Флуоксетин торговое название


Флуоксетин – антидепрессант второго поколения

Флуоксетин относится к антидепрессантам, подавляющим обратный захват серотонина (серотонинергические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина). Лекарство эффективно в терапии депрессии и тревожных расстройств – поднимает настроение, ослабляет чувство напряжения, тревожности, страха.

Главное преимущество Флуоксетина перед традиционными трициклическими антидепрессантами (так называемыми классическими антидепрессантами) заключается в уменьшении побочного действия благодаря избирательному механизму действия. При применении Флуоксетин лучше переносится и, по данным многих исследований, обладает бо́льшей эффективностью по сравнению с классическими антидепрессантами, хотя результаты сравнения не вполне однозначны.

Преимущества и недостатки серотонинергических антидепрессантов

Преимущества антидепрессантов, избирательно подавляющих обратный захват серотонина:

  • эффективная терапия и тревожных, и депрессивных симптомов;
  • безопасность;
  • минимальный сердечно-сосудистый риск;
  • отсутствие привыкания;
  • возможность длительной терапии;
  • профилактическая терапия – предупреждение расстройств;
  • добровольное следование пациента предписанному режиму лечения при приеме препарата;
  • эффект сохраняется до тех пор, пока продолжается лечение;
  • длительное лечение позволяет избежать рецидивов.

Тревожные расстройства часто сопровождаются зависимостью от алкоголя и психоактивных веществ. В таких случаях не рекомендуется назначать бензодиазепины, и антидепрессанты, избирательно подавляющие обратный захват серотонина, становятся лекарствами основной линии в лечении депрессии, так как не вызывают лекарственной зависимости.

Недостатки серотонинергических антидепрессантов:

  • сексуальные побочные действия;
  • иногда возникает необходимость в постепенном увеличении дозы до максимального количества для достижения терапевтического эффекта;
  • могут возникнуть трудности в определении раннего начала реакции на проводимое лечение;
  • медленное, постепенное улучшение в течение недель или месяцев;
  • нередкое возникновение в течение первых двух – трех недель приема явлений гиперстимуляции – раздражительность, бессонница, нервозность, усиление тревоги и панической симптоматики.

Недостатком немедицинского характера являются меньшая экономическая доступность лекарств этой группы (цена), так как они принимаются длительно, а также отсутствие инъекционных форм у большинства препаратов.

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует о

med.vesti.ru

Флуоксетин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Fluoxetine капс. 20 мг: 20, 30 или 50 шт. (23911)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

www.vidal.ru

Флуоксетин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Fluoxetine капс. 10 мг: блистеры по 7, 10, 14 или 20 шт, контейнеры по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. (21151)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

www.vidal.ru

Флуоксетин таблетки инструкция по применению - аналоги - отзывы пациентов

Флуоксетин — это один из наиболее распространенных в настоящий момент антидепрессантов. Его применяют очень часто, особенно в условиях амбулаторно-поликлинического приема. Такая распространенность связана с доступностью препарата, его эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов. Особенно популярен флуоксетин в России и странах СНГ, в то время, как в США большую распространенность приобретают аналоги этого препарата.

Форма выпуска

Флуоксетин выпускается в виде капсул и таблеток. Форма выпуска во многом зависит от компании, производящей препарат. Наиболее используемым на данный момент является препарат фирмы Ланнахер. Он производится в капсулах. Большая часть других фармацевтических компаний также придерживаются капсульной формы выпуска, и лишь несколько — таблетированной. Независимо от формы выпуска, флуоксетин продается в дозировке 20 мг в одной таблетке или капсуле. В блистере обычно помещается 10 — 20 таблеток или капсул, однако количество блистеров в упаковке может быть разное.

Состав

В состав препарата входит основное действующее вещество — флуоксетин, а также ряд вспомогательных веществ. Концентрация флуоксетина в каждой таблетке и капсуле — 20 мг. Дозировку вспомогательных веществ не вычисляют, поскольку доля каждого из них ничтожно мала.

Вспомогательные вещества не оказывают влияния на организм. Они необходимы для того, чтобы доставить препарат в организм и обеспечить его полное всасывание в желудочно-кишечном тракте.

К вспомогательным веществам флуоксетина в таблетированной форме относятся: тальк, крахмал, лактоза, сахар, полиэтиленгликоль, соединения кальция и титана. Капсулы флуоксетина включают в себя целлюлозу, лактозу, кремний и магний, тальк. Оболочка капсулы состоит из желатина, диоксида титана и красителя. Краситель может быть разным, как правило, у каждой фирмы-производителя капсулы имеют свой цвет.

Фармакологическая группа

Флуоксетин относится к группе с избирательных блокаторов обратного нейронального захвата серотонина. Это группа препаратов из списка антидепрессантов. Как видно из названия, в большинстве случаев флуоксетин действительно применяется для лечения депрессивных состояний. Однако он имеет ряд особенностей в сравнении с другими средствами своей группы.

Флуоксетин обладает повышенной избирательностью в отношении серотонинового захвата. Он практически не влияет на обмен других медиаторов центральной нервной системы. В отличие от большинства представителей группы СИОЗС, флуоксетин сочетает в себе свойства антидепрессанта и стимулятора. Он не обладает противотревожным и седативным действием, а наоборот, стимулирует психические процессы. С этим связан ряд показаний и противопоказаний. Кроме того, особенным является влияние препарата на пищевое поведение — флуоксетин заметно снижает аппетит, что также применяется в медицинских целях.

Фармакологические свойства

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Показания

Флуоксетин применяется в практике врачей-психиатров и психотерапевтов. В некоторых случаях его назначение допустимо и врачами-неврологами. Данный препарат используется для лечения следующих патологических состояний:

  • Депрессивный эпизод любой степени тяжести;
  • Рекуррентное депрессивное расстройство, текущий эпизод любой степени тяжести;
  • Биполярное аффективное расстройство, текущий депрессивный эпизод;
  • Нервная булимия;
  • Шизоаффективное расстройство депрессивный тип;
  • Шизофрения с симптомами депрессии;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство;
  • Алкогольная зависимость с симптомами депрессии;
  • Органическое аффективное расстройство.

Перечисленные расстройства чаще всего лечат флуоксетином в комбинации с другими психотропными препаратами. Исключение составляет депрессия умеренной и легкой степени тяжести, а также булимия. Эти заболевания можно лечить одним флуоксетином. Важно, чтобы в клинике перечисленных болезней не наблюдалось тревожного компонента. Данный препарат может повысить тревожность.

Существуют комбинации препаратов с флуоксетином. Например, Cимбиакс — сочетание флуоксетина с атипичным нейролептиком оланзапином. Этот препарат применяется для лечения шизофрении, шизоаффективного и биполярного аффективного расстройства.

Противопоказания

Флуоксетин, как и любое лекарственное вещество, имеет ряд противопоказаний. Они могут быть абсолютными и относительными. При наличии хотя бы одного абсолютного противопоказания препарат принимать строго запрещено. Относительные противопоказания не подразумевают строгий запрет препарата, прием его разрешен при оптимальном самочувствии пациента и на усмотрение врача.

К абсолютным противопоказаниям для флуоксетина относятся:

  1. Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  2. Хроническая почечная недостаточность, терминальная стадия хронической болезни почек;
  3. Аденома предстательной железы;
  4. Атония мочевого пузыря;
  5. Повышенное внутриглазное давление;
  6. Эпилепсия или судорожные приступы в анамнезе;
  7. Декомпенсированный сахарный диабет;
  8. Мания и гипомания;
  9. Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании.

