Гамма аминомасляная кислота лекарственное средство


Гамма-аминомасляная кислота (лекарственное средство) — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 5 ноября 2018; проверки требуют 3 правки. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии, проверенной 5 ноября 2018; проверки требуют 3 правки.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон) — ноотропное лекарственное средство.

Гамма-аминомасляную кислоту открыли в 1950 году[1]. Впервые она стала продаваться в 1960-е годы в Японии в качестве лекарственного средства под названием гаммалон (яп. ガンマロン)[1]. Предполагалось, что данный препарат способен улучшать мозговые метаболические процессы, оказывать седативный эффект, способствовать восстановлению функций мозга после нарушений мозгового кровообращения и травм [1]. В СССР препарат появился в 1970-е годы под названием аминалон[1].

Изначально аминалон широко применялся при умственной отсталости и в геронтологической практике, однако впоследствии оказалось, что данный препарат не обладает высокой эффективностью (предположительно из-за плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер)[1].

Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом[2] и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения, оказывает лёгкое психостимулирующее действие[2]. Обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счёт гликогенолиза).

Применяется при сосудистой патологии головного мозга с целью повышения психической и двигательной активности, алкогольных энцефалопатиях и полиневритах, умственной отсталости[1] . Показанием также являются энцефалопатические и церебрастенические проявления из-за стойких и динамических нарушений мозгового кровообращения (гипертоническая болезнь, посттравматический период, атеросклероз, инсульт)[2]. Имеются данные об эффективности гамма-аминомасляной кислоты при эндогенных депрессиях с затруднениями умственной деятельности и преобладанием астено-ипохондрических явлений[1].

Применяется при умственной отсталости и снижении психической активности у детей[2].

Абсорбция — быстрая, достаточно полная. Cmax — 1 час[1]. TCmax — 60 мин, затем концентрация быстро снижается, через 24 ч в плазме не определяется.[источник не указан 1338 дней]

Гиперчувствительность.

Гамма-аминомасляная кислота малотоксична. Хорошо переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления (в первые дни лечения)[2]. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят.

Хранение: в сухом, защищённом от света месте.

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 117. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  2. 1 2 3 4 5 Ю. И. Губский, В. А. Шаповалова, И. И. Кутько, В. В. Шаповалов. Лекарственные средства в психофармакологии. — К.: Здоров’я, 1997. — С. 249. — 288 с. — ISBN 5-311-00922-5.

ru.wikipedia.org

Гамма-аминомасляная кислота — Википедия

Гамма-​аминомасляная кислота

({{{картинка}}})
({{{картинка3D}}})
Систематическое
наименование
4-​аминобутановая кислота
Хим. формула C4H9O2N
Состояние твёрдое
Молярная масса 103,120 г/моль
Плотность 1,11 г/см³
Температура
 • плавления 203 °C
 • кипения 247,9 °C
Константа диссоциации кислоты pKa{\displaystyle pK_{a}} 4,05
Растворимость
 • в воде 130 г/100 мл
Рег. номер CAS 56-12-2
PubChem 119
Рег. номер EINECS 200-258-6
SMILES
InChI
RTECS ES6300000
ChEBI 16865
ChemSpider 116
ЛД50 12 680 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность слаботоксичное вещество, ирритант
Пиктограммы ECB
Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное.
 Медиафайлы на Викискладе
Метаболизм ГАМК, вовлечение глиальных клеток Производство, высвобождение, действие и деградация ГАМК при стереотипном ГАМКергическом синапсе

γ-Аминомасляная кислота (сокр. ГАМК, GABA) — органическое соединение, непротеиногенная аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы (ЦНС) человека и других млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.

Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.

В нервной системе[править | править код]

γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.

Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Вместе с тем, ГАМК не связана исключительно с синаптическим торможением в ЦНС. На ранних этапах развития мозга ГАМК опосредует преимущественно синаптическое возбуждение[2]. В незрелых нейронах ГАМК проявляет возбуждающие и деполяризующие свойства в синергичном взаимодействии с глутаматом. Возбуждающее поведение ГАМК обусловлено высокой внутриклеточной концентрацией ионов хлора, накапливаемого при помощи транспортного белка NKCC, таким образом, открытие ГАМК-рецепторов приводит к потере этих анионов и возникновению ВПСП на мембране нейрона. Во взрослом мозге возбуждающая функция ГАМК сохраняется лишь частично, уступая место синаптическому торможению[3].

Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМКA- и ГАМКB-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 1950-х годов, в 1963 году осуществлён её синтез (Krnjević K., Phillis J. W.[4][5]). В конце 1960-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.

По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1[6].

За пределами нервной системы[править | править код]

В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы[7].

Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига[8].

Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и, возможно, обратном развитии сахарного диабета у мышей[9].

ГАМК обнаружена в бета-клетках поджелудочной железы в концентрациях, сопоставимых с таковыми в ЦНС. Секреция ГАМК в бета-клетках происходит совместно с секрецией инсулина. ГАМК опосредованно ингибирует секрецию глюкагона, связанную с повышением концентрации глюкозы в крови.[10]

ГАМК в виде пищевых добавок применяется при умственной отсталости, после инсульта и травм мозга, для лечения энцефалопатии и ДЦП.[11] Нет достаточных доказательств эффективности таких препаратов.[12]

  1. Popp A., Urbach A., Witte O.W., Frahm C. Adult and embryonic GAD transcripts are spatiotemporally regulated during postnatal development in the rat brain (англ.) // PLoS ONE (англ.)русск. : journal / Reh, Thomas A.. — 2009. — Vol. 4, no. 2. — P. e4371. — doi:10.1371/journal.pone.0004371. — Bibcode: 2009PLoSO...4.4371P. — PMID 19190758.
  2. Yehezkel Ben-Ari. Excitatory actions of gaba during development: the nature of the nurture // Nature Reviews. Neuroscience. — 2002-9. — Т. 3, вып. 9. — С. 728—739. — ISSN 1471-003X. — doi:10.1038/nrn920.
  3. ↑ Frontiers | Excitatory actions of GABA during development (неопр.). www.frontiersin.org. Дата обращения 13 декабря 2018.
  4. Krnjević K., Phillis J. W. Iontophoretic studies of neurones in the mammalian cerebral cortex // The Journal of Physiology. — 1963. — Vol. 165(2). — P. 274—304. — PMID 14035891.
  5. Krnjević Krešimir. From ‘soup physiology’ to normal brain science // The Journal of Physiology. — 2005. — Vol. 569. — P. 1—2. — doi:10.1113/jphysiol.2005.096883. [исправить]
  6. Diegel J. G., Pintar M. M. A possible improvement in the resolution of proton spin relaxation for the study of cancer at low frequency (англ.) // J. Natl. Cancer Inst. — 1975. — Vol. 55, no. 3. — P. 725—726. — PMID 1159850.
  7. Xiang Y. Y. et al. A GABAergic system in airway epithelium is essential for mucus overproduction in asthma (англ.) // Nat. Med. — 09 июля 2007. — Vol. 13, no. 7. — P. 862—867. — doi:10.1038/nm1604. — PMID 17589520.
  8. Mayerhofer A. Neuronal Signaling Molecules and Leydig Cells // The Leydig cell in health and disease (англ.) / Eds.: Payne A. H., Hardy M. P. — Humana Press, 2007. — P. 299. — (Contemporary Endocrinology). — ISBN 1-58829-754-3, 978-1-58829-754-9. — doi:10.1007/978-1-59745-453-7.
  9. Soltani N. et al. GABA exerts protective and regenerative effects on islet beta cells and reverses diabetes (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences. — 2011. — Vol. 108. — P. 11692—11697. — doi:10.1073/pnas.1102715108. [исправить]
  10. P. Rorsman, P. O. Berggren, K. Bokvist, H. Ericson, H. Möhler. Glucose-inhibition of glucagon secretion involves activation of GABAA-receptor chloride channels (англ.) // Nature. — 1989-09-21. — Vol. 341, iss. 6239. — P. 233—236. — ISSN 0028-0836. — doi:10.1038/341233a0.
  11. ↑ Машковский М.Д. "Лекарственные средства" (16-е изд.),Новая волна, 2012, ISBN: 978-5-7864-0218-7, стр. 117
  12. ↑ Gaba (Gamma-Aminobutyric Acid) Effectiveness, Safety, and Drug Interactions on RxList (англ.) (недоступная ссылка). RxList. Дата обращения 14 января 2019. Архивировано 15 января 2019 года.

ru.wikipedia.org

Гамма-аминомасляная кислота | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Гамма-аминомасляная кислота/ Gamma-aminobutyric acid.

Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.

Фармакологические свойства

Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).

Показания

Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.

Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы

Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые — 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет — 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет — 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет — 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети — 0,25 г, взрослые — 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания — в

listel.ru

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон [LifeBio.wiki]

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является аминокислотой, в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин "аминокислота", используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма гормона роста). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.1)

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным.2) И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию гормона роста, и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК.3) Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.4)

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. 5) ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее.6) Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. 7) ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание. 8)

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой витамина В6) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).9)

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество гормона роста человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство гормона роста, в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

 Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

 Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

В растениях

ГАМК также содержится в растениях. Это наиболее распространенная аминокислота в апопласте томатов. Она также может играть определенную роль в клеточной сигнализации у растений.

Купить гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), Аминалон

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) является одним из основных медиаторов торможения как в периферической, так и в центральной нервной системе.Она играет существенную роль в углеводном и аминокислотном обмене в головном мозге, способствует нормализации метаболических процессов в нервной системе. Под влиянием ГАМК активируются энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение. ГАМК оказывает стимулирующее действие на цикл Кребса. Она может служить субстратом окисления в мозговой ткани, вызывает общее увеличение содержания аминокислот в мозгу. Существуют данные о том, что эта кислота участвует в пресинаптическом торможении в качестве медиатора в аксо-аксонных синапсах. В России ГАМК отпускается из аптек под торговой маркой Аминалон. Препарат отпускается по рецепту врача. Кроме того, существуют следующие аналоги ГАМК: Гаммалон, Пентоган, Фенибут.

:Tags

Читать еще: Аппендицит , Витамины группы B , Леводопа (L-ДОФА) , Эргостерол , Фенхель (Эфирное масло фенхеля) ,

Список использованной литературы:

1) Petroff OA. GABA and glutamate in the human brain. Neuroscientist. (2002) 2) Transport of GABA at the Blood-CSF Interface 3) GABA in plasma and cerebrospinal fluid of different species. Effects of γ-acetylenic GABA, γ-vinyl GABA and sodium valproate 4) Efflux of a suppressive neurotransmitter, GABA, across the blood–brain barrier 5) Blood-brain barrier to h4-γ-aminobutyric acid in normal and amino oxyacetic acid-treated animals 6) Cavagnini F, et al. Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man. Acta Endocrinol (Copenh). (1980) 7) Shyamaladevi N, et al. Evidence that nitric oxide production increases gamma-amino butyric acid permeability of blood-brain barrier. Brain Res Bull. (2002) 8) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980) 9) Cavagnini F, et al. Effect of gamma-aminobutyric acid on growth hormone and prolactin secretion in man: influence of pimozide and domperidone. J Clin Endocrinol Metab. (1980)

гамма-аминомасляная_кислота.txt · Последние изменения: 2019/07/21 13:49 — tanetwolf

lifebio.wiki

Что такое GABA (гамма аминомасляная кислота)?

GABA — это пищевая добавка, стимулирующая позитивные процессы мозговой активности на фоне уменьшения беспокойства, бессонницы и стрессовых реакций.

Большинство людей никогда даже и не слышали о существовании гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), не говоря уже о результатах ее действия на организм человека.

Однако для тех, кто страдает от беспокойства или от изматывающей бессонницы, этот важный гормон мозга (по научному – нейротрансмиттер или нейромедиатор) может сыграть ключевую роль в уменьшению симптомов данных заболеваний.

Фактически, многие лекарства, которые используются для лечения неврологических расстройств, действуют путем активизации ГАМК в головном мозге.

Например, группа фармакологических препаратов, известных как бензодиазепины и применяющиеся для лечения тревожных состояний, своим действием усиливают активность рецепторов ГАМК; в результате этого происходит замедление нервной передачи и уменьшается беспокойство.

Лекарства против бессонницы, такие как например Ambien, также увеличивают активность ГАМК, создавая в результате седативный эффект, который помогает победить этот распространенный недуг.

Неоспоримая важность ключевого нейромедиатора ГАМК была признана учеными во всем мире лишь в течении последних лет, однако теперь становится все более ясной его роль во множестве серьезных медицинских проблем, таких как:

  • синдром дефицита внимания на фоне общей гиперактивности;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • тревожные состояния;
  • предменструальный синдром;
  • реакции воспаления.

Похоже, что ГАМК также способна увеличивать и уровень гормона роста, в ведь он сокращает риск сердечных заболеваний, увеличивает мышечную силу и помогает бороться с излишним весом.

Подробнее о GABA

Гамма-аминомасляная кислота, также известная как ГАМК, представляет собой нейротрансмиттер, который является связующим звеном между мозгом и нервной системой.

Он продуцируется в тканях мозга из глутамата. Этот процесс катализируется активной формой витамина B6 и ферментом глутаматом декарбоксилазой (GAD).

Основная функция GABA - уменьшать процессы активности в нервных клетках. Достаточное количество новых исследований показало, что ГАМК может играть определенную роль во многих патологических состояниях, включая депрессию, беспокойство и стресс.

Считается, что гамма-аминомасляная кислота обладает естественным успокаивающим эффектом; она уменьшает чувство тревоги и страха, непосредственно сокращая возбудимость нейронов.

В качестве пищевой добавки ГАМК часто используется для улучшения сна, настроения и облегчения предменструальных симптомов.

Полезные свойства гамма-аминомасляной кислоты

1. Снимает тревогу

Одной из главных функций ГАМК является снижение нервной возбудимости, которая может приводить к появлению чувства тревоги и страха. ГАМК оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему и часто используется в качестве натурального средства для уменьшения беспокойства. На самом деле, некоторые тревожные расстройства связаны с уменьшением уровня ГАМК в мозге человека.

В научном исследовании, опубликованном в Американском журнале психиатрии, показано, что у пациентов страдающих тревожными расстройствами, характеризующимися атаками необъяснимой паники, был нарушен метаболизм ГАМК. (1)

Еще одно исследование, проведенное Отделом психиатрии Колледжа Терапевтов и Хирургов Колумбийского университета, показало, что у пациентов с приступами паники и с семейной историей нарушений настроения было отмечено уменьшение концентрации ГАМК в тканях головного мозга. (2)

В дополнение к пищевой добавке ГАМК существует множество других естественных средств для уменьшения реакции беспокойства; к ним относятся - медитации, эфирные масла, корень валерианы - растение, которое помогает увеличить уровень ГАМК с последующим уменьшением нервной активности.

2. Улучшает сон

Бессонница - это состояние, характеризующееся затрудненным процессом засыпания. Оно затрагивает примерно 30 процентов взрослых людей во всем мире. (3)

Обладая успокаивающим, расслабляющим эффектом, GABA может помочь естественным образом вызвать сон за счет понижения уровня общей нервной возбудимости. (4)

В одном научном исследовании, проведенном в 2015 году, было установлено, что принятие ГАМК помогло его участникам засыпать быстрее, сократив количество времени, необходимое для засыпания, в среднем на пять минут. (5)

Кроме того, высока вероятность того, что лица, страдающие бессонницей, могут иметь более низкие уровни ГАМК в тканях мозга. Научное исследование, размещенное в журнале «Sleep» (Сон) в 2008 году показало, что у пациентов с бессонницей уровень ГАМК оказался на 30 процентов ниже по сравнению с контрольной группой. (6)

Помимо использования пищевой добавки ГАМК, необходимо придерживаться регулярного распорядка отхода ко сну, ограничить употребление кофеина и принимать магний, для того, чтобы улучшить метаболизм ГАМК, все это будет способствовать улучшению сна.

3. Снижает депрессию

В дополнение к предотвращению беспокойства и регулированию сна, считается что нейромедиатор ГАМК играет центральную ролью в возникновении депрессии. Исследования показали, что у пациентов с депрессией, как правило, отмечаются более низкие уровни ГАМК, чем у здоровых людей. (7)

Уровни гамма аминомасляной кислоты могут увеличиваться после лечения депрессии. Одно из исследований, проведенное Отделом психиатрии в Медицинской школе Йельского университета, показало, что пациенты, которым проводилась электросудорожная терапия для лечения депрессии, демонстрировали повышенный уровень ГАМК после лечения. (8) Благодаря своему антидепрессивному эффекту, пищевая добавка ГАМК может быть хорошей альтернативой традиционным методам лечения депрессии. (9, 10)

Другие натуральные средства для лечения депрессии включают в себя изменение диеты, физические упражнения и обеспечение организма необходимым количеством витамина D.

