Имипрамин торговое название


Имипрамин — Википедия

Имипрамин
ИЮПАК N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид
Брутто-формула C19H24N2
Молярная масса 280,407 г/моль
CAS 50-49-7
PubChem 3696
DrugBank APRD00672
АТХ N06AA02
Биодоступн. 30—77 %
Метаболизм Печень
Наиболее активный метаболит - Дезипрамин
Период полувывед. 4—24 ч
Экскреция Почками; частично с желчью, в виде метаболитов
таблетки (драже) 10, 25, 50, 75 мг;
1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг)
внутрь и внутримышечно
Антидеприн, Апо-Имипрамин, Депранил, Депримин, Депринол, Депсонил, Динаприн, Имизин, Имипрамин, Импрамин, Импрамин Ин., Имприл, Ирмин, Мелипрамин, Новопрамин, Норфанил, Прилейган, Прилойган-10, Сурпликс, Тофранил, Эупрамин.
 Медиафайлы на Викискладе

Имипрамин (лат. Imipraminum) — один из основных представителей трициклических антидепрессантов, наряду с амитриптилином. Исторически это один из первых антидепрессантов, однако в связи с высокой эффективностью и клинической ценностью он применяется до сих пор[1]. Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сопровождается у него стимулирующим эффектом.

Имипрамин был разработан в конце 1950-х годов[2] компанией Ciba-Geigy (в настоящее время Novartis). Он оказался очень эффективен в клинических испытаниях, даже в случаях наиболее тяжёлой депрессии[3]. В связи с этим понятно, почему имипрамин сравнительно часто вызывает маниакальные и гипоманиакальные реакции, особенно при лечении биполярного расстройства. По оценке западных исследователей, вероятность возникновения мании либо гипомании при лечении имипрамином БАР I типа составляет около 25 %[4]. Такой мощный антидепрессивный эффект особенно полезен при лечении резистентных депрессий.

Появление новых классов антидепрессантов, таких как СИОЗС, дало сейчас врачам бо́льшую свободу выбора в тех случаях, когда побочные эффекты имипрамина плохо переносятся пациентами.

По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов-нейромедиаторов. Это действие не является избирательным: он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и в результате к усилению их физиологического эффекта. Обладает также холинолитической активностью.

Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.

При пероральном употреблении хорошо всасывается (биодоступность 30—77 %), максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1—2 ч после перорального и через 30—60 мин после внутримышечного введения. Время полувыведения составляет от 4 до 24 ч, что требует индивидуального подбора дозировки в процессе постепенного повышения дозы.

Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах, а также при алкогольных депрессиях. В случаях тяжёлой депрессии обычно применяется как препарат второго ряда. Также применяется при нарколепсии, имеет ограниченное применение в лечении мигрени[5], СДВГ, последствий сотрясения головного мозга. Имипрамин может быть назначен для лечения панических атак[6] и хронических болей.

Как правило, имипрамин назначают внутрь после еды, начиная с 75—100 мг в день, затем дозу повышают ежедневно на 25 мг и доводят её до 200—250  мг/сут. При наступлении антидепрессивного эффекта дальнейшее увеличение дозировки не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 300 мг в день. Длительность лечения составляет в среднем 4—6 недель; затем дозу постепенно понижают (на 25 мг каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую дозировку (обычно она составляет 25 мг 1—4 раза в день).

Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.

При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.

При тяжёлых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию — внутримышечные инъекции, которые затем заменяют приёмом препарата внутрь. Иногда начинают с «ударных доз»: 100—150 мг внутримышечно или 200—250 внутрь; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.

Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Лицам пожилого возраста имипрамин назначают начиная с 10 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в течение 10 дней до 30—50 мг и более — до оптимальной для данного больного дозы с учётом побочных эффектов препарата.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 100 мг, суточная 300 мг; внутримышечно: разовая 50 мг, суточная 200 мг.

Применение в детском возрасте[править | править код]

В педиатрической практике имипрамин иногда назначают (в малых дозах) при ночном испуге и при лечении функционального ночного энуреза. Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приёме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС.

Детям назначают внутрь, начиная с 10 мг 1 раз в день; постепенно в течение 10 дней увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 20 мг, от 8 до 14 лет — до 20—50 мг, старше 14 лет — до 50 мг и более.

Особые указания[править | править код]

Преждевременная и/или резкая отмена препарата может привести к возникновению либо к возобновлению депрессии, с риском развития резистентности; также возможен синдром отмены[7] (тревога, беспокойство, потливость, тошнота, рвота и пр.[8]). Поэтому отменять имипрамин следует постепенно, после полной ремиссии депрессивной симптоматики.

Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков. Рекомендуется контроль состава крови и функций печени. У больных сахарным диабетом необходимо скорректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов (как, например, метформина) соответственно уровню глюкозы крови. В начальном периоде лечения следует отказаться от вождения транспорта и другой потенциально опасной деятельности[1].

Расстройства сна, усиление страха, беспокойство и возбуждение, вплоть до тяжёлых состояний психомоторного возбуждения[7]. Возможна активация психотических симптомов и агрессивности при эндогенных психических расстройствах. Способствует инверсии фазы (развитию мании или гипомании) при биполярном аффективном расстройстве[7][9]. Так как при лечении имипрамином возможно усиление или появление бессонницы, при терапии депрессии рекомендуется принимать его в первую половину дня (до 15—16 ч).

К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся также головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение, диспепсия и гастралгии, агранулоцитоз[10], нарушения функции печени, шум в ушах, увеличение молочных желез[11], тремор, дизартрия, судороги, нарушение координации движений, парестезии, галакторея, снижение либидо, фотосенсибилизация[12]. Могут развиваться холинолитические побочные эффекты[13] (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запоры, спутанность сознания, нарушения памяти[14], тахикардия[8]), ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, колебания артериального давления[14]; частым побочным эффектом является также повышение массы тела[13]. Имипрамин снижает порог судорожной активности[13]. Иногда наблюдаются аллергические реакции[14], эозинофилия и временный лейкоцитоз. Может развиваться холестатическая желтуха[14]. В редких случаях могут развиваться ишемия сердца, инфаркт[8].

Имипрамин, обладая выраженным стимулирующим эффектом, способен, как и другие стимулирующие антидепрессанты, усиливать тревожный аффект в структуре психического расстройства, утяжелять состояние пациентов при сложных по структуре психических синдромах. Это может приводить к усилению суицидальной готовности пациентов. При простых депрессивных симптомах (т. е. наиболее типичных формах депрессии, протекающих без тревоги и возбуждения, с характерной триадой симптомов в виде сниженного, тоскливого настроения, психомоторного и интеллектуального торможения) имипрамин способствует уменьшению психической заторможенности, что может привести к аутоагрессивным действиям также и у этих пациентов.[15]

Иногда применение имипрамина приводит к развитию делирия, в очень редких случаях — слуховых галлюцинаций на фоне ясного сознания; также в очень редких случаях — ступора, сходного с кататоническим[7].

При невротических депрессиях и реакциях психалгии под воздействием имипрамина может усиливаться тревога, возникать тасикинезия, акатизия, «скачка идей». У пациентов при этом возникает мучительное немотивированное непреодолимое желание действовать. В этом состоянии вероятность самоубийства многократно возрастает[15].