Кроме того, флуоксетин не рекомендуют во время беременности и в период лактации, об этом следует узнать подробнее.

К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:

  • Экстрапирамидные расстройства, включая болезнь Паркинсона;
  • Почечная недостаточность в стадии компенсации, начальные стадии хронической болезни почек;
  • Компенсированная печеночная недостаточность;
  • Нервная анорексия;
  • Кахексия.

Помимо этого, флуоксетин не рекомендуется назначать детям до 15 лет. О применении этого препарата у детей стоит узнать подробнее.

Побочные действия

Поскольку флуоксетин — это часто назначаемый препарат, его побочные эффекты изучены достаточно хорошо. Практически всегда у принимающих флуоксетин пациентов возникает тремор. При чем это могут быть как мелкие подергивания пальцев рук, так и более крупный тремор как рук, так и ног.

Еще один частый побочный эффект — снижение либидо. Возникает он не у всех, но молодым пациентам доставляет дискомфорт. В более редких случаях либидо может, наоборот, повышаться. Также редким побочным эффектом является аноргазмия у женщин. Перечисленные состояния возникают в начале приема препарата и исчезают при постоянном его применении.

Существует побочный эффект, который широко используется как врачами, так и пациентами самостоятельно — это снижение массы тела. Флуоксетин в большинстве случаев приводит к уменьшению аппетита, что влечет за собой похудение. Следует узнать более подробно о приеме флуоксетина для снижения массы тела.

Иногда могут возникать побочные эффекты со стороны нервной системы и психических функций. Как препарат с возбуждающим действием, флуоксетин может вызвать бессонницу, тревогу, ажитацию, раздражительность, агрессивность, усилить параноидные наклонности. У пациентов с биполярным аффективным расстройством возможна инверсия аффекта из депрессии в манию, однако происходит это реже, чем при приеме других антидепрессантов. У пациентов, склонных к эпилептическим приступам, возможно учащение судорожных пароксизмов.

Наиболее частыми побочными эффектами со стороны органов желудочно-кишечного тракта является сухость во рту или, наоборот, повышенное слюноотделение. Реже бывает диарея, рвота, изменение вкуса.

Возможны нарушения со стороны эндокринной системы в виде снижения секреции антидиуретического гормона. Это приводит к увеличению выведения почками натрия и воды. При сочетании флуоксетина с петлевыми диуретиками может возникнуть гипонатриемия. При систематическом приеме флуоксетина учащается мочеиспускание.

Как и любое другое лекарственное средство, флуоксетин может вызвать аллергические реакции. При их появлении следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Данное средство имеет ограниченное влияние на вегетативную нервную систему. Это объясняет небольшое количество побочных эффектов со стороны внутренних органов. Флуоксетин, в отличие от других антидепрессантов любой группы, не удлиняет интервал QT на ЭКГ. Это означает, что при приеме этого препарата нет риска развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков. Именно поэтому флуоксетин рекомендован пожилым людям для лечения у них астено-депрессивного синдрома.

Данный препарат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминооксидазы, а также со спиртными напитками. О совместимости флуоксетина и алкоголя следует узнать подробнее.

Инструкция по применению

Флуоксетин можно пить независимо от приема пищи. Суточная доза препарата зависит от того, какое заболевание необходимо лечить. Для избавления от депрессии любой степени выраженности суточная доза в начале приема составляет 20 мг. Пить средство следует утром, поскольку оно обладает стимулирующим действием.

В случае, если в течение четырех недель значимого результата добиться не удалось, суточную дозу повышают на 20 мг. Теперь препарат пьют утром и вечером. Таким образом один раз в месяц дозу можно повышать по 20 мг до достижения максимальных 80 мг. Стоит помнить, что для пожилых людей и пациентов с компенсированной почечной недостаточностью максимальной является дозировка 60 мг. Длительность лечения один-два месяца.

При лечении нервной булимии начальной является дозировка 60 мг в сутки. Ее разбивают на три приема — утренний, дневной и вечерний. Длительно принимать препарат в таком режиме нельзя. Длительность терапии составляет одну-две недели.

Терапия обсессивно-компульсивного расстройства также начинается с дозировки 20 мг в сутки, предпочтение отдается утреннему приему медикамента. Затем каждую неделю дозу постепенно повышают. При лечении этого заболевания максимальной является доза 60 мг. Длительность терапии 2-3 месяца.

В случае необходимость лечение можно продлить, но превышать дозировку 80 мг в сутки не рекомендуется. После купирования основных симптомов заболевания переходят на поддерживающую терапию. Быстро прекращать прием флуоксетина нельзя, поскольку может развиться синдром отмены. Об этом симптомокомплексе следует узнать подробнее.

Аналоги

Флуоксетин имеет большое количество аналогов. Многие фирмы выпускают препараты с таким же действующим веществом, но под разными названиями. Легче всего распознать препарат, который помимо слова “флуоксетин” в своем наименовании имеет название фирмы. Например: флуоксетин ланнахер, флуоксетин-канон, ало-флуоксетин, флуоксетин-акри. Однако существует ряд препаратов-дженериков с фирменными названиями. К ним относятся:

  • Прозак;
  • Флувал;
  • Портал;
  • Флоксетин;
  • Окседел;
  • Флуксен;
  • Флунисан;
  • Продел;
  • Профлузак;
  • Флуксонил.

Основным действующим веществом всех перечисленных препаратов является флуоксетин. Однако они могут отличаться формой выпуска, вспомогательными веществами, а также побочные эффектами и противопоказаниями. Аллергические реакции могут возникать на один дженерик, но не возникать при применении другого. Перед заменой одного препарата на другой необходимо проконсультироваться с врачом, несмотря на то, что большинство из них продаются без рецепта.

Отзывы

Алиса Р.: “Я долгое время страдала от рекуррентного депрессивного расстройства. Почти все препараты, которые принимала, вызывали побочные эффекты. В конечном итоге я начала набирать вес и настроение еще больше снизилось. Врач прописал мне флуоксетин. Это средство я переносила хорошо. Настроение улучшилось, вес начал снижаться. Принимала его три месяца и все было хорошо.”

Даниил П.: “Начал прием флуоксетина во время депрессивной фазы биполярного аффективного расстройства. Вначале препарат мне подошел, но уже через неделю я понял, что у меня снизилось половое влечение. Сначала этот факт меня напугал, но потом врач объяснил, что это побочка препарата. Прием прекратил, попросил выписать мне другое средство.”

Врач-психиатр: “Флуоксетин — это достаточно мягкий антидепрессант из наиболее применяемой их группы. Его назначают как амбулаторным, так и стационарным пациентам. Преимущество флуоксетина заключается в его эффективности и, вместе с тем, достаточной безопасности. Данное лекарственное средство редко вызывает побочные эффекты. Кроме того, это один из немногих антидепрессантов, которые имеют возбуждающее действие, а для некоторых пациентов это очень желательный эффект.”

antidepressant.ru

ФЛУОКСЕТИН | Активные вещества | Vidal.ru

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

www.vidal.ru

Флуоксетин - это... Что такое Флуоксетин?

Флуоксети́н (лат. Fluoxetine) — антидепрессант, один из основных представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Антидепрессивное действие сочетается у него со стимулирующим. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен.

