Контрацептивы с антиандрогенным эффектом


Антиандрогены: препараты для женщин | СПКЯ.НЕТ

Антиандрогены — это группа препаратов и соединений, которые снижают уровень или активность мужских гормонов андрогенов в организме. Антагонистами андрогенов можно в широком смысле назвать любое соединение, которое обладает биологическим эффектом блокирования или подавления действия мужских половых гормонов, таких как тестостерон, в организме человека.

Антиандрогенная терапия у женщин может работать через:

  1. Блокирование андрогенных рецепторов/снижение их чувствительности.
  2. Сокращение производства андрогенов надпочечниками или яичниками.
  3. Уменьшение производства «гормона лактации» пролактина гипофизом.
  4. Ингибирование (подавление) 5-альфа-редуктазы, благодаря чему снижается и дигидрокситестостерон, или ДГТ.
  5. Уменьшение инсулинорезистентности.

К списку заболеваний, при которых женщинам назначают эти лекарства, относятся:

Содержание:

  1. Лечение прыщей, волосатости; антиандрогены для волос 
  2. Лекарства, понижающие мужские гормоны
  3. Растительные антиандрогены для женщин

Женщины с избытком андрогенов обычно обращаются за медицинской помощью для лечения первичных симптомов, таких как гирсутизм, угри и нарушения менструального цикла.

Гирсутизм лучше всего поддаётся «лечению» при совмещении механических и химических методов. Механические методы немедленно удаляют волосы, а химические предотвращают дальнейший переход vellus (пушковых, тонких) в конечные волосы (тёмные, толстые).

СПКЯ, связанный с резистентностью к инсулину, чаще всего лечат метформином и/или ОК с добавлением антиандрогена (спиронолактона) или без него. При поликистозе, не связанном с инсулинорезистентностью, назначают КОК с добавлением спиронолактона или без него.

Лечение акне и прыщей направлено на снижение шелушения и чрезмерной кератинизации кожи с помощью местных и системных препаратов. Подавление производства андрогенов уменьшает выработку кожного сала и сокращает угри.

АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПРЕПАРАТЫ, ТАБЛЕТКИ ОТ ВОЛОС И ПРЫЩЕЙ

  1. Ацетат ципротерона

Ацетат ципротерона — синтетический стероид, который действует как мощный антиандроген. Он также обладает прогестагенными свойствами и может использоваться при комплексном лечении бесплодия у женщин.

Таблетки с ацетатом ципротерона (Андрокур — Androcur, Procur, Siterone) по 50‒200 мг можно купить по рецепту врача. Этот сильный антиандроген обычно принимается с 1-го по 10-й дни менструального цикла (т. е. с первого дня месячных).

  1. КОК, ОК

Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), содержащие этинилэстрадиол (эстроген) и антиандрогенный прогестерон, также назначают для снижения мужских гормонов в организме. К ним относятся ацетат ципротерона (Диане-35, Estelle 35, Ginet-84), дроспиренон — Drospirenone (Ясмин — Yasmin, Джес — Yaz) или диеногест (Valette). Другие низкодозированные комбинированные оральные контрацептивы имеют минимальный антиандрогенный эффект. Они содержат этинилэстрадиол и дезоргестрел, гестоден или норгестимат.

  1. Спиронолактон (Верошпирон

Спиронолактон — синтетический кортикостероид, обычно используется в качестве конкурентного антагониста альдостерона и действует как диуретик, сохраняющий калий. Он применяется для лечения гипокалиемии, синдрома Конна и гипертензии при низком гормоне ренине, но также обладает антиандрогенным эффектом и слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу.

Спиронолактон обычно назначают женщинам в возрасте старше 30 лет по 25‒200 мг ежедневно (Альдактон — Aldactone, Spirotone, Spiractin).

  1. Флутамид / Нилутамид / Бикалутамид

Это нестероидные, чистые антиандрогены. Бикалутамид — относительно новый препарат, который имеет меньше побочных эффектов.

Флутамид назначают по 250‒500 мг/сутки и обычно используют как гормональное противоопухолевое средство у мужчин с раком предстательной железы. Это средство способно серьёзно повредить печень и не должно применяться для лечения кожных болезней.

  1. Кетоконазол

Кетоконазол является производным имидазола, который используется в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия. Он снижает образование андрогенов в надпочечниках у женщин. Это относительно слабый антиандроген, но даёт хороший эффект у пациентов с синдромом Кушинга.

Препараты с кетоконазолом могут применяться наружно при выпадении волос и себорее. В этом случае они практически не имеют побочного действия.

  1. Финастерид

Финастерид и Дутастерид являются ингибиторами 5-альфа-редуктазы — фермента, который ответственен за превращение тестостерона в активную форму дигидротестостерона (ДГТ). Они являются специфическими антиандрогенами, поскольку противодействуют только воздействию тестостерона, но не других андрогенов. Финастерид не уменьшает выработку кожного сала и не эффективен при лечении акне.

К ингибиторам 5-альфа-редуктазы также относят цинк, азелаиновую кислоту и некоторые антиандрогены растительного происхождения. Изотретиноин уменьшает количество кожного сала частично за счет уменьшения образования дигидротестостерона в сальной железе.

  1. Бромокриптин, каберголин и хинаголид

Эти средства помогают снизить чрезмерно высокий пролактин, благодаря чему уменьшается и тестостерон.

  1. Метформин (Глюкофаж, Сиофор)

Назначается при сахарном диабете 2-го типа, ожирении, метаболическом синдроме. Помогает уменьшить проявления инсулинорезистентности. Снижение повышенного инсулина у женщин также может уменьшить признаки гиперандрогении. Метформин безопасен при дозировках от 250 мг до 2 г ежедневно, но может вызвать диарею, поэтому его следует принимать после еды, постепенно увеличивая дозу. Росиглитазон и пиоглитазон, назначаемые при резистентности к инсулину, более вредны и могут быть токсичными для сердца и печени.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН

В последние десятилетия западные специалисты стали больше внимания уделять так называемым растительным антиандрогенам для женщин, полученным из натуральных природных средств. Антиандрогенные химические вещества в растениях, травах и пищевых продуктах являются альтернативой современным синтетическим фармацевтическим препаратам и, как считается, дают гораздо меньше побочных эффектов.

  1. Солодка, Лакрица (Glycyrrhiza glabra)

Солодка — ароматное вещество, которое в несколько десятков раз слаще сахара. Лакрицу традиционно используют не только в пищевых, но и в лечебных целях (например от кашля). Солодка также может понизить уровень тестостерона у женщин. Считается, что это обусловлено глицирризиновой кислотой, которая обладает слабым антиандрогенным эффектом.

Результаты разных исследований различаются. Снижение тестостерона, по-видимому, является кратковременным и зависит от дозировки. Небольшие дозы лакрицы (100 г солодки в качестве пищевого продукта) не уменьшают уровень андрогенов. Терапевтический эффект начинает проявляться при приёме от 500 мг, однако эти же дозы могут вызывать побочные действия: гипертензию, увеличение ДГЭА и кортизола. Применять солодку и добавки с ней длительное время и в высоких дозах не рекомендуется.

  1. Белый пион (Paeonia lactiflora)

Китайский пион — широко распространённое декоративное растение, которое используется в традиционной китайской медицине и, как было показано, влияет на андрогенные уровни человека in vitro (в пробирке). В исследовании 1991 года были описаны эффекты пелонифлорина, соединения, обнаруженного в белом пионе, которое ингибировало производство тестостерона и способствовало активности ароматазы, которая превращает тестостерон в эстроген. На сегодняшний день нет доказательств, что белый пион будет так же эффективно снижать андрогены в организме женщины.

  1. Семена льна (лигнаны, flaxseeds)

Согласно проведённым опытам, лён снижает общий и свободный тестостерон, а также ФСГ у женщин, но не влияет на уровень эстрадиола. Курс приёма обычно составляет 12 недель по 40 граммов семян в день.

  1. Мята перечная (Mentha spicata)

Мята и чай с этой травой широко используется женщинами в ближневосточных регионах в качестве растительного средства против гирсутизма. Антиандрогенные свойства этого растения снижают уровень свободного тестостерона в крови, оставляя без изменений общий тестостерон и ДГЭА (DHEAS). Чашка мятного чая, принимаемая два раза в день в течение 5 дней во время фолликулярной фазы, помогает уменьшать проявления гирсутизма у женщин. Кроме указанных гормональных эффектов, мята повышает ЛГ, ФСГ и эстрадиол.

Другое исследование показало, что применение чая с мятой два раза в день в течение 30 дней значительно снижает уровень андрогенов в плазме у пациентов с гирсутизмом и синдромом поликистозных яичников. При этом объективного изменения по шкале Ферримана-Голлвея у испытуемых не произошло.

  1. Витекс, Прутняк (Chaste Tree, Vitex agnus-castus)

Витекс традиционно используется для восстановления гормонального баланса. Клинические исследования продемонстрировали эффективность препаратов, полученных из экстракта растения, при лечении ПМС и мастодинии. Предполагается, что механизм действия заключается в дофаминергических эффектах (повышение дофамина), приводящих к изменениям выработки пролактина в передней доли гипофиза. При низких дозах он блокирует активацию D2-рецепторов в мозге путём связывания, что вызывает небольшое увеличение высвобождения пролактина. В более высоких концентрациях активность связывания достаточна для снижения высвобождения пролактина.

Уменьшение пролактина влияет на уровни ФСГ и эстрогена у женщин, также может нормализоваться и тестостерон.

  1. Инозитол (Иноферт)

Этот псевдовитамин улучшает чувствительность к инсулину, и, если повышение тестостерона связано с инсулинорезистентностью, мио-инозитол может помочь его уменьшить. Согласно исследованиям, он также понижает ЛГ, увеличивает ГСПГ и прогестерон.

  1. Корица (Ceylon cinnamon, Cinnamomum verum)

В борьбе с тестостероном, повышенном из-за инсулина, помогает и корица. Она почти так же эффективна, как метформин (Сиофор, Глюкофаж). Применяется в виде добавки или как приправа к еде (от 1 грамма вместе с углеводной пищей).

Такие средства, как со пальметто и зелёный чай (EGCG), пока не доказали своей эффективности в снижении тестостерона и ДГТ у женщин. Исследования, однако, показывают, что катехины зелёного чая могут понизить секрецию инсулина и улучшить качество кожи, а карликовую пальму иногда добавляют в препараты от выпадения волос для наружного применения.

spkya.net

Антиандрогенные препараты для женщин: КОК с антиандрогенным эффектом

Антиандрогенные препараты для женщин используются достаточно широко.