При парентеральном введении растворы имипрамина иногда оказывают раздражающее действие на ткани[12].

Маниакальный синдром[править | править код]

Клиника маниакального синдрома, индуцированного приёмом имипрамина, может существенно не отличаться от обычных проявлений маниакальной фазы при биполярном аффективном расстройстве: пациенты чрезмерно деятельны, многоречивы, подвижны, настроение приподнятое, темп мышления ускорен, повышена отвлекаемость. Возможна также гневливая мания, проявляющаяся раздражительностью, гневливостью, агрессивностью[7].

Длительность маниакальных состояний, возникающих на фоне приёма имипрамина, различна. Они могут быть кратковременными, заканчиваться в течение суток или даже через несколько часов после прекращения приёма препарата. Но у части пациентов маниакальные состояния могут стать затяжными и длиться несколько месяцев, несмотря на отмену имипрамина и назначение препаратов для лечения мании[7].

Хотя многие из пациентов, у которых смена депрессивной фазы маниакальной произошла под влиянием терапии имипрамином, действительно страдают биполярным аффективным расстройством (особенно это касается тех, у кого маниакальное состояние сохраняется длительное время после отмены антидепрессанта), у немалой части больных развитие мании обусловлено лишь приёмом антидепрессанта. Стоит отметить, что для мании, индуцированной имипрамином, нередко характерно преобладание раздражительности, конфликтности, иногда ощущение чуждости веселья, но эта картина не специфична, и при обследовании конкретного пациента на основании одних лишь особенностей психопатологических проявлений мании нельзя решить вопрос о том, что в большей степени явилось её причиной[7].

Передозировка[править | править код]

При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение[16].

Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО[16] или непосредственно после прекращения их приёма. Препарат можно принимать через 1—2 нед после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (0,025 г в сутки)[1]. Нельзя сочетать имипрамин с резерпином; не рекомендуется сочетать с антидепрессантами СИОЗС флуоксетином, пароксетином и флувоксамином, а также с атипичным нейролептиком клозапином. Повышает концентрацию СИОЗС[14].

Совместный приём имипрамина и препаратов, угнетающих ЦНС, может вызвать опасную заторможенность, снижение антидепрессивного эффекта[17]:119. Холинолитические, фенотиазиновые нейролептики, а также бензодиазепины усиливают антихолинергическое действие имипрамина[1]. Сочетать имипрамин с фенотиазинами и бензодиазепинами нежелательно[11]. При сочетании с фенотиазиновыми нейролептиками у пациентов позднего возраста может возникать тимонейролептический синдром[8]. Клозапин при совместном приёме с имипрамином оказывает токсическое действие на ЦНС. Сочетанное применение имипрамина и препаратов лития может приводить к снижению судорожного порога[17]:363.

Нельзя назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы, фенитоином, адреноблокаторами[11], адреномиметиками, золпидемом. При совместном применении с адреномиметиками усиливается психостимулирующее действие имипрамина; имипрамин может препятствовать гипотензивному эффекту адреноблокаторов. При сочетании имипрамина и клонидина есть риск развития гипертонического криза, при сочетании имипрамина и метилдопы эффект метилдопы может снижаться. Имипрамин снижает эффективность фенитоина, при данном сочетании могут возникать эпилептиформные приступы. Тиреоидные препараты усиливают психостимулирующий эффект имипрамина; кроме того, при совместном приёме тиреоидных препаратов и имипрамина могут возникать нарушения сердечного ритма. Нарушения сердечного ритма возможны и при сочетании имипрамина и прокаинамида, имипрамина и хинидина[17]:363—364.

М-холиноблокаторы повышают центральную холинолитическую и седативную активность имипрамина[17]:363. Имипрамин усиливает антигистаминный эффект антигистаминных препаратов. В сочетании с циметидином он способен вызвать выраженную сухость во рту, нарушение зрения, задержку мочи, учащение сердцебиения, ортостатический коллапс[17]:119. Совместное применение имипрамина и ацетилсалициловой кислоты может приводить к опасному повышению его концентрации в крови[17]:115. При сочетанном применении имипрамина с гормональными контрацептивами может усиливаться депрессия. Дисульфирам при одновременном приёме с имипрамином способен вызывать делирий. Сочетанный приём леводопы и имипрамина может обусловливать повышение артериального давления, фуразолидона и имипрамина — внезапное сильное повышение артериального давления[17]:363.

Опиоидные анальгетики в сочетании с имипрамином вызывают опасную заторможенность. Никотин усиливает действие имипрамина[17]:363. Приём алкоголя совместно с имипрамином строго противопоказан и вызывает опасные для жизни состояния, увеличение концентрации препарата и усиление всех побочных эффектов, сильную тошноту, рвоту, сильную головную боль, повышение давления, потерю сознания, сердечные приступы, инсульт, инфаркт, кому, смерть.[источник не указан 53 дня]

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, беременности, кормлении грудью[11], возрасте менее 2 лет, острых заболеваниях и декомпенсациях хронических заболеваний внутренних органов (печени, почек, сердечно-сосудистой системы, обострение язвенной болезни, гипертония 3 степени)[14], кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при атеросклерозе, сахарном диабете[16], тиреотоксикозе[14], в остром периоде инфаркта миокарда[11], при ишемической болезни сердца, тахикардии, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря[1], закрытоугольной глаукоме, повышенной судорожной готовности, активной фазе туберкулёза лёгких, феохромоцитоме, нейробластоме[14], инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения. Применение имипрамина в период беременности может привести к тяжёлым последствиям для плода: нарушениям со стороны органов дыхания, дефектам конечностей, тахикардии, задержке мочи, неонатальному дистресс-синдрому[18].

Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.

Применение при глаукоме[править | править код]

В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме[19]. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме приём этих препаратов к повышению внутриглазного давления, как правило, не приводит[1].

Тем не менее и при открытоугольной глаукоме лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (например, пиразидол, азафен, СИОЗС и другие не антихолинергические антидепрессанты)[1].