Несмотря на то что в последнее время на фармакологическом рынке появилось много новых антидепрессантов, флуоксетин в настоящее время занимает лидирующие позиции. Так, в США в 2007 году было выписано около 22 миллионов рецептов на флуоксетин.[1]

Фармакологическое действие

Флуоксетин — антидепрессант (бициклический, производное пропиламина), принадлежащий к селективным или избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина (5-HT) в синапсах нейронов ЦНС. Mало влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические, Н1-гистаминовые рецепторы и α-адренорецепторы. Флуоксетин способствует повышению концентрации серотонина в структурах головного мозга, что увеличивает длительность стимулирующего действия серотонина на нервную систему. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч. Биодоступность флуоксетина после приёма внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — более 90 %. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. Выводится почками, клиренс флуоксетина — 94–704 мл/мин, норфлуоксетина — 60–336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через ЖКТ. Период полувыведения (T1/2) флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приёма и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 недели в основном почками (80 %): в неизменённом виде — 11,6 %, в виде глюкуронида флуоксетина — 7,4 %, норфлуоксетина — 6,8%, глюкуронида норфлуоксетина — 8,2 %, более 20 % — гиппуровой кислоты, 46 % — других соединений; 15 % выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При гемодиализе не выводится (из-за большого объёма распределения и высокой степени связывания с белками плазмы). Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Применение

Показания

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства — слабая, умеренная, тяжёлая), особенно сопровождающаяся страхом, в том числе в структуре других психических расстройств — шизофрении, биполярного расстройства, шизоаффективных психозов. Нервная булимия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Есть данные об успешном применении флуоксетина при хронических головных болях[2]

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), выраженная печёночная недостаточность, маниакальные состояния, суицидальная настроенность, беременность, кормление грудью.

C осторожностью

Сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печёночная недостаточность, кахексия.

Способ применения

Внутрь; при депрессии начальная доза — 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 2–3 приёма. При булимии — 60 мг в 3 приёма. Для пожилых пациентов суточная доза составляет 20 мг. При навязчивых состояниях 20–60 мг/сут. Поддерживающая терапия — 20 мг/сут. Курс лечения 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более, при нервной булимии — 1 неделя.

Побочные действия

Информация о побочных действиях предназначена прежде всего для врача. Вовсе не обязательно, что препарат вызовет перечисленные нежелательные действия, однако, если они возникнут, они могут быть вызваны именно действием лекарства. В этом случае врач может принять решение об отмене препарата или о его замене.

  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), маниакальный синдром или гипомания.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  • Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны лёгких, почек или печени, васкулиты.
  • При применении флуоксетина (крайне редко) наблюдались случаи смертельно опасного побочного эффекта — злокачественного нейролептического синдрома, возникающего чаще всего при приёме нейролептиков[3].

Синдром отмены

Как и при применении некоторых других СИОЗС и СИОЗСиН (чаще всего — при отмене пароксетина), синдром отмены может возникать в течение 1–7 дней после отмены препарата или снижения дозировки. Наиболее частым симптомом при отмене препарата является головокружение. Также может возникать тошнота или рвота, усталость, головная боль, неустойчивость походки и бессонница; реже всего развиваются тревожность, диарея, раздражительность, тремор, парестезии, зрительные нарушения. Для диагностики симптома отмены достаточно двух или более из перечисленных симптомов[4]. В этих случаях необходимо более плавное снижение дозы; как правило, при этом симптомы отмены исчезают в течение 72 часов.

Особые указания

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии — при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических лекарственных средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от приёма алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах — анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических лекарственных средств. Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50 % снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении). Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина, его повышенное потребление, том числе с пищевыми продуктами, может вызвать усиление ажитации, двигательное беспокойство, нарушения со стороны ЖКТ.

Антидепрессанты — ингибиторы МАО не должны применяться совместно с флуоксетином из-за возможного развития серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Интересные факты

  • Широкую известность в США получили случаи суицида и других видов агрессивного поведения на фоне приёма флуоксетина, а также публикации в СМИ и судебные иски к фармацевтической компании Eli Lilly по этому поводу[5].
  • В 17 серии 2 сезона сериала «Доктор Хаус» можно увидеть надпись на кофе-машине «Good Coffee: Cheaper than Prozac!» («Хороший кофе — дешевле, чем Прозак!»).

Литература

Ссылки

Примечания

partners.academic.ru

Флуоксетин - это... Что такое Флуоксетин?

Флуоксети́н (лат. Fluoxetine) — антидепрессант, один из основных представителей группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Антидепрессивное действие сочетается у него со стимулирующим. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен.

Несмотря на то что в последнее время на фармакологическом рынке появилось много новых антидепрессантов, флуоксетин в настоящее время занимает лидирующие позиции. Так, в США в 2007 году было выписано около 22 миллионов рецептов на флуоксетин.[1]

Фармакологическое действие

Флуоксетин — антидепрессант (бициклический, производное пропиламина), принадлежащий к селективным или избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина (5-HT) в синапсах нейронов ЦНС. Mало влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические, Н1-гистаминовые рецепторы и α-адренорецепторы. Флуоксетин способствует повышению концентрации серотонина в структурах головного мозга, что увеличивает длительность стимулирующего действия серотонина на нервную систему. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах.

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (до 95 % принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч. Биодоступность флуоксетина после приёма внутрь составляет более 60 %. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — более 90 %. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. Выводится почками, клиренс флуоксетина — 94–704 мл/мин, норфлуоксетина — 60–336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12 % препарата выделяется через ЖКТ. Период полувыведения (T1/2) флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приёма и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 недели в основном почками (80 %): в неизменённом виде — 11,6 %, в виде глюкуронида флуоксетина — 7,4 %, норфлуоксетина — 6,8%, глюкуронида норфлуоксетина — 8,2 %, более 20 % — гиппуровой кислоты, 46 % — других соединений; 15 % выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При гемодиализе не выводится (из-за большого объёма распределения и высокой степени связывания с белками плазмы). Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).

Применение

Показания

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства — слабая, умеренная, тяжёлая), особенно сопровождающаяся страхом, в том числе в структуре других психических расстройств — шизофрении, биполярного расстройства, шизоаффективных психозов. Нервная булимия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Есть данные об успешном применении флуоксетина при хронических головных болях[2]

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), выраженная печёночная недостаточность, маниакальные состояния, суицидальная настроенность, беременность, кормление грудью.

C осторожностью

Сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т. ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печёночная недостаточность, кахексия.

Способ применения

Внутрь; при депрессии начальная доза — 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 80 мг в 2–3 приёма. При булимии — 60 мг в 3 приёма. Для пожилых пациентов суточная доза составляет 20 мг. При навязчивых состояниях 20–60 мг/сут. Поддерживающая терапия — 20 мг/сут. Курс лечения 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более, при нервной булимии — 1 неделя.

Побочные действия

Информация о побочных действиях предназначена прежде всего для врача. Вовсе не обязательно, что препарат вызовет перечисленные нежелательные действия, однако, если они возникнут, они могут быть вызваны именно действием лекарства. В этом случае врач может принять решение об отмене препарата или о его замене.

  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), маниакальный синдром или гипомания.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
  • Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны лёгких, почек или печени, васкулиты.
  • При применении флуоксетина (крайне редко) наблюдались случаи смертельно опасного побочного эффекта — злокачественного нейролептического синдрома, возникающего чаще всего при приёме нейролептиков[3].