Они помогают представительницам женского пола оставаться здоровыми и привлекательными, сохранять долю женского обаяния даже в ситуациях, когда мужские гормоны берут верх.

В настоящее время повышение мужских гормонов у женщины стало настоящей проблемой, потому многие девушки вынуждены прибегать к употреблению препаратов, оказывающих антиандрогенное действие.

Нужен ли андроген в организме женщины?

Андрогены представляют собой мужские стероидные гормоны. Они ответственны за функционирование половых органов и проявление особых половых признаков у мужчин.

К обширной группе андрогенов относят следующие элементы:

  • андростерон,
  • андростендион,
  • тестостерон,
  • андростендиол,
  • дигидротестерон.

Андрогены имеются в крови не только у мужчин, но и у девушек. Их в норме в небольшом объеме продуцируют надпочечники и яичники.

Именно эти вещества отвечают за нормальный рост волос в области лобка и нормальный менструальный цикл.

Важно! Андрогены участвуют в регуляции работы потовых и сальных желез. Поэтому у женщин с избытком этих гормонов часто проявляются проблемы с кожей и волосами.

Не исключено развитие алопеции. Волосы в этом случае выпадают по мужскому типу. Залысины проступают на височной области.

При избытке подобных гормонов женщина приобретает вид мужчины, не исключено проявление внешних характерных признаков:

  1. Нежелательная растительность проявляется на лице, локализуется преимущественно в районе над верхней губой и над подбородком.
  2. Проявляется жирная себорея.
  3. Усиливаются высыпания на коже лица.
  4. Излишняя растительность в большем количестве проявляется на внутренней стороне бедер, на животе и спине.

Проявление растительности – не самое опасное следствие буйства андрогенных гормонов организме женщины. В результате активности этих гормонов может проявиться ряд патологий:

  • поликистоз яичников,
  • поражения щитовидной железы,
  • болезни надпочечников.

Характерным проявлением избытка мужских гормонов является отсутствие менструации. Не исключено развитие бесплодия.

При наличии симптомов следует подбирать препараты с особенностью оказывать антиандрогенный эффект.

К таким средствам относят комбинированные оральные контрацептивы (КОК), подбирает их, в зависимости от результатов гормональных тестов, врач-гинеколог.

Как происходит андрогенизация?

Женщины, в яичниках и надпочечниках которых в избыточной мере продуцируются мужские половые гормоны, вынуждены подбирать контрацептивы с антиандрогенным эффектом.

Подобные лекарственные средства оказывают особое воздействие на организм девушек и позволяют им избавиться от проявлений, характерных для избытка мужских гормонов.

Важно! Избыток мужских гормонов отрицательно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины, это в первую очередь связано с проявлением излишней растительности на лице и теле. Даже едва заметные волоски над губой становятся причиной развития устойчивых комплексов.

Среди перечня основных факторов, обособляющих проявление мужских гормонов в избыточном количестве, выделяют следующие патологии:

  • антиандрогенный синдром,
  • опухоли яичников и надпочечников,
  • патологии органов эндокринной системы.

Для устранения причин, которые и вызвали проявления андрогенизации, часто назначают противозачаточные, гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием.

Как снизить количество андрогенов?

Антиандрогенной активностью обладают некоторые травы, но важно учитывать, что растительные вещества ни в коем случае нельзя применять в комплексе с синтетическими гормонами.

Последние нейтрализуют целебный эффект трав. Если врач для нормализации гормонального фона назначил КОК, не следует отдавать предпочтение травяным стабилизаторам.

Среди преимуществ употребления растительных антиандрогенов можно выделить такие факторы:

  • доступность,
  • безопасность использования,
  • эффективность,
  • недорогую цену,
  • отсутствие побочных действий.

Растительные антиандрогены не обладают противозачаточным эффектом. Среди их целебных способностей выделяют особые положения:

  1. Подобные средства естественным образом нормализуют гормональный фон девушки.
  2. Помогают привести в норму концентрацию тестостерона в организме.
  3. Блокируют андрогенную активность.
  4. При приеме естественным образом повышается уровень глобулина в крови. Это вещество способно связывать гормоны.
  5. Такие травы способствуют снижению концентрации глюкозы в крови.

Антиандрогенные свойства трав окончательно не изучены. Применять их, как и любые другие препараты, можно после предварительной консультации с врачом.

Только специалист сможет определить необходимую дозировку и кратность приема, которая пойдет на пользу, а не во вред организму пациентки.

Контрацептивы антиандрогены

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) вмещают в себя комбинацию двух основных половых гормонов женщины:

  • прогестаген,
  • этинилэстрадиол.

Прогестины входят в состав КОК в значимых концентрациях. Эти препараты состоят из веществ особого типа, имеющих особенность связываться с андореновыми рецепторами.

Именно эти элементы отвечают за продуцирование тестостерона в организме. Под влиянием противозачаточных средств снижается выработка половых гормонов мужского типа.

Среди перечня популярных комбинированных оральных контрацептивов с антиандрогеным влиянием особенно выделяют следующие популярные препараты:

  • Ярина,
  • Логест,
  • Жанин,
  • Хлое,
  • Диане,
  • Три-Мерси,
  • Белара.

Элементы этилэстрадиол и прогестаген в этих лекарствах содержится в достаточных объемах. Именно они представлены в качестве главенствующей составляющей успешной терапии.

Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами – препарат, содержащий гормоны, имеющий название Джаз.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, в некоторых случаях вызывает проявление побочных эффектов. К тому же, средство не рекомендуют принимать девушкам в возрасте до 35 лет.

В любом случае, возможность употребления подобного компонента нужно обсуждать с лечащим врачом-гинекологом.

Как действуют атиандрогены на организм девушек?

Активность КОК, обладающих антиандрогенным влиянием, направлена, в первую очередь, на несколько элементов, обеспечивающих продуцирование половых гормонов:

  1. Эстрогены, входящие в состав противозачаточных средств, ускоряют выделение глобулина в печени. Этот момент приводит к уменьшению показателей тестостерона в крови человека.
  2. Элементы, входящие в состав контрацептивов, уменьшают продуцирование тестостерона яичниками.
  3. Подавляют производство гонадотропных гормонов.
  4. Прогестагены притормаживают переход тестостерона в активное состояние.

Противозачаточные препараты, вмещающие антиандрогены, при продолжительном приеме нормализуют гормональный фон женщины.

В большинстве ситуациях девушкам подбирают препарат, обладающий наименьшим риском проявления побочных эффектов, потому что употреблять лекарство для нормализации гормонального фона необходимо на протяжении полугода.

Эффект от применения проявляется гораздо раньше – уже через 2-3 месяца с момента начала употребления.

Оральные контрацептивы благотворно воздействуют на гормональный фон женщины, приводят к проявлению менструации «по графику», убирают высыпания с кожи лица.

Противопоказания и показания к приему средств

Гормональные препараты, обладающие антиадрогенным действием, применяются не только для предотвращения проявления нежелательной беременности.

Часто подобные средства назначают для нормализации гормонального фона представительницы женского пола. Средства снижают интенсивность продуцирования мужских стероидных гормонов.

Среди перечня показаний для приема средств с антиандрогенным эффектом выделяют следующие виды:

  1. Проявление излишней жирности кожи, акне.
  2. Частые сбои менструального цикла.
  3. Отсутствие менструации и овуляции.
  4. Маточные кровотечения, проявляющиеся в независимости от фазы цикла.
  5. Аменорея, зависимая от патологий внутренних органов.
  6. Онкологические поражения яичников.
  7. Повышение мужских стероидных гормонов в организме женщины.

Комбинированные оральные контрацептивы, обладающие антиандрогенным эффектом, имеют перечень запретов к применению, неотличимый от противопоказаний к употреблению других гормональных средств.

Несколько лет назад всемирная ассоциация здравоохранения запрещала назначение средств такого рода девушкам, не ведущим половую жизнь.

Не так давно к препаратам, разрешенным к приему для этих случаев, отнесли низкодозированные средства.

Подобное решение было приятно ввиду того, что безопасность воздействия средств такого рода на женский организм доказана.

kvd9spb.ru

Антиандрогенные препараты для женщин: обзор и применения медикаментов

Содержание статьи:

В женском организме в небольшом количестве имеются мужские гормоны андрогены, отвечающие за нормализацию менструального цикла и рост волос в интимных зонах. При высокой выработке гормона у женщин начинают появляться залысины в области висков, а также повышается растительность на других участках тела. Бороться с таким процессом призваны антиандрогенные препараты для женщин, которые мы рассмотрим ниже.

При андрогенной алопеции назначают специальные лекарства

 Загрузка ...

 «Андрокур»

Данный лекарственный препарат имеет таблетированную форму выпуска. Его основным назначением является блокирование рецепторов андрогенов. У представительниц женского пола он имеет следующие показания к использованию:

Андрокур приводит к ослаблению влияния андрогена на женский организм

  • появление растительности на лице и теле;
  • себорея;
  • угревая болезнь.

«Андрокур» приводит к ослаблению влияния андрогена на женский организм, а также способствует устранению патологических изменений в виде повышенной растительности.

Дозировка и продолжительность курса лечения лекарством должны определяться строго врачом. Препарат запрещено применять у лиц, страдающих следующими патологиями:

  • затяжная депрессия;
  • тромбозы;
  • печеночные патологии;
  • сахарный диабет.

Прием лекарственного средства также противопоказан в период беременности и грудного вскармливания у женского пола.

Среди побочных явлений, которые отмечаются на фоне приема препарата, следует выделить аллергические реакции, сопровождаемые сыпью, боли в области живота, чувство тошноты, апатичное состояние. Так как медикамент может приводить к снижению концентрации внимания, в период лечения им следует воздержаться от управления транспортными средствами, а также занятием деятельности, требующей быстрой реакции и концентрации.

«Визанна»

Визанна должна назначаться только врачом

Медикамент имеет такие показания к применению, как эндометриоз. Также он назначается при возникновении повышенной растительности на теле, которая вызвана выработкой в больших количествах андрогенов в женском организме.

Это достаточно серьезный препарат с большим списком противопоказаний, поэтому без назначений врача его не используют. «Визанна» противопоказана при наличии таких патологий, как патологии сердечно-сосудистой системы, печени, внутренние кровотечения, желтуха. Также лекарственное средство не назначают при наличии сахарного диабета, тромбофлебите, дефиците лактазы.