  1. 1 2 3 4 5 6 7 Машковский, 2005, с. 98—99.
  2. Azima H., Vispo R.H. IMIPRAMINE: A POTENT NEW ANTI-DEPRESSANT COMPOUND (англ.) // American Journal of Psychiatry : journal. — 1958. — Vol. 115, no. 3. — P. 245—246. — PMID 13571443.
  3. ↑ Healy, David: The Antidepressant Era, p. 211. Harvard University Press, 1997.
  4. Bottlender R., Rudolf D., Strauss A., Möller H.J. Antidepressant-associated maniform states in acute treatment of patients with bipolar-I depression (англ.) // European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience (англ.)русск. : journal. — 1998. — Vol. 248, no. 6. — P. 296—300. — doi:10.1007/s004060050053. — PMID 9928908.
  5. Vivette Glover et al. Migraine and depression: Biological aspects (неопр.) // Journal of Psychiatric Research. — 1993. — Т. 27, № 2. — С. 223—231. — doi:10.1016/0022-3956(93)90010-Y.
  6. Lepola U., Arató M., Zhu Y., Austin C. Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder (англ.) // J Clin Psychiatry (англ.)русск. : journal. — 2003. — June (vol. 64, no. 6). — P. 654—662. — doi:10.4088/JCP.v64n0606. — PMID 12823079.
  7. 1 2 3 4 5 6 7 Столяров Г.В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства / Под ред. В.М. Банщикова. — Москва: Медицина, 1964. — 454 с.
  8. 1 2 3 4 Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  9. Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
  10. Бурбелло А.Т., Бабак С.В., Андреев Б.В., Колбин А.С., Горячкина К.А. Неблагоприятные побочные реакции лекарственных средств (пособие для врачей) / Под ред. А.Т.Бурбелло. — Санкт-Петербург, 2008. Архивная копия от 4 апреля 2017 на Wayback Machine
  11. 1 2 3 4 5 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  12. 1 2 Машковский, 2005.
  13. 1 2 3 Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — Москва: Восток, 1996. — 288 с.
  14. 1 2 3 4 5 6 7 8 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  15. 1 2 Юрьева Л.Н. Клиническая суицидология: Монография. — Днепропетровск: Пороги, 2006. — 472 с. — ISBN 9665257404.
  16. 1 2 3 Рустанович А.В., Шамрей В.К. Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках. — Издание 3-е, перераб. и доп. — Санкт-Петербург: ЭЛБИ-СПб, 2006. — 216 с. — ISBN 5-93979-012-7.
  17. 1 2 3 4 5 6 7 8 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  18. ↑ Глава 5. Лекарство и возраст. 4.1. Беременность и лекарства // Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения. — Санкт-Петербург: Питер, 2001. — 448 с. — (Краткий справочник). — 3000 экз. — ISBN 5-272-00168-0.
  19. Гольдовская И. Л. Психотропная терапия и орган зрения. — М.: Медицина, 1987.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

ru.wikipedia.org

Имипрамин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Imipramine Драже (46768)

💊 Состав препарата Имипрамин

✅ Применение препарата Имипрамин


Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Описание активных компонентов препарата Имипрамин (Imipramine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2006.01.14

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма


Имипрамин

Драже

рег. №: ЛП-004494 от 19.10.17 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Имипрамин


Драже белые, круглые, двояковыпуклые; допустима шероховатость поверхности.

1 драже
имипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 77.36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 31.92 мг, просолв - 31.92 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 1.9 мг, магния стеарат - 1.9 мг.

Состав оболочки: сахароза - 14.34 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.24 мг, желатин - 0.35 мг, глицерин - 0.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.3 мг, титана диоксид (Е171) - 1.15 мг, воск пчелиный - 0.05 мг, тальк - 0.45 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Показания активных веществ препарата Имипрамин

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь - по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м - до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет - 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет - 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, - 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно - до 200 мг/сут, в условиях стационара - до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста - 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах - аритмии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

Применение у детей

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Сохраните у себя

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

www.vidal.ru

Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия

Мелипрамин — это один из наиболее эффективных антидепрессантов. Это торговое название препарата, выпускаемого венгерской фирмой “Эгис”. Международное название медикамента имипрамин. Средство способно вылечить даже затяжную тяжелую депрессию, но имеет много побочных эффектов, что ограничивает его применение.

Форма выпуска

Средство выпускается в двух формах: в виде драже темно-коричневого цвета и в виде раствора для инъекций. Драже выпускается дозировкой в 25 мг во флаконах по 50 штук. Раствор для инъекций продается в ампулах по 2 мл, одна ампула содержит 25 мг действующего вещества.

Фармакологическая группа

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Состав

Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора — 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.

Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.

Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.

Фармакологические свойства

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности. Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Показания

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Противопоказания

Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Маниакальный синдром;
  • Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Острая задержка мочи;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Беременность на любом сроке;
  • Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
  • Острая инфекционная патология.

Побочные действия

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга. Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах. У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Инструкция по применению

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Аналоги

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Отзывы

Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”

Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”

antidepressant.ru

ИМИПРАМИН драже - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- имипрамина гидрохлорид (imipramine)

Состав и форма выпуска препарата

Драже белые, круглые, двояковыпуклые; допустима шероховатость поверхности.

1 драже
имипрамина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 77.36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 31.92 мг, просолв - 31.92 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 1.9 мг, магния стеарат - 1.9 мг.

Состав оболочки: сахароза - 14.34 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) - 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0.24 мг, желатин - 0.35 мг, глицерин - 0.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2.3 мг, титана диоксид (Е171) - 1.15 мг, воск пчелиный - 0.05 мг, тальк - 0.45 мг.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

Новости по теме

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 29-77%. T1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин - после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% - в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Показания

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Противопоказания

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь - по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м - до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет - 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет - 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, - 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно - до 200 мг/сут, в условиях стационара - до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста - 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах - аритмии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Применение в детском возрасте

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м - детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Описание препарата ИМИПРАМИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

ИМИПРАМИН | Активные вещества | Vidal.ru

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином - возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином - возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

www.vidal.ru

Имипрамин (Imipraminum) - PsyAndNeuro.ru

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

 

Мелипрамин

 

Форма выпуска

 

Таблетки: 10 мг, 25 мг, 50 мг; капсулы 75 мг, 100 мг, 125 мг, 150 мг. В упаковке по 50 шт.

 

 

Трициклический антидепрессант

 

 

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [2].

 

 

◊ Рекомендации Минздрава России

 

F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

F25 Шизоаффективные расстройства

F32 Депрессивный эпизод

F40.0 Агорафобия

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.0 Острая реакция на стресс

F43.2 Расстройство приспособительных реакций

F50.0 Нервная анорексия

F50.2 Нервная булимия

F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

F98.0 Энурез неорганической природы

 

◊ Рекомендации FDA

 

  • Депрессия
  • Энурез у детей

 

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency 

 

  • Депрессия
  • Энурез у детей

 

◊ Применение off-label

 

  • Паническое расстройство с или без агорафобии [5]
  • СДВГ [6]
  • Булимия
  • ПТСР [7]
  • Постгерпетическая невралгия
  • Диабетическая нейропатия [8]

 

 

  • Депрессивное настроение
  • Хроническая боль [1]

 

 

Имипрамин представляет собой трициклический антидепрессант с общими фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам структурно связанных трициклических антидепрессантов (ТЦА), таких как амитриптилин и доксепин. Однако, в отличие от других ТЦА, имипрамин больше влияет на обратный захват серотонина, чем на обратный захват норадреналина. Считается, что имипрамин, воздействуя на данные нейромедиаторные системы и увеличивая уровень нейромедиаторов в синаптической щели и усиливая их физиологическую активность, купирует депрессивные симптомы. Кроме того, такая модуляция нейротрансмиссии приводит к сложным изменениям структуры и функции мозга посредством нейротрофических факторов [3].

 

  • Субстрат для CYP450 2D6 и 1A2
  • Биодоступность составляет 29–77%
  • Период полувыведения 17–28 часов
  • Максимальная концетрация в плазме через 1-2 ч. после приёма
  • В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.
  • Метаболизируется до активного метаболита – дезипрамина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2
  •  Прием пищи не влияет на абсорбцию [2].

