Молсидомин торговое название


инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и др. проагрегантов. У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК. Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. TCmax (4.4 мкг/мл) - 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы концентрация в плазме составляет около 5 нг/мл. Cmax в крови после приема внутрь таблетки ретард в 2 раза выше, чем после приема таблетки 2 мг. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1c. В ходе метаболизма образуются и др. метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. T1/2 - 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме.

bz.medvestnik.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Молсидомин не применяется для купирования приступов стенокардии!

Молсидомин с осторожностью применяют при:

гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите и тампонаде сердца; низком давлении наполнения левого желудочка при остром инфаркте миокарда и левожелудочковой недостаточности; аортальном и/или митральном стенозе.

В острой фазе инфаркта миокарда молсидомин может быть использован только после стабилизации кровообращения.

Следует индивидуально подходить к дозированию лекарственного средства у пациентов с высоким риском развития артериальной гипотензии.

Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами (например, нитратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами).

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Одновременное применение молсидомина и ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) противопоказано из-за возможности резкого снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом. Перед назначением молсидомина врач должен сообщить пациенту о невозможности одновременного лечения молсидомином и ингибиторами ФДЭ-5.

Потенциально возможно фармакодинамическое взаимодействие между донорами оксида азота (например, молсидомин) и алкалоидами спорыньи (например, ницерголин, дигидроэргокристин, дигидроэрготамин, дигидроэргокриптин), что может привести к антагонистическому эффекту. Поэтому следует избегать одновременного применения доноров оксида азота и алкалоидов спорыньи.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Применение молсидомина во время беременности противопоказано.

Период кормления грудью

Применение молсидомина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

В период лечения (особенно в начале) необходимо воздержаться от вождения и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу, если Вы недавно принимали, принимаете или планируете принимать какие-либо другие лекарственные средства, в том числе, отпускаемые без рецепта. Возможно, врач порекомендует отменить применение некоторых лекарственных средств или изменить режим приема. Молсидомин усиливает действие вазодилататоров.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается ее антиагрегантная активность.

При одновременном применении молсидомина и илопроста может наступить выраженное угнетение агрегации тромбоцитов. Так как клиническое значение этого взаимодействия не изучено, у пациентов, которые одновременно применяют илопрост и молсидомин, следует проводить анализы, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.

Молсидомин усиливает гипотензивное действие нитратов и других доноров оксида азота, например, ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил). Совместное применение молсидомина с ингибиторами ФДЭ-5 противопоказано. В случае необходимости принимать молсидомин можно не раньше, чем через 24 часа после приема ингибиторов ФДЭ-5.

Имеется повышенный риск развития артериальной гипотензии при одновременном приеме молсидомина и сапроптерина.

Гипотензивный эффект молсидомина следует учитывать при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных средств.

Гипотензивный эффект молсидомина может быть усилен алкоголем.

Одновременный прием молсидомина и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы, рецептора оксида азота (например, риоцигуат), противопоказан, поскольку может приводить к увеличению риска гипотензии.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие между донорами оксида азота и алкалоидами спорыньи.

apteka.103.by

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Молсидомин/ Molsidominum.

Формула: C9h24N4O4, химическое название: N-(этоксикарбонил)-3-(4-морфолинил)сиднон имин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: антиангинальное, антиагрегационное, сосудорасширяющее, обезболивающее.