Обычно препарат принимают раз в сутки с равным количеством временного интервала между приемами. Длительность лечения должно определяться строго врачом.

Препарат может приводить к таким осложнениям, как влагалищные кровотечения, боли в голове, возникновение депрессивного состояния.

 «Марвелон»

У Марвелона большой список противопоказаний и побочных действий

Данный медикамент относится к контрацептивам, который может быть использован в терапии у женщин при появлении повышенной растительности на фоне гипервыработке андрогенов в организме. Длительность приема и дозировка лекарства должны определяться исключительно специалистом.

У «Марвелона» большой список противопоказаний и побочных действий. Препарат нельзя принимать в следующих случаях:

  • вагинальные кровотечения;
  • сахарный диабет;
  • частые, сильные головные боли;
  • тяжелые печеночные патологии;
  • панкреатит;
  • никотиновая зависимость у лиц старше 35 лет;
  • недостаточность лактазы;
  • патологии сердечно-сосудистой системы.

На фоне приема лекарства возможно развитие таких негативных явлений, как развитие патологий желудочно-кишечного тракта, появление аутоиммунных заболеваний, в частности красная волчанка, развитие депрессивных состояний и т.д.

Стоит учесть, что медикамент несовместим со многими группами препаратов, поэтому перед началом его приема следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

«Диане 35»

Диане 35 подавляет повышенную выработку андрогенов в организме женщины

Данный препарат подавляет повышенную выработку андрогенов в организме женщины, за счет чего устраняется патологический процесс, приводящий к появлению избыточной растительности в нежелательных местах. Назначается лекарственное средство также и при таком виде дерматита, как себорея волосистой части головы.

Под воздействием препарата происходит снижение выработки сальных желез организмом, волосяные фолликулы становятся более крепкими, что предотвращает преждевременное выпадение локонов. Также препарат способствует устранению повышенной волосатости лица. Для получения результата понадобится длительная терапия на протяжении нескольких месяцев. Сколько конкретно принимать лекарство должен решать непосредственно врач.

Медикамент нельзя использовать в терапии у пациентов, страдающих разными видами тромбозов, сахарным диабетом, желтухой, патологиями печени и вагинальными кровотечениями.

Среди побочных реакций, провоцируемых препаратом, следует выделить развитие мигрени, снижение либидо, аллергические высыпания. После отмены лекарственного средства обычно нежелательные явления исчезают.

«Жанин»

Жанин относится к контрацептивам

Препарат относится к контрацептивам, использование которого допустимо при повышенной растительности у женского пола на фоне повышенной выработки мужских гормонов организмом.

Прием препарата проводится на протяжении нескольких недель. Когда следует отменить медикамент, должен решать врач. Рекомендуется применять драже через равные интервалы времени для более лучшего лечебного воздействия.

У «Жанина» очень много противопоказаний, среди которых различные тромбозы, патологии печени, период после родов. Также препарат нельзя принимать определенной группе диабетиков, а также пациентам, страдающим мигренью. При наличии кровотечений средство также нельзя использовать.

«Жанин» несовместим со многими медикаментами, поэтому перед приемом следует внимательно ознакомиться с инструкцией.

Среди побочных явлений, которые может спровоцировать препарат, выступают вагинит, цистит, анемия, снижение веса и т.д.

«Логест»

Логест назначается только врачом

Данный медикамент выступает пероральным контрацептивом, назначаемым у женщин при повышенной растительности на теле и облысении на голове.

Дозировка и продолжительность терапии определяются сугубо специалистом. Появление первых положительных результатов не следует ожидать быстро. Результативность от терапии наступает через несколько месяцев.

При любом виде тромбоза, а также при наличии таких патологий, как сахарный диабет, опухоли, печеночные патологии, сильные головные боли и вагинальные кровотечения, лекарственное средство не назначается. В случае превышения дозировки имеется высокий риск возникновения маточных кровотечений.

Препарат имеет плохую совместимость с антибиотиками группы тетрациклинов и пенициллинов. Также лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с медикаментами, которые содержат карбамазепин и фенобарбитал.

В некоторых случаях лекарственное средство может формировать такие нежелательные реакции, как возникновение мигрени, апатии, снижение либидо, массы тела, появление аллергии и т.д.

«Спиронолактон»

Спиронолактон назначается при тяжелых видах акне и себорее

Медикамент группы антиадрогенов назначается при тяжелых видах акне и себорее. Также его используют для снижения растительности на нежелательных участках тела. Он способствует нормализации работы сальных желез и укрепляет волосяные луковицы.

Препарат также относится к сильным диуретикам, поэтому его нередко назначают в период беременности при наличии сильных отеков.

Лекарственное средство запрещено использовать при печеночной недостаточности, наличии сахарного диабета, тромбофлебите.

Обычно медикамент прописывают для трехкратного приема в сутки. Продолжительность терапии будет зависеть во многом от степени тяжести патологического процесса.

Длительный прием препарата может приводит к развитию гастрита, появлению кровотечений в органах желудочно-кишечного тракта, сонливости и т.д.

«Спиронолактон» способен снижать концентрацию внимания, по этой причине во время лечения запрещается управлять транспортными средствами.

«Ципротерон Тева»

Ципротерон Тева относится к наиболее эффективным препаратам

Антиандрогенный медикамент относится к наиболее эффективным препаратам в этой категории, который назначают женщинам при андрогенной алопеции.

Назначают медикамент для перорального приема один раз в сутки. Лечение начинают в период начала менструации. При появлении результатов, дозировка снижается вдвое на усмотрение врача.

В случае наличия таких патологий, как недостаточность почек, печеночные патологии, сахарный диабет, тромбоэмболия и наличие хронической депрессии, «Ципротерон Тева» не назначают. В случае превышения положенной дозы лекарственное средство может привести к интоксикации организма, которая требует симптоматического лечения.

Во время лечения медикаментом не рекомендуется принимать контрацептивы, так как это во много раз повышает риск развития тромбоэмболии. Также во время лечения противопоказан алкоголь в любых дозах, так как он способен снижать эффективность фармпрепарата.

Среди побочных явлений, к которым может привести средство, следует отметить снижение полового влечения, сухость кожных покровов, апатичное состояние, изменение массы тела в большую или меньшую сторону, в редких случаях наблюдается нарушение функций печени.

Прием антиандрогенов в период беременности и лактации

Многие антиандрогенные препараты запрещено принимать у женщин в положении на любом сроке. При обнаружении беременности антиандрогены в незамедлительном порядке отменяют. На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Загрузка ...

Оценка статьи:

Загрузка...

Поделиться с друзьями:

Твитнуть

Поделиться

Отправить

driadadoors.ru

Противозачаточные с антиандрогенным эффектом — контрацептивы гормональные для лечения гиперандрогении. Список.

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

ускорение темпа роста у девочек;
избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
чрезмерной сальностью кожи;
появлением акне;
выпадением волос в области темени и висков;
набором мышечной массы;
нарушениями менструального цикла;
бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

Диане-35;
Жанин;
Марвелон;
Логест;
Белара;
Джаз;
Три-Мерси;
Ярина.

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени — это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный — наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

акне;
нарушения менструального цикла;
маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
онкологические заболевания яичников;
гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

межменструальные кровянистые выделения;
напряженность и боль в молочных железах;
головные боли;
частая смена настроения;
снижение или повышение либидо;
нарушения зрения;
повышенная чувствительность к контактным линзам;
диспепсические расстройства;
кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
застой желчи и желтуха;
изменения в массе тела;
отечность;
аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

ожирение;
никотиновая или алкогольная зависимость;
сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача — все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.

Похожие новости

www.med2.ru

Антиандрогенные препараты для женщин: КОК с антиандрогенным эффектом

Антиандрогенные препараты для женщин используются достаточно широко.

Они помогают представительницам женского пола оставаться здоровыми и привлекательными, сохранять долю женского обаяния даже в ситуациях, когда мужские гормоны берут верх.

В настоящее время повышение [link_webnavoz]мужских гормонов у женщины[/link_webnavoz] стало настоящей проблемой, потому многие девушки вынуждены прибегать к употреблению препаратов, оказывающих антиандрогенное действие.

Нужен ли андроген в организме женщины?

[link_webnavoz]Андрогены[/link_webnavoz] представляют собой мужские стероидные гормоны. Они ответственны за функционирование половых органов и проявление особых половых признаков у мужчин.

К обширной группе андрогенов относят следующие элементы:

  • андростерон;
  • андростендион;
  • тестостерон;
  • андростендиол;
  • дигидротестерон.

Андрогены имеются в крови не только у мужчин, но и у девушек. Их в норме в небольшом объеме продуцируют надпочечники и яичники.

Именно эти вещества отвечают за нормальный рост волос в области лобка и нормальный менструальный цикл.

[info name=”Важно! “]Андрогены участвуют в регуляции работы потовых и сальных желез. Поэтому у женщин с избытком этих гормонов часто проявляются проблемы с кожей и волосами.[/info]

Не исключено развитие [link_webnavoz]алопеции[/link_webnavoz]. Волосы в этом случае выпадают по мужскому типу. Залысины проступают на височной области.

При избытке подобных гормонов женщина приобретает вид мужчины, не исключено проявление внешних характерных признаков:

  1. Нежелательная растительность проявляется на лице, локализуется преимущественно в районе над верхней губой и над подбородком.
  2. Проявляется жирная себорея.
  3. Усиливаются высыпания на коже лица.
  4. Излишняя растительность в большем количестве проявляется на внутренней стороне бедер, на животе и спине.

Проявление растительности – не самое опасное следствие буйства андрогенных гормонов организме женщины. В результате активности этих гормонов может проявиться ряд патологий:

  • поликистоз яичников;
  • поражения щитовидной железы;
  • болезни надпочечников.

Характерным проявлением избытка мужских гормонов является отсутствие менструации. Не исключено развитие бесплодия.

При наличии симптомов следует подбирать препараты с особенностью оказывать антиандрогенный эффект.

К таким средствам относят комбинированные оральные контрацептивы (КОК), подбирает их, в зависимости от результатов [link_webnavoz]гормональных тестов[/link_webnavoz], врач-гинеколог.

Как происходит андрогенизация?

Женщины, в яичниках и надпочечниках которых в избыточной мере продуцируются мужские половые гормоны, вынуждены подбирать контрацептивы с антиандрогенным эффектом.

Подобные лекарственные средства оказывают особое воздействие на организм девушек и позволяют им избавиться от проявлений, характерных для избытка мужских гормонов.