 

 

◊ Дозировка и подбор дозы

 

  • Оптимальный терапевтический диапозон 50-150 мг/день
  • Начинать с 25 мг/день перед сном, повышать на 25 мг каждые 3-7 дней
  • Максимум – 300 мг/день; поддерживающая доза 50-100 мг
  • Дозу 75/100 мг/день можно принимать за один раз, можно принимать разделив на два приема
  • Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
  • Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
  • При лечении хронической боли достаточно низких доз.
  • При ОКР часто работают высокие дозы 200-250 мг/день
  • Риск судорог особенно высок на дозе 250 мг/день
  • Доза 300 мг/день повышает риск судорог до неприемлемо высокого уровня
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик [1].

 

◊ Как быстро действует

 

  • При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
  • Обычно терапевтическое действие появляется на 2-4 неделе.
  • Если депрессия не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

 

◊ Ожидаемый результат

 

  • Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены [1].

 

◊ Если не работает 

 

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

 

 

◊ Как прекратить прием

 

Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение [1].

 

◊ Лечебные комбинации

 

 

 

  • Начинать лечение другими антидепрессантами через 2 недели после окончания приема имипрамина;
  • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
  • Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
  • Не использовать если есть аллергия на имипрамин, дезипрамин, лофепрамин [1].

 

 

◊ Пациенты с больными почками

 

С осторожностью, лучше  использовать низкие дозы [1].

 

◊ Пациенты с больной печенью

 

С осторожностью, лучше использовать низкие дозы [1].

 

◊ Пациенты с больным сердцем

 

  • Перед началом использования провести ЭКГ;
  • Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
  • Риск кардиологических осложнений делает использование имипрамина в группе риска болезней сердца опасным [1].

 

◊ Пожилые пациенты

 

  • Перед началом использования провести ЭКГ;
  • Начальная доза 30-40 мг/день, максимум 100 мг/день [1].

 

◊ Дети и подростки

 

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • При энурезе – с 6 лет, при депрессии – с 12 лет  
  • Эффективность при лечении депрессии под сомнением [1].
  • Подростки: начальная доза 30-40 мг/день, максимум 100 мг/день

 

◊ Беременные

 

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, лучше использовать другой антидепрессант [1].

 

◊ Грудное вскармливание

 

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Рекомендуется прекратить кормить грудью.
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

 

 

  • Нельзя (!) комбинировать с: тиоридазин, терфенадин, соталол, селегилин, сафинамид, хинидин, прокарбазин, прокаинамид, астемизол, цизаприд, дизопирамид, индапамид
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
  • Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы

 

 

Для пациентов старше 50 – ЭКГ;

Контроль над индексом массы тела;

Если на фоне приема имипрамина, пациент набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии [1].

 

 

◊ Механизм появления побочных эффектов

 

  • Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
  • Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
  • Блокада альфа адренергических 1 рецепторов объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
  • Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

 

◊ Побочные эффекты

 

  • Расплывчатость зрения Запоры
  • Повышенный аппетит
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
  • Набор веса: да, часто
  • Седация: да, часто
  • Сексуальная дисфункция: да

 

◊ Что делать с побочными эффектами

 

  • Ждать;
  • Снизить дозу;
  • Перейти на другой антидепрессант [1].

 

◊ Длительное использование

 

Ограниченное количество данных о безопасности длительного использования [1].

 

◊ Привыкание

 

Нет. 

 

◊ Передозировка

 

Смертельно опасна.

 

◊ Преимущества

 

  • Хорош для пациентов с бессонницей, тяжелой и неподдающейся лечению депрессией;
  • Хорош для пациентов с энурезом [1].

 

 

  • Не подходит для детей и пожилых.
  • Приводит к набору массы тела.
  • Не подходит для пациентов с кардиологическими проблемами.

 

 

  • Никаких научных доказательств того, что имипрамин лечит энурез лучше чем другие трициклические антидепрессанты нет;
  • Не является препаратом первой линии  при лечении депрессии из-за побочных эффектов;
  • У пациентом с дефицитом веса чаще появляются кардиологические побочные эффекты;
  • Кардиотоксичное действие сильнее проявляется у детей и людей с больным сердцем [1].

 

 

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

2. Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Imipramine drugbank.ca

4. Imipramine medscape.com

5. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Panic Disorder 

6. AACAP: Practice Parameter for the Assessment and Treatment of Children and Adolescents With Attention-Deficit/ Hyperactivity Disorder

7. APA: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Acute Stress Disorder and Posttraumatic Stress Disorder

8. Low PA, Dotson RM: Symptomatic treatment of painful neuropathy. JAMA. 1998 Dec 2;280(21):1863-4.

psyandneuro.ru

Имипрамин - это... Что такое Имипрамин?

Имипрамин

Химическое соединение
ИЮПАК N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид
Брутто-
формула
C19H24N2 
Мол.
масса
280,407 г/моль
CAS 50-49-7
PubChem 3696
DrugBank APRD00672
Классификация
АТХ N06AA02
Фармакокинетика
Биодоступность 30—77 %
Метаболизм Печень
Наиболее активный метаболит - Дезипрамин
Период полувыведения 4—24 ч
Экскреция Почками; частично с желчью, в виде метаболитов
Лекарственные формы
таблетки (драже) 10, 25, 50, 75 мг;
1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг)
Способ введения
внутрь и внутримышечно
Торговые названия
Имипрамин, Мелипрамин, Имизин

Имипрамин (лат. Imipraminum) — один из основных представителей трициклических антидепрессантов, наряду с амитриптилином. Исторически это один из первых антидепресссантов, однако в связи с высокой эффективностью и клинической ценностью он применяется до сих пор[1]. Тимоаналептическое, антидепрессивное действие сопровождается у него стимулирующим эффектом.

История

Имипрамин был разработан в конце 1950-х годов[2] компанией Ciba-Geigy (в настоящее время Novartis). Он оказался очень эффективен в клинических испытаниях, даже в случаях наиболее тяжелой депрессии[3]. В связи с этим понятно, почему имипрамин сравнительно часто вызывает маниакальные и гипоманиакальные реакции, особенно при лечении биполярного расстройства. По оценке западных исследователей вероятность возникновения мании либо гипомании при лечении имипрамином БАР I типа составляет около 25 %[4]. Такой мощный антидепрессивный эффект особенно полезен при лечении резистентных депрессий.

Появление новых классов антидепрессантов, таких, как СИОЗС, дало сейчас врачам бо́льшую свободу выбора в тех случаях, когда побочные эффекты имипрамина плохо переносятся пациентами.

Фармакодинамика

По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов — нейромедиаторов. Это действие не является избирательным, он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и, в результате, к усилению их физиологического эффекта. Обладает также холинолитической активностью.

Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении хорошо всасывается (биодоступность 30—77 %), максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1—2 ч после перорального и через 30—60 мин после внутримышечного введения. Время полувыведения составляет от 4 до 24 ч, что требует индивидуального подбора дозировки в процессе постепенного повышения дозы.

Показания

Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах, а также при алкогольных депрессиях. В случаях тяжелой депрессии обычно применяется как препарат второго ряда Также применяется при нарколепсии, имеет ограниченное применение в лечении мигрени[5], СДВГ, последствий сотрясения головного мозга. Имипрамин может быть назначен для лечения панических атак[6] и хронических болей.

