает клеточные нуклеиновые кислоты и ускоряет выведение калия. Он также способен ингибировать действие оксидативных и пероксидативных энзимов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в грибках. Высокие концентрации приводят к повреждению клеточной мембраны через механизмы, не зависимые от синтеза стеролов. Клотримазол, используемый при инфекциях Candida albicans, ингибирует преобразование бластофора в инвазивную мицелиевую форму. Изменение действия клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и их активность зависит от подвергания микробов медицинскому препарату.

Спектр действия

Клотримазол имеет широкий спектр антибактериального действия. Он ингибирует развитие и уничтожает:

- дерматофиты (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum)

- дрожжевые грибки (Candida spp., Cryptococcus neoformans)

- диморфные грибы (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis)

-  простейшие/протозоа (Trichomonas vaginalis).

Также действует против некоторых грамположительных бактерий.

В дополнение к антимикотическому действию, клотримазол проявляет активность против грамположительных микроорганизмов (стрептококки/стафилококки) и граммотрицательных микроорганизмов (бактероиды/гарднереллы). Не влияет на молочнокислые бактерии (Lactobacilli).

In vitro клотримазол ингибирует размножение Corynebacteria и грамположительных кокков – за исключение энтерококков – в концентрации 0,5-10 μг/мл субстрата.

In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).

В концентрации ниже  1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.

В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства патогенов: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы  Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.

Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью - Candida guilliermondi.

Не было выявлено устойчивых цепей после перехода к Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось устойчивости к клотримазолу в цепях C. albicans, которые были устойчивы к полиеновым антибиотикам после химической мутации.

tab.103.kz

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

По назначению врача возможна одновременная обработка наружных половых органов 1 % мазью или 1 % раствором Клотримазола; при необходимости врач может назначать дополнительные системные лекарственные средства (например, метронидазол внутрь). У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять ее функциональное состояние. При отсутствии эффекта следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания. Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров.

Во время применения этого препарата следует избегать вагинальных половых контактов, поскольку инфекция может передаться половому партнеру. Препарат может снижать эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения. Пациентам рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции по крайней мере на протяжении 5 дней после применения препарата.

Не рекомендуется применять при:

нерегулярных или аномальных вагинальных кровотечениях или выделении сгустков крови; вагинальных язвах или ранах; болях в нижнем отделе живота или дизурии; лихорадке; тошноте или рвоте, диарее; побочных эффектах, таких как покраснение, раздражение и отек, связанных с лечением; гнойных зловонных вагинальных выделениях.

Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.

Если состояние пациентки не улучшается через 7 дней лечения, следует обратиться за консультацией к врачу. Таблетки клотримазола можно применять снова, если грибковая инфекция возвращается после 7 дней лечения. Если грибковая инфекция повторяется чаще, чем 2 раза на протяжении 6 месяцев, следует проконсультироваться с врачом.

Также перед применением следует посоветоваться с врачом:

если у пациентки или ее полового партнера в анамнезе были заболевания, которые передаются половым путем; если пациентка беременна или беременность подозревается; если пациентка в возрасте до 16 или от 60 лет; если у нее есть известная гиперчувствительность к имидазолу или к другим вагинальным противогрибковым препаратам.

Не следует употреблять тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства во время применения препарата.

Запрещается применять таблетки внутрь. Следует избегать контакта с глазами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете для себя вероятности забеременеть, сообщите об этом своему лечащему врачу.

В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат применяется только по назначению и под контролем врача в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

При появлении впервые в жизни признаков вагинального кандидоза пациентке следует обратиться к врачу. Также следует рекомендовать пациентке проконсультироваться с врачом перед началом лечения клотримазолом в следующих случаях:

если в течение последних шести месяцев кандидозный вагинит развивался более двух раз; у пациентки или сексуального партнера были в прошлом инфекции, передающиеся половым путем; пациентка уже беременна или подозревает беременность; если пациентке менее 16 или более 60 лет; имеется гиперчувствительность к имидазолу или какому-либо другому противогрибковому средству.

Лекарственное средство Клотримазол не следует использовать и сразу же обратиться к врачу при наличии следующих симптомов:

нерегулярные кровотечения из половых путей или окрашивание кровью отделяемого из влагалища; в области вульвы, влагалища имеются язвы, гнойнички, волдыри; беспокоят боли внизу живота, неприятные ощущения при мочеиспускании; на фоне лечения проявились побочные реакции, такие как покраснение, зуд, раздражение, припухлость в области половых органов; лихорадка или озноб, тошнота или рвота, диарея; есть выделения из влагалища с неприятным запахом.

Пациенткам следует рекомендовать проконсультироваться со своим лечащим врачом, если симптомы кандидозной инфекции не исчезли после одной недели использования вагинальных таблеток клотримазола. Курс лечения клотримазолом можно повторить, если спустя 7 дней после окончания курса признаки кандидозной инфекции появляются вновь. Если кандидоз повторяется более двух раз в течение шести месяцев, пациенткам следует также проконсультироваться со своим врачом.

Для предотвращения распространения урогенитальной инфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

При одновременной инфекции половых губ и прилегающих участков (кандидозный вульвит) следует дополнительно проводить местное лечение кремом с клотримазолом.

В период беременности лечение вагинальными таблетками следует проводить без использования аппликатора.

У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.

При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Доступные данные по использованию таблеток с клотримазолом большим числом беременных женщин не выявили неблагоприятного воздействия препарата на беременность, плод или новорожденного.

Таблетки с клотримазолом можно использовать во время беременности, но под наблюдением врача или акушерки.

Таблетки с клотримазолом противопоказаны в первом триместре беременности.

В период беременности введение вагинальных таблеток следует проводить без применения аппликатора.