[info name=”Важно! “]Избыток мужских гормонов отрицательно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины, это в первую очередь связано с проявлением излишней растительности на лице и теле. Даже едва заметные волоски над губой становятся причиной развития устойчивых комплексов.[/info]

Среди перечня основных факторов, обособляющих проявление мужских гормонов в избыточном количестве, выделяют следующие патологии:

  • антиандрогенный синдром;
  • опухоли яичников и надпочечников;
  • патологии органов эндокринной системы.

Для устранения причин, которые и вызвали проявления андрогенизации, часто [link_webnavoz]назначают противозачаточные[/link_webnavoz], гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием.

Как снизить количество андрогенов?

Антиандрогенной активностью обладают некоторые травы, но важно учитывать, что растительные вещества ни в коем случае нельзя применять в комплексе с синтетическими гормонами.

Последние нейтрализуют целебный эффект трав. Если врач для нормализации гормонального фона назначил КОК, не следует отдавать предпочтение травяным стабилизаторам.

Среди преимуществ употребления растительных антиандрогенов можно выделить такие факторы:

  • доступность;
  • безопасность использования;
  • эффективность;
  • недорогую цену;
  • отсутствие побочных действий.

Растительные антиандрогены не обладают противозачаточным эффектом. Среди их целебных способностей выделяют особые положения:

  1. Подобные средства естественным образом нормализуют гормональный фон девушки.
  2. Помогают привести в норму концентрацию тестостерона в организме.
  3. Блокируют андрогенную активность.
  4. При приеме естественным образом повышается уровень глобулина в крови. Это вещество способно связывать гормоны.
  5. Такие травы способствуют снижению концентрации глюкозы в крови.

Антиандрогенные свойства трав окончательно не изучены. Применять их, как и любые другие препараты, можно после предварительной консультации с врачом.

Только специалист сможет определить необходимую дозировку и кратность приема, которая пойдет на пользу, а не во вред организму пациентки.

Контрацептивы антиандрогены

[link_webnavoz]Комбинированные оральные контрацептивы[/link_webnavoz] (КОК) вмещают в себя комбинацию двух основных половых гормонов женщины:

  • прогестаген;
  • этинилэстрадиол.

Прогестины входят в состав КОК в значимых концентрациях. Эти препараты состоят из веществ особого типа, имеющих особенность связываться с андореновыми рецепторами.

Именно эти элементы отвечают за продуцирование тестостерона в организме. Под влиянием противозачаточных средств снижается выработка половых гормонов мужского типа.

Среди перечня популярных комбинированных оральных контрацептивов с антиандрогеным влиянием особенно выделяют следующие популярные препараты:

  • Ярина;
  • Логест;
  • Жанин;
  • [link_webnavoz]Хлое[/link_webnavoz];
  • Диане;
  • Три-Мерси;
  • Белара.

Элементы этилэстрадиол и прогестаген в этих лекарствах содержится в достаточных объемах. Именно они представлены в качестве главенствующей составляющей успешной терапии.

Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами – препарат, содержащий гормоны, имеющий название Джаз.

Препарат имеет целый ряд противопоказаний, в некоторых случаях вызывает проявление побочных эффектов. К тому же, средство не рекомендуют принимать девушкам в возрасте до 35 лет.

В любом случае, возможность употребления подобного компонента нужно обсуждать с лечащим врачом-гинекологом.

Как действуют атиандрогены на организм девушек?

Активность КОК, обладающих антиандрогенным влиянием, направлена, в первую очередь, на несколько элементов, обеспечивающих продуцирование половых гормонов:

  1. Эстрогены, входящие в состав противозачаточных средств, ускоряют выделение глобулина в печени. Этот момент приводит к уменьшению показателей тестостерона в крови человека.
  2. Элементы, входящие в состав контрацептивов, уменьшают продуцирование тестостерона яичниками.
  3. Подавляют производство гонадотропных гормонов.
  4. Прогестагены притормаживают переход тестостерона в активное состояние.

Противозачаточные препараты, вмещающие антиандрогены, при продолжительном приеме нормализуют гормональный фон женщины.

В большинстве ситуациях девушкам подбирают препарат, обладающий наименьшим риском проявления побочных эффектов, потому что употреблять лекарство для нормализации гормонального фона необходимо на протяжении полугода.

Эффект от применения проявляется гораздо раньше – уже через 2-3 месяца с момента начала употребления.

Оральные контрацептивы благотворно воздействуют на [link_webnavoz]гормональный фон женщины[/link_webnavoz], приводят к проявлению менструации «по графику», убирают высыпания с кожи лица.

Противопоказания и показания к приему средств

Гормональные препараты, обладающие антиадрогенным действием, применяются не только для предотвращения проявления нежелательной беременности.

Часто подобные средства назначают для нормализации гормонального фона представительницы женского пола. Средства снижают интенсивность продуцирования мужских стероидных гормонов.

Среди перечня показаний для приема средств с антиандрогенным эффектом выделяют следующие виды:

  1. Проявление излишней жирности кожи, акне.
  2. Частые сбои менструального цикла.
  3. Отсутствие менструации и овуляции.
  4. Маточные кровотечения, проявляющиеся в независимости от фазы цикла.
  5. Аменорея, зависимая от патологий внутренних органов.
  6. Онкологические поражения яичников.
  7. Повышение мужских стероидных гормонов в организме женщины.

Комбинированные оральные контрацептивы, обладающие антиандрогенным эффектом, имеют [link_webnavoz]перечень запретов к применению[/link_webnavoz], неотличимый от противопоказаний к употреблению других гормональных средств.

Несколько лет назад всемирная ассоциация здравоохранения запрещала назначение средств такого рода девушкам, не ведущим половую жизнь.

Не так давно к препаратам, разрешенным к приему для этих случаев, отнесли низкодозированные средства.

Подобное решение было приятно ввиду того, что безопасность воздействия средств такого рода на женский организм доказана.

endokrinnayasistema.ru

Влияние различных прогестагенов на антиандрогенное действие современных комбинированных оральных контрацептивов | Никитин С.В.


Вот уже более 40 лет используются комбинированные оральные контрацептивы (КОК). Учитывая значительный перевес преимуществ современных КОК над побочными эффектами и редкими осложнениями, в настоящее время в мире более 150 миллионов женщин отдают им предпочтение. Хотя в России отмечается стойкая тенденция к снижению абортов (абсолютное их число в 2000 г. по сравнению с 1995 г. уменьшилось на 20%), все же частота использования современных высокоэффективных методов контрацепции остается недостаточной. По данным Министерства здравоохранения России, в 2000 г. число женщин, использующих гормональные методы контрацепции, составило 2,8 млн. (3% от числа женщин фертильного возраста), внутриматочные средства – 6,3 млн. (16,3%).

Снижение содержания эстрогенов, появление высокоселективных прогестагенов с низкой андрогенной активностью в современных КОК позволили свести к минимуму влияние на метаболические показатели. В сочетании с простотой использования и быстрой обратимостью контрацептивного действия положительные неконтрацептивные эффекты КОК (контроль менструального цикла; снижение числа случаев мено– и метроррагий, анемий функционального характера; положительное влияние на вегето–сосудистые и психоэмоциональные реакции; коррекция предменструального синдрома; профилактика и лечение миомы матки и эндометриоза; профилактика и редукция функциональных кист яичников; антиандрогенный эффект) делают их особенно привлекательными для молодых нерожавших, планирующих беременность женщин. Учитывая выраженное антиандрогенное действие некоторых современных КОК, рекомендуется их использование для лечения кожных проявлений гиперандрогении.

Половые стероиды, и более всего андрогены, играют важную роль в определении типа и распределении волос. Андрогены стимулируют рост терминальных волос (Chieffi M., 1949; Hamilton J.B., 1950; Reynolds E.L., 1951; Futterweit W. et al., 1986), увеличивают размер волосяного фолликула, толщину волоса и время фазы роста (анаген) в цикле развития терминальных волос (Ebling F.J.G., 1986; Messenger A.G., 1993; Randall V.A., 1994). Андрогены влияют на характер и объем секреции потовых и сальных желез (Hay J. и Hodjins M., 1978; Takayasu S. et al., 1980; Itami S. и Takayasu S., 1981; Rosenfield R.L. et al., 1984; Lucky A.W. et al., 1994). Увеличение объема кожного сала в период ранней половой зрелости (адренархе или «надпочечниковая половая зрелость») и acne vulgaris у девушек в пубертате связывают с повышением уровня андрогенов (Stewart M.E. et al., 1992; Lucky A.W. et al., 1994; Lucky A.W. et al., 1997). Основным местом образования тестостерона у женщин является кожа (табл. 1), которая содержит все необходимые ферменты для преобразования прогормонов дегидроэпиандростерона и андростендиона в тестостерон и наиболее сильный андроген дигидротестостерон (Rosenfield R.L., 1986; Djikstra A.C. et al., 1987; Itami S. et al., 1988; Sawaya M.E. et al., 1991; Rosenfield R.L. и Lucky A.W., 1993).

 

Большинство авторов (Mowszowicz I. et al., 1983; George F. et al., 1991; Normington K. и Russell D.W., 1992; Andersson S. et al., 1993; Beckmann M.W. et al., 1993; Wilson J.D. et al., 1993; Russell D.W. et al., 1994) связывают активность андрогенов в отношении потовых и сальных желез с присутствием 5a–редуктазы, являющейся микросомальным НАДФ–H–зависимым ферментом (табл. 2). Андрогенные рецепторы на коже в большинстве своем локализуются в дермальном сосочке и эпителии сальной железы (Choudhry R. et al., 1992; Blauer M. et al., 1991; Liang T. et al., 1993; Randall V.A. et al., 1993; Itami S. et al., 1991).

 

R.L. Rosenfield и D. Deplewski (1995) смоделировали взаимодействие чувствительности рецепторов к андрогенам и уровня андрогенов в развитии кожных проявлений андрогенного избытка. При нормальной концентрации тестостерона только небольшой процент женщин с высокой чувствительностью кожи к андрогенам будет иметь гирсутизм или acne vulgaris (идиопатического характера). При умеренном повышении уровня тестостерона большинство женщин будет иметь эти кожные проявления. При значительном повышении уровня тестостерона практически все женщины будут иметь гирсутизм или acne vulgaris. Остается неясным, что регулирует природу ответа (чрезмерный, по мужскому типу рост волос и/или акне и/или алопеция). И гирсутизм, и угревая сыпь, и алопеция являются проявлением андрогенного избытка. Сальная железа и волосяной фолликул формируют единую морфологическую единицу. Чем же вызваны различия в выражении андрогенного действия? Возможно, различиями в метаболизме андрогенов или с генетическими изменениями модулирующих эффекты андрогенов факторов.