Способ применения и дозы

Как правило, имипрамин назначают внутрь, после еды, начиная с 75—100 мг в день, затем дозу повышают ежедневно на 25 мг и доводят её до 200—250 мг/сут. При наступлении антидепрессивного эффекта дальнейшее увеличение дозировки не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 300 мг в день. Длительность лечения составляет в среднем 4—6 недель; затем дозу постепенно понижают (на 25 мг каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую дозировку (обычно она составляет 25 мг 1—4 раза в день).

Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.

При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.

При тяжёлых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию — внутримышечные инъекции, которые затем заменяют приёмом препарата внутрь. Иногда начинают с «ударных доз»: 100—150 мг внутримышечно или 200—250 внутрь; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.

Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Лицам пожилого возраста имипрамин назначают, начиная с 10 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в течение 10 дней до 30—50 мг и более — до оптимальной для данного больного дозы, с учетом побочных эффектов препарата.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 100 мг, суточная 300 мг; внутримышечно: разовая 50 мг, суточная 200 мг.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике имипрамин иногда назначают (в малых дозах) при ночном испуге и при лечении функционального ночного энуреза. Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приёме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС.

Детям назначают внутрь, начиная с 10 мг 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 20 мг, от 8 до 14 лет — до 20—50 мг, старше 14 лет — до 50 мг и более.

Особые указания

Преждевременная и/или резкая отмена препарата может привести к возникновению либо к возобновлению депрессии, с риском развития резистентности. Поэтому отменять имипрамин следует постепенно, после полной ремиссии депрессивной симптоматики.

Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков. Рекомендуется контроль состава крови и функций печени. У больньных сахарным диабетом необходимо скорректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов (как, например, метформина), соответственно уровню глюкозы крови. В начальном периоде лечения следует отказаться от вождения транспорта и другой потенциально опасной деятельности.

Взаимодействие с другими лекарствами

Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приёма. Препарат можно принимать через 1—3 нед после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (0,025 г в сутки).

Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных, получающих имипрамин, трийодтиронин или сходные препараты могут вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию.

Побочные эффекты

Следует учитывать, что при лечении имипрамином возможно усиление или появление бессонницы. Поэтому при лечении депрессии его рекомендуется принимать в первую половину дня (до 15—16 ч).

К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение. В связи с холинолитическим действием возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, эозинофилия и временный лейкоцитоз, возможны нарушения сердечного ритма.

Передозировка

При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение.

Противопоказания

Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при диабете, сердечно-сосудистой декомпенсации, нарушениях проводимости сердца, выраженном атеросклерозе, активной фазе туберкулёза лёгких, инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения, аденоме предстательной железы, атонии мочевого пузыря.

Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям. Не следует назначать имипрамин в первые 3 мес беременности.

Применение при глаукоме

В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме[7]. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме повышения внутриглазного давления не наблюдается.

Тем не менее лечение трициклическими антидепрессантами больных глаукомой должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (например, Пиразидол, Азафен, СИОЗС и другие не антихолинергические антидепрессанты).

Литература

Примечания

  1. Машковский, 2005, с. 98
  2. Azima H, Vispo RH (1958). «IMIPRAMINE: A POTENT NEW ANTI-DEPRESSANT COMPOUND». Am J Psychiatry 115 (3): 245-246. PMID 13571443.
  3. Healy, David: The Antidepressant Era, p. 211. Harvard University Press, 1997.
  4. Bottlender R, Rudolf D, Strauss A, Möller HJ (1998). «Antidepressant-associated maniform states in acute treatment of patients with bipolar-I depression». European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience 248 (6): 296–300. DOI:10.1007/s004060050053. PMID 9928908.
  5. Vivette Glover et al. (1993). «Migraine and depression: Biological aspects». Journal of Psychiatric Research 27 (2): 223—231. DOI:10.1016/0022-3956(93)90010-Y.
  6. Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (June 2003). «Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder». J Clin Psychiatry 64 (6): 654–62. DOI:10.4088/JCP.v64n0606. PMID 12823079.
  7. Гольдовская И. Л. Психотропная терапия и орган зрения. — М.: Медицина, 1987.

dic.academic.ru

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Имипрамин/ Imipraminum.

Формула: C19h34N2, химическое название: 10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное, психостимулирующее, тимолептическое, антидизурическое.

Фармакологические свойства

Производное дибензоазепина, трициклический антидепрессант. Имипрамин ингибирует обратный захват серотонина, дофамина, норадреналина и других нейромедиаторных моноаминов пресинаптическими нервными окончаниями нейронов. В результате возрастает содержание этих нейромедиаторов в синаптической щели и усиливается их физиологическая активность, облегчается серотонинергическая и норадренергическая передача импульса. Имипрамин обладает альфа-адрено- и м-холиноблокирующим действием. Имипрамин снижает чувство тоски, улучшает настроение, повышает общий и психический тонус организма, уменьшает двигательную заторможенность. Имипрамин оказывает умеренное седативное действие. Эффекты препарата развиваются постепенно, оптимальный эффект достигается через 2 – 4 (возможно 6 – 8) недель терапии.
Имипрамин хорошо всасывается желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет 29 – 77%. Пища не влияет на всасывание имипрамина. Максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1 час после внутримышечного введения и через 1 – 2 часа после приема внутрь. Имипрамин на 60 – 96% связывается с плазменными белками. В тканях распределяется равномерно. Кажущийся объем распределения составляет 10 – 20 л/кг. Имипрамин легко проникает тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, накапливается в почках, головном мозге, печени. Имипрамин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием (путем деметилирования) активного метаболита дезметилимипрамина (дезипрамин). Соотношение между дезметилимипрамином и имипрамином в крови составляет примерно 1,5 : 15. Содержание имипрамина и дезметилимипрамина в сыворотке крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. Дезметилимипрамин связывается с белками крови на 73 – 92%. При приеме имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки в течение 10 суток концентрация в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии равна 33 — 85 нг/мл, концентрация дезипрамина составляет 43 — 109 нг/мл. Из-за снижения метаболизма содержание препарата в сыворотке крови у пожилых больных обычно выше, чем у молодых. Период полувыведения варьирует от 4 до 28 часов (в среднем 9 – 20 часов). В течение суток до 40% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде (1 – 2%) и в виде неактивных метаболитов, примерно 20% выводится с желчью.

Показания

Депрессивные состояния различного происхождения: депрессия (инволюционная, эндогенная, реактивная, климактерическая, алкогольная, атипичная), панические расстройства, депрессивные состояния при неврозах и психопатии, депрессивная фаза биполярного расстройства, астенодепрессивный синдром, функциональный энурез у детей.