4. Снимает симптомы предменструального синдрома

Предменструальный синдром, или ПМС, представляет собой группу симптомов, таких как перепады настроения, усталость и определенные пищевые предпочтения, которые возникают у женщин ежемесячно в периоде между овуляцией (выходом яйцеклетки из яичников) и началом менструального кровотечения. Исследования показывают, что стабильность уровня ГАМК подвержена негативному влиянию со стороны менструальных циклов, что приводит к ежемесячному снижению концентрации ГАМК в тканях мозга у женщин репродуктивного возраста. (11)

GABA может помочь облегчить симптомы ПМС. Например, в некоторых исследованиях было высказано предположение о том, что она может действовать как натуральный болеутоляющий агент, в то время как ученые другие отмечают, что ГАМК может участвовать в сложном механизме возникновения судорог. (12, 13)

Ягоды Мессара, растущие на острове Крит, витамин B6 и магний также являются натуральными средствами для лечения ПМС, они помогают сбалансировать гормональный фон женщины и уменьшают болезненные симптомы.

5. Уменьшает реакции воспаления

Хотя воспалительная реакция является нормальным ответом, вызываемым иммунной системой в результате болезни или травмы, хроническое воспаление может способствовать возникновению многих заболеваний, таких сердечные заболевания, артрит и даже рак. Некоторые исследования показали, что гамма аминомасляная кислота способна уменьшать воспаление и поэтому может быть полезна при лечении данных нарушений.

Например, исследование на животных из UCLA показало, что добавление ГАМК в рацион питания мышей снижает риск развития ревматоидного артрита у здоровых мышей и приводит к уменьшению симптомов артрита у больных мышей. (14) Кроме того, еще один обзор в Журнале Нейровоспалительных заболеваний (Journal of Neuroinflammation) показал, что ГАМК уменьшает активность патофизиологических реакций, ведущих к формированию артрита. (15)

Включение в диету противовоспалительных продуктов питания помогает уменьшить воспалительную реакцию. Листовые зеленые овощи, ягоды, лосось и грецкие орехи значительно уменьшают степень любых видов воспаления, и могут быть полезны в дополнение к приему пищевой добавки ГАМК.

6. Улучшает фокус при синдроме дефицита внимания на фоне общей гиперактивности

Синдром дефицита внимания на фоне общей гиперактивности, широко известное как СДВГ, является нарушением, затрагивающим не только детей, но и взрослых; для него характерны ограниченное внимание, импульсивность и гиперактивность. ГАМК иногда используется для улучшения фокуса и снижения обычной симптоматики у лиц с синдромом дефицита внимания на фоне общей гиперактивности.

Исследование, проведенное в 2012 году в Школе Медицины Университета Джона Хопкинса, сравнило концентрации GABA у детей с СДВГ и без него и показало, что у детей с СДВГ концентрации ГАМК в головном мозге были снижены. (16)

Другое исследование показало, что более низкие уровни ГАМК были связаны с большей импульсивностью и снижением реакции торможения. (17)

Прием пищевой добавки ГАМК, отдельно или в сочетании с традиционными процедурами, способен помочь в уменьшении симптомов синдрома дефицита внимания и синдрома дефицита внимания на фоне общей гиперактивности естественным путем.

Следуя специально разработанной диете для больных с синдромом дефицита внимания на фоне общей гиперактивности с использованием других натуральных средств для лечения заболевания, многие пациенты добиваются видимых положительных результатов.

7. Увеличивает уровень гормона роста

Гормон роста человека вырабатывается клетками гипофиза; он стимулирует увеличение мышечной массы, снижает риск развития заболеваний сердца, улучшает композицию тела и способствует укреплению костных тканей. Дефицит этого важного гормона может привести к замедлению роста и полового созревания у детей, к развитию депрессии, сексуальной дисфункции, резистентности к инсулину и повышению риска сердечных заболеваний у взрослых.

Научные исследования показывают, что добавление гамма аминомасляной кислоты в пищевой рацион способно увеличить уровень гормона роста. Так в одном из них, проведенном в 2008 году, 11 мужчин получали либо три грамма ГАМК в день, либо таблетки плацебо, не содержащие ГАМК; после этого они участвовали в силовых тренировках или отдыхали. Те участники, которые получали пищевую добавку ГАМК, продемонстрировали 400-процентное увеличение уровня гормона роста в конце эксперимента. (18)

Высокоинтенсивные упражнения наряду с использованием таких натуральных добавок, как L-глутамин и L-аргинин, также помогают естественному увеличению уровня гормона роста.

Возможные риски и побочные эффекты

GABA безопасна для большинства людей; при этом лишь некоторые пациенты могут иногда испытывать побочные эффекты.

Не стоит принимать ГАМК в периоды беременности или кормления грудью, поскольку эффекты ГАМК не изучались в этих группах. Кроме того, если вы уже принимаете фармакологические препараты для лечения депрессии, тревожных состояний или бессонницы, вам следует обсудить возможность употребления ГАМК с лечащим врачом, так как это может помешать или изменить активность прописанных вам лекарств.

Существуют отзывы некоторых пациентов, указывающие на усиление тревожных состояний и депрессивных эпизодов на фоне употребления высоких доз ГАМК. К другим побочным эффектам относятся покалывания в коже и ее покраснение.

Масляная кислота как альтернатива ГАМК

Учитывая имеющиеся на сегодняшний день данные (и то, что остается неразгаданным), исследовательское сообщество еще не пришло к согласию относительно приемлемости и рисков добавок ГАМК.

В недавнем обзоре (19) эффективности добавок ГАМК авторы отметили следующее:

«Есть некоторые свидетельства в пользу успокаивающего эффекта пищевых добавок ГАМК, но большинство этих данных было сообщено исследователями с потенциальным конфликтом интересов».

Также эти исследователи не сообщали о профиле побочных эффектов добавок ГАМК, производимых их компаниями. Со временем эти пробелы в независимости исследований могут быть заполнены.

Однако пока безопаснее сказать, что ГАМК является биологически активной молекулой и в любой ткани, с которой она контактирует, возможен определенный ряд побочных эффектов от приема данной добавки.

В зависимости от предполагаемой области применения, масляная кислота (Butyric Acid) может оказаться подходящей альтернативой добавок ГАМК для пациентов с нарушениями со стороны ЖКТ и неврологическими патологиями (20).

Подобно ГАМК, масляная кислота представляет собой физиологическую молекулу, которую организм создает в больших количествах для множества целей.

Как и ГАМК, в центральной нервной системе масляная кислота действует как нейромедиатор.

В отличие от ГАМК, масляная кислота в основном ограничена кишечником, где она действует как источник питательных веществ для микробиома и ведет себя как регулятор иммунных клеток и генов, направленных на окислительный стресс, с нейромедиаторной активностью, происходящей как третичная функция.

Влияние масляной кислоты на нервную систему все еще активно изучается. Однако, судя по имеющимся данным, она характеризуется гораздо меньшим равномерным тормозным воздействием, присущим ГАМК. Вместо этого масляная кислота действует как модулятор активности, предотвращая условия избыточной или недостаточной возбудимости.

Кроме того, увеличение способности мозга компенсировать окислительный стресс означает, что масляная кислота также может широко применяться при лечении других заболеваний, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера.

В этих условиях исследователи обнаружили очень высокий уровень нервно-окислительного стресса, вызывающего воспаление. Между нейронным воспалением и потерей функции существует невероятно сложная связь. Однако ученые согласны с тем, что воспаление в головном мозге стоит ограничивать.

Комплексные добавки масляной кислоты в настоящее время являются потенциальным средством для уменьшения воспаления у описанных выше пациентов. Дальнейшие исследования, скорее всего, позволят еще сильнее расширить сферу применения данного вещества.

Эти многочисленные функции имеют широкий диапазон потенциальных преимуществ для здоровья.

К примеру, ученые предполагают, что здоровая кишечная флора приведет к меньшему возбуждению связи кишечник-мозг, связанной с хронической тревожностью и депрессией.

В случае пациентов с расстройствами аутического спектра, уменьшение возбуждения связи кишечник-мозг и снижение нервно-окислительного стресса может воздействовать на широкий спектр характерных симптомов, в том числе обеспечивать более стабильную основу поведения (21).

У людей с воспалительной болезнью кишечника снижение склонности кишечника к воспалению может снизить частоту и тяжесть обострений, а здоровая кишечная флора может способствовать уменьшению симптомов синдрома раздраженной толстой кишки в результате благоприятного воздействия масляной кислоты на перистальтику кишечника (22).

В дополнение ко всему вышеперечисленному, увеличение способности мозга компенсировать окислительный стресс означает, что масляная кислота также может широко применяться при лечении других заболеваний, таких как болезнь Паркинсона и болезнь Альцгеймера (23), которые связаны с высоким уровнем окислительного стресса, а следовательно, и воспаления.

Примечательно, что профиль побочных эффектов масляной кислоты является доброкачественным.

Как правило, пациенты сообщают лишь о небольшом дискомфорте в желудке.