Таким образом, патогенетически оправдано использование для лечения акне и себореи современных КОК, которые подавляют секрецию гонадотропинов, стимулируют синтез связывающего половые стероиды глобулина и снижают активность 5a–редуктазы,.

Согласно рекомендациям ВОЗ (Improving Access to Quality Care in Family Planning, 2002) и Международной федерации планирования семьи (IMAP Statement on Steroidal Oral Contraception, 1998), содержание этинилэстрадиола в КОК не должно превышать 35 мкг. В исследованиях Е. Spitzer et al. (1996), О. Lidegaard et al. (1998), М.А. Lewis et al. (1999) приводится следующая классификация КОК:

  • первого поколения – содержащие і50 мкг этинилэстрадиола и прогестаген;
  • второго поколения – содержащие Ј35 мкг этинилэстрадиола и прогестаген, включая норгестимат, но не гестоден и не дезогестрел;
  • третьего поколения – содержащие 20–30 мкг этинилэстрадиола и гестоден или дезогестрел.

Основные различия в клинических и метаболических эффектах КОК определяются их прогестагенным компонентом. Прогестагены, входящие в состав контрацептивных препаратов, относятся к производным прогестерона и тестостерона.

Для нортестостероидных соединений характерны следующие особенности химического строения – отсутствие в положении 19 метильной группы и наличие при С17 этинильной (17a–этиниловые гонаны) либо метильной группы (17a–метиловые гонаны), которыми объясняется выраженное антигонадотропное и прогестагенное действие. Все производные 19–нортестостерона в большей или меньшей степени обладают остаточной андрогенной и анаболической активностью, фактически и определяющей частоту возникновения побочных эффектов.

 

Из современных прогестагенов особый интерес представляет дезогестрел (активный метаболит 3–кето–дезогестрел). В многочисленных исследованиях (Kloosterboer H. et al., 1988; Pollow K., Jichem M., 1989; Phillips A. et al., 1990; Fuchrman U. et al., 1995; Kuhl H., 1996) подтверждена самая высокая селективность его действия – при высокой антигонадотропной и прогестагенной активности дезогестрел имеет самую низкую андрогенную активность (табл. 3). В модификации D. Upmalis, A. Phillips (1991) индекс селективности, представленный как соотношение:

ИНДЕКС СЕЛЕКТИВНОСТИ = A/B, где

A - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с андрогеновыми рецепторами 50% эталонного стероида,
B - Концентрация прогестагена, необходимая для вытеснения из связи с рецепторами прогестерона 50% эталонного стероида,

составляет у 3–кето–дезогестрела 33, гестодена – 28, левоноргестрела – 11. Глюкокортикоидное и минералокортикоидное действие дезогестрела сопоставимо с действием натурального прогестерона. Несмотря на то, что реальная биологическая активность прогестагена in vivo не всегда полностью коррелирует с полученными in vitro рецепторными характеристиками, последние используются для обоснования фармакологических эффектов и терапевтических показаний.

В комбинации с этинилэстрадиолом дезогестрел оказывает выраженное антиандрогенное действие и может использоваться при акне и себорее. Дезогестрел имеет низкое сродство с глобулинами, переносящими половые стероиды (табл. 4), что позволяют не препятствовать индуцированному эстрогенами повышению уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПС) и снижению концентрации в сыворотке крови активных андрогенов.

 

В последнее время в отечественной и зарубежной литературе все чаще обсуждаются особенного использования нового «гибридного» (структурно связанного с прогестероном и тестостероном) прогестагена диеногест. Как и все производные 19–нортестостерона, диеногест оказывает некоторое антипрогестагенное, низкое эстрогенное и антиэстрогенное действие. Помимо этого, указывается на антиандрогенный эффект, составляющий около 30% от активности ципротерона ацетата (т.е. сопоставимый с антиандрогенным эффектом дезогестрела). Умеренно выраженная антигонадотропная активность диеногеста объясняет его преимущественное использование для гормонозаместительной терапии.

Важным свойством прогестагена, определяющим целесообразность его использования, является его биологическая активность.

Адекватная трансформация эндометрия вызывается прогестагенами в дозах:

3–кето–дезогестрел – 2 мг/цикл

гестоден – 3 мг/цикл

левоноргестрел – 4 мг/цикл

диеногест – 6 мг/цикл

ципротерона ацетат – 20 мг/цикл.

Блокирующая овуляцию доза составляет:

гестоден – 40 мкг/сут

3–кето–дезогестрел – 60 мкг/сут

левоноргестрел – 60 мкг/сут

диеногест – 1000 мкг/сут

ципротерона ацетат – 1000 мкг/сут.

В исследовании D. Mango et al. (1996) показано более выраженное увеличение содержания ГCПС при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг дезогестрела КОК, чем при приеме содержащего 30 мкг этинилэстрадиола и 75 мкг гестодена КОК. M. Levrier et al. (1988), R. Erkkola et al. (1991), C. Charoenvisal (1996) не выявили существенных различий у женщин с акне и себореей, использовавших КОК со 150 мкг дезогестрела и 2 мг ципротерона ацетата.

С целью изучения клинической эффективности современного трехфазного комбинированного перорального контрацептива Три–Мерси с дезогестрелом у женщин с акне и себореей было проведено исследование, в которое были включены путем случайной выборки 1873 пациентки. До начала приема Три–Мерси и через 3 месяца приема КОК проводилось анкетирование. В ходе исследования изучали влияние на чистоту кожи, переносимость препарата, частоту побочных эффектов.

Статистическую обработку полученных результатов проводили с использованием общепринятых методов непараметрической статистики. Вариабельность выборки в приведенных результатах исследования описывали медианой и интерквартильным размахом (указываемым в виде 25%–го и 75%–го перцентилей, т.е. верхней границы 1–го квартиля и нижней границы 4–го квартиля). Критический уровень достоверности нулевой гипотезы (об отсутствии различий и влияний) принимали равным 0,05. Вычисления выполнялись с использованием прикладного пакета статистического анализа Statistica®5.1 (StatSoft, США). Cтатистический анализ данных не проводился для женщин, которые неверно или не полностью заполнили анкеты. В 200 случаях (10,7%) результаты повторного опроса были представлены на первичных бланках, где отсутствует информация о наличии и характере побочных эффектов, наблюдавшихся на фоне приема КОК. В 145 анкетах (7,7%) содержится неполная информация (т.е. отсутствуют ответы на один или более пунктов). Выбывшие женщины составили 18,4% (345 женщин). Группа женщин с правильно заполненными анкетами была сопоставима с группой всех опрошенных. Пациентки с правильно и неправильно заполненными анкетами не различались между собой по возрасту, типам кожи и приему контрацептивных препаратов в прошлом (табл. 5). Возрастная характеристика принимавших участие в исследовании женщин представлена в табл. 6.

 

В ходе работы проводилась оценка частоты использования различных методов контрацепции в прошлом. КОК принимали 656 (42,9%) женщин. Из них современные микродозированные препараты (содержащие 20 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел) принимали 128 (19,5%) женщин, современные низкодозированные КОК (содержащие 30–35 мкг этинилэстрадиола и гестоден, дезогестрел, норгестимат) – 170 (25,9%) женщин. Использовали препараты с высоким (более 35 мкг) содержанием этинилэстрадиола 19 (2,9%) женщин. Посткоитальный препарат Постинор применялся 8 (1,2%) женщинами.

Тип I кожи имела 151 (22,4%) женщина, тип II – 1004 (65,6%) и тип III – 373 (24,4%) женщины (рис. 1).

 

Рис. 1. Распределение женщин в изученной выборке по типам кожи

На фоне приема препарата отмечалось статистически значимое снижение жирности кожи и угревой сыпи (рис. 2,3).

 

Рис. 2. Уменьшение угревой сыпи на фоне приема Три-Мерси

Рис. 3. Уменьшение жирности кожи на фоне приема Три-Мерси

На фоне приема Три-Мерси отмечалось уменьшение жирности волос. Если в начале исследования на то, что их волосы очень быстро становятся жирными, жаловались 295 (19,3%) женщин, то через три месяца приема Три-Мерси - лишь 53 (3,5%) женщины (рис. 4).

 

Рис. 4. Уменьшение жирности волос на фоне приема Три-Мерси

Трудности с укладкой волос в начале исследования испытывали 1198 (78,4%) женщин (рис. 5). На фоне приема Три-Мерси их число уменьшилось до 473 (31,0%) женщин, из которых лишь 53 (3,5%) женщины отметили, что укладывать их волосы очень трудно.

 

Рис. 5. Состояния волос головы при приеме Три-Мерси

Побочные эффекты на фоне приема Три-Мерси отмечались 308 (20,2%) женщинами. Основные из них – тошнота, которую отмечали 109 (7,1%) женщин, скудные кровянистые выделения - 87 (5,7%), нагрубание молочных желез - 35 (2,3%), увеличение массы тела - 32 (2,1%) женщины.

Свою удовлетворенность приемом Три-Мерси отметили 1453 (95,1%) женщин (рис, 6). Более того, 1430 (93,6%) женщин выразили желание рекомендовать использовать Три-Мерси своим знакомым.

 

Рис. 6. Результаты приема Три-Мерси

Самая высокая селективность и низкая андрогенная активность дезогестрела, оптимальное сочетание его с этинилэстрадиолом (позволяющее не препятствовать индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня связывающего половые стероиды глобулина), низкое цикловое содержание дезогестрела выгодно отличают Три-Мерси от других современных КОК. Прием Три-Мерси в течение 3 месяцев значительно уменьшает кожные проявления гиперандрогении, что в сочетании с высокой контрацептивной эффективностью и хорошей его переносимостью позволяют считать его контрацептивом первого выбора, особенно для молодых женщин с кожными проявлениями гиперандрогении.

 

Литература:

1. Andersson S., Chan H.K., Einstein M., Geissler W.M., Patel S. The molecular genetics of steroid 5(-reductase // J. Endocrinol. - 1993. - Vol. 139, Suppl. - P. 17.