Фармакологические свойства

Молсидомин является антиангинальным средством из группы сиднониминов. В процессе метаболизма молсидомина высвобождает оксид азота, который является естественным эндогенным эндотелиальным релаксирующим фактором, стимулирует гуанилатциклазу и дальнейшее накопление циклического гуанидинмонофосфата. Циклический гуанидинмонофосфат способствует расслаблению гладких мышц сосудистой стенки (в большой степени — вен). Молсидомин снижает (практически на 1/3) потребность миокарда в кислороде, расширяет венозные сосуды (уменьшает преднагрузку) и понижает общее периферическое сосудистое сопротивление (уменьшает постнагрузку), расширяет способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии, которые поражены атеросклерозом. Молсидомин замедляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, улучшает коллатеральное кровообращение, подавляет внутритромбоцитарное образование серотонина, тромбоксана. Повышение фибринолитической активности под влиянием SIN−1 (метаболит молсидомина), которое проявляется в уменьшении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено понижением активности в сыворотке крови ингибитора тканевого активатора плазминогена. Увеличивает устойчивость сердца к физическим нагрузкам, переключает работу сердца на «режим экономии», снижает проявления стенокардии напряжения. У пациентов с нормальным артериальным давлением молсидомин вызывает тенденцию к снижению систолического артериального давления при нагрузке и в покое. Уменьшает напряжение стенки миокарда и наполнение левого желудочка, снижает ударный объем, понижает давление в легочной артерии. Молсидомин повышает коронарный резерв (увеличивает длительность нагрузки до развития ишемии и боли), переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии и нагрузочных эпизодов ишемии. Через 2 часа после приема в первые сутки несколько повышается частота сердечных сокращений. У больных с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда молсидомин положительно действует на эхокардиографические показатели. В некоторых случаях молсидомин может использоваться при снижении эффективности нитроглицерина (развитии толерантности) или его непереносимости. Молсидомин эффективно предупреждает стенокардию после приема внутрь в дозе 2 мг. Действие препарата начинается через 20 – 60 минут и длится 5 – 7 часов. При сублингвальном приеме начало антиангинального эффекта отмечается через 2 – 6 – 10 минут, при пероральном — через 20 минут (пик действия — через 30 – 60 минут), длительность действия составляет до 7 часов. В отличие от нитратов, для молсидомина нехарактерно развитие толерантности со снижением эффективности во время длительного лечения.
Молсидомин почти полностью (90%) и быстро всасывается, биодоступность составляет 60 – 70%. Максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 4,4 мкг/мл. Прием пищи замедляет всасывание молсидомина, максимальная концентрация достигается на 0,5 – 1 час позже, чем при приеме натощак, но не влияет степень абсорбции. С белками плазмы связывается примерно на 10%. У молсидомин не выражен эффект первого прохождения через печень. В печени молсидомин биотрансформируется в фармакологически активные производные — SIN−1, из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение линсидомин (SIN−1A), в конечном итоге освобождающий оксид азота и фармакологически неактивный метаболит SIN−1С. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимальная эффективная концентрация составляет 3 – 5 нг/мл. Период полувыведения равен 3,5 часа, при печеночной недостаточности увеличивается. Минимальная эффективная концентрация при приеме внутрь ретардной формы сохраняется в течение 8 часов после приема. В виде метаболитов с мочой выводится примерно 85 – 90%; 9% выделяется через кишечник. Не кумулирует (включая пациентов с почечной недостаточностью).

Показ

listel.ru

МОЛСИДОМИН, инструкция, описание

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, Cmax достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация — 3–5 нг/мл. T1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90%.

При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС. Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

www.apteki.su

МОЛСИДОМИН - это... Что такое МОЛСИДОМИН?

  • молсидомин — сущ., кол во синонимов: 1 • сиднофарм (6) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Molsidominum — МОЛСИДОМИН ( Моlsidominum )*. Этиловый эфир N карбокси 3 морфолино сиднонимина. Синонимы: Корватон, Сиднофарм, Соrvaton, Моlsidomin, Моrial, Моtazomin, Sydnopharm. Белый кристалличесский порошок. По химической структуре молсидомин имеет сходство… …   Словарь медицинских препаратов

  • Антиангинальные средства — I Антиангинальные средства (antianginalia; греч. anti против + лат. angina [pectoris] грудная жаба) лекарственные средства, применяемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности… …   Медицинская энциклопедия

  • Диласидом — Действующее вещество ›› Молсидомин* (Molsidomine*) Латинское название Dilasydom АТХ: ›› C01DX12 Молсидомин Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I20 Стенокардия [грудная жаба] ›› I50 …   Словарь медицинских препаратов

  • Сиднофарм — Действующее вещество ›› Молсидомин* (Molsidomine*) Латинское название Sydnopharm АТХ: ›› C01DX12 Молсидомин Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства Состав и форма выпуска Таблетки1 табл.молсидомин2 мгвспомогательные вещества …   Словарь медицинских препаратов

  • Перифери́ческие вазодилата́торы — (лат. vas сосуд + dilatare расширить) лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии (артериолы) и вены (венулы), действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов. Как П. в. действуют многие Блокаторы кальциевых каналов, а в условиях… …   Медицинская энциклопедия

  • Сердечная недостаточность — I Сердечная недостаточность патологическое состояние, обусловленное неспособностью сердца обеспечивать адекватное кровеснабжение органов и тканей при нагрузке, а в более тяжелых случаях и в покое. В классификации, принятой на XII съезде… …   Медицинская энциклопедия

  • Корватон — Действующее вещество ›› Молсидомин* (Molsidomine*) Латинское название Corvaton АТХ: ›› C01DX12 Молсидомин Фармакологическая группа: Нитраты и нитратоподобные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I20 Стенокардия [грудная жаба]… …   Словарь медицинских препаратов