Синдром отмены

Как и при применении некоторых других СИОЗС и СИОЗСиН (чаще всего — при отмене пароксетина), синдром отмены может возникать в течение 1–7 дней после отмены препарата или снижения дозировки. Наиболее частым симптомом при отмене препарата является головокружение. Также может возникать тошнота или рвота, усталость, головная боль, неустойчивость походки и бессонница; реже всего развиваются тревожность, диарея, раздражительность, тремор, парестезии, зрительные нарушения. Для диагностики симптома отмены достаточно двух или более из перечисленных симптомов[4]. В этих случаях необходимо более плавное снижение дозы; как правило, при этом симптомы отмены исчезают в течение 72 часов.

Особые указания

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии — при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических лекарственных средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача. Во время лечения следует воздерживаться от приёма алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах — анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических лекарственных средств. Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50 % снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении). Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина, его повышенное потребление, том числе с пищевыми продуктами, может вызвать усиление ажитации, двигательное беспокойство, нарушения со стороны ЖКТ.

Антидепрессанты — ингибиторы МАО не должны применяться совместно с флуоксетином из-за возможного развития серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Интересные факты

  • Широкую известность в США получили случаи суицида и других видов агрессивного поведения на фоне приёма флуоксетина, а также публикации в СМИ и судебные иски к фармацевтической компании Eli Lilly по этому поводу[5].
  • В 17 серии 2 сезона сериала «Доктор Хаус» можно увидеть надпись на кофе-машине «Good Coffee: Cheaper than Prozac!» («Хороший кофе — дешевле, чем Прозак!»).

Литература

Ссылки

Примечания

dic.academic.ru

Какой производитель Флуоксетина лучше? Сравнение Ланнахер, Озон, Канон, Биоком

На российском фармакологическом рынке представлен широкий спектр антидепрессантов отечественного и европейского производства, содержащих в качестве действующего вещества флуоксетин. Есть ли в них какая-либо разница и какой Флуоксетин лучше при депрессии, булимии и для похудения, будем разбираться в статье.

Для чего назначают Флуоксетин

По механизму действия Флуоксетин относится к группе ингибиторов обратного захвата серотонина («гормона удовольствия»). Он повышает содержание серотонина в нервной ткани, за счет чего нормализуется психоэмоциональное состояние пациента. Препарат назначают при:

  • депрессиях;
  • навязчивых состояниях;
  • компульсивном переедании – попытке «заесть стресс»;
  • преждевременной эякуляции (семяизвержении) у мужчин;
  • психической нестабильности у женщин в начале месячных и во время климакса.

Производители Флуоксетина

Среди зарубежных производителей Флуоксетин в Россию поставляют только 3:

  1. Патеон Франс – фирма, выпускающая оригинальный препарат под торговым названием «Прозак». Оригинальное средство было разработано в Швейцарии, но в настоящее время производится во Франции. Преимуществом Прозака является большее количество клинических испытаний. Это указывает на его доказанную безопасность и эффективность. По этой причине Патеон Франс считается лучшим производителем Флуоксетина. Негативный момент – высокая стоимость лекарства: около 500 р. за 14 капсул по 20 мг.
  2. Г. Л. Фарма – австрийская фирма, которая выпускает антидепрессант Флуоксетин Ланнахер, относящийся к средней ценовой категории – 130 р. за 20 капсул по 20 мг.
  3. Апотекс – одна из крупнейших фармкомпаний Канады. Она производит препарат Апо-Флуоксетин, который доставляется в Россию и упаковывается уже здесь. Вероятно, по этой причине Апо-Флуоксетин – самый дешевый европейский аналог оригинального антидепрессанта.

Среди отечественных производителей изготовлением Флуоксетина занимаются компании Озон, Биоком, ПроМед, Канонфарма. Все они имеют сертификат качества GMP. Это означает, что их продукция соответствует европейским производственным стандартам. Однако на деле 100%-ого соответствия быть не может, поскольку контроль качества сырья в РФ менее строгий.

Большинство отечественных Флуоксетинов характеризуются доступной ценой. Самые дешевые антидепрессанты выпускают ПроМед и Озон – 20 капсул по 20 мг стоят 40-50 р. Наиболее дорогой русский вариант препарата – Флуоксетин-Канон: цена аналогичной формы выпуска составляет порядка 120 р.

Какой Флуоксетин лучше

Сравнение Флуоксетинов от разных производителей проводить достаточно сложно. Все они обладают аналогичными свойствами и показаниями к применению. Разница в составе дополнительных ингредиентов и в способах очистки сырья обычно влияет на частоту развития побочных реакций и скорость наступления эффекта.

Большинство специалистов в лечении депрессии и навязчивых состояний отдают предпочтение оригинальному препарату – Прозаку – из-за обширной доказательной базы его эффективности и безопасности. Наименьшее количество побочных реакций дают и другие Флуоксетины европейского производства: Апо-Флуоксетин или Флуоксетин Ланнахер. Поскольку эти лекарства более доступны по цене, то они пользуются большим спросом. При этом пациенты считают менее эффективным средством из перечисленных — Апо-Флуоксетин, хотя переносится он хорошо.

Среди российских антидепрессантов самые позитивные отзывы получает Флуоксетин-Канон, негативные – препараты фирм Озон и Биоком, действие которых наступает медленнее. Однако нужно учитывать, что реакция на тот или иной медикамент индивидуальна для каждого человека. Многие пациенты с депрессией вообще не видят разницы в действии Флуоксетина Ланнахер или фирмы Озон. Тогда они выбирают более дешевое средство.

Похудение обычно вызывают лекарства от всех производителей в равной мере. Если вес на фоне приема Флуоксетина не снижается, то это, как правило, связано не с низким качеством препарата, а с более глубокими причинами избыточного веса: нарушениями обмена веществ или снижением функции желез внутренней секреции.

fluoxetin.ru

Флуоксетин - Fluoxetine - qwe.wiki

Флуоксетин

Флуоксетин (вверху),
( R ) -fluoxetine (центр), ( S ) -fluoxetine (внизу)

Клинические данные
Произношение
Торговые названия Прозак, Sarafem, Adofen, другие
AHFS / Drugs.com монография
MedlinePlus a689006
данные лицензии
Беременность
категории
  • AU : C
  • США : C (риск не исключен)
Зависимость
ответственности
Физическая : Низкая
психологическая : Низкая
Склонность
ответственность
Никто
Пути
введения
По рот
класс Drug Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (SSRI)
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 60-80%
связывание с белками 94-95%
метаболизм Печень (главным образом CYP2D6 , опосредованные)
Метаболиты norfluxotine, desmethylfluoxetine
Ликвидация Период полураспада 1-3 дней (острый)
4-6 дней (хронический)
экскреция Моча (80%), фекалии (15%)
Идентификаторы
  • N - метил-3-фенил-3- [4- (трифторметил) фенокси] пропан-1-амина
Количество CAS
PubChem ИДС
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ИКГВ InfoCard 100.125.370
Химические и физические данные
формула С 17 Н 18 F 3 N O
Молярная масса 309,33 г · моль -1  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
хиральности рацемической смеси
Температура плавления 179 до 182 ° C (354 до 360 ° F),
Точка кипения 395 ° С (743 ° F)
Растворимость в воде 14 мг / мл (20 ° С)
  • CNCCC (c1ccccc1) Oc2ccc (СС2) C (F) (F), Р

  • InChI = 1S / C17h28F3NO / c1-21-12-11-16 (13-5-3-2-4-6-13) 22-15-9-7-14 (8-10-15) 17 (18 , 19) 20 / h3-10,16,21H, 11-12h3,1h4 Y 
  • Ключ: RTHCYVBBDHJXIQ-UHFFFAOYSA-N Y 
  (Проверить)

Флуоксетин , продаются под торговыми марками Прозак и SARAFEM среди прочего, является антидепрессантом из селективный ингибитор обратного захвата серотонина класса (SSRI). Он используется для лечения основных депрессивного расстройства , обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), булимии , панического расстройства и предменструального расстройства дисфорический . Это может уменьшить риск суицида у лиц старше 65 лет Он также используется для лечения преждевременной эякуляции . Флуоксетин принимается через рот .