Тем не менее, многие люди, принимающие добавки масляной кислоты отмечают, что снижение уровня воспаления ЖКТ приводит к облегчению запоров.

Ожидается крупное клиническое исследование эффективности масляной кислоты при ряде заболеваний - еще одно существенное отличие от добавок ГАМК.

Важно отметить, что масляная кислота не мешает иммуноцитам кишечника реагировать на такие потенциальные угрозы, как добавки ГАМК, поскольку объём ингибирования, которое масляная кислота может вызвать в иммуноцитах, ограничен.

Примечательно, что в настоящее время существуют комплексные добавки, предназначенные для оптимизации биодоступности, что позволяет пользователям оценить всю пользу масляной кислоты.

Дозировка ГАМК

Дозы GABA могут варьироваться в зависимости от возраста, пола и веса. Прежде чем начинать употребление пищевой добавки, неплохо посоветоваться с лечащим врачом и определить, подходит ли ГАМК для вас, и в какой дозе она будет наиболее полезна для вашего здоровья.

Обычная дозировка для облегчения реакции на стресс составляет около 750-800 миллиграммов в день, которые делятся на три-четыре приема.

Для уменьшения беспокойства некоторые врачи рекомендуют принимать от 250 миллиграммов до 650 миллиграммов ГАМК три раза в день, при этом суточная доза составляет 750-1,950 миллиграммов.

Чтобы уменьшить симптомы синдрома дефицита внимания на фоне общей гиперактивности, лучше всего принимать от 250 до 400 миллиграммов ГАМК три раза в день (до 1200 миллиграммов в сутки).

Лучше всего начинать употребление гамма аминомасляной кислоты с более низкой дозы, постепенно увеличивая ее суточное количество; это поможет вам понять насколько хорошо вы переносите данную пищевую добавку и какая дозировка наиболее приемлема для вашего состояния. В случае появления какие-либо негативных побочных эффектов, немедленно сократите дозировку и запишитесь на прием к врачу, если несмотря на это, ваши симптомы сохраняются.

Рейтинг лучших добавок Gaba

1. Now Foods

Бренд "Now Foods" производит вегетарианский продукт, не содержащий глютена. Производство прошло строгую сертификацию GMP. В одной капсуле присутствует 750 мг добавки.

  • 750 мг добавки в капсуле
  • доступная цена
  • подходит вегетарианцам
  • 100% гарантия качества

Производитель

Now Foods — крупный американский производитель, выпускающий широкий ассортимент биодобавок по доступной цене. Производство прошло сертификацию GMP, для ингредиентов проводится сертификацию USDA, подтверждающая отсутствие ГМО.

2. Thorne Research

Thorne Research производит ГАМК добавку под названием "PharmaGABA", само название которой указывает на улучшенную формулу.

  • 100 мг добавки в капсуле
  • капсулы легко глотать
  • веганский продукт
  • улучшенная формула
  • натуральный продукт

Производитель

Thorne Research — американский производитель, специализирующийся на высокотехнологичных добавках и являющийся поставщиком Олимпийской сборной США. Компания производит спортивные добавки уже более 30 лет.

3. Country Life

Country Life выпускает ГАМК добавку созданную для снятия стресса. Эта добавка называется "Gaba Relaxer" и содержит помимо ГАМК ниацин, витамин Б6, таурин, инозитол и глицин. Витамин Б6 особенно полезен в этой добавке, так как улучшает усвоение ГАМК.

  • 200 мг ГАМК
  • 200 мг ниацина
  • 20 мг витамина Б6
  • 600 мг таурина
  • 600 мг инозитола
  • 400 мг глицина
  • быстро усваивается
  • усиленная формула
  • вегетарианский и кошерный продукт

Производитель

Country Life является одним из лидеров в производстве натуральных пищевых добавок в США и работает с 1971 года. Модная, высокотехнологичная компания базируется в Нью-Йорке.

Взаимодействие с медикаментами

Усиливают действие GABA:

Снижают эффективность:

Где купить GABA?

GABA является распространенной добавкой и заказать её из интернета не составит труда. Мы предлагаем заказывать добавку из интернет-магазина iHerb, либо присмотреться к распродажам в интернет-аптеках нашей страны.

Заключение

  1. ГАМК является ингибирующим нейротрансмиттером, который уменьшает чувство страха и тревоги естественным путем.
  2. Употребление GABA улучшает клиническую симптоматику ряда заболеваний, в особенности таких как депрессия, синдром дефицита внимания на фоне общей гиперактивности, бессонница, приступы беспокойства и тревожные состояния, реакции воспаления и предменструальный синдром. ГАМК также обладает способностью увеличения уровня гормона роста.
  3. Вы можете усилить метаболическую активность ГАМК, либо принимая пищевую добавку в чистом виде, либо используя ее вместе с другими натуральными средствами, например с корнем валерианы, который помогает увеличить уровень ГАМК в организме естественным путем.
  4. Для подавляющего большинства людей прием пищевой добавки ГАМК является безопасным и эффективным способом борьбы с целым рядом расстройств и заболеваний.

Изучить отзывы, а также купить GABA, можно в магазине iHerb.

  • Этот абзац содержит рекламную ссылку. Вы получите от нас скидку при оформлении первого заказа, а магазин выплатит нам небольшой процент от прибыли с вашей покупки. Это позволяет вам сэкономить, а нам поддерживать работу сайта и редакции. Спасибо!

russiaherb.com

Гамма-аминомасляная кислота (лекарственное средство) - это... Что такое Гамма-аминомасляная кислота (лекарственное средство)?

Гамма-аминомасляная кислота (Аминалон) — ноотропное лекарственное средство.
Как лекарственное средство аминалон нашёл применение главным образом в гериатрической практике и при лечении детей с умственной отсталостью. По характеру лечебного действия препарат приближается к ноотропным средствам. Эффект его развивается медленно, требуется относительно длительный курс его применения. Несмотря на появление новых ноотропных препаратов, дающих в ряде случаев более выраженный эффект (пирацетам и др), аминалон лечебного значения не потерял.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счёт гликогенолиза).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достаточно полная. TCmax — 60 мин, затем концентрация быстро снижается, через 24 ч в плазме не определяется.

Показания

Применяют гамма-аминомасляную кислоту при сосудистых заболеваниях головного мозга (атеросклерозе, гипертонической болезни), при хронической церебральнососудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью, при динамических нарушениях мозгового кровообращения, а также после инсульта и травм мозга с целью повышения двигательной и психической активности больных. Имеются данные об эффективности гамма-аминомасляной кислоты при эндогенных депрессиях с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднениями умственной деятельности. Препарат может также применяться при алкогольных энцефалопатиях, алкогольных полиневритах, слабоумии. У детей гамма-аминомасляная кислоту применяют при отсталости умственного развития с пониженной психической активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Режим дозирования

Гамма-аминомасляную кислоту принимают внутрь (до еды) по 0,25 г. Взрослым назначают в зависимости от характера и тяжести заболевания по 0,5—1,25 г 3 раза в день. Суточная доза обычно составляет 1,5—3 г. Детям в зависимости от возраста дают от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости проводят повторные курсы лечения.

Для лечения симптомокомплекса укачивания гамма-аминомасляную кислоту назначают взрослым по 0,5 г и детям по 0,25 г 3 раза в день в течение 3—4 дней. С профилактической целью взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в день в течение 3 дней, предшествующих возможному укачиванию, и в той же дозе непосредственно перед пользованием транспортом.

Побочные эффекты

Гамма-аминомасляная кислота весьма мало токсична. Хорошо переносится больными разного возраста. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, нарушение сна, ощущение жара, колебания артериального давления (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок со слабогорьким вкусом и слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте; рН 5 % водного раствора 6,5.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой (белого или белого с кремоватым оттенком цвета), в упаковке по 100 штук.

Хранение

Хранение: в сухом, защищённом от света месте.

dic.academic.ru

Гамма-аминомасляная кислота — лекции на ПостНауке

Для того чтобы гамма-аминомасляная кислота работала именно как медиатор, она должна сформироваться в пресинаптическом окончании, окончании аксона, соответственно, из глутамата. Дальше она выделяется, когда приходит нервный импульс, и воздействует на рецепторы. К ГАМК описано два типа рецепторов, которые названы ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы. И тот и другой обязательно вызывают торможение. То есть гамма-аминомасляная кислота — это медиатор, всегда вызывающий торможение. То есть у него однозначный эффект — прекращение информационных потоков. Реально это означает, что на мембране нервной клетки есть большое количество синапсов — в каких-то из них выделяется, например, глутамат, сигнал проводится, а вот здесь выделяется ГАМК, и если ГАМК выделилась, то она может заблокировать проведение этих сигналов. Скажем, вы видите апельсин, а еще вам очень хочется есть — два возбуждающих канала, которые должны запустить у вас реакцию хватания апельсина и немедленного запихивания его в рот. Но если рядом стоит синапс, где выделяется ГАМК, то он может затормозить включение реакции, а выделение ГАМК может означать, что это не ваш апельсин, что он лежит на лотке в магазине и вы его пока не купили, поэтому не нужно его хватать и запихивать в рот.