  • Стенокардия — I Стенокардия (stenokardia; греч. stenos узкий, тесный + kardia сердце: синоним: болезнь Гебердена, грудная жаба, angina pectoris) симптом острой ишемии миокарда, выражающийся приступом загрудинной боли, нередко в сочетании с чувством страха и… …   Медицинская энциклопедия

  • МЕЗОИОННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ — биполярные пяти или шестичленные моно или бициклич. азотсодержащие соед., имеющие в молекуле экзоциклические (внекольцевые) атомы N, О или S. В кольце наряду с одним, двумя или тремя атомами N могут находиться атомы С, S или О. Структуру М. с.… …   Химическая энциклопедия

  • dic.academic.ru

    Молсидомин - Molsidomine - qwe.wiki

    Молсидомин (торговые названия Corvasal , Corvaton и многие другие) является перорально активным, длительного действия сосудорасширяющее препарат используется для лечения стенокардии . Молсидомин является метаболизируется в печени до активного метаболита linsidomine . Linsidomine является нестабильным соединением , которое высвобождает оксид азота (NO) после распада в качестве фактического сосудорасширяющего соединения.

    Медицинские применения

    Молсидомин используется для профилактики и длительного лечения стабильной и нестабильной стенокардии, с или без левой сердечной недостаточности . Он также используется для лечения стенокардии в контексте острого инфаркта миокарда .

    Противопоказания

    Препарат не должен использоваться у больных с острым остановкой сердца или тяжелой гипотензии (низкое кровяное давление), во время лактации , и в сочетании с ингибиторами ФДЭ - 5 , такие как силденафил .

    Побочные эффекты

    Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, которая возникает у 10-25% пациентов, а также низкое кровяное давление. Побочные эффекты , возникающие в менее чем 1% пациентов включают головокружение, тошнота , рефлекторную тахикардию (быстрое сердцебиение), повышенной чувствительности реакции, а также тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов в крови) в редких случаях.

    взаимодействия

    Снижение артериального давления эффект молзидомина может быть значительно усилен ингибиторов ФДЭ - 5, что может привести к обморока или инфаркта миокарда, и в меньшей степени , другими антигипертензивными препаратами , такими как бета - блокаторы , блокаторы кальциевых каналов , или других нитровазодилататоров. Ergolines может противодействуют эффекты молсидомины.

    Фармакология

    Механизм действия

    Молсидомин принадлежит к классу медикаментозных нитровазодилататоров . Он освобождает NO, который действует в качестве газообразной сигнальной молекулы , расслабление гладкой мускулатуры из кровеносных сосудов .

    Фармакокинетика

    Вещество быстро и почти полностью (> 90%) всасывается из кишечника. Молсидомин является пролекарством , который гидролизует до linsidomine (SIN-1) в печени с помощью эффекта первого прохождения , который впоследствии высвобождает NO. 44-59% молсидомина достигают кровоток в неизмененном виде, 3-11% из которых связаны с белками плазмы . Оба молсидомина и linsidomine достигают их высокие концентрации в плазме крови после того, как один-два часа. Linsidomine имеет биологический период полураспада от одного до двух часов. Более 90% из организма через почки.

    НЕТ освобождение от молсидомины

    Химия

    Молсидомин и linsidomine являются сидноны иминов , класс мезоионных гетероциклических ароматических химических соединений . Молсидомин плавится при температуре 140-141 ° C (284-286 ° F), свободно растворим в хлороформе , растворим в водной хлористоводородной кислоте , этаноле , этилацетате и метаноле , умеренно растворимы в воде и ацетоне , и очень слабо растворим в диэтиловом эфире и петролейный эфир . Он стабилен в водных растворах при рН 5-7, но не в щелочных растворах. Его максимальное поглощение в ближней ультрафиолетовой области , при 326 нм, в хлороформе. Вещество является чувствительным к ультрафиолетовому свету с длиной волны короче 320 нм.

    Синтез

    Его синтез начинается при взаимодействии 1-аминоморфолина с формальдегидом и цианистым водородом с получением 2 . Нитрозирование дает аналог N-нитрозо ( 3 ) , которые циклизуют в сидноны ( 4 ) при обработке безводной кислотой. Формирование этилуретана затем стало возможным в результате реакции с linsidomine этилхлорформиатом .

    история

    Вещество впервые синтезирован в Takeda в 1970 году были обнаружены его гипотензивные и сосудорасширяющие свойства в том же году.

    Рекомендации

    <img src="https://en.wikipedia.org//en.wikipedia.org/wiki/Special:CentralAutoLogin/start?type=1x1" alt="" title="">

    ru.qwe.wiki


    Смотрите также