Общие побочные эффекты включают в себя проблемы со сном, сексуальная дисфункция, потеря аппетита, сухость во рту, сыпь, и ненормальные сны. Серьезные побочные эффекты включают синдром серотонина , мании , судороги , повышенный риск суицидального поведения у людей в возрасте до 25 лет, а также повышенный риск развития кровотечения. Если вдруг остановился, абстинентный синдром может возникнуть тревога, головокружение , а также изменения в ощущениях. Неясно , если это безопасно в беременности . Если уже на лекарства, это может быть разумным , чтобы продолжать во время грудного вскармливания . Механизм действия не совсем ясен , но считается, что связано с увеличением серотонина активности в головном мозге.

Флуоксетин был обнаружен Эли Лилли энд Компани в 1972 году и поступил в медицинских целях в 1986 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Он доступен в качестве универсального лекарства . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет от US $ 0,01 и US $ 0,04 в день по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах, она стоит около $ США 0,85 в сутки. В 2016 году он был 29 - м наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах более 23 миллионов рецептов.

Медицинские применения

10 мг Флуоксетин таблетки

Флуоксетин часто используется для лечения большого депрессивного расстройства , обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), булимия , панические расстройства , предменструального расстройства дисфорические и Trichotillomania . Он также используется для катаплексия , ожирения и алкогольной зависимости , а также выпивка расстройства пищевого поведения . Он также пытались в качестве лечения аутизма спектра расстройств с умеренным успехом у взрослых.

депрессия

Эффективность флуоксетины и других антидепрессантов при лечении легкой и умеренной депрессии , является спорной. Анализ сравнительной эффективности 21 антидепрессантов установлено , что флуоксетин был среди наименее эффективным для лечения депрессии. Мета-анализ опубликованных Кирша в 2008 году предполагает, в тех , с легкой или умеренной симптомы, эффективность флуоксетина и других СИОЗС клинически незначительным. 2009 мета-анализ Fournier , которые оценивали данные пациента на уровне от шести испытаний на СИОЗС пароксетина и антидепрессантами , не СИОЗС имипрамина была дополнительно приводится в качестве доказательства того, что антидепрессанты проявляют минимальную эффективность при легкой и умеренной депрессии. 2012 мета-анализ с использованием индивидуального пациента уровня-данные флуоксетины для лечения депрессии и пришел к выводу , статистически клинический значимое преимущество было замечен , независимо от тяжести базовой линии депрессии, и никакого существенного эффекта не был обнаружен на исходной тяжести на наблюдаемой эффективности. В целом нет никаких данных рандомизированных контролируемых испытаний, флуоксетин или других СИОЗСЫ снижают риск самоубийства. Существует предварительные доказательства того , что это может уменьшить риск самоубийства в тех , кто старше 65 лет .

2009 систематический обзор по Национальным институтом помощи и клинического мастерства (NICE) (который рассмотрел Кирша, но не более поздние мета-анализы) пришли к выводу , убедительные доказательства существовали для эффективности СИОЗС при лечении умеренной и тяжелой депрессии, с некоторыми доказательства их эффективности в лечении легкой депрессии. Оба СЛАВНЫХ и Фурние анализов пришли к выводу , что больше доказательств рассматриваются для эффективности антидепрессантов при лечении хронической легкой депрессии ( дистимии ) , чем в последней выявленной легкой депрессии.

СЛАВНЫЕ рекомендует лечение антидепрессантов с СИОЗС в сочетании с психосоциальными вмешательствами , как лечение второй линии для кратковременной легкой депрессии, а также в качестве терапии первой линии для тяжелой и средней депрессии, а также легкой депрессии , которая является рецидивирующий или давним. Американская психиатрическая ассоциация включает в себя антидепрессант терапии среди своих вариантов первой линии для лечения депрессии, особенно когда «история предварительного положительного ответа на антидепрессанты, наличие умеренного до тяжелых симптомов, существенного сон или аппетита нарушения, агитации, предпочтения пациента и предвосхищение необходимости поддерживающей терапии»существует.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Эффективность флуоксетины при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) была продемонстрирована в двух рандомизированных многоцентровой Фазе III клинических испытаний . Объединенные результаты этих испытаний показали , что 47% завершивших обработанных высокой дозой , были «намного лучше» или «очень значительное улучшение» после 13 недель лечения, по сравнению с 11% в группе плацебо испытания. Американской академии детской и подростковой психиатрии состояния , что СИОЗС , включая флуоксетин, следует использовать в качестве первой линии терапии у детей, наряду с когнитивно - поведенческой терапии (КПТ), для лечения умеренной до тяжелой OCD.

Паническое расстройство

Эффективность флуоксетина при лечении панического расстройства была продемонстрирована в двух 12-недельного рандомизированного многоцентрового фазы III клинических испытаний , включавших больных с диагнозом панического расстройства, с или без агорафобии . В первом исследовании, 42% пациентов в группе флуоксетина руки были свободны от панических атак в конце исследования, по сравнению с 28% в группе плацебо. Во втором исследовании, 62% флуоксетина лечения пациентов были свободны от панических атак в конце исследования, против 44% в группе плацебо.

Булимия

2011 систематический обзор семи исследований , которые сравнивали флуоксетины к плацебо в лечении булимии ; шесть из которых обнаружили статистически значимое снижение симптомов , таких как рвота и переедание. Тем не менее, не было обнаружено никакой разницы между группами лечения при флуоксетин и психотерапии сравнивали с психотерапии в одиночку.

Предменструальный расстройство дисфорическим

Флуоксетин используется для лечения предменструального расстройства дисфорические .

Особых групп населения

У детей и подростков, Флуоксетин является антидепрессантом выбора из - за предварительного доказательства в пользу его эффективности и переносимости. Во время беременности, флуоксетин считается категории C наркотиков в США FDA. Доказательства , подтверждающие повышенный риск серьезных пороков развития плода в результате флуоксетин воздействия ограничено, хотя агентство лекарственных средств и медицинских продуктов по регулированию (MHRA) Великобритании предупредило назначающих и пациентов потенциал для флуоксетин экспозиции в первом триместре беременности (во время органогенеза, формирования фетальных органов) , чтобы вызвать небольшое увеличение риска врожденных пороков сердца у новорожденных. Кроме того, наблюдались ассоциация между использованием флуоксетин в первом триместре беременности и повышенный риск незначительных пороков развития плода в одном исследовании.