Воздействие тормозных медиаторов, которое ограничивает наши реакции, двигательные, эмоциональные, — это действительно очень важный компонент нашего поведения. То есть влияние ГАМК позволяет контролировать самые разные реакции, и, соответственно, если не хватает ГАМК, если синапсы недостаточно активны, то возникает дисбаланс возбуждения и торможения. Вообще эти ситуации дисбаланса возбуждения и торможения достаточно часто присущи разным проявлениям нервной деятельности. В легком варианте возникает, скажем, повышенная тревожность, импульсивность, в более тяжелом варианте, например, бессонница. У детей это наблюдается как синдром дефицита внимания и гиперактивности: не хватает внимания и слишком много двигательных реакций, трудно долго сидеть за партой и ничего не делать. И наконец, самая тяжелая ситуация, когда очень сильно сбит баланс, — это эпилепсия. Эпилепсия — это классическое неврологическое заболевание, при котором в какой-то зоне мозга, обычно локальной, так много возбуждения, что из этой зоны периодически вырываются волны активации, вызывающие эпилептический припадок. И если мы хотим как-то с этим бороться, мы должны прежде всего усиливать работу ГАМК-системы и использовать лекарственные препараты, которые ГАМКА-рецепторы и ГАМКВ-рецепторы заставляют активно функционировать. А если мы используем вещества, мешающие работать ГАМК-рецепторам, мы можем, например, у экспериментального животного вызвать повышенную тревожность или запустить эпилептические припадки. Это тоже используется, например, для того, чтобы изучать генез эпилепсии и дальше подбирать лекарственные препараты.

Надо сказать, что эволюция растений создала довольно много токсинов, выключающих рецепторы ГАМК. Известен, например, бикукулин или пикротоксин — эти вещества сами по себе являются очень мощными судорожными препаратами, и растения при помощи подобного вида токсинов, ядов защищаются от травоядных. Порой довольно безобидная на вид трава в своих листиках содержит адский яд, который при очень сильном разбавлении может превратиться в лекарство, немного активирующее работу мозга.

Соответственно, если мы хотим восстанавливать баланс возбуждения и торможения и активировать ГАМК-синапсы, ГАМК-рецепторы, нам нужны вещества, похожие на гамма-аминомасляную кислоту. Химики нашли эти вещества еще в конце XIX века. В тот момент вообще ничего не было известно о ГАМК или даже о синапсах. Просто перебирая различные варианты, случайно набрели на эти соединения. Первая группа этих препаратов была названа «барбитураты». Барбитураты были открыты немецкими химиками в День святой Варвары. Варвара (Barbarа) — отсюда и название «барбитураты». Правда, есть и второй корень — «ураты», что означает ‘мочевая кислота’. По одной из легенд, это вещество было выделено из мочи в День святой Варвары, отсюда такое немецкое романтическое название. Барбитураты используются достаточно давно в медицине и характеризуются тем, что вызывают тотальное торможение мозга: и движений, и эмоций, и внимания. Фенобарбитал входит в состав достаточно обычных препаратов, которые даже порой продаются без рецептов. Скажем, «Корвалол» успокаивает сердце, но один из его компонентов — это фенобарбитал, очень сильно успокаивающий мозг, и если вы слишком много капелек накапали, то у вас возникнет торможение эмоций, мыслительных процессов, и это довольно опасно для тех, кто, например, сидит за рулем, потому что снижается скорость реакции. Поэтому барбитураты всегда не очень устраивали фармакологов, шел поиск более мягко действующих соединений. К середине XX века появились такие соединения, как бензодиазепины. Они уже более мягко действуют и сейчас используются как успокаивающие препараты, транквилизаторы. Они используются при эпилепсии, для того чтобы снижать вероятность эпилептических припадков. А барбитураты продолжают использоваться для наркоза, потому что, когда операция идет длительное время, больше подходят именно барбитураты.

postnauka.ru

Нейромедиатор ГАМК (GABA), гамма-аминомасляная кислота

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – один из основных тормозных нейромедиаторов (гормонов мозга) в ЦНС, являющаяся органическим соединением непротеиногенной природы, который успокаивает, уравновешивает и «приземляет».

ГАМК-рецепторы преимущественно располагаются в головном мозге, практически во всех его отделах, но также присутствуют и в других тканях тела. Особо большая концентрация рецепторов располагается в базальных ганглиях, коре лобных долей, височных долях головного мозга и гиппокампе.

Для чего нужна гамма-аминомасляная кислота в организме?

ГАМК играет ключевую роль в процессах торможения (расслабления) в центральной нервной системе. В этом контексте гамма-аминомасляная кислота является полным антагонистом глутамина (нейромедиатор возбуждения). Обладает ноотропным эффектом (влияет на память, собранность, умение распределять задачи и др.) и регулирует функции сердечно-сосудистой системы (снижает давление и ритм сердца).

Механизм действия гамма-аминомасляной кислоты

  • ГАМК подавляет нервные импульсы в ЦНС, что может применяться в комплексном лечении болезни Альцгеймера, Паркинсона, эпилепсии, расстройств сна и др.
  • Отвечает за состояние спокойствия и расслабленности, память, организованность и самоконтроль.
  • В созревающем мозге гамма-аминомасляная кислота может играть и возбуждающую роль, тем самым стимулируя структуры мозга к дальнейшему развитию, пока не сформируется глутаминовая система возбуждения.
  • Мощный противотревожный эффект ГАМК связан с воздействием на миндалевидное тело в мозге, которое отвечает за переживание «негативных эмоциональных переживаний», таких как тревога, страх, раздражение, злость.
  • Также гамма-аминомасляная кислота, в сочетании с серотонином может помочь при лечении панических атак.
  • При снижении уровня ГАМК наблюдается хроническая тревожность, тревожно-депрессивное состояние, тремор, судороги, бессоница, стеснительность, невозможность расслабиться, ощущение напряжения, истеройдность, склонность действовать себе во вред, навязчивые состояния (обсессивно-компульсивные расстройства), склонность к алкоголизму и перееданию, артериальная гипертензия и аритмия.
  • При сниженном уровне ГАМК наблюдается постоянная тревожность, развитие психосоматических заболеваний, а также активируется режим «пищевого наркомана».
  • При высокой активности височных долей наблюдается расстройство памяти, нестабильность настроения, проблемы с самообладанием.

Влияние ГАМК на организм человека

  • Влияет на качество и продолжительность сна, за счёт того, что расслабляет нервную систему, подавляя процессы возбуждения и тревоги. Люди, страдающие бессонницей или частыми пробуждениями, имеют на 1\3 меньшую концентрацию ГАМК в организме. Включение в их рацион препаратов содержащих ГАМК, приводило к улучшению качества и продолжительности сна. Улучшение качества сна может быть связано ещё и с тем, что ГАМК помогает при тревожно-депрессивном синдроме (часто проявление депрессии начинается именно с нарушения сна).
  • ГАМК воздействует на парасимпатическую часть нервной системы, которая отвечает за процессы торможения и расслабления.
  • Способствует расслаблению не только нервной системы, но также отвечает за расслабление мышечной ткани, особенно в состоянии хронического стресса.
  • Стимулирует выработку гормона роста, что, в первую очередь, влияет на рост мышечной ткани, а также помогает в процессе нормализации веса. Некоторые спортсмены применяют ГАМК для увеличения мышечной массы.
  • За счёт релаксирующего эффекта, гамма-аминомасляная кислота устраняется ряд мимических морщин.
  • Стимулирует выработку молока у матери, а также увеличивает размер груди.
  • Способствует расщеплению жировой ткани. Во многом, этот эффект обуславливается тем, что ГАМК стимулирует выработку гормона роста и также влияет на ряд других гормонов, отвечающих за этот процесс. Но этот эффект наблюдался в экспериментах у людей, занимающихся физической активностью (липолиз с применением ГАМК был эффективнее при тренировках).
  • Регулирует уровень глюкозы в крови. Снижение уровня глюкозы достигается в парной работе с гормоном лептином или обладает лептинассоциированным эффектом. Данный аспект используется при лечении сахарного диабета, с целью снизить дозу инсулина. Однако, ГАМК может использоваться митохондриями нервных клеток и как источник энергии при определенных ситуациях, когда клетки головного мозга голодают.
  • Только 1% ГАМК работает как нейромедиатор (влияя на настроение и прочие функции), а 99% ГАМК используются в митохондриях (электростанции клеток), для регуляции энергетического обмена. Этот эффект наблюдается при голодании, инсультах, ишемических состояниях и др.
  • Регулирует процессы внимания, подавляя избыточные информационные потоки в головном мозге, что позволяет сконцентрироваться на какой-то одной мысли или задаче, не рассеивая своё внимание на «фейерверк мыслей в голове».