2. Beckmann M.W., Wieacker P., Dereser M.M., Flecken U., Breckwoldt M. Influence of steroid hormones on 5(-reductase activity in female and male genital skin fibroblasts in culture // Acta Endocrinol. (Copenh.). - 1993. - Vol. 128. - P. 161-167.

3. Blauer M., Vaalasti A., Pauli S.L., Ylikomi T., Joensuu T., Tuohimaa P. Location of androgen receptor in human skin // J. Invest. Dermatol. - 1991. - Vol. 97. - P. 264-268.

4. Charoenvisal C., Thaipisuttikul Y., Pinjaroen S., Krisanapan O., Benjawang W., Koster A., Doesburg W. Effects on acne of two oral contraceptives containing desogestrel and cyproterone acetate // Int. J. Fertil. Menopausal. Stud. - 1996. - Vol. 41. - P. 423-429.

5. Chieffi M. Effect of testosterone administration on the beard growth of elderly males // J. Gerontol. - 1949. - Vol. 4. - P. 200-204.

6. Choudhry R., Hodgins M.B., van der Kwast T.H., Brinkmann A.O., Boersma W.J. Localization of androgen receptors in human skin by immunohistochemistry: implications for the hormonal regulation of hair growth, sebaceous glands and sweat glands // J. Endocrinol. - 1992. - Vol. 133. - P. 467-475

7. Deplewski D., Rosenfield R.L. Role of hormones in pilosebaceous unit development // Endocrine Reviews. - 2000. - Vol. 21. - P. 363-392.

8. Dijkstra A.C., Goos C.M., Cunliffe W.J., Sultan C., Vermorken A.J. Is increased 5(-reductase activity a primary phenomenon in androgen-dependent skin disorders? // J. Invest. Dermatol. - 1987. - Vol. 89. - P. 87-92.

9. Ebling F.J.G. Hair follicles and associated glands as androgen targets // Clin. Endocrinol. Metab. - 1986. - Vol. 15. - P. 319-339.

10. Erkkola R., Hirvonen E., Luikku J., Lumme R., Mannikko H., Aydinlik S. Ovulation inhibitors containing cyproterone acetate or desogestrel in the treatment of hyperandrogenic symptoms // Acta Obstet. Gynecol. Scand. - 1990. -Vol. 69. - P. 61-65.

11. Fuhrmann U., Slater E.P., Fritzemeier K-H. (Characterization of the novel progestin gestodene by receptor binding studies and transactivation assays // Contraception. - 1995. - Vol. 51. - P. 45-52.

12. Futterweit W., Weiss R.A., Fagerstrom R.M. Endocrine evaluation of forty female-to-male transsexuals: increased frequency of polycystic ovarian disease in female transsexualism // Arch. Sex. Behav. - 1986. - Vol. 15. - P. 69-78.

13. George F.W., Russell D.W., Wilson J.D. Feed-forward control of prostate growth: dihydrotestosterone induces expression of its own biosynthetic enzyme, steroid 5(-reductase // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. - 1991. - Vol. 88. - P. 8044-8047.

14. Hamilton J.B. Quantitative measurement of a secondary sex character, axillary hair // Ann. NY Acad. Sci. - 1950. - Vol. 53. - P. 585-599.

15. Hay J., Hodgins M. Distribution of androgen metabolizing enzymes in isolated tissues of human forehead and axillary skin // J. Endocrinol. - 1978. - Vol. 79. - P. 29-39.

16. IMAP Statement on steroidal oral contraception // IPPF Medical Bulletin.- 1998.- Vol.32.-P.1-5.

17. Improving access to quality care in family planning. Medical eligibility criteria for contraceptive use. Second Edition. - Geneva: WHO, 2002.

18. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Characterization of 5(-reductase in cultured human dermal papilla cells from beard and occipital scalp hair // J. Invest. Dermatol. -1991. - Vol. 96. - P. 57-60.

19. Itami S., Kurata S., Sonoda T., Takayasu S. Mechanism of action of androgen in dermal papilla cells // Ann. NY Acad. Sci. - 1991. - Vol. 642. - P. 385-395.

20. Itami S., Takayasu S. Activity of 17(-hydroxysteroid dehydrogenase in various tissues of human skin // Br. J. Dermatol. - 1981. - Vol. 105. - P. 693-699.

21. Kloosterboer H.J., Vonk-Noordegraaf C.A., Turpijn E.W. Selectivity in progesterone and androgen receptor binding of progestagens used in oral contraceptives // Contraception. - 1988. - Vol. 39. - P. 325-332.

22. Kuhl H. Comparative pharmacology of newer progestogens // Drugs. - 1996. - Vol. 51. - P. 188-215.

23. Levrier M., Degrelle H., Bestaux Y., Bourry-Moreno M., Brun J.P., Sailly F. Efficacy of oral contraceptives on acne. Apropos of a comparative study of Varnoline vs Diane in 69 women with acne // Rev. Fr. Gynecol. Obstet. - 1988. - Vol. 83. - P. 573-576.

24. Lewis M.A., MacRae K.D., Kuhl-Hadich D., Bruppacher R., Heinemann L.A.J., Spitzer W.O. The differential risk of oral contraceptives: The impact of full exposure history // Hum. Reprod.- 1999.- Vol.14.- P.1493-1999.

25. Liang T., Hoyer S., Yu R., Soltani K., Lorincz A.L., Hiipakka R.A., Liao S. Immunocytochemical localization of androgen receptors in human skin using monoclonal antibodies against the androgen receptor // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 100. - P. 663-666.

26. Lidegaard O., Edstrom B., Kreiner S. Oral contraceptives and venous thromboembolism, a case-control study // Contraception. - 1998. - Vol. 57. - P. 291-301.

27. Lucky A.W., Biro F.M., Huster G.A., Leach A.D., Morrison J.A., Ratterman J. Acne vulgaris in premenarchal girls. An early sign of puberty associated with rising levels of dehydroepiandrosterone // Arch. Dermatol. - 1994. - Vol. 130. - P. 308-314.

28. Lucky A.W., Biro F.M., Simbartl L.A., Morrison J.A., Sorg N.W. Predictors of severity of acne vulgaris in young adolescent girls: results of a five-year longitudinal study // J. Pediatr. - 1997. - Vol. 130. - P. 30-39.

29. Mango D., Ricci S., Manna P., Miggiano G.A., Serra G.B. Clinical and hormonal effects of ethinylestradiol combined with gestodene and desogestrel in young women with acne vulgaris // Contraception. - 1996. - Vol. 53. - P. 163-170.

30. Messenger A.G. The control of hair growth: an overview // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 4S-9S.

31. Mowszowicz I., Melanitou E., Kirchhoffer M.O., Mauvais-Jarvis P. Dihydrotestosterone stimulates 5(-reductase activity in public skin fibroblasts // J. Clin. Endocrinol. Metab. - 1983. - Vol. 53. - P. 320-325.

32. Normington K., Russell D.W. Tissue distribution and kinetic characteristics of rat steroid 5(-reductase isozymes // J. Biol. Chem. - 1992. - Vol. 267. - P. 19548-19554.

33. Phillips A., Demarest K., Hahn D.W., Wong F., McGuire J.L. Progestational and androgenic receptor binding affinities and in vivo activities of norgestimate and other progestins // Contraception. - 1990. - Vol. 41. - P. 399-410.

34. Pollow K., Juchem M. Gestoden: a novel synthetic progestin-characterization of binding to receptor and serum proteins // Contraception. - 1989. - Vol. 40. - P. 325-341.

35. Randall V.A. Androgens and human hair growt // Clin. Endocrinol. (Oxf.). - 1994. - Vol. 40. - P. 439-457.

36. Randall V.A., Thornton M.J., Messenger A.G., Hibberts N.A., Loudon A.S., Brinklow B.R. Hormones and hair growth: variations in androgen receptor content of dermal papilla cells cultured from human and red deer (Cervus elaphus) hair follicles // J. Invest. Dermatol. - 1993. - Vol. 101. - P. 114S-120S.

37. Reynolds E.L. The appearance of adult patterns of body hair in man // Ann. NY Acad. Sci. - 1951. - Vol. 53. - P. 576-584.

38. Rosenfield R.L. Pilosebaceous physiology in relation to hirsutism and acne // Clin. Endocrinol. Metab. -1986. - Vol. 15. - P. 341-362.

39. Rosenfield R.L., Deplewski D. Role of androgens in the developmental biology of the pilosebaceous unit // Am. J. Med. - 1995. - Vol. 98. - P. 80S-88S.

40. Rosenfield R.L., Lucky A.W. Acne, hirsutism and alopecia in adolescent girls. Clinical expressions of androgen excess // Endocrinol. Metab. Clin. North. Am. - 1993. - Vol. 22. - P. 507-532.

41. Rosenfield R.L., Maudelonde T., Moll G.W. Biologic effects of hyperandrogenemia in polycystic ovary syndrome // Semin. Reprod. Endocrinol. - 1984. - Vol. 2. - P. 281-296.

42. Russell D.W., Berman D.M., Bryant J.T., Cala K.M., Davis D.L., Landrum C.P., Prihoda J.S., Silver R.I., Thigpen A.E., Wigley W.C. The molecular genetics of steroid 5(-reductases // Recent. Prog. Horm. Res. - 1994. - Vol. 49. - P. 275-284.

43. Sawaya M.E., Honig L.S., Garland L.D., Hsia S.L. Delta 5-3beta-hydroxysteroid dehydrogenase activity in sebaceous glands of scalp in male-pattern baldness // J. Invest. Dermatol. - 1988. - Vol. 91. - P. 101-105.

44. Spitzer W.O., Lewis M.A., Heinemann L.A., Thorogood M., MacRae K.D. Third generation oral contraceptives and risk of venous thromboembolic disorders: An international case-control study // Br. Med. J.- 1996.- Vol.312.- P.83-88.

45. Stewart M.E., Downing D.T., Cook J.S., Hansen J.R., Strauss J.S. Sebaceous gland activity and serum dehydroepiandrosterone sulfate levels in boys and girls // Arch. Dermatol. - 1992. - Vol. 128. - P. 1345-1348.

46. Takayasu S., Wakimoto H., Itami S., Sano S. Activity of testosterone 5(-reductase in various tissues of human skin // J. Invest. Dermatol. - 1980. - Vol. 74. - P. 187-191.

47. Upmalis D., Phillips A. Receptor binding and in vivo activities of the new progestins // J. Soc. Obstet. Gynecol. Can. - 1991. - Vol. 13, Suppl. - P. 35-39.

