Для чего таблетки нитроглицерин


Нитроглицерин - инструкция, показания, способ применения

Склад

діюча речовина: glyceryl trinitrate;

1 таблетка містить 0,5 мг нітрогліцерину;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; цукор; кросповідон; магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки сублінгвальні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею. Можлива шорстка поверхня таблетки.

Фармакотерапевтична група

Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Органічні нітрати. Код АТХ C01D A02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Нітрогліцерин діє безпосередньо на гладкі м’язи переважно венозних та артеріальних судин через нітратний рецептор, що знаходиться у гладком’язовій оболонці стінки судин. Нітрогліцерин у гладких м’язах ферментативно перетворюється, утворюючи оксид азоту (NО), що стимулює активність гуанілатциклази. Вона відповідає за утворення циклічного гуанозин-3'5'-монофосфату (цГМФ), що є медіатором релаксації.

Впливає на процеси центральної регуляції судинного тонусу та діяльність серця. Сприяє вивільненню катехоламінів у мозку та серці, що спричиняє центральне пригнічення симпатичного та вазомоторного тонусу, непряму симпатоміметичну дію на міокард, зміни конформації тропонін-тропоміозинового комплексу. Характер та інтенсивність дії нітрогліцерину на серце та периферичні судини залежить від взаємодії центральних та периферичних процесів. Пригнічення вазоконстрикторних рефлексів на коронарні судини, що є результатом центрального пригнічення больових імпульсів, сприяє купіруванню нападів болю при стенокардії. Антиангінальна дія нітрогліцерину зумовлена нормалізуючим впливом на обмін електролітів та енергетику міокарда, а саме: на ключові показники дихального ланцюга – співвідношення окиснених та відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ. Впливає на діяльність серця та системну гемодинаміку. Під впливом нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення та збільшення кількості функціонуючих колатералей. Непряма симпатоміметична дія, а також кумуляція циклічного аденозинмонофосфату (АМФ) у міокарді призводять до посилення його скоротливості. Крім цього, оксид азоту ефективно пригнічує як агрегацію, так і адгезію тромбоцитів. Зниження периферичного опору і зменшення венозного повернення – ефекти, пов’язані з розслабленням гладких м’язів судин, зменшенням перед- та постнавантаження на серце. Розширення вен призводить до зменшення кількості крові, що надходить до серця, зниження переднавантаження, а розширення артерій – до зменшення загального периферичного опору та зниження постнавантаження, що у кінцевому результаті полегшує роботу серця та покращує коронарний кровообіг.

Відбувається перерозподіл кровообігу у міокарді на користь вогнища ішемії, посилюється іонотропна функція міокарда. Знижуються кінцево-діастолічний тиск у лівому шлуночку та розміри серця, що покращує кровопостачання найуразливішої до ішемії субендокардіальної ділянки міокарда. Послаблення периферичного венозного та артеріального опору та тиску наповнення серця кров’ю сприяє зменшенню витрат енергії лівим шлуночком та потреби міокарда у кисні. Тиск у легеневих капілярах знижується, що уможливлює призначення нітрогліцерину при інфаркті міокарда з набряком легень, а також при серцевій недостатності. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда відновлюється його скоротливість. Менінгеальні судини розширюються, судини внутрішніх органів звужуються, знижується тиск у системі легеневої артерії внаслідок вазодилатації та системного ефекту нітрогліцерину. Нітрогліцерин розслаблює гладкі м’язи бронхів, жовчовивідних шляхів, травного тракту та сечовивідних шляхів. При експериментальному дослідженні не було виявлено тератогенної або токсичної дії на ембріон.

Фармакокінетика.

При сублінгвальному застосуванні ефект розвивається через 0,5–2 хвилини; 75 % хворих відзначають покращення протягом 3 хвилин, а ще 15 % – протягом 4–15 хвилин.

Нітрогліцерин, прийнятий сублінгвально, абсорбується слизовою оболонкою і надходить в основному у системний кровотік. Всмоктується 60–75 % прийнятої дози. Через 2–4 хвилини після прийому досягається максимальна концентрація у плазмі крові – 2,3 мкг/л, через 8 хвилин – знижується на 50 % і вже через 20 хвилин нітрогліцерин майже не визначається у крові. Швидко метаболізується у печінці. Нітроефіри багатоатомних спиртів швидко піддаються денітрації. Денітровані метаболіти, наприклад 1,2- та 3,4-динітрати, діють слабше і мають триваліший період напіввиведення порівняно з нітрогліцерином. Період напіврозпаду нітрогліцерину – майже 30 хвилин. Відщеплення нітрогруп відбувається послідовно як шляхом утворення неорганічних нітритів, так і з утворенням нітратів. З органічної частини молекули нітроефірів утворюються спирти, альдегіди та органічні кислоти. Через 4 години після застосування препарату нітроефіри (початковий продукт) майже не визначаються. Найактивніше метаболізуються у печінці, нирках та крові. Нітроефіри розщеплюються двома шляхами: за допомогою глютатіонзалежної редуктази, що локалізована в основному у розчинній фракції гепатоцитів, та за допомогою ферменту, який не потребує відновленого глутатіону. Препарат метаболізується у першу чергу в артеріо-венозному судинному руслі, дифундує у клітини гладких м’язів, де перетворюється на оксид азоту. Незначна частина препарату, переважно під впливом глутатіон-S-редуктази, біотрансформується у печінці до ди-, мононітратів і гліцерину. При прийомі внутрішньо більша частина препарату метаболізується у печінці (ефект «першого проходження»). Значна частина динітрату і мононітрату утворює кон’югати з глюкуроновою кислотою. Екскретуються метаболіти нітрогліцерину головним чином нирками, частина метаболітів екскретується через легені з видихуваним повітрям. Загальний кліренс нітрогліцерину становить 25–30 л.