Факторы, влияющие на повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты

  • Аминокислота L-теанин.
  • Инозитол (витамин В8).
  • Янтарная кислота.
  • Аминокислота глицин (курс приёма – 3 недели и более).
  • Глутаминовая кислота.
  • Магний (в форме цитрата или малата).
  • ГАМК-содержащие препараты (аминалон, пикамилон, гаммалон, фенибут и др.).
  • Аминокислота таурин.
  • Натуральный биоидентичный прогестерон.
  • Нейромедиатор серотонин (влияет на эффекты ГАМК).
  • Умеренная кето-диета.
  • Зеленый чай и чай пу-эр.
  • Омега-3, Омега-5, Омега-7, Омега-9.
  • Фитонутриенты (куркума, карри, шафран, ромашка, душица и др.).
  • Бифидо- и лактобактерии (от 30 млрд. КОЕ и выше).
  • Медитации, трансовые техники, релаксационные дыхательные практики, АВС.
  • Витамины группы В (особенно В6).
  • Аэробная физическая активность, йога.
  • Хороший крепкий сон (7-9 часов).

Факторы, влияющие на понижение уровня гамма-аминомасляной кислоты

  • Кандидоз кишечника и нарушение микробиома организма.
  • Хронический стресс.
  • Дефицит белка и полезных жиров.
  • NFKB-стимулирующие продукты (сахар, кофеин, глютен, казеин, сахарозаменители, глутамат натрия, омега-6, транс-жиры и др.).
  • Органические токсины и тяжелые металлы.
  • Нарушение углеводного обмена (инсулинорезистентность, диабет).
  • Дефицит витаминов группы В.
  • Дефицит сна или нарушение качества сна, а также ночной режим работы.
  • Синдром истощенных надпочечников.
  • Дефицит серотонина.
  • Антитела к ферменту глутаматдекарбоксилазе (аутоиммунный процесс).
  • Генетический сбой синтеза фермента глутаматдекарбоксилазы.

Поговорим более подробно о том, что оказывает влияние на уровень гамма-аминомасляной кислоты.

  • Нехватка ГАМК может быть одной из причин развития ГЭРБ (когда из желудка происходит обратный заброс пищи и желудочного сока в пищевод, что сопровождается изжогой).
  • Процессы метилирования (процессы синтеза ДНК, детоксикации, синтеза нейромедиаторов и др.) оказывают влияние на баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Если в этих процессах происходит сбой, то соли фолиевой кислоты не выводятся, а превращаются в глутаминовую кислоту. Кроме того, если метилирование не происходит должным образом, организм может не иметь сил для подавления болезнетворных бактерий и вирусов, что означает, что они будет присутствовать и вмешиваться в работу глутаматдекарбоксилазы.
  • В процессе метилирования могут возникать проблемы из-за нехватки микроэлементов в пище, присутствия токсинов, генетических мутаций или чрезмерного разрастания кандидозных грибов.
  • Глутаматдекарбоксилаза вырабатывается поджелудочной железой, поэтому проблемы с ней могут приводить к нехватке энзима. Известно, что в организме людей с диабетом первой группы, происходит выработка антител к глутаматдекарбоксилазе. Также на ее производство оказывает влияние обилие свинца и вещество – производное глицина (пищевая добавка E640).
  • Низкий уровень витамина В6 также приводит к нарушениям в выработке глутаматдекарбоксилазы.
  • Кетогенная диета (с высоким содержанием жиров, умеренным – белков и низким — углеводов) может помочь нарастить ГАМК в организме.
  • ВАЖНО! Без нормальной концентрации серотонина в ЦНС, ГАМК не может выполнять свои функции должным образом, даже если его концентрация соответствует норме.
  • Грибы Candida вырабатывают токсин, известный как бета-аланин, который приводит к тому, что таурин выводится почками с мочой. В некоторых случаях выводится не только сам таурин, но и его соединение с магнием, что вызывает избыток кальция. Это приводит к избытку глутаминовой кислоты.
  • Постоянная гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) нарушит баланс ГАМК и глутаминовой кислоты и сделает это нарушение хроническим. Важно воздерживаться от еды, которая вызывает выработку излишнего инсулина, и поддерживать сахар в крови на постоянном уровне.

Многим людям с дефицитом ГАМК помогает непосредственный прием ГАМК-препаратов внутрь. Однако, встречаются те, на кого принятая внутрь ГАМК наоборот, имеет возбуждающий эффект, поэтому нужно отслеживать реакцию своего организма.

Препараты, влияющие на уровень гамма-аминомасляной кислоты:

  • Препараты ГАМК и L-теанин взаимно дополняют друг друга.
  • Приём натурального, биоидентичного прогестерона снижает уровень тревожности и стресса, воздействуя на рецепторы ГАМК – расслабляющего нейромедиатора, естественного релаксанта.
  • Валиум имитирует свойства ГАМК, также как алкоголь и марихуана, однако возникает эффект привыкания (и потребность в препарате постоянно увеличивается).
  • Аминокислота таурин повышает выработку глутаматдекарбоксилазы и, следом за ней, ГАМК. Кроме того, таурин может быть связан ГАМК-рецепторами, поскольку, аналогично ГАМК, имеет тормозящую функцию. Таурина особенно много в морепродуктах и животном белке.
  • Таким образом, таурин может помочь восстановить нарушенный баланс ГАМК и глутаминовой кислоты. Однако у некоторых людей есть генетические мутации, которые могут привести к негативным последствиям от добавок таурина, поскольку в таком случае возрастет содержание в организме серы.

Антон Поляков, врач-эндокринолог
Инстаграм: doctorpolyakoff

preventmed.ru

Гамма-аминомасляная кислота. Признаки дефицита в организме

Главный регулятор всего нашего организма – это головной мозг. Благодаря ему координируются действия всех систем. С помощью головного и спинного мозга мы можем двигаться, видеть, слышать, говорить, чувствовать и понимать. Естественно, что центральная и периферическая нервные системы осуществляют своё действие посредством специальных структур – нейромедиаторов. К ним относится ряд веществ, которые помогают головному мозгу в передаче сигналов.

Действие нейромедиаторов в организме

Для того чтобы осуществить передачу между нервными волокнами, а также к мышечным тканям, необходимы помощники. Ими являются посредники, которые проводят электрический импульс через синаптические пространства. Импульсы идут по нервному окончанию и, доходя до конца, вызывают освобождение нейромедиатора. «Помощники» попадают в щель и оказывают воздействие на соседний нейрон, который становится проницаемым для сигнала. Таким образом осуществляется передача всех электрических импульсов в организме. Нейромедиаторы – это вещества химического происхождения, которые могут вызывать как возбуждение, так и торможение в ЦНС. Они делятся на 3 группы: аминокислоты, катехоламины и пептиды. Наиболее часто встречающимися представителями являются адреналин и норадреналин, гамма-аминомасляная кислота, глицин, дофамин, серотонин, глутамат, ацетилхолин.

Функции ГАМК в организме

Гамма-аминомасляная кислота (с английского GABA) относится к медиаторам, которые тормозят нервную систему. Она представляет собой химическое вещество, присутствующее в организме человека и животных. ГАМК относится к числу заменимых аминокислот, которые не способны синтезировать белковые молекулы. Несмотря на это, её значение в организме очень велико. Гамма-аминомасляная кислота выполняет 2 важнейшие функции:
  1. Медиаторное действие. Благодаря своему тормозному эффекту, ГАМК оказывает гипотензивный, успокаивающий, противосудорожный эффекты. Кроме того, она способствует стимуляции сна, регулирует двигательную активность, улучшает процессы памяти и мышления.
  2. Метаболическая функция. ГАМК улучшает обменные процессы в головном мозге и его кровообращение, обеспечивает нервные клетки энергией. Благодаря этому веществу осуществляется один из важнейших эффектов – антигипоксический, то есть недопущение кислородного голодания. Следующее действие ГАМК – это удаление из организма продуктов обмена и воздействие на стимуляцию выработки соматотропного гормона передней долей гипофиза.