Неизвестно, выделяется ли клотримазол с грудным молоком.

Хотя клотримазол не противопоказан к применению при беременности и в период лактации, следует учитывать потенциальный риск при выборе противогрибковой терапии.

apteka.103.by

Клотримазол - инструкция, показания, применение

Клотримазол – это лекарственное противогрибковое средство синтетического происхождения для местного и наружного применения. Выпускается в форме мази, вагинальных таблеток (свечи Клотримазол), раствора для наружного применения и крема 1% и 2%.

Фармакологическое действие Клотримазола

В соответствии с инструкцией к Клотримазолу, активным действующим компонентом медикамента является клотримазол.

Лекарственное средство всех форм выпуска относится к группе имидазольных противогрибковых препаратов широкого спектра действия.

Мазь, раствор, крем и таблетки Клотримазол оказывают антимикотическое влияние, которое обусловлено нарушением процесса синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны и способствующего лизису клетки.

В небольших концентрациях Клотримазол оказывает фунгистатическое действие, в больших – фунгицидное, что способствует его взаимодействию с пероксидазными и митохондриальными ферментами. Результатом такого взаимодействия является повышение концентрации перекиси водорода до необходимого токсического уровня, что способствует разрушению структуры грибковых клеток.

В инструкции к Клотримазолу указано, что лекарство активно в отношении плесневых и дрожжеподобных грибов, дерматофитов, возбудителей эритразмы и разноцветного лишая. Клотримазол во всех формах выпуска оказывает антимикробное воздействие по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, а также способствует разрушению клеток вагинальных трихомонад.

Отмечается высокая проницаемость Клотримазола в различные слои кожи, где препарат достигает необходимой терапевтической концентрации. При применении вагинальных таблеток Клотримазол отмечается незначительное всасывание лекарства в кровь.

Показания к применению Клотримазола

Клотримазол назначают для терапии грибковых заболеваний слизистых оболочек и кожи, при микозах стоп и кожных складок, а также при:

  • Эритразме;
  • Эпидермофитии;
  • Дерматомикозе;
  • Кандидамикозе;
  • Генитальных инфекциях, трихомониазе, кандидозном вульвовагините;
  • Поверхностных кандидозах, которые вызваны грибами различных видов, чувствительных по отношению к клотримазолу;
  • Стоматите;
  • Дерматофитии;
  • Микозах, сопровождающихся вторичной пиодермией;
  • Микроспории;
  • Отрубевидном лишае.

Вагинальные свечи Клотримазол эффективно используются для санации родовых путей непосредственно перед родами и в качестве профилактики попадания инфекции перед проведением операций на половых органах.

Способ применения и дозировка

Вагинальные таблетки Клотримазол необходимо вводить по 1 штуке в день максимально глубоко во влагалище, лучше всего в вечернее время суток. Вводить свечи Клотримазол следует с помощью специального аппликатора, который прилагается к препарату, в положении лежа на спине. Длительность терапии – 6 дней. В случае необходимости лечащим врачом может быть назначен повторный курс терапии.

При лечении кандидозного вульвита и кандидозного баланита рекомендуют одновременное применение свечей с кремом Клотримазол, который следует наносить на пораженные места несколько раз в день на протяжении 2 недель.

При терапии трихомониаза назначают совместное применение вагинальных таблеток Клотримазол с внутренним применением химиотерапевтических лекарственных средств (например, метронидазола).

Мазь Клотримазол следует наносить на чистые пораженные области несколько раз в день тонким слоем, осторожно втирая в кожу. Длительность терапии зависит от тяжести и локализации заболевания. Мазь Клотримазол для лечения дерматомикозов необходимо применять на протяжении 1 месяца, отрубевидного лишая – 3-4 недель, грибковых заболеваний кожи ног – до полного исчезновения симптомов. Для терапии данных заболеваний также можно использовать раствор для наружного применения и крем Клотримазол.

Не рекомендуется накладывать герметичные повязки на места нанесения крема и мази Клотримазол.

Побочные действия Клотримазола

При наружном применении раствора, мази и крема Клотримазол могут возникать отеки, шелушение, зуд и раздражение кожи.

Крем и мазь Клотримазол могут провоцировать появление эритематозных высыпаний, волдырей, парестезий или крапивницы.

При применении свечей Клотримазол могут появиться отеки, жжение и зуд слизистой оболочки. Индивидуально при применении таблеток могут наблюдаться выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, интеркуррентный цистит, болезненные ощущения во время полового акта, а также жжение в половом члене партнера.

Противопоказания к применению

Клотримазол во всех формах выпуска не назначается пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.

В соответствии с инструкцией, Клотримазол противопоказан женщинам в период беременности и лактации.

Передозировка

При передозировке Клотримазолом могут возникать головные боли и гастралгия.

Дополнительная информация

Интравагинально препарат не следует применять во время менструации.

В целях профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение двух половых партнеров.

Не применяется Клотримазол в офтальмологической практике.

Во время лечения больных с недостаточностью функций почек следует проводить регулярный контроль за состоянием печени.

При появлении раздражения или симптомов повышенной чувствительности требуется отмена Клотримазола.

При отсутствии терапевтического эффекта через 4 недели после начала лечения рекомендуется провести микробиологическое обследование с целью подтверждения или исключения других причин заболевания.

Необходимо избегать попадания Клотримазола на участки с нарушенной целостностью кожного покрова.

Мазь Клотримазол обладает способностью снижать эффективность других противогрибковых препаратов при одновременном применении.

В инструкции к Клотримазолу указано, что лекарство всех форм выпуска необходимо хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Следует избегать замерзания препарата.

Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек Клотримазол отпускается без рецепта врача.

zdorovi.net


Смотрите также