Однако систематический обзор и мета-анализ 21 исследований - опубликован в журнале акушерство и гинекологии Канаде - заключили, «кажущийся повышенный риск развития плода сердечных пороков развития , связанные с материнским использованием флуоксетин недавно был показан также в депрессивных женщинах , которые отсроченные SSRI терапия во время беременности, и , следовательно , наиболее вероятно , отражает смещение выяснения. в целом, женщины , которые лечатся с флуоксетин в течение первого триместра беременности , кажется , не имеют повышенный риск серьезных пороков развития плода «.

Согласно FDA , младенцы подвергаются СИОЗС в конце беременности могут иметь повышенный риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных . Ограниченные данные подтверждают этот риск, но FDA рекомендует врачам рассматривать сужающийся СИОЗС , такие как флуоксетин в течение третьего триместра. 2009 обзор рекомендовал флуоксетину в качестве первой линии СИОЗСА в период лактации, заявив, что «Флуоксетины следует рассматривать как менее предпочтительный СИОЗС для кормящих матерей, особенно у новорожденных младенцев, а в тех матерях , которые употребляли флуоксетины во время беременности.» Сертралин часто является предпочтительным СИОЗС во время беременности из - за относительно минимального воздействия плода наблюдается и его профиль безопасности во время кормления грудью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдаемые в группе флуоксетина лиц в клинических испытаниях с частотой> 5% и по крайней мере в два раза чаще в группе флуоксетина лиц, по сравнению с теми, кто получил плацебо таблетки включают ненормальные сны, аномальная эякуляция, отсутствие аппетита, беспокойство, астения, диарея , сухость во рту, диспепсия, синдром гриппа, импотенция, бессонница, снижение либидо, тошнота, нервозность, фарингит, сыпь, синусит, сонливость, потливость, тремор, вазодилатацию и зевая. Флуоксетин считается самым стимулирующим из СИОЗС (то есть, наиболее склонны к вызывая бессонницу и возбуждение). Кроме того, по-видимому, наиболее склонными из СИОЗС для получения дерматологических реакций (например, крапивница (сыпь), сыпь, зуд и т.д.).

Сексуальная дисфункция

Сексуальная дисфункция, включая потерю либидо, аноргазмия, отсутствие влагалищной смазки, и эректильной дисфункции, являются одними из наиболее часто встречающихся побочных эффектов лечения с флуоксетином и другими СИОЗС. В то время как ранние клинические испытания предложили относительно низкий уровень сексуальной дисфункции, более поздние исследования, в которых исследователь активно интересуется сексуальные проблемы свидетельствуют о том, что заболеваемость составляет> 70%. Симптомы сексуальной дисфункции, как сообщается, сохраняются после прекращения СИОЗС, хотя это считается случайным.

синдром Прекращения

Синдром Антидепрессантов прекращения является побочным эффектом второго поколения анти-депрессанты, в том числе флуоксетины. Симптомы появляются при быстром прекращении одного из этих препаратов, и могут включать в себя головокружение, нарушение равновесия, головную боль, тошноту, бессонницу и яркие сны. Другие могут включать в себя ощущение покалывания или онемений , «электродуговая shock' подобных ощущений, и раздражительности, с некоторыми сообщениями о случаях галлюцинаций. Они обычно могут быть предотвращены путем суженного препарата в течение четырех недель, хотя доказательства являются слабым для оптимального сужения и существует разногласие между экспертами над графиком. Если лицо информируются о риске синдрома прекращения приема до начала приема препарата и снова до начала какого - либо сужающегося, симптомы отмены кажутся меньше и менее серьезным, но опять - таки свидетельствуют слабый. Медленнее действующие препараты, как флуоксетин, могут быть менее вероятно , чтобы вызвать симптомы отмены, но доказательств этого является слабым , а также. Механизм , с помощью которого происходит прекращение синдром у некоторых людей недостаточно хорошо изучен.

самоубийца

В 2007 году FDA требует , чтобы все антидепрессанты нести предупреждение черного ящика о том , что антидепрессанты могут увеличить риск самоубийства у людей моложе 25. Это предупреждение на основе статистических анализов , проведенных двумя независимыми группами экспертов FDA , которые нашли в 2-кратное увеличение от суицидальных мыслей и поведения у детей и подростков, и 1,5-кратное увеличение суицидальности в возрастной группе 18-24. Суицидальность слегка уменьшилась на тех , кто старше 24 лет , и статистически значимо ниже в 65 лет и старше группы. Этот анализ был подвергнут критике Дональд Кляйн , который отметил , что суицидальное, что суицидальные мысли и поведение, не обязательно является хорошим суррогатным маркером для завершенного суицида, и это все еще возможно , что антидепрессанты могут предотвратить фактическое самоубийство, увеличивая суицидальности.

Существует меньше данных на флуоксетин , чем антидепрессанты в целом. Для приведенного выше анализа на антидепрессанте уровня FDA должен был объединить результаты 295 исследований 11 антидепрессантов для психиатрических показаний для получения статистически значимых результатов. Рассмотренный отдельно, флуоксетин использование у детей увеличились шансы суицидальности на 50%, а у взрослых уменьшились шансы суицидальности примерно на 30%. Кроме того , анализ , проведенный в Великобритании MHRA обнаружил 50% увеличение шансов суицидальных событий, не достигая статистическую значимость, у детей и подростков на флуоксетинах , по сравнению с теми , на плацебо. По данным MHRA, для взрослых Флуоксетин не изменял скорость самоповреждения и статистически значимо снизилась суицидальные намерения на 50%.

передозировка

При передозировке, наиболее частые побочные эффекты включают:

взаимодействия

Противопоказания включают предварительное лечение ( в течение последних двух недель) с ИМАО , такими как фенелзин и транилципромин , в связи с потенциалом для синдрома серотонина . Его использование также следует избегать в тех , с известной гиперчувствительностью к флуоксетинам или любой из других ингредиентов в композиции , используемой. Его использование в этом одновременно получающем пимозид или тиоридазине рекомендуются также против.

В некоторых случаях использование декстрометорфан -содержащий простуды и кашля лекарства с флуоксетином рекомендуется против, в связи с уровнем серотонина флуоксетина возрастает, а также тот факт , что флуоксетин является ингибитором цитохрома Р450 2D6, который вызывает декстрометорфан , чтобы не быть метаболизируется при нормальной скорость, тем самым увеличивая риск синдрома серотонина и других потенциальных побочных эффектов декстрометорфан.

Пациенты , которые принимают антикоагулянты или NSAID S должны быть осторожны при приеме флуоксетина или других СИОЗС, так как они иногда могут увеличить разжижающие кровь эффектов этих препаратов.

Флуоксетины и норфлуоксетины ингибируют многие изоферменты на P450 цитохроме системы, которые участвуют в метаболизме лекарств . Оба являются мощными ингибиторами CYP2D6 (который также главный фермент , ответственный за их метаболизма) и CYP2C19 , и легкой до умеренной ингибиторы CYP2B6 и CYP2C9 . В естественных условиях , флуоксетин и норфлуоксетин не оказывают существенного влияния на активность CYP1A2 и CYP3A4 . Они также ингибируют активность Р-гликопротеина , тип мембранного транспортного белка , который играет важную роль в транспорте наркотиков и обмена веществ и , следовательно , Р-гликопротеин субстратов , таких как лоперамид может иметь их центральные эффекты потенцируют. Этот обширный эффект на пути организма для метаболизма лекарственных средств создает потенциал для взаимодействия со многими широко используемыми препаратами.

