Лекарство винпоцетин показания к применению


29 отзывов, инструкция по применению

Лекарственное средство винпоцетин относится к группе корректоров нарушений мозгового кровообращения. Препарат обладает вазодилатирующим, антиагрегационным, антигипоксическим действием, улучшает мозговое кровообращение. Применяется главным образом при недостаточности кровоснабжения участков головного мозга, а также при сосудистых заболеваниях сетчатки и сосудистой оболочки глаза (морфологическое сходство кровеносных сосудов головного мозга и глаза делает возможным применение винпоцетина в обоих случаях).

Винпоцетин блокирует действие фермента фосфодиэстеразы, вследствие чего в клетках повышается концентрация циклического аденозинмонофосфата, что, в свою очередь, влечет за собой снижение содержания ионов кальция в цитоплазме клеток гладких мышц и расслаблению мышечных волокон. Винпоцетин сочетает в себе как сосудистый, так и метаболический эффект. В пользу первого говорит способность препарата увеличивать просвет сосудов головного мозга, стимулировать кровоток в первую очередь в ишемизированных его областях и решать «снабженческие» задачи, совершенствуя механизмы доставки кислорода к головному мозгу. Роль винпоцетина в обменных процессах не менее важна: он способствует утилизации глюкозы, увеличивает концентрацию катехоламинов в ЦНС, «раскочегаривает» метаболизм нейромедиаторов норадреналина и серотонина в тканях головного мозга. Влияет на качественные характеристики крови: уменьшает склеивание тромбоцитов, снижает вязкость крови, способствует повышению степени деформируемости красных кровяных телец, благодаря снижению сосудистой сопротивляемости нормализует отток венозной крови, незначительно снижает кровяное давление.

Винпоцетин очень хорош при остром инсульте: способствует кратчайшему купированию неврологической симптоматики, обостряет внимание, улучшает память, восстанавливает интеллектуальные функции. Особую чувствительность к релаксирующему действию препарата проявляют пациенты пожилого возраста. Это связано с возрастанием роли аденилатциклазной системы, что является естественным следствием процесса старения.

Винпоцетин быстро и в полном объеме всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная его концентрация в крови достигается спустя 1 час после приема. Выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного введения. Есть еще концентрат для приготовления раствора для инфузий, но популярность данной лекформы не выходит за пределы стационаров. Таблетки принимаются внутрь после приема пищи по 5-10 мг 3 раза в день. После т.н. «загрузочного» периода винпоцетин принимается в поддерживающей дозе: 5 мг 3 раза в день. Длительность лечения — 60 дней. Инъекционный раствор препарата вводится внутривенно, капельно. Терапевтический курс составляет 1,5 – 2 недели, после чего пациента переводят на таблетированную форму — по 10 мг 3 раза в день — с плавным снижением дозировки перед полной отменой препарата.

protabletky.ru

Винпоцетин - инструкция, показания, способ применения

Состав

действующее вещество: винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин (в пересчете на 100 % вещество) – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблетки допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение и мозговой метаболизм, повышает переносимость ишемии мозга. Эффект реализуется за счет комплексного механизма действия. Избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, снижает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры системного кровообращения (артериальное давление, минутный объем крови, частоту пульса, общее периферическое сопротивление сосудов). Усиливает, прежде всего, кровоснабжение пораженной ишемизированной области головного мозга, не вызывая феномена «обкрадывания», при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает эластичность эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина. Повышает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспортировке кислорода к тканям. Усиливает поглощение и метаболизм глюкозы, который переключается на энергетически более выгодный аэробный путь, стимулирует анаэробный метаболизм глюкозы путем торможения фосфодиэстеразы и активации аденилатциклазы, что приводит к повышению концентрации цАМФ и катехоламинов в мозге.

Фармакокинетика.

При применении внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; биодоступность составляет 70 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, основными из которых являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин, обладающие фармакологической активностью. Экскретируется с мочой и желчью, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет до 5 часов. 

Клинические характеристики.

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии. 

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки. 

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Период беременности или кормления грудью.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ. Применение лекарственного средства детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В единичных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения

В случае повышенного внутричерепного давления, при введении антиаритмических средств, а также в случае аритмий и синдроме удлиненного интервала QT лекарственное средство можно применять после тщательного взвешивания пользы и риска терапии. Рекомендуется ЭКГ-контроль в случае наличия синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, которое способствует удлинению интервала QT. Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушения мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство (1 таблетка Винпоцетина по 5 мг содежит 67,3 мг лактозы, а 1 таблетка по 10 мг – 134,6 мг лактозы). 

Репродуктивность. Не влияет на фертильность. 

Тератогенного действия не выявлено. 

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия. 

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью. 

В период беременности или кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.  Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода определяется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В ходе исследований на животных применение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока. Кормление грудью. Винпоцетин экскретируется в грудное молоко. Во время исследований с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем кровь матери. Количество, которое проникает в грудное молоко в течение 1 часа, составляет 0,25 % от примененной дозы лекарственного средства. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследований по изучению влияния на способность к управлению автотранспортом или работы с другими механизмами не проводили, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5‒10 мг 3 раза в сутки (15‒30 мг в сутки). Таблетки необходимо принимать после еды. 

Пациентам с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение лекарственного средства Винпоцетин детям противопоказано (из-за отсутствия соответствующих клинических данных). 

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов. 

Побочные реакции

Винпоцетин является безопасным лекарственным средством, что было подтверждено исследованиями по оценке безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникали чаще всего, не подпадали под категорию «Часто возникают > 1/100)» согласно определению MedDRA, то есть побочные реакции с наибольшей вероятностью возникновения, регистрировались с частотой менее 1 %. По этой причине в таблице ниже отсутствует категория частоты «Часто возникают». 