Період напіввиведення – 4–5 хвилин. Період напіввиведення метаболітів – 4 години.

Показання

Купірування і короткочасна профілактика нападів стенокардії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до нітратів та допоміжних компонентів лікарського засобу; церебральна ішемія, брадикардія (менше 50 уд/хв), артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.), шок, колапс, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази-5 (ФДЕ-5) (силденафілу, тадалафілу, варденафілу), підвищення внутрішньочерепного тиску, тампонада серця, закритокутова форма глаукоми з високим внутрішньоочним тиском, токсичний набряк легенів, крововилив у мозок, нещодавно перенесена травма голови, геморагічний інсульт, аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням тиску заповнення лівого шлуночка (гострий інфаркт міокарда, ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, інгібіторами фосфодіестерази (див. розділ «Протипоказання»), діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази, етанолом та етанолвмісними препаратами, β-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хінідином, новокаїнамідом посилюється гіпотензивна дія нітрогліцерину.

Інгібітори фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу, варденафілу) – протипоказане одночасне застосування нітрогліцерину з цими препаратами, оскільки існує ризик неконтрольованої артеріальної гіпотензії, небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень.

Атропін та інші препарати, що чинять М-холінолітичну дію, можуть знижувати ефект нітрогліцерину внаслідок зниження секреції та біозасвоєння препарату.

Застосування з дигідроерготаміном може призвести до підвищення його концентрації у плазмі крові та підвищення артеріального тиску (внаслідок підвищення біодоступності дигідроерготаміну).

При одночасному застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії останнього (після відміни препарату можливе значне зниження згортання крові, що може потребувати зниження дози гепарину).

Фенобарбітал активує метаболізм нітратів у печінці. α-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори центральної нервової системи, отрута бджіл, змій, надмірна інсоляція знижують антиангінальний ефект нітрогліцерину. Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину у крові, барбітурати прискорюють його метаболізм. Донатори сульфгідрильних груп (каптоприл, ацетилцистеїн, унітіол) відновлюють знижену чутливість до нітрогліцерину.

Особливості застосування

Необхідно з обережністю, зіставляючи ризик та користь, призначати лікарський засіб при: неконтрольованій гіповолемії, хворим на серцеву недостатність при нормальному або низькому тиску в легеневій артерії, тяжкій анемії, гіпертиреозі, порушенні мозкового кровообігу, тяжкій нирковій та/або печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вираженим церебральним атеросклерозом, пацієнтам літнього віку. У період лікування не допускається вживання алкоголю; протипоказані відвідування бані, сауни, гарячий душ.

Таблетку не можна розжовувати, оскільки через слизову оболонку порожнини рота в системний кровотік може надійти надмірна кількість діючої речовини.

До нітрогліцерину, як і до інших органічних нітратів, при частому застосуванні може розвинутися звикання (толерантність), яке потребує підвищення дози. При тривалому застосуванні НІТРОГЛІЦЕРИНУ, щоб запобігти виникненню толерантності, рекомендується переривчастий прийом препарату протягом доби (з інтервалом 10–12 годин) або одночасне застосування антагоністів кальцію, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту або діуретиків. При розвитку толерантності іноді слід тимчасово відмінити застосування нітрогліцерину (на декілька днів) і замінити його антиангінальними засобами інших фармакотерапевтичних груп.

Пацієнту слід обов’язково повідомити лікарю про попередню реакцію на прийом ліків цієї групи.

При прийомі нітрогліцерину можливе значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення у разі раптового переходу у вертикальне положення з положення лежачи або сидячи; при застосуванні алкоголю, при виконанні фізичних вправ у жарку погоду.

Якщо нечіткість зору або сухість у роті зберігаються або значно виражені, лікування необхідно припинити.

Вираженість головного болю при прийомі препарату може бути зменшена зниженням його дози та/або одночасним прийомом валідолу.