Источники гамма-аминомасляной кислоты

ГАМК является одним из компонентов крови и тканей головного мозга. При недостатке естественных запасов необходимо её получение из других источников. Гамма-аминомасляная кислота присутствует в некоторых растительных продуктах. К ним относятся листья чая и кофе, нитевидные грибы, а также сок растений рода крестоцветных. Помимо этого, ГАМК получают химическим путём с помощью микробиологических методов. Для её разработки используют бактерии человека, например кишечную палочку. В некоторых лекарственных препаратах содержится основное вещество – никотиноил гамма-аминомасляная кислота. Оно относится к аналогам, полученным лабораторным путём.

Признаки дефицита ГАМК в организме

При недостатке гамма-аминомасляной кислоты возникает ряд патологических процессов. Основные из них – депрессия, тревога и судороги в мышцах. Это связано со снижением функций, которые выполняет в организме гамма-аминомасляная кислота. ГАМК нужна для обеспечения мозга энергией, контроля за процессами, происходящими в нём. Поэтому при её дефиците развивается множество расстройств ЦНС. К ним относятся:

  1. Сосудистые патологии головного мозга – гипертония, атеросклероз, развитие инсультов и инфарктов.
  2. Головные боли, слабость, головокружение, нарушение сна, памяти, внимания.
  3. Эпилепсия.
  4. Болезнь Альцгеймера.
  5. Церебральный паралич.
  6. Энцефалопатии.
  7. Повышение уровня соматотропного гормона.
  8. Слабоумие после травм головного мозга.
  9. Болезнь Паркинсона.
  10. Депрессивные состояния.
  11. Недоразвитие мыслительных процессов у детей.
  12. Неустойчивый нервно-психический статус.
  13. Морская и воздушная болезни.

Все эти состояния требуют медикаментозного восполнения гамма-аминомасляной кислоты, а также повышенного употребления продуктов, в которых она содержится.

Лекарственные препараты, содержащие ГАМК

Для того чтобы восполнить недостаток гамма-аминомасляной кислоты, необходимо обратиться к врачу. Он назначит адекватную заместительную терапию. Основное вещество всех препаратов – это гамма-аминомасляная кислота. Аналоги её содержат добавки в виде кальция, никотиноила, а также являются производными ГАМК. К основным лекарственным средствам относятся медикаменты «Аминалон», «Пикамилон», «Фенибут», «Нейробутал», «GABA». Показаниями к применению всех этих препаратов являются расстройства, вызванные недостатком гамма-аминомасляной кислоты в организме. Лекарства, содержащие ГАМК, противопоказаны детям до 1 года, беременным женщинам (в первом триместре), при повышенной чувствительности к основному или вспомогательным веществам и при острой почечной недостаточности.

Гамма-аминомасляная кислота: отзывы пациентов

При назначении ГАМК или её аналогов у больных значительно повышается работоспособность, регулирование сна и бодрствования, отмечается улучшение памяти и снижение депрессивных состояний, купируется судорожный синдром. Среди побочных эффектов некоторые больные отмечают диспепсические расстройства, повышение либидо, сонливость.

fb.ru

инструкция по применению, свойства, отзывы :: SYL.ru

Гамма-аминомасляная кислота обладает психостимулирующим и ноотропным влиянием. Она является единственным действующим компонентом препарата «Аминалон» (в таблетке 0,5 или 0,25 грамма). Также здесь имеются вспомогательные вещества, например безводный коллоидный кремния диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и др. Гамма-аминомасляная кислота способствует стимуляции метаболических процессов в головном мозге, нейтрализует и удаляет токсичные вещества, благодаря чему улучшается работа памяти и мышления, ускоряется восстановление двигательной и речевой функций после нарушения мозгового кровообращения. Кроме того, лекарственное средство снижает артериальное давление и благотворно влияет на состояние пациентов с сахарным диабетом.

Состав и форма препарата

«Аминалон» производится в таблетированной форме. Эти таблетки белого цвета с серовато-желтым оттенком. Расфасовываются по двенадцать или шесть штук в ячейковые контурные упаковки, а в полимерные контейнеры – по 30, 50 и 100 штук. Каждая таблетка включает в себя 0,5 или 0,25 грамма активного действующего компонента.

Фармакокинетика

Лекарственное средство с гамма-аминомасляной кислотой быстро всасывается из тракта пищеварения и достигает своей наивысшей концентрации в кровяной плазме приблизительно через час. Препарат распадается в почках и печени, после чего выводится из организма пациента с выдыхаемым углекислым газом и мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению к препарату гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» перечислены следующие показания к применению: артериальная гипертензия; атеросклероз церебральных артерий, который сопровождается размягчением мозга; последствия черепно-мозговых травм, дефектов кровообращения в мозге; сосудистые заболевания головного мозга, в особенности сопровождаемые головокружениями и головными болями; нарушения речи, памяти, внимания из-за церебрально-сосудистой недостаточности хронического характера; энцефалопатии и алкогольных полиневритов; морская болезнь (укачивание).

Применение гамма-аминомасляной кислоты «Аминалон» для детей целесообразно при лечении: уменьшенной психической активности, умственной отсталости, последствий черепно-мозговой и родовой травм; симптомокомплекса укачивания и детского церебрального паралича.

Противопоказания препарата

«Аминалон» представляет собой довольно безопасное средство и почти не имеет противопоказаний. Данный препарат не назначается больным с чрезмерной чувствительностью к действующему веществу лекарства. Кроме того, «Аминалон» запрещен при острой печеночной и почечной недостаточности.

Особенности функционирования

Выше уже отмечалось, что при проникновении в организм человека активного компонента препарата – гамма-аминомасляной кислоты – восстанавливаются процессы вещественного обмена в головном мозге. Происходит это благодаря взаимному действию активного компонента с определенными мозговыми рецепторами. В результате кровоснабжение мозга приходит в норму, повышается тканевая дыхательная активность, более активными становятся также энергетические процессы.

Вредные обменные продукты и токсические вещества выводятся быстрее, утилизация глюкозы становится более эффективной. Все это восстанавливает нормальную динамику процессов нервной системы, у больного улучшается работа мышления, памяти, быстрее восстанавливаются функции движения и речи, нарушенные из-за сбоев в кровообращении мозга. Кроме того, действующее вещество лекарственного средства стабилизирует давление, ликвидируя такие неприятные симптомы, как судороги, головокружение и нарушения сна. Пациенты с сахарным диабетом говорят о снижении уровня сахара после использования препарата.

Дозировка и способ применения препарата

В инструкции к гамма-аминомасляной кислоте говорится о том, что таблетки желательно принимать за полчаса-час до приема пищи, запивая их небольшим количеством воды. Дозировка на сутки, как правило, делится на два приема. Терапия начинается с небольшой дозировки «Аминалона», которая понемногу увеличивается в течение курса. Продолжительность лечения устанавливается специалистом с учетом состояния больного и желаемого эффекта, может колебаться от двух недель до нескольких месяцев. В случае необходимости через шесть месяцев назначается повторный курс.

Особенности лечения взрослых пациентов. В первые 3-5 дней дозировка препарата на сутки равна 0,5 грамма, затем увеличивается до одного-двух граммов.

Особенности лечения детей. Препарат назначается детям в зависимости от возраста. Детям до трех лет обычно рекомендуется пить в сутки по одному грамму; от четырех до шести лет – полтора грамма; после семи лет – два грамма. Лекарство может использоваться для лечения морской болезни. В таком случае детям выписывается два раза в день по 0,25 грамма, взрослым пациентам – 0,5 грамма.

Использовать лекарство рекомендуется в течение 3-4 суток. Аналогично может применяться препарат от укачивания для профилактики.

Передозировка и ее последствия

Лекарственное средство «Аминалон» отличается низкой токсичностью, в связи с чем передозировка становится возможной лишь при употреблении очень больших доз препарата одномоментно (от 10 до 20 граммов). Симптомы передозировки следующие: рвота, головные боли, тошнота, желудочные боли. Также у больного может повыситься температура, человек чувствует сонливость, состояние вялости. Особого лечения в таком случае не требуется. Пациенту необходимо промыть желудок, принять активированный уголь и обволакивающие препараты (диосмектит, слизь крахмала). Дальнейшие меры зависят от состояния человека.

Побочные эффекты

Согласно отзывам, гамма-аминомасляная кислота в «Аминалоне», как правило, отлично переносится пациентами. Однако в некоторых случаях могут появиться такие побочные симптомы, как жар, повышение температуры; расстройства желудка и кишечника, рвота и тошнота; лабильность артериального давления; нарушения сна. При появлении у пациента после использования препарата таких признаков требуется снижение дозировки «Аминалона», и после этого состояние человека приходит в норму.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

В настоящее время отсутствуют какие-либо значимые исследования влияния гамма-аминомасляной кислоты на организм женщины при беременности и плода, в связи с чем лекарственное средство может назначаться лишь врачом, если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше возможной опасности малыша. Это же относится и к использованию «Аминалона» во время грудного вскармливания.