48. Wilson J.D., Griffin J.E., Russell D.W. Steroid 5(-reductase 2 deficiency // Endocr. Rev. - 1993. - Vol. 14. - P. 577-593.

www.rmj.ru

Противозачаточные с антиандрогенным эффектом — контрацептивы гормональные для лечения гиперандрогении. Список.

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

ускорение темпа роста у девочек;
избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
чрезмерной сальностью кожи;
появлением акне;
выпадением волос в области темени и висков;
набором мышечной массы;
нарушениями менструального цикла;
бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

Диане-35;
Жанин;
Марвелон;
Логест;
Белара;
Джаз;
Три-Мерси;
Ярина.

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени — это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный — наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

акне;
нарушения менструального цикла;
маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
онкологические заболевания яичников;
гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

межменструальные кровянистые выделения;
напряженность и боль в молочных железах;
головные боли;
частая смена настроения;
снижение или повышение либидо;
нарушения зрения;
повышенная чувствительность к контактным линзам;
диспепсические расстройства;
кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
застой желчи и желтуха;
изменения в массе тела;
отечность;
аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

ожирение;
никотиновая или алкогольная зависимость;
сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача — все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.

на Вашем сайте.

www.odamah.ru

Антиандрогенные контрацептивы (противозачаточные): эффективные гормональные таблетки, список

Опубликовано: 14 июл 2014, 12:42

Многие девушки и женщины столкнулись с такой проблемой, как гиперандрогения. Данное состояние гормонального фона указывает на то, что в женском организме присутствует избыточное количество мужских половых гормонов (андрогенов). Они вносят дисбаланс в функционирование различных органов и систем и становятся причиной многих неприятных и болезненных проявлений. Начиная с 2000 года эндокринологи и гинекологи применяют для коррекции данных нарушений противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом.

Гиперандрогения у женщин

Избыток андрогенов может наблюдаться у представительниц прекрасного пола разных возрастов: у девушек, женщин старше 20 и, даже 40-45 лет. Выражается гиперандрогения следующим образом:

  1. ускорение темпа роста у девочек;
  2. избыточным ростом волос на лице, внутренней области бедер и животе;
  3. чрезмерной сальностью кожи;
  4. появлением акне;
  5. выпадением волос в области темени и висков;
  6. набором мышечной массы;
  7. нарушениями менструального цикла;
  8. бесплодием и невынашиванием беременности.

Такое состояние заставляет прибегать к различным методикам лечения, и для его терапии могут использоваться как негормональные средства, так и противозачаточные препараты на основе гормонов (в т. ч. и антиандрогенные контрацептивы).

Состав контрацептивов антиандрогенов

Контрацептивы антиандрогены состоят из комбинации двух женских половых гормонов: этинилэстрадиола и прогестагена. Прогестины, которые входят в состав данных комбинированных противозачаточных, состоят из 19-нортес-тесорона особого типа, который способен связываться с андрогеногеновыми рецепторами, вырабатывающими тесторон, и уменьшать синтез этого мужского полового гормона в организме. Оральные контрацептивы с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят эстрогены и прогестагены третьего поколения (дезогестрел, норгестимат и гестоден), более эффективны для коррекции гиперандрогении у женщин, т. к. эти вещества способны более эффективно связываться с прогестеронорецепторами.

Гормональные контрацептивы с антиандрогенным действием, показавшие лучшие результаты при коррекции гиперандрогенных состояний:

  • Диане-35;
  • Жанин;
  • Марвелон;
  • Логест;
  • Белара;
  • Джаз;
  • Три-Мерси;
  • Ярина.

Болезненные месячные?

Это натуральное средство 100% избавит от болей во время месячных! Угадаешь ли ты что это такое - избавишься навсегда!

Дозировка этилэстрадиола и прогестагена в таких оральных контрацептивах является наиболее важной составляющей успешной терапии.

Механизм действия антиандрогенных ОК

Механизм действия, которое оказывают оральные контрацептивы с антиандрогенным действием, направлен на несколько компонентов, оказывающих влияние на синтез полового гормона:

  1. эстрогены стимулируют выработку глобулина в печени - это способствует снижению уровня тестостерона в крови, т. к. глобулин способен связываться со свободным тестостероном, находящимся в крови;
  2. эстрогены и прогестагены способствуют уменьшению выработки тестостерона в яичниках, т. к. подавляют секрецию гонадотропных гормонов;
  3. прогестагены способствуют торможению 5-альфа-редуктазы, фермента который способствует превращению тестостерона в его активное состояние.

Таким образом, противозачаточные с антиандрогенами, применяемые на протяжении длительного периода, способствуют стабилизации гормонального фона. Как правило, данные противозачаточные препараты назначаются минимум на 5-6 менструальных циклов, а их гестагенный эффект становиться ощутимым уже после 2-3 циклов, а противозачаточный - наблюдается уже при первом месяце приема.

Показания и противопоказания к назначению антиандрогенных противозачаточных

Антиандрогенные контрацептивы, список которых приведен выше, могут с успехом применяться для предохранения от нежелательной беременности у женщин с проявлениями гиперандрогении и для лечения заболеваний, связанных с наблюдающимся у них гормональных дисбалансом. Большинство гинекологов не рекомендуют использовать противозачаточные с антиандрогенным действием в качестве контрацепции при отсутствии признаков повышенного уровня тестостерона. Показаниями к применению данных противозачаточных средств могут стать:

  1. акне;
  2. нарушения менструального цикла;
  3. маточные кровотечения, связанные с периодом полового созревания и нарушениями в регуляции менструального цикла;
  4. дисменореи, связанные с подростковым периодом и не отягощенные патологиями половых органов;
  5. онкологические заболевания яичников;
  6. гиперандрогения.

Контрацептивы с антиандрогенным эффектом имеют те же противопоказания, что и другие гормональные контрацептивы. Ранее противозачаточные таблетки с антиандрогенами не назначались девушкам-подросткам, но в 1997 году ВОЗ начала рекомендовать к назначению в этой возрастной категории низкодозированные КОК. Современные противозачаточные с антиандрогенным эффектом, в состав которых входят прогестагены третьего поколения (гестоден, норгестимат или дезогестрел), оказывают минимальные побочные эффекты и могут применяться для длительных курсов терапии различных нарушений, связанных с изменением гормонального фона.

Побочные эффекты и факторы риска

В большинстве случаев контрацептивы с антиандрогенным действием редко оказывают побочные эффекты, которые могут выражаться в различных проявлениях. Как правило, уже через 1-2 месяца приема они исчезают и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты:

  • межменструальные кровянистые выделения;
  • напряженность и боль в молочных железах;
  • головные боли;
  • частая смена настроения;
  • снижение или повышение либидо;
  • нарушения зрения;
  • повышенная чувствительность к контактным линзам;
  • диспепсические расстройства;
  • кожная сыпь и нарушения в пигментации кожи;
  • застой желчи и желтуха;
  • изменения в массе тела;
  • отечность;
  • аллергические реакции.

Факторы риска, и возможные побочные эффекты при приеме любых противозачаточных таблеток:

  • ожирение;
  • никотиновая или алкогольная зависимость;
  • сосудистые патологии и предрасположенность к ним.

Назначение таблеток оральных контрацептивов с антиандрогенным эффектом после детального обследования, соблюдение всех правил по приему препарата и выполнение всех рекомендаций врача - все это не только гарантирует безопасность применения данных противозачаточных средств, но и способствует выздоровлению от многих заболеваний, которые способны существенно ухудшать качество жизни.

Боли при менструации?

Это средство избавило всех китаянок от менструальных болей! Поможет и Вам! Клеишь на пах и забываешь о боли!

загрузка...

загрузка...

загрузка...

Интересные материалы по этой теме!

11 июл 2014, 14:59Экспресс тест на молочницу
Многие женщины за свою жизнь неоднократно сталкивались с молочницей и уже знают, какие препараты им помогают от... 11 июл 2014, 16:11Эффективные средства от молочницы
Молочница является часто встречающимся женским заболеванием. Научное название этой болезни – бактериальный кандидоз. Её основными симптомами...

загрузка...

загрузка...

загрузка...

загрузка...

Отзывы и комментарии

Оставить отзыв или комментарий

www.zppp.saharniy-diabet.com

Контрацептив с антиандрогенными свойствами - Все о Здоровье

Антиандрогены — это группа препаратов и соединений, которые снижают уровень или активность мужских гормонов андрогенов в организме. Антагонистами андрогенов можно в широком смысле назвать любое соединение, которое обладает биологическим эффектом блокирования или подавления действия мужских половых гормонов, таких как тестостерон, в организме человека.

Антиандрогенная терапия у женщин может работать через:

  1. Блокирование андрогенных рецепторов/снижение их чувствительности.
  2. Сокращение производства андрогенов надпочечниками или яичниками.
  3. Уменьшение производства «гормона лактации» пролактина гипофизом.
  4. Ингибирование (подавление) 5-альфа-редуктазы, благодаря чему снижается и дигидрокситестостерон, или ДГТ.
  5. Уменьшение инсулинорезистентности.

К списку заболеваний, при которых женщинам назначают эти лекарства, относятся:

  • синдром поликистоза яичников,
  • гирсутизм («волосатость»),
  • выпадение волос (алопеция),
  • угри (акне),
  • себорея,
  • гнойный гидраденит (Hidradenitis Suppurativa),
  • эндокринные расстройства и патологии.

Женщины с избытком андрогенов обычно обращаются за медицинской помощью для лечения первичных симптомов, таких как гирсутизм, угри и нарушения менструального цикла.

Гирсутизм лучше всего поддаётся «лечению» при совмещении механических и химических методов. Механические методы немедленно удаляют волосы, а химические предотвращают дальнейший переход vellus (пушковых, тонких) в конечные волосы (тёмные, толстые).

СПКЯ, связанный с резистентностью к инсулину, чаще всего лечат метформином и/или ОК с добавлением антиандрогена (спиронолактона) или без него. При поликистозе, не связанном с инсулинорезистентностью, назначают КОК с добавлением спиронолактона или без него.

Лечение акне и прыщей направлено на снижение шелушения и чрезмерной кератинизации кожи с помощью местных и системных препаратов. Подавление производства андрогенов уменьшает выработку кожного сала и сокращает угри.

АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПРЕПАРАТЫ, ТАБЛЕТКИ ОТ ВОЛОС И ПРЫЩЕЙ

  1. Ацетат ципротерона

Ацетат ципротерона — синтетический стероид, который действует как мощный антиандроген. Он также обладает прогестагенными свойствами и может использоваться при комплексном лечении бесплодия у женщин.