Способ применения имипрамина и дозы

Имипрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно. В зависимости от показаний, течения болезни, переносимости и других факторов строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию.
Внутрь, дозу постепенно повышают в течение 10 – 14 дней до 150 – 250 мг в сутки и при достижении клинического эффекта постепенно понижают до поддерживающей дозы, ко

listel.ru

Имипрамин — Википедия. Что такое Имипрамин

Имипрамин

Имипрамин
Химическое соединение
ИЮПАК N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид
Брутто-формула C₁₉H₂₄N₂
Молярная масса 280,407 г/моль
CAS 50-49-7
PubChem 3696
DrugBank APRD00672
Классификация
АТХ N06AA02
Фармакокинетика
Биодоступн. 30—77 %
Метаболизм Печень
Наиболее активный метаболит - Дезипрамин
Период полувывед. 4—24 ч
Экскреция Почками; частично с желчью, в виде метаболитов
Лекарственные формы
таблетки (драже) 10, 25, 50, 75 мг;
1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг)
Способ введения
внутрь и внутримышечно
Другие названия
Антидеприн, Апо-Имипрамин, Депранил, Депримин, Депринол, Депсонил, Динаприн, Имизин, Имипрамин, Имприл, Ирмин, Мелипрамин,Новопрамин, Норфанил, Прилейган, Сурпликс, Тофранил, Эупрамин.
 Имипрамин на Викискладе

Имипрамин (лат. Imipraminum) — один из основных представителей трициклических антидепрессантов, наряду с амитриптилином. Исторически это один из первых антидепрессантов, однако в связи с высокой эффективностью и клинической ценностью он применяется до сих пор[1]. Тимоаналептическое (антидепрессивное) действие сопровождается у него стимулирующим эффектом.

История

Имипрамин был разработан в конце 1950-х годов[2] компанией Ciba-Geigy (в настоящее время Novartis). Он оказался очень эффективен в клинических испытаниях, даже в случаях наиболее тяжёлой депрессии[3]. В связи с этим понятно, почему имипрамин сравнительно часто вызывает маниакальные и гипоманиакальные реакции, особенно при лечении биполярного расстройства. По оценке западных исследователей, вероятность возникновения мании либо гипомании при лечении имипрамином БАР I типа составляет около 25 %[4]. Такой мощный антидепрессивный эффект особенно полезен при лечении резистентных депрессий.

Появление новых классов антидепрессантов, таких как СИОЗС, дало сейчас врачам бо́льшую свободу выбора в тех случаях, когда побочные эффекты имипрамина плохо переносятся пациентами.

Фармакодинамика

По механизму действия имипрамин представляет собой ингибитор обратного захвата моноаминов-нейромедиаторов. Это действие не является избирательным: он одновременно блокирует захват норадреналина, дофамина, серотонина и других нейромедиаторов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и в результате к усилению их физиологического эффекта. Обладает также холинолитической активностью.

Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения (тимолептический эффект), появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении хорошо всасывается (биодоступность 30—77 %), максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1—2 ч после перорального и через 30—60 мин после внутримышечного введения. Время полувыведения составляет от 4 до 24 ч, что требует индивидуального подбора дозировки в процессе постепенного повышения дозы.

Показания

Применяют имипрамин при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах, а также при алкогольных депрессиях. В случаях тяжёлой депрессии обычно применяется как препарат второго ряда. Также применяется при нарколепсии, имеет ограниченное применение в лечении мигрени[5], СДВГ, последствий сотрясения головного мозга. Имипрамин может быть назначен для лечения панических атак[6] и хронических болей.

Способ применения и дозы

Как правило, имипрамин назначают внутрь после еды, начиная с 75—100 мг в день, затем дозу повышают ежедневно на 25 мг и доводят её до 200—250 мг/сут. При наступлении антидепрессивного эффекта дальнейшее увеличение дозировки не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 300 мг в день. Длительность лечения составляет в среднем 4—6 недель; затем дозу постепенно понижают (на 25 мг каждые 2—3 дня) и переходят на поддерживающую дозировку (обычно она составляет 25 мг 1—4 раза в день).

Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.

При необходимости (при депрессии у больных шизофренией, инволюционной меланхолией, в случаях тревожной ажитации и др.) имипрамин можно комбинировать с нейролептиками.

При тяжёлых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию — внутримышечные инъекции, которые затем заменяют приёмом препарата внутрь. Иногда начинают с «ударных доз»: 100—150 мг внутримышечно или 200—250 внутрь; затем по мере наступления антидепрессивного эффекта дозу постепенно понижают.

Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Лицам пожилого возраста имипрамин назначают начиная с 10 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в течение 10 дней до 30—50 мг и более — до оптимальной для данного больного дозы с учётом побочных эффектов препарата.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 100 мг, суточная 300 мг; внутримышечно: разовая 50 мг, суточная 200 мг.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике имипрамин иногда назначают (в малых дозах) при ночном испуге и при лечении функционального ночного энуреза. Механизм действия, вероятно, связан с тем, что сон при приёме имипрамина становится менее глубоким. Аналогичный эффект могут оказывать и другие антидепрессанты, у которых тимолептическое действие сочетается со стимулирующим влиянием на ЦНС.

Детям назначают внутрь, начиная с 10 мг 1 раз в день; постепенно в течение 10 дней увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 20 мг, от 8 до 14 лет — до 20—50 мг, старше 14 лет — до 50 мг и более.

Особые указания

Преждевременная и/или резкая отмена препарата может привести к возникновению либо к возобновлению депрессии, с риском развития резистентности; также возможен синдром отмены[7] (тревога, беспокойство, потливость, тошнота, рвота и пр.[8]). Поэтому отменять имипрамин следует постепенно, после полной ремиссии депрессивной симптоматики.

Во время лечения запрещается употребление спиртных напитков. Рекомендуется контроль состава крови и функций печени. У больных сахарным диабетом необходимо скорректировать дозу пероральных гипогликемических препаратов (как, например, метформина) соответственно уровню глюкозы крови. В начальном периоде лечения следует отказаться от вождения транспорта и другой потенциально опасной деятельности[1].

Взаимодействие с другими лекарствами

Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО[9] или непосредственно после прекращения их приёма. Препарат можно принимать через 1—2 нед после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз (0,025 г в сутки)[1]. Нельзя сочетать имипрамин с резерпином; не рекомендуется сочетать с антидепрессантами СИОЗС флуоксетином, пароксетином и флувоксамином, а также с атипичным нейролептиком клозапином. Повышает концентрацию СИОЗС[10].

Совместный приём имипрамина и препаратов, угнетающих ЦНС, может вызвать опасную заторможенность, снижение антидепрессивного эффекта[11]:119. Холинолитические, фенотиазиновые нейролептики, а также бензодиазепины усиливают антихолинергическое действие имипрамина[1]. Сочетать имипрамин с фенотиазинами и бензодиазепинами нежелательно[12]. При сочетании имипрамина с фенотиазиновыми нейролептиками у пациентов позднего возраста может возникать тимонейролептический синдром[8].

Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы, фенитоином, адреноблокаторами, симпатомиметиками[12]. У больных, получающих имипрамин, трийодтиронин или сходные препараты могут вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию[источник?]. Совместное применение имипрамина и ацетилсалициловой кислоты может приводить к опасному повышению его концентрации в крови[11]:115. При сочетании имипрамина и клонидина есть риск развития гипертонического криза. Имипрамин в сочетании с циметидином способен вызвать выраженную сухость во рту, нарушение зрения, задержку мочи, учащение сердцебиения, ортостатический коллапс[11]:119.

Побочные эффекты

Расстройства сна, усиление страха, беспокойство и возбуждение, вплоть до тяжёлых состояний психомоторного возбуждения[7]. Возможна активация психотических симптомов и агрессивности при эндогенных психических расстройствах. Способствует инверсии фазы (развитию мании или гипомании) при биполярном аффективном расстройстве[13][7]. Так как при лечении имипрамином возможно усиление или появление бессонницы, при терапии депрессии рекомендуется принимать его в первую половину дня (до 15—16 ч).