На начальной стадии лечения желательно контролировать показатели артериального давления, поскольку могут быть нарушения. Препарат не рекомендуется принимать перед сном, так как могут отмечаться нарушения. Во время лечения, в особенности на начальном этапе, необходимо отказаться от выполнения работы, которая требует высокой концентрации, и вождения транспортного средства. Необходимо отказаться от алкогольных напитков на время лечения. Препарат, как правило, не выписывается детям до шестилетнего возраста. Лекарственное средство отпускается без врачебного рецепта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Что еще нам сообщает инструкция по применению к гамма-аминомасляной кислоте? Препарат «Аминалон» способен оказывать отрицательное влияние на организм человека при взаимодействии с прочими средствами. С осторожностью нужно применять средство одновременно с производными бензодиазепина, седативно-гипнотическими и противосудорожными препаратами, поскольку такое соединение угнетающе воздействует на центральную нервную систему. При использовании во время лечения гипотензивных лекарственных средств усиливается влияние их на организм. При терапии пожилых пациентов может нарушиться кровообращение в мозге, а также развивается гипотония при одновременном использовании «Аминалона» с "Ницерголином", "Винпоцетином" и "Нимодипином".

Аналоги

В фармацевтической промышленности есть ряд лекарственных средств, которыми заменяется «Аминалон». В их число входят следующие препараты: «Энцефалон»; «Гаммазол»; «Гаммалон»; «Миелоген»; «Апогамма»; «Гамманеурон»; «ГАБА»; «Гаммар»; «Ганеврин»; «Гамарекс»; «Миеломад»; «Габаллон».

Также в продаже можно встретить гамма-аминомасляную кислоту «Никотиноил».

Препарат является ноотропным средством, расширяющим сосуды головного мозга. Обладает транквилизирующим, психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. На фоне его приема улучшается функциональное состояние мозга, поскольку нормализуется метаболизм тканей и влияние на мозговое кровообращение (повышается объемная и линейная скорость кровотока, уменьшается сопротивление мозговых сосудов, подавляется агрегация тромбоцитов, улучшается микроциркуляция).

При курсовом приеме повышается физическая и умственная работоспособность, уменьшается головная боль, улучшается память, нормализуется сон; снижается или исчезает тревожность, напряжение, страх; улучшается состояние пациентов с двигательными и речевыми нарушениями.

Отзывы пациентов и врачей

Препарат «Аминалон» имеет большое количество положительных отзывов. Так, пациенты утверждают, что он в короткие сроки способствует улучшению самочувствия, повышает качество жизни. Исчезает неприятная симптоматика, сопровождающая черепно-мозговые травмы, укрепляется нервная система, улучшается постинсультное состояние.

Родители детей с церебральным параличом говорят о том, что лекарственное средство помогло детям восстановить функцию движения и улучшило речь. Специалисты также свидетельствуют, что лекарственное средство гамма-аминомасляная кислота обладает высокой эффективностью.

Ряд пациентов говорит о том, что после использования препарата у них появились аллергические реакции, например сыпь или зуд. В большинстве случаев происходило это из-за превышения дозировки или при приеме без рекомендации врача, самовольно.

www.syl.ru

«Говорят прегабалин является аналогом, гамма-аминомасляной кислоты. Гамма-аминомасляная кислота так же действует, как прегабалин на организм?» – Яндекс.Знатоки

Прегабалин и гамма-аминомасляная кислота действительно связаны, но там всё несколько сложнее.

Попробую изложить максимально просто (кое-где потеряв точность и смысл в угоду простоте).

Рассмотрим два нейрона. Они взаимодействуют друг с другом, посылая сигналы. На физическом уровне это могут быть электрические импульсы (этот вариант нам здесь не слишком интересен) или специальная хитрая молекула — нейромедиатор. Нейромедиаторов известно много (наиболее известные — серотонин, дофамин, норадреналин), и ГАМК — один из них.

Но просто выпустить молекулу нейромедиатора в пространство — недостаточно, нужно её «принять» на постсинаптическом (втором в нашей паре, принимающем) нейроне. Для этого у него на поверхности быть специальные белки — рецепторы.

Рецепторы имеют интересное свойство — они активируются только тем веществом, под которое они создано — серотониновый рецептом в общем случае не будет реагировать на молекулу ГАМК и наоборот (хотя на деле всё сложнее, но для ответа на данный вопрос нет смысла в это погружаться).

В нервной системе человека основными рецепторами, реагирующими на ГАМК, являются ГАМК-А и ГАМК-B рецепторы. При связывании молекулы ГАМК с соответствующим рецептором «принимающего» нейрона происходит ингибирование («подавление») нервного импульса.

Теперь давайте посмотрим на прегабалин. Помимо влияния на нейрон путём отправки ему «сообщения» в виде молекулы нейромедиатора, на него можно воздействовать через т.н. потенциал-зависмые кальциевые каналы.

Суть в том, что у нейрона есть т.н. «мембранный потенциал» — разница в величине электрического заряда между внешней и внутренней стороны его мембраны («оболочки»). Достигается это за счёт того, что концентрация положительно заряженный ионов натрия в цитоплазме («внутри нейрона») ниже, чем в окружающей среде («снаружи нейрона»).

В оболочке нейрона есть специальные штуки — ионные каналы, которые можно упрощённо представить как «ворота», сквозь которые ион того же натрия может пройти снаружи клетки внутрь нейрона. Это приведёт к тому, что разница между внешним и внутренним электрическим зарядом временно уменьшится в том участке, где это произошло.

Затем ион натрия будет выброшен обратно натрий-калиевым насосом (специальная молекула, которая тащит внутрь ионы калия и выбрасывает наружу ионы натрия).

А если процесс повторить по всей длине внешней поверхности, ты мы увидим «бегущую волну» (см. картинку из Википедии):

Но впустить внутрь клетки можно не только ион натрия — Na+ (который является основой этого механизма, но и он кальция — Ca2+), примерно с тем же результатом — «деполяризацией» (увеличение деполяризации).

Если разницу между электрическими зарядами упрощённо и неправильно (это аналогия, а не точное описание) рассмотреть как разность между суммарным зарядом внутри клетки в некоторой окрестности (который формируется находящимися «недалеко» от интересующей нас точки положительными ионами) и суммарным зарядом снаружи клетки (который тоже формируется находящимися в интересующей нас окрестности положительными ионами), то при переходе положительно заряженного иона (в частности, кальция) «снаружи» «внутрь» эта разница уменьшится.

Когда это произойдёт, возникнет та самая «бегущая волна» (потенциал действия) и нейрон возбудится.

А теперь — к прегабалину: он блокирует («выключает») кальциевые каналы, препятствуя возбуждению нейрона. Т.е. здесь тоже происходит «подавление» нервного импульса (как и в случае с ГАМК, см. выше).

В этом плане ГАМК и прегабалин — похожи. Но механизмы действия совершенно разные. Грубо говоря, это примерно как «приготовить и съесть круассан дома» и «поехать во Францию поесть круассанов»: в какой-то степени результат схож («аналогичен») — вы съедите круассан, но разница настолько велика, что назвать эти две стратегии «одинаковыми» язык не поворачивается.

Если же рассматривать не вещества в мозге, а именно лекарственные препараты (т.е. те же вещества в виде таблеток — до того, как они попали в мозг), то становится всё ещё интереснее.

Дело в том, что для попадания из желудка в мозг препарат (или его метаболиты) должен пройти т.н. гематоэнцефалогический барьер — специальный «фильтр», который не пропускает в мозг очень многие вещества.

Так вот, «ГАМК в таблетках» очень плохо этот барьер проходит (в отличие от прегабалина), поэтому если вы съедите ГАМК в виде порошка или таблетки, скорее всего, ничего не произойдёт. В отличие от прегабалина.

И не могу напоследок не сказать о том, что сейчас ужесточились правила отпуска прегабалина, поэтому помимо риска формирования зависимости (который был всегда), сейчас существуют определённые правовые риски, связанные с употреблением этого препарата.

Не занимайтесь самолечением, соблюдайте назначения врача, перед приёмом чего-либо консультируйтесь с врачом, а не с анонимами на сервисах вопросов и ответов.

Литература

1. Шостак В.И., Лытаев С.А., Березанцева М.С. Психофизиология. Учебное пособие. — СПб, 2007. ISBN 978-5-93979-186-1÷

2. Stahl, Stephen M., and Meghan M. Grady. Stahl's essential psychopharmacology : prescriber's guide. Cambridge, United Kingdom New York, NY: Cambridge University Press, 2017. Print.

3. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 117. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

yandex.ru


Смотрите также