Его использование также следует избегать у пациентов , получавших другая серотонинергическая препараты , такие как ингибиторы моноаминоксидазы , трициклические антидепрессанты , метамфетамин , амфетамин , МДМЫ , Triptans , буспирон , серотонин-норадреналин ингибиторы обратного захвата серотонина и другие СИОЗС из - за потенциал для синдрома серотонина развиваться как результат.

Существует также потенциал для взаимодействия с весьма белками границей наркотиками из-за возможную флуоксетину вытеснять указанные препараты из плазмы или наоборот, следовательно, увеличение концентрации сыворотки либо флуоксетин или нарушившего агента.

Фармакология

фармакодинамика

Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (SSRI) и заметно не ингибируют норадреналина и дофамина обратного захвата в терапевтических дозах. Это, однако, задержка обратного захвата серотонина, что приводит к серотонину сохраняющейся дольше , когда он будет выпущен. Большие дозы на крысах было показано , чтобы вызвать значительное увеличение синаптической норадреналина и дофамина. Таким образом, дофамин и норадреналин могут внести свой вклад в антидепрессивное действие флуоксетина в организме человека при supratherapeutic дозах (60-80 мг). Этот эффект может быть опосредован 5НТ рецепторов, которые ингибируют более высокими концентрациями флуоксетина.

Флуоксетин повышает концентрацию циркулирующего аллопрегнанолон , мощные ГАКА рецептора положительных аллостерическая модуляторы , в головном мозге. Норфлуоксетин , первичный активный метаболит флуоксетина, производит аналогичный эффект на уровнях аллопрегнанолон в мозге мышей. Кроме того, как флуоксетин и норфлуоксетин сами по себе являются такие модуляторы, действия , которые могут быть клинически значимых.

Кроме того, флуоксетины были установлены, действуют в качестве агониста в σ 1 -рецептор , с активностью , большей , чем циталопры , но меньше , чем у флувоксамина . Тем не менее, значение этого свойства не вполне ясно. Флуоксетин также функционирует в качестве канала блокатор anoctamin 1 , в канале хлорида кальция активированные . Ряд других ионных каналов , в том числе никотиновых рецепторов ацетилхолина и 5-НТ 3 рецепторов , также известно, что ингибируется при подобных концентрациях.

Флуоксетины были показаны, ингибируют кислоты сфингомиелиназы , ключевой регулятор церамидов уровней, производный от церамид сфингомиелины .

Механизм действия

Флуоксетин вызывает антидепрессивный эффект путем ингибирования обратного захвата серотонина в синапсе путем связывания с обратным захватом насоса на нейронной мембране, чтобы увеличить доступность и повысить нейротрансмиссию. Норфлуоксетины и desmethylfluoxetine являются метаболитами флуоксетины, а также выступать в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина, тем самым увеличить продолжительность действия препарата.

Фармакокинетика

Seproxetine (( S ) -norfluoxetine) - главный активный метаболит флуоксетина в.

Биодоступность флуоксетина является относительно высоким (72%), и пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 6-8 часов. Это сильно связан с белками плазмы, главным образом альбумина и альфа 1 -гликопротеину. Флуоксетин метаболизируется в печени с помощью изоферментов в P450 цитохрома системы, в том числе CYP2D6 . Роль CYP2D6 в метаболизме флуоксетина может быть клинически важным, так как существует большая генетическая изменчивость в функции этого фермента среди людей. CYP2D6 отвечает за преобразование флуоксетин его единственного активного метаболита, норфлуоксетина. Оба препарата также являются мощными ингибиторами по CYP2D6.

Крайне медленно устранение флуоксетины и его активный метаболит норфлуоксетины из тела отличают его от других антидепрессантов. Со временем, флуоксетин и норфлуоксетин подавляют свой собственный метаболизм, так что флуоксетин полувыведения изменения от 1 до 3 дней, после однократной дозы, от 4 до 6 дней, после длительного использования. Аналогичным образом , период полураспада норфлуоксетина больше (16 дней) после длительного использования. Таким образом, концентрация препарата и его активный метаболит в крови продолжают расти в течение первых нескольких недель лечения, и их стабильная концентрация в крови достигается лишь через четыре недели. Кроме того, концентрация мозга флуоксетины и его метаболиты продолжают расти по крайней мере первых пяти недель лечения. Это означает , что все преимущества текущей дозы пациент получает не поняло , по крайней мере в течение месяца с момента его начала. Например, в одном из 6-недельного исследования, среднее время для достижения согласованного ответа составило 29 дней. Кроме того, полное выведение препарата может занять несколько недель. В течение первой недели после прекращения лечения, концентрация мозга флуоксетины уменьшается только на 50%, уровень в крови норфлуоксетин 4 недель после прекращения лечения составляет около 80% от уровня , зарегистрированного в конце первой недели лечения, и 7 недели после прекращения приема норфлуоксетины по - прежнему обнаруживаются в крови.

Измерение в жидкостях организма

Флуоксетины и норфлуоксетины могут быть количественно в крови, плазме или сыворотке крови для мониторинга терапии, подтвердить диагноз отравления госпитализировали человек или оказать помощь в расследовании смерти судмедэкспертизы. Крови или плазмы Флуоксетин концентрация обычно находится в диапазоне 50-500 мкг / л у лиц, принимающих препарат для его антидепрессивного эффекта, 900-3000 мкг / л у выживших острой передозировки и 1000-7000 мкг / л у жертв со смертельным исходом передозировки , Норфлуоксетин концентрация примерно равна таковые из исходного лекарственного средства при хронической терапии, но может быть значительно меньше, после острой передозировки, так как он требует, по крайней мере, 1-2 недель для метаболита для достижения равновесия.

использование

В 2010 год более 24,4 миллионов рецептов для общих флуоксетин были заполнены в Соединенных Штатах, что делает его третьим наиболее предписан антидепрессантом после сертралина и циталопров . В 2011 году 6 миллионов рецептов для флуоксетина были заполнены в Соединенном Королевстве.

история

Работа , которая в конечном итоге привело к открытию флуоксетин началась в Эли Лилли и компании в 1970 году , как сотрудничество между Брайаном Моллой и Робертом Ратбун. Это было известно в то время , что антигистаминные препараты Димедрол показывает некоторые антидепрессант подобные свойства. 3-фенокси-3-фенилпропиламин, соединение структурно сходное с дифенгидрамин, был взято в качестве отправной точки, и Молла синтезированы десятки его производных. Надеясь найти производную тормозящее только серотонина обратного захвата, ученый Эли Лилли, Дэвид Т. Вонг предложил повторно протестировать ряд для ин витро обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина . Это испытание, проведенное Чен сэром Horng в мае 1972 года, показал , что соединение позже назвали флуоксетин самым мощным и селективным ингибитором обратного захвата серотонина серии. Вонг опубликовал первую статью о флуоксетине в 1974 г. Через году он получил официальные химическое название флуоксетин и Eli Lilly и компания дали ему торговое название Прозак. В феврале 1977 г. Количес Products Company, подразделение компании Eli Lilly & Company, подал заявку Исследуемого Нового препарата для пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для флуоксетина.

Флуоксетин появился на бельгийском рынке в 1986 г. В США, FDA дал свое окончательное утверждение в декабре 1987 года, а через месяц Эли Лилли начал продавать Прозак; Годовой объем продаж в США достиг $ 350 млн в год. Мировые продажи в конце концов достигли пика 2600000000 $ в год.