Ризик розвитку метгемоглобінемії, що проявляється ціанозом і зміною кольору крові, зростає при тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, прийомі високих доз препарату хворим із печінковою недостатністю. У разі розвитку метгемоглобінемії нітрогліцерин необхідно терміново відмінити і застосувати антидот – метилтіонінію хлорид (метиленовий синій). Якщо є необхідність подальшого застосування нітратів, обов’язково слід контролювати вміст метгемоглобіну.

Перед застосуванням препарату вперше слід проконсультуватися з лікарем!

Якщо у Вас встановлено непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Містить 0,005 г цукрози на дозу. З обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.

Містить 0,0289 г лактози на дозу. З обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет.

Лікарський засіб протипоказано застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими станами, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази або з синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування нітрогліцерину у період вагітності або годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні транспортними засобами або іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, прийом нітрогліцерину може призвести до зниження швидкості реакції.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати дорослим.

Призначаючи препарат вперше, необхідно дослідити його вплив на рівень артеріального тиску. Контроль за ефективністю застосування нітрогліцерину необхідно здійснювати за частотою серцевих скорочень та рівнем артеріального тиску.

При стенокардії нітрогліцерин слід приймати сублінгвально одразу після виникнення нападу. Звичайна доза препарату – 1 таблетка, для багатьох хворих зі стабільною стенокардією ефективною є і менша доза. Тому якщо біль швидко минає, залишок таблетки, що не встигла повністю розчинитися, рекомендується виплюнути. При відсутності антиангінальної дії протягом перших 5 хвилин необхідно прийняти ще 1 таблетку.

У разі відсутності терапевтичного ефекту після прийому 2–3 таблеток необхідно негайно викликати лікаря (імовірність розвитку інфаркту міокарда)!

Нітрогліцерин діє протягом 30 хвилин. При частих нападах стенокардії доцільно призначати пролонговані препарати нітрогліцеринового ряду. Однак, якщо напад стенокардії розвивається при лікуванні пролонгованими нітратами, для зняття гострого нападу необхідно застосовувати нітрогліцерин. Толерантність до сублінгвальних форм нітрогліцерину розвивається рідко, проте при її виникненні у деяких хворих дозу препарату слід поступово збільшувати, доводячи її до 2–3 таблеток.

Діти.

Досвіду застосування препарату дітям немає, тому не рекомендується його застосовувати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування

Симптоми: зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) з ортостатичною дисрегуляцією, головний біль, сильне запаморочення, непритомність, часте серцебиття, нудота та блювання, задишка, виражена слабкість, сонливість, підвищена температура тіла, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, підвищене потовиділення, озноб.

При застосуванні високих доз (більше 20 мкг/кг) – колапс, ціаноз губ, нігтів або долонь, метгемоглобінемія, диспное та тахіпное.

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення з піднятими ногами, у тяжких випадках призначати плазмозамінники, симпатоміметики, кисень, при метгемоглобінемії – метиленовий синій.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, «нітратний» головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, тривожність, психотичні реакції, загальмованість, дезорієнтація.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, рефлекторна тахікардія, рідко (особливо при передозуванні) – ортостатичний колапс, ціаноз, метгемоглобінемія, почервоніння обличчя.

З боку травного тракту: можливі нудота, блювання, сухість у роті, біль у животі.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипи, свербіж; гіперемія шкірних покривів, блідість, анафілактичний шок.

Інші: збудливість, порушення зору, загострення глаукоми, гіпотермія, відчуття жару, порушення дихання, слабкість.

Також повідомлялося про поодинокі випадки побічних реакцій: загострення ішемічної хвороби серця внаслідок гіпоксії, повна блокада, асистолія, ангіоневротичний набряк.

Іноді при раптовому зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні «нітратні» реакції).

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці, подалі від вогню.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 40 таблеток у банках з маркуванням українською мовою.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 93000, Луганська обл., м. Рубіжне, вул. Леніна, буд. 33.

Повідомити про небажане явище при застосуванні лікарського засобу Ви можете за телефоном +38 (050) 309-83-54 (цілодобово).

tabletki.ua

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

www.vidal.by

Нитроглицерин (NITROGLYCERIN): описание, рецепт, инструкция

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 №20
D.S. По 1 таб. П/язык.

Rp. :Sol.Nitroglycerini 0,1% - 10.0
D.S. Внутривенно капельно, растворив в 200,0-400,0 мл физиологического раствора, медленно, начиная с 20кап. в минуту (5-10 мкг в минуту), увеличивая дозу, каждые 5 минут до 40-60 капель в минуту(100-200мкг в минуту).

Rp.: Aer. Nitroglycerini 0,4 mg/d – 10.0
D.S. : по 1-2 дозы на или под язык, для купирования приступов стенокардии

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 107-1/у

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки. Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин. При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин.
Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаб

allmed.pro

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Дети

Опыт применения детям ограничен.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей.. Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией, пациентов с нарушением функции печени - только по жизненным показаниям. В этих случаях рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин - антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Объем распределения глицерилтринитрата - 3,3 ±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Несовместимость

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

apteka.103.by


Смотрите также