Таблетки с ацетатом ципротерона (Андрокур — Androcur, Procur, Siterone) по 50‒200 мг можно купить по рецепту врача. Этот сильный антиандроген обычно принимается с 1-го по 10-й дни менструального цикла (т. е. с первого дня месячных).

Оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), содержащие этинилэстрадиол (эстроген) и антиандрогенный прогестерон, также назначают для снижения мужских гормонов в организме. К ним относятся ацетат ципротерона (Диане-35, Estelle 35, Ginet-84), дроспиренон — Drospirenone (Ясмин — Yasmin, Джес — Yaz) или диеногест (Valette). Другие низкодозированные комбинированные оральные контрацептивы имеют минимальный антиандрогенный эффект. Они содержат этинилэстрадиол и дезоргестрел, гестоден или норгестимат.

Спиронолактон — синтетический кортикостероид, обычно используется в качестве конкурентного антагониста альдостерона и действует как диуретик, сохраняющий калий. Он применяется для лечения гипокалиемии, синдрома Конна и гипертензии при низком гормоне ренине, но также обладает антиандрогенным эффектом и слабо ингибирует 5-альфа-редуктазу.

Спиронолактон обычно назначают женщинам в возрасте старше 30 лет по 25‒200 мг ежедневно (Альдактон — Aldactone, Spirotone, Spiractin).

  1. Флутамид / Нилутамид / Бикалутамид

Это нестероидные, чистые антиандрогены. Бикалутамид — относительно новый препарат, который имеет меньше побочных эффектов.

Флутамид назначают по 250‒500 мг/сутки и обычно используют как гормональное противоопухолевое средство у мужчин с раком предстательной железы. Это средство способно серьёзно повредить печень и не должно применяться для лечения кожных болезней.

Кетоконазол является производным имидазола, который используется в качестве противогрибкового средства широкого спектра действия. Он снижает образование андрогенов в надпочечниках у женщин. Это относительно слабый антиандроген, но даёт хороший эффект у пациентов с синдромом Кушинга.

Препараты с кетоконазолом могут применяться наружно при выпадении волос и себорее. В этом случае они практически не имеют побочного действия.

  1. Финастерид

Финастерид и Дутастерид являются ингибиторами 5-альфа-редуктазы — фермента, который ответственен за превращение тестостерона в активную форму дигидротестостерона (ДГТ). Они являются специфическими антиандрогенами, поскольку противодействуют только воздействию тестостерона, но не других андрогенов. Финастерид не уменьшает выработку кожного сала и не эффективен при лечении акне.

К ингибиторам 5-альфа-редуктазы также относят цинк, азелаиновую кислоту и некоторые антиандрогены растительного происхождения. Изотретиноин уменьшает количество кожного сала частично за счет уменьшения образования дигидротестостерона в сальной железе.

  1. Бромокриптин, каберголин и хинаголид

Эти средства помогают снизить чрезмерно высокий пролактин, благодаря чему уменьшается и тестостерон.

Назначается при сахарном диабете 2-го типа, ожирении, метаболическом синдроме. Помогает уменьшить проявления инсулинорезистентности. Снижение повышенного инсулина у женщин также может уменьшить признаки гиперандрогении. Метформин безопасен при дозировках от 250 мг до 2 г ежедневно, но может вызвать диарею, поэтому его следует принимать после еды, постепенно увеличивая дозу. Росиглитазон и пиоглитазон, назначаемые при резистентности к инсулину, более вредны и могут быть токсичными для сердца и печени.

РАСТИТЕЛЬНЫЕ АНТИАНДРОГЕНЫ ДЛЯ ЖЕНЩИН

В последние десятилетия западные специалисты стали больше внимания уделять так называемым растительным антиандрогенам для женщин, полученным из натуральных природных средств. Антиандрогенные химические вещества в растениях, травах и пищевых продуктах являются альтернативой современным синтетическим фармацевтическим препаратам и, как считается, дают гораздо меньше побочных эффектов.

  1. Солодка, Лакрица (Glycyrrhiza glabra)

Солодка — ароматное вещество, которое в несколько десятков раз слаще сахара. Лакрицу традиционно используют не только в пищевых, но и в лечебных целях (например от кашля). Солодка также может понизить уровень тестостерона у женщин. Считается, что это обусловлено глицирризиновой кислотой, которая обладает слабым антиандрогенным эффектом.

Результаты разных исследований различаются. Снижение тестостерона, по-видимому, является кратковременным и зависит от дозировки. Небольшие дозы лакрицы (100 г солодки в качестве пищевого продукта) не уменьшают уровень андрогенов. Терапевтический эффект начинает проявляться при приёме от 500 мг, однако эти же дозы могут вызывать побочные действия: гипертензию, увеличение ДГЭА и кортизола. Применять солодку и добавки с ней длительное время и в высоких дозах не рекомендуется.

  1. Белый пион (Paeonia lactiflora)

Китайский пион — широко распространённое декоративное растение, которое используется в традиционной китайской медицине и, как было показано, влияет на андрогенные уровни человека in vitro (в пробирке). В исследовании 1991 года были описаны эффекты пелонифлорина, соединения, обнаруженного в белом пионе, которое ингибировало производство тестостерона и способствовало активности ароматазы, которая превращает тестостерон в эстроген. На сегодняшний день нет доказательств, что белый пион будет так же эффективно снижать андрогены в организме женщины.

  1. Семена льна (лигнаны, flaxseeds)

Согласно проведённым опытам, лён снижает общий и свободный тестостерон, а также ФСГ у женщин, но не влияет на уровень эстрадиола. Курс приёма обычно составляет 12 недель по 40 граммов семян в день.

  1. Мята перечная (Mentha spicata)

Мята и чай с этой травой широко используется женщинами в ближневосточных регионах в качестве растительного средства против гирсутизма. Антиандрогенные свойства этого растения снижают уровень свободного тестостерона в крови, оставляя без изменений общий тестостерон и ДГЭА (DHEAS). Чашка мятного чая, принимаемая два раза в день в течение 5 дней во время фолликулярной фазы, помогает уменьшать проявления гирсутизма у женщин. Кроме указанных гормональных эффектов, мята повышает ЛГ, ФСГ и эстрадиол.

Другое исследование показало, что применение чая с мятой два раза в день в течение 30 дней значительно снижает уровень андрогенов в плазме у пациентов с гирсутизмом и синдромом поликистозных яичников. При этом объективного изменения по шкале Ферримана-Голлвея у испытуемых не произошло.

Витекс традиционно используется для восстановления гормонального баланса. Клинические исследования продемонстрировали эффективность препаратов, полученных из экстракта растения, при лечении ПМС и мастодинии. Предполагается, что механизм действия заключается в дофаминергических эффектах (повышение дофамина), приводящих к изменениям выработки пролактина в передней доли гипофиза. При низких дозах он блокирует активацию D2-рецепторов в мозге путём связывания, что вызывает небольшое увеличение высвобождения пролактина. В более высоких концентрациях активность связывания достаточна для снижения высвобождения пролактина.

Уменьшение пролактина влияет на уровни ФСГ и эстрогена у женщин, также может нормализоваться и тестостерон.

Этот псевдовитамин улучшает чувствительность к инсулину, и, если повышение тестостерона связано с инсулинорезистентностью, мио-инозитол может помочь его уменьшить. Согласно исследованиям, он также понижает ЛГ, увеличивает ГСПГ и прогестерон.

  1. Корица (Ceylon cinnamon, Cinnamomum verum)

В борьбе с тестостероном, повышенном из-за инсулина, помогает и корица. Она почти так же эффективна, как метформин (Сиофор, Глюкофаж). Применяется в виде добавки или как приправа к еде (от 1 грамма вместе с углеводной пищей).

Такие средства, как со пальметто и зелёный чай (EGCG), пока не доказали своей эффективности в снижении тестостерона и ДГТ у женщин. Исследования, однако, показывают, что катехины зелёного чая могут понизить секрецию инсулина и улучшить качество кожи, а карликовую пальму иногда добавляют в препараты от выпадения волос для наружного применения.

От гормонального фона зависит развитие здоровья, внешности и даже тембра голоса человека. Особенно важно поддерживать нужный уровень андрогенов женщинам, именно по этой причине разработаны противозачаточные с антиандрогенным эффектом.

Такие препараты способствуют снижению уровня патологической активности тестостерона, имеют контрацептивные свойства. К фармакологической группе относятся различные КОК и даже растительные лекарственные средства, способные снижать выработку мужских гормонов.

Что такое антиандрогенный эффект

Антиандрогены — это гормоны, подавляющие активность тестостерона и его производных в организме. Чаще всего назначаются женщинам, страдающим от избытка мужских гормонов. Синтетические препараты помогают избавиться от признаков андрогенизации, устранить причины появления симптомов. Также такие таблетки разработаны и для мужчин: помогают снизить чрезмерное половое влечение и восстановить гормональный баланс.

В зависимости от химического состава антиандрогены подразделяют на:

Оба вида андрогенов связываются с рецепторами в соответствующих органах. Они уменьшают выработку гормонов, непосредственно воздействуя на определенный участок мозга — гипофиз. Также лекарства рассчитаны на то, чтобы понизить или повысить активность щитовидной железы и надпочечников.

Основные причины для назначения эстрогенного лечения:

  1. Нарушение выработки сальных желез. Чаще всего происходит в подростковом возрасте. Девушки обращаются к врачу для лечения акне. В большинстве случаев угревая сыпь проходит самостоятельно, лечение требуется только в запущенных случаях.
  2. Волосы в неположенных местах. Чаще от проблемы страдают женщины после 30 лет, когда из-за возрастных изменений понижается уровень эстрогена. В таких случаях механическое удаление волос на лице, груди или животе может привести еще к большему масштабу проблемы.
  3. Проблемы с зачатием. В такой ситуации требуется провести наиболее подробное обследование организма. Бесплодие также может быть вызвано андрогенизацией. Врач назначит комплексное лечение.
  4. Чрезмерная сексуальная активность у мужчин. Речь идет не о контрацептивных средствах, а о лекарствах, в составе которых есть антиандрогены. Небольшая доза эстрогена поможет справиться с эректильной активностью, принимается постоянно в небольшой дозировке или однократно.

Курс лечения назначается исключительно врачом после сдачи соответствующих анализов. Самолечение может быть опасно не только для здоровья человека, но и жизни.

womaninred.ru


Смотрите также