Лилли попытался несколько расширений продуктовой линейки стратегий, в том числе составов с длительным высвобождением и оплачивая для клинических испытаний , чтобы проверить эффективность и безопасность флуоксетины в предменструальном расстройстве дисфорический и ребрендинга препарата в том , что указание , как «Sarafem» после того, как он был одобрен FDA в 2000 году, в соответствии с рекомендацией консультативного комитета в 1999 году изобретение с использованием флуоксетин для лечения PMDD было сделано Ричардом Вуртманом в MIT, а патент был лицензирован его запуска, интернейронов, в свою очередь , продал его Лилли.

Для того, чтобы защитить свои доходы от флуоксетин, Lilly также боролся пяти лет, многомиллионный боем в суде с родовой компанией Barr Pharmaceuticals для защиты своих патентов на флуоксетинах, и потерял футляры для своих патентов линии расширения , отличных от тех , для Sarafem, открытие флуоксетин родовых производителей , начиная с 2001 г. Когда патент Лилли истек в августе 2001 года, дженерик конкуренция снизила объемы продаж Лилли флуоксетины на 70% в течение двух месяцев.

В 2000 году инвестиционный банк прогнозирует, что годовой объем продаж Sarafem может составить $ 250 млн / год. Продажи Sarafem составил около $ 85M / год в 2002 году, и в этом году Lilly продал свои активы по всему наркотиков за $ 295M в Галена Holdings, небольшой ирландской фармацевтической компании, специализирующейся в области дерматологии и здоровья женщин, которые имели силы продаж поручено гинекологов офисы; Аналитики обнаружили, что сделка разумно, так как годовой объем продажи Sarafem сделали разницу Гален, но не Лилля.

Привлечение Sarafem на рынок пострадал репутации Лилли в некоторых кругах. Диагностическая категория PMDD была спорной , поскольку она была впервые предложена в 1987 году, и роль Лилли в сохранении его в приложении к DSM-IV-TR , дискуссии , для которых начался в 1998 году, была подвергнута критике. Лилли была подвергнута критике за изобретение болезни для того , чтобы заработать деньги, и не обновляя, а просто ищет способы , чтобы продолжать делать деньги из существующих лекарств. Он также был подвергнут критике со стороны FDA и групп , занимающихся вопросами здоровья женщин по маркетингу Sarafem слишком агрессивно , когда он впервые был запущен; кампания включала в себя телевизионный рекламный ролик с участием в опустошенную женщину в продуктовом магазине , который спрашивает себя , если она имеет PMDD.

Общество и культура

пилоты авиакомпании

Начиная с 5 апреля 2010 года, флуоксетин стал одним из четырех антидепрессантами , что FAA , разрешенных для пилотов с авторизацией из авиационного медицинского экзаменатора . Другие разрешенные антидепрессанты сертралин (Zoloft), циталопрам (Celexa) и эсциталопрама (Lexapro). Эти четыре остаются единственными антидепрессантами , допускаемых FAA по состоянию на 2 декабря 2016 года.

Воздействие на окружающую среду

Флуоксетин был обнаружен в водных экосистемах, особенно в Северной Америке. Существует растущее число исследований устранения последствий флуоксетины (среди других СИОЗС) воздействий на нецелевые водных видах. В 2003 году один из первых исследований , подробно рассмотрены потенциальные эффекты флуоксетина на водную флору и фауну; это исследование пришло к выводу , что воздействие на концентрации в окружающей среде было мало риски для водных систем , если фактор опасности подход был применен к оценке риски. Тем не менее, они также заявили о необходимости проведения дальнейших исследований адресации к югу от летальных последствий флуоксетин, акцентируя внимание на чувствительности изучения видов, поведенческие реакции, а также конечные точках , модулированных серотонин системы. С этого времени, в ряде исследований сообщали Флуоксетин индуцированных воздействие на ряд поведенческих и физиологических конечных точек, вызывая antipredator поведение, размножение и фуражировать на уровне или ниже концентраций полевых обнаружено. Тем не менее, 2014 обзора по экотоксикологии флуоксетин пришел к выводу , что в то время консенсус в отношении способности окружающей среды реалистичных дозировок , чтобы повлиять на поведение диких животных не может быть достигнут.

Политика

В течение 1990 года кампании на пост губернатора штата Флорида , стало известно , что один из кандидатов, Лоутон Чилс , была депрессия и возобновилась с флуоксетин, ведя своих политических оппонентов сомневаться в его пригодности , чтобы служить в качестве губернатора.

Исследование

насилие

Ни Американская психиатрическая ассоциация, Национальный институт здравоохранения и ухода (NICE), ни американский колледж врачей список насилия среди потенциальных побочных эффектов лечения с серотонином селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Кроме того, Всемирная организация здравоохранения и Европейская ассоциация психиатров не перечисляют насилия среди потенциальных побочных эффектов СИОЗС.

Серийные исследования случая, отчет этого типа были подвергнуты критика как подлежащие «смешанным с указанием», в которых эффекты, связанные с лежащим в основе болезненного состояния ошибочно отнесены к эффектам лечения. Другие исследования, в том числе рандомизированных клинических испытаний и обзорных исследований, предположили, что флуоксетин и другие СИОЗС могут уменьшить склонность к насилию. Рандомизированное клиническое исследование проводили Национальные Институты психического здоровья обнаружило, что флуоксетин уменьшенных акты насилия в семье алкоголиков с историей такого поведения Вторым клиническое исследования выполнены в Университете Чикаго обнаружило, что флуоксетины уменьшить агрессивное поведение у пациентов в прерывистом агрессивны расстройство. Клиническое исследование показало, что флуоксетины уменьшить агрессивное поведение у пациентов с пограничным расстройством личности. Эти результаты косвенно подтверждаются результатами исследований, демонстрирующих, что другой СИОЗС может уменьшить насилие и агрессивное поведение. Исследование НБЭИ изучение международных тенденций в антидепрессантами использования и уровень преступности в 1990-е годы показали, что рост антидепрессантов наркотиков были связаны с сокращением насильственных преступлений.

Несмотря на процитированные выше доказательство, психиатр Дэвид Хиль и некоторые пациенты групп активистов составили тематические доклады насильственных действий , совершенных людьми , принимающих флуоксетины или другой СИОЗС, и утверждают , что эти препараты предрасполагают восприимчивые лицо к совершению насильственных действий.

Смотрите также

  • Атомоксетин -modified основание и прекращение же молекулы; это вариант той же структуры

Рекомендации

внешняя ссылка

ru.qwe.wiki

инструкция по применению, 2 отзыва, 20 аналогов

Инструкция по применению

Международное наименование

Флуоксетин (Fluoxetine)

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Капсулы

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен.

Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.

Показания

Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства – слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, суицидальная настроенность, одновременный прием ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), беременность, период лактации.C осторожностью. Сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами), мания или гипомания.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Применение и дозировка

Внутрь, при депрессии начальная доза – 20 мг/сут 1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг в 2-3 приема.

При булимии и для пожилых пациентов – 60 мг в 3 приема, при навязчивых состояниях – 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия – 20 мг/сут. Курс лечения – 3-4 нед.

Особые указания

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии – при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО – не менее 5 нед.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Взаимодействие

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС.

Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении).

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

ЛС, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Аналоги


Отзывы


Напишите свой комментарий


Что больше всего обсуждают?

www.bazatabletok.ru


Смотрите также