К возможным побочным явлениям при лечении имипрамином относятся также головные боли, головокружение, потливость, сердцебиение, диспепсия и гастралгии, агранулоцитоз[14], нарушения функции печени, шум в ушах, увеличение молочных желез[12], тремор, дизартрия, судороги, нарушение координации движений, парестезии, галакторея, снижение либидо, фотосенсибилизация[15]. Могут развиваться холинолитические побочные эффекты[16] (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запоры, спутанность сознания, нарушения памяти[10], тахикардия[8]), ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, экстрасистолия, колебания артериального давления[10]; частым побочным эффектом является также повышение массы тела[16]. Имипрамин снижает порог судорожной активности[16]. Иногда наблюдаются аллергические реакции[10], эозинофилия и временный лейкоцитоз. Может развиваться холестатическая желтуха[10]. В редких случаях могут развиваться ишемия сердца, инфаркт[8].

Имипрамин, обладая выраженным стимулирующим эффектом, способен, как и другие стимулирующие антидепрессанты, усиливать тревожный аффект в структуре психического расстройства, утяжелять состояние пациентов при сложных по структуре психических синдромах. Это может приводить к усилению суицидальной готовности пациентов. При простых депрессивных симптомах (т. е. наиболее типичных формах депрессии, протекающих без тревоги и возбуждения, с характерной триадой симптомов в виде сниженного, тоскливого настроения, психомоторного и интеллектуального торможения) имипрамин способствует уменьшению психической заторможенности, что может привести к аутоагрессивным действиям также и у этих пациентов.[17]

Иногда применение имипрамина приводит к развитию делирия, в очень редких случаях — слуховых галлюцинаций на фоне ясного сознания; также в очень редких случаях — ступора, сходного с кататоническим[7].

При невротических депрессиях и реакциях психалгии под воздействием имипрамина может усиливаться тревога, возникать тасикинезия, акатизия, «скачка идей». У пациентов при этом возникает мучительное немотивированное непреодолимое желание действовать. В этом состоянии вероятность самоубийства многократно возрастает[17].

При парентеральном введении растворы имипрамина иногда оказывают раздражающее действие на ткани[15].

Маниакальный синдром

Клиника маниакального синдрома, индуцированного приёмом имипрамина, может существенно не отличаться от обычных проявлений маниакальной фазы при биполярном аффективном расстройстве: пациенты чрезмерно деятельны, многоречивы, подвижны, настроение приподнятое, темп мышления ускорен, повышена отвлекаемость. Возможна также гневливая мания, проявляющаяся раздражительностью, гневливостью, агрессивностью[7].

Длительность маниакальных состояний, возникающих на фоне приёма имипрамина, различна. Они могут быть кратковременными, заканчиваться в течение суток или даже через несколько часов после прекращения приёма препарата. Но у части пациентов маниакальные состояния могут стать затяжными и длиться несколько месяцев, несмотря на отмену имипрамина и назначение препаратов для лечения мании[7].

Хотя многие из пациентов, у которых смена депрессивной фазы маниакальной произошла под влиянием терапии имипрамином, действительно страдают биполярным аффективным расстройством (особенно это касается тех, у кого маниакальное состояние сохраняется длительное время после отмены антидепрессанта), у немалой части больных развитие мании обусловлено лишь приёмом антидепрессанта. Стоит отметить, что для мании, индуцированной имипрамином, нередко характерно преобладание раздражительности, конфликтности, иногда ощущение чуждости веселья, но эта картина не специфична, и при обследовании конкретного пациента на основании одних лишь особенностей психопатологических проявлений мании нельзя решить вопрос о том, что в большей степени явилось её причиной[7].

Передозировка

При передозировке препарата могут отмечаться бессонница, возбуждение[9].

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, беременности, кормлении грудью[12], возрасте менее 2 лет, острых заболеваниях и декомпенсациях хронических заболеваний внутренних органов (печени, почек, сердечно-сосудистой системы, обострение язвенной болезни, гипертония 3 степени)[10], кроветворных органов (возможность лейкопении и агранулоцитоза), при атеросклерозе, сахарном диабете[9], тиреотоксикозе[10], в остром периоде инфаркта миокарда[12], при ишемической болезни сердца, тахикардии, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря[1], закрытоугольной глаукоме, повышенной судорожной готовности, активной фазе туберкулёза лёгких, феохромоцитоме, нейробластоме[10], инфекционных заболеваниях, расстройствах мозгового кровообращения. Применение имипрамина в период беременности может привести к тяжёлым последствиям для плода: нарушениям со стороны органов дыхания, дефектам конечностей, тахикардии, задержке мочи, неонатальному дистресс-синдрому[18].

Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.

Применение при глаукоме

В связи с холинолитической активностью имипрамина специально изучался вопрос о допустимости его применения при глаукоме[19]. Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты повышают внутриглазное давление только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры. При открытоугольной глаукоме приём этих препаратов к повышению внутриглазного давления, как правило, не приводит[1].

Тем не менее и при открытоугольной глаукоме лечение трициклическими антидепрессантами должно проводиться под регулярным контролем офтальмолога. Предпочтительно пользоваться антидепрессантами, не обладающими холинолитической активностью (например, пиразидол, азафен, СИОЗС и другие не антихолинергические антидепрессанты)[1].

Литература

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 Машковский, 2005, с. 98—99.
  2. Azima H, Vispo RH (1958). «IMIPRAMINE: A POTENT NEW ANTI-DEPRESSANT COMPOUND». Am J Psychiatry 115 (3): 245-246. PMID 13571443.
  3. ↑ Healy, David: The Antidepressant Era, p. 211. Harvard University Press, 1997.
  4. Bottlender R, Rudolf D, Strauss A, Möller HJ (1998). «Antidepressant-associated maniform states in acute treatment of patients with bipolar-I depression». European Archives of Psychiatry and Clinical Neuroscience 248 (6): 296–300. DOI:10.1007/s004060050053. PMID 9928908.
  5. Vivette Glover et al. (1993). «Migraine and depression: Biological aspects». Journal of Psychiatric Research 27 (2): 223—231. DOI:10.1016/0022-3956(93)90010-Y.
  6. Lepola U, Arató M, Zhu Y, Austin C (June 2003). «Sertraline versus imipramine treatment of comorbid panic disorder and major depressive disorder». J Clin Psychiatry 64 (6): 654–62. DOI:10.4088/JCP.v64n0606. PMID 12823079.
  7. 1 2 3 4 5 6 7 Столяров Г.В. Лекарственные психозы и психотомиметические средства / Под ред. В.М. Банщикова. — Москва: Медицина, 1964. — 454 с.
  8. 1 2 3 4 Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  9. 1 2 3 Рустанович А.В., Шамрей В.К. Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках. — Издание 3-е, перераб. и доп. — Санкт-Петербург: ЭЛБИ-СПб, 2006. — 216 с. — ISBN 5-93979-012-7.
  10. 1 2 3 4 5 6 7 8 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  11. 1 2 3 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  12. 1 2 3 4 5 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  13. Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
  14. Бурбелло А.Т., Бабак С.В., Андреев Б.В., Колбин А.С., Горячкина К.А. Неблагоприятные побочные реакции лекарственных средств (пособие для врачей) / Под ред. А.Т.Бурбелло. — Санкт-Петербург, 2008. Архивировано 24 декабря 2014 года.
  15. 1 2 Машковский, 2005.
  16. 1 2 3 Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — Москва: Восток, 1996. — 288 с.
  17. 1 2 Юрьева Л.Н. Клиническая суицидология: Монография. — Днепропетровск: Пороги, 2006. — 472 с. — ISBN 9665257404.
  18. ↑ Глава 5. Лекарство и возраст. 4.1. Беременность и лекарства // Змушко Е.И., Белозеров Е.С. Медикаментозные осложнения. — Санкт-Петербург: Питер, 2001. — 448 с. — (Краткий справочник). — 3000 экз. — ISBN 5-272-00168-0.
  19. Гольдовская И. Л. Психотропная терапия и орган зрения. — М.: Медицина, 1987.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Проверено 12 ноября 2008.

wiki.bio

Мелипрамин (Melipramin): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическое действие

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и h2-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь.

Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.

Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин постепенно.
Для детей: Ночное недержание мочи у детей

Применение у детей до 6 лет противопоказано.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин® следует отменять постепенно.

При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.

allmed.pro

Кломипрамин — Википедия

Кломипрамин
Clomipraminum
ИЮПАК 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b, f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
Брутто-формула C19H23ClN2
Молярная масса 314,9
CAS 303-49-1
PubChem 2801
DrugBank APRD00253
АТХ N06AA04
Биодоступн. Примерно 50 % при пероральном приёме
Метаболизм Печень
Период полувывед. Кломипрамин порядка 35 часов
Десметилкломипрамин (наиболее активный метаболит) около 50 часов
Экскреция Почками
таблетки и драже по 10 и 25 мг, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора (25 мг)
перорально, внутримышечно, внутривенно
Анафранил (Anafranil), Гидифен, Кломинал, Клофранил, Маронил (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramine, Neoprex
 Медиафайлы на Викискладе

Кломипрамин (англ. Clomipramine) — трициклический антидепрессант, близкий по действию к имипрамину, но сильнее блокирующий обратный захват серотонина. Также оказывает α-адреноблокирующее и противогистаминное действие. Оказывает выраженное тимолептическое действие с более слабым, чем у имипрамина, стимулирующим компонентом. По структуре отличается от имипрамина только наличием в молекуле атома хлора.

Применяют при разных формах депрессий, в том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно быстро (на 3—5-й день)[1].

Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день. При тяжёлых депрессиях вводят в вену (медленно) 25—50 мг — до 200 мг. По достижении терапевтического эффекта переходят на приём препарата внутрь.

Побочные эффекты и противопоказания[править | править код]

Противопоказания в основном такие же, как для имипрамина. К ним относят, в частности, закрытоугольную глаукому, гипертрофию предстательной железы, сердечную аритмию и колебания сосудистого тонуса[2].

Основные побочные действия — антихолинергические явления (расстройства аккомодации, запоры, задержка мочи, сухость во рту, спутанность), ортостатическая гипотензия, реже кардиотоксические эффекты (необходим мониторинг ЭКГ), снижение порога судорожной активности[2]. В отличие от имипрамина, кломипрамин обычно не усиливает страха и тревоги. Как и антидепрессанты группы СИОЗС, может приводить к развитию сексуальной дисфункции[3].

Возможны ажитация, обострение параноидной симптоматики, инверсия фазы, то есть развитие мании или гипомании, атаксия, мышечные подёргивания, состояние спутанности, диспепсия, аллергические реакции, повышение массы тела[4].

При приёме кломипрамина может возникнуть антихолинергический синдром[5]. При сочетании кломипрамина с некоторыми другими антидепрессантами (препаратами группы ИМАО[6], препаратами группы СИОЗС[7]), а также иногда при монотерапии кломипрамином[8] возможно развитие серотонинового синдрома[6][7][8].

В случаях внутривенного капельного введения кломипрамина следует проводить тщательный мониторинг артериального давления, поскольку ортостатические коллапсы в этих случаях часты, особенно в первые часы после инфузионной терапии[2].

Препарат не сочетается с необратимыми ИМАО, резерпином[4]. При сочетании с ИМАО может вызвать выраженное возбуждение, гипотонический криз, лихорадку, мышечные спазмы, судороги, кому[9]:400. Не рекомендуется сочетать с флувоксамином и с клозапином. Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС[4]. Усиливает эффект адреномиметиков, может усиливать эффект адреналина, антигистаминных препаратов, обладающих седативным действием, антитромботических средств, антагонистов витамина K, атропина, биперидена, изопреналина, норадреналина, препаратов для общей анестезии, противопаркинсонических средств, хинидина, этанола и этанолсодержащих препаратов, эфедрина. Приём хинидина в сочетании с кломипрамином не рекомендуется. Кломипрамин может ослаблять эффект бетанидина, клонидина, резерпина (вплоть до прекращения этого эффекта), ослаблять эффект метилдопы[9]:399—401.

Сочетание кломипрамина с препаратами, угнетающими ЦНС, может приводить к опасной заторможенности, как и сочетание кломипрамина с опиоидными анальгетиками[9]:121. При сочетании кломипрамина с леводопой может повышаться артериальное давление, с прокаинамидом, хинидином или тиреотропными средствами — возникать нарушения сердечного ритма, при сочетании с гормональными контрацептивами усиливается депрессия, при сочетании с дисульфирамом может возникать делирий. Сочетание с препаратами лития может приводить к снижению судорожного порога[9]:400.

Карбамазепин, фенитоин, никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови; циметидин, эстрогены повышают его концентрацию[9]:400.

  1. ↑ Машковский, 2005.
  2. 1 2 3 Мосолов С.Н. Современные тенденции в терапии обсессивно-компульсивного расстройства: от научных исследований к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 669—702. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  3. Montejo A. L., Llorca G., Izquierdo J. A., Rico-Villademoros F. Incidence of sexual dysfunction associated with antidepressant agents: a prospective multicenter study of 1022 outpatients. Spanish Working Group for the Study of Psychotropic-Related Sexual Dysfunction. (англ.) // The Journal of clinical psychiatry. — 2001. — Vol. 62 Suppl 3. — P. 10—21. — PMID 11229449. [исправить]
  4. 1 2 3 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  5. Волков В.П. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. — Тверь: Триада, 2014. — 320 с.
  6. 1 2 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 1 февраля 2015 года.
  7. 1 2 Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром // British Journal of Psychiatry. — 1996. — Т. 169 (suppl.31). — С. 15-20. Перевод:Серотониновый синдром // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1.
  8. 1 2 Ener R. A., Meglathery S. B., Van Decker W. A., Gallagher R. M. Serotonin syndrome and other serotonergic disorders. (англ.) // Pain medicine (Malden, Mass.). — 2003. — Vol. 4, no. 1. — P. 63—74. — PMID 12873279. [исправить]
  9. 1 2 3 4 5 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.

Трициклические антидепрессанты

Селективные ингибиторы обратного захвата

Агонисты рецепторов моноаминов

Другие группы антидепрессантов

Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС (неопр.). ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения 12 ноября 2008.

ru.wikipedia.org


Смотрите также