Нежелательные реакции указаны ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов

(MedDRA 12.1)

Нечасто возникают

(≥1/1000 - <1/100)

Редко возникают

(≥1/10000 - <1/1000)

Очень редко возникают

(<1/10000)

Со стороны крови и лимфатической системы

 

Лейкопения Тромбоцитопения

Анемия

Агглютинация эритроцитов

Со стороны иммунной системы

 

 

Гиперчувствительность

Со стороны метаболизма и питания

Гиперхолестеринемия

Снижение аппетита Анорексия

Сахарный диабет

 

Психические расстройства

 

Бессонница

Нарушения сна

Беспокойство

Ажитация

Эйфория

Депрессия

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Дисгевзия

Ступор

Гемипарез

Сонливость

Амнезия

Тремор

Судороги

Со стороны органов зрения

 

Отек соска зрительного нерва

Гиперемия конъюнктивы

Со стороны органов слуха и лабиринта

Вертиго

Гиперакузия

Гипоакузия

Шум в ушах

 

Со стороны сердца

 

Ишемия/инфаркт миокарда

Стенокардия

Брадикардия

Тахикардия

Экстрасистолия

Чувство сердцебиения

Аритмия

Фибрилляция предсердий

 

Со стороны сосудистой системы

Артериальная гипотензия

Артериальная гипертензия

Приливы

Тромбофлебит

Колебания артериального давления

Со стороны пищеварительного тракта

Дискомфорт в животе

Сухость во рту

Тошнота

Боль в животе

Запор

Диарея

Диспепсия

Рвота

Дисфагия

Стоматит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

 

Эритема

Гипергидроз

Зуд

Крапивница

Высыпания

Дерматит

 

Общие нарушения

 

Астения

Слабость

Чувство жара

Дискомфорт в грудной клетке

Гипотермия

Результаты лабораторных и инструментальных исследований

Снижение артериального давления

Повышение артериального давления

Повышение уровня триглицеридов в крови

Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме

Увеличение/уменьшение

количества эозинофилов

Изменение активности печеночных ферментов

Увеличение/уменьшение количества лейкоцитов Уменьшение количества эритроцитов 

Уменьшение протромбинового времени

Увеличение массы тела

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; таблетки по 5 мг № 10хЗ, № 10х5 в пачке; таблетки по 10 мг № 10хЗ.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

tabletki.ua

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Информация о случаях передозировки отсутствует. В случае передозировки рекомендованы общие меры по удалению лекарственного средства из организма, симптоматическое и поддерживающее лечение, направленное, в основном, на поддержание функций сердца и легких.

Особые указания

Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией.

Следует осторожно назначать пациентам с сердечной аритмией. Рекомендуется избегать по мере возможности прием препарата пациентам с увеличенным интервалом QT, т.к. увеличивается риск аритмии. Назначать с осторожностью пациентам, принимающим гипотензивные средства или лекарственные средства, увеличивающие интервал QT (лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол и др.), а также пациентам с известной из анамнеза повышенной чувствительностью к препаратам, содержащим действующее вещество подобное винпоцетину (алкалоиды Барвинка малого (Vinca minor)).

Не рекомендуется назначать винпоцетин при лабильном артериальном давлении и низком сосудистом тонусе.

Использование в педиатрии.

Безопасность и эффективность применения винпоцетина у детей не установлена. Опыт применения винпоцетина у пациентов до 18 лет ограничен. Применение у детей до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием адекватных данных.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек

Не следует назначать лекарственное средство Винпоцетин Форте пациентам с заболеваниями печени с выраженным нарушением функции.

В связи с содержанием лактозы лекарственное средство Винпоцетин Форте не рекомендовано пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Лекарственное средство Винпоцетин Форте не следует принимать во время беременности и в период кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием лекарственного средства может нарушить реакцию, что способно неблагоприятно отразиться на управлении транспортом и работе на машинном оборудовании.

Винпоцетин Форте не следует применять во время управления автотранспортным средством или иной операторской деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно взаимодействие с антигипертензивными, антиаритмическими и антикоагулянтными лекарственными средствами. В случае необходимости одновременного назначения винпоцетина с указанными лекарственными средствами следует тщательно наблюдать за состоянием пациента, рекомендован контроль артериального давления, ЭКГ, показателей системы свертывания крови.

apteka.103.by

Винпоцетин в ампулах (уколы): инструкция по применению, показания

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, очень редко - анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко - гиперхолестеринемия, сахарный диабет, очень редко - анорексия.
Психические расстройства: нечасто - эйфория, редко: беспокойство, очень редко - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, очень редко - тремор, потеря сознания, гипотензия, предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, очень редко - гиперемия конъюнктивы, отек диска зрительного нерва, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, истинное головокружение, очень редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; очень редко - сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
Сосудистые нарушения: редко - гипотензия, гипертензия, приливы, очень редко - колебания артериального давления, тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, очень редко - гиперсекреция слюны, рвота.
Патология кожи и подкожной клетчатки: редко - эритема, гипергидроз, крапивница, очень редко - дерматит, зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - ощущения жара, редко - астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: [email protected]

apteka.103.by

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Прочие психостимуляторы и ноотропы.

Код АТХ: N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждающих цитологических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает переносимость гипоксии нейронов: стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное действие.

Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротекторный эффект винпоцетина. Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозговых тканях: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода посредством сродства эритроцитов к нему.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление, не вызывает феномена «обкрадывания» - напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией – феномен «обратного обкрадывания».

Фармакокинетика

Распределение: концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидро- кси-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

apteka.103.by


Смотрите также