Пенициллин от чего помогает


Пенициллин — лекарство, с которого начинались антибиотики — Рамблер/новости

СодержаниеКак лечили инфекции до открытия антибиотиковИстория открытия пенициллинаДальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиковКак пенициллин появился в России?Как же действует пенициллин?Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине?Интересные факты о пенициллине

Какой была жизнь до изобретения антибиотиков? Банальная гнойная ангина приводила к тяжелым осложнениям со стороны сердца, почек, суставов и, нередко, к гибели. Пневмония была в большинстве случаев смертельным приговором. А сифилис медленно и верно уродовал тело человека. Любое воспалительное осложнение при родах приводило практически всегда к гибели и матери, и новорожденного. Многие из тех, кто сегодня агитирует против применения антибиотиков (а таких немало) просто не представляют, что до открытия этих лекарств любое инфекционное заболевание означало неминуемую гибель.

Именно по этой причине 6 августа 1881 года можно назвать важнейшей датой в современной медицине, ведь именно в этот день родился ученый Александр Флеминг, который в 1928 году открыл первый антибиотик — пенициллин. Как это произошло, какую нишу занимал этот препарат и есть ли ему место в современной практике по лечению инфекционных болезней? Подробности в новой статье на портале MedAboutMe.

Как лечили инфекции до открытия антибиотиков

Никому не известный доктор Флеминг долгое время работал в больнице святой Марии в Шотландии. Он был врачом широкого профиля, однако активно интересовался возбудителями инфекций и тем, каким образом они вызывают различные заболевания. В то время никакого специфического способа их лечения не было. Однако врачи все равно пытались спасать жизни таким больным. Для этого они применяли различные методы.

При инфекционном процессе нередко проводили кровопускание, которое позволяло вывести наружу кровь, содержащую большое количество возбудителей. После этого больного заставляли пить много жидкости, чтобы восполнить кровопотерю. Для этой процедуры либо делали разрез в области крупного кровеносного сосуда, либо накладывали пиявок. Применяли различные травы, обладающие бактерицидным действием. Их наносили на область раны, либо давали выпить отвары, настои. Историческим методом лечения сифилиса была ртуть, которую принимали внутрь и вводили тонкими прутьями прямо в мочеиспускательный канал. Альтернативой был мышьяк, однако его применение нельзя назвать более эффективным и безопасным. На раны наносили древесный уголь, который вытягивал гной, и иногда раствор брома. Последний вызывал серьезный ожог, однако и бактерии при этом погибали.

Но в основном с инфекцией справлялся сам организм человека. Либо не справлялся. В таком случае действовал естественный отбор: люди со слабым иммунитетом быстро погибали, а с сильным — поправлялись и давали потомство.

История открытия пенициллина

Первая мировая война обнажила уязвимые места медицинской науки: большое количество солдат с инфицированным ранами погибали, даже если проводилась их полная хирургическая обработка. А ведь эти крепкие и здоровые люди могли бы поправиться и вновь участвовать в боевых действиях, если бы имелся более эффективный способ оказать им помощь. Одновременно с лечением солдат, Флеминг стал искать лекарства, которые могли бы убивать бактерии. Он провел множество опытов, не увенчавшихся успехом. Однако, в один прекрасный день, на чашку, на которой находились микроорганизмы в питательной среде, упал кусок плесневелого хлеба. Ученый обратил внимание, что в месте контакта все бактерии исчезли. Этот факт его чрезвычайно заинтересовал. По другой версии, плесень попала на колонии стрептококков, которые выращивал ученый, из-за того, что он не всегда стерилизовал свои чашки, зачастую он их даже не мыл после предыдущих опытов.

В результате после многочисленных экспериментов он смог выделить в чистом виде вещество, которое назвал пенициллин. Однако применить его на практике он не смог: оно было очень нестойким. И, тем не менее, Флеминг доказал, что оно разрушает большое количество самых распространенных микроорганизмов (стрептококк, стафилококк, дифтерийную палочку, возбудителя сибирской язвы и др.).

Дальнейшая судьба первого лекарства из группы антибиотиков

Вторая мировая волна стала толчком для дальнейшего развития микробиологии. И причина была все та же: появилась необходимость в лечении солдат, получивших ранения. В результате два британских ученых Флори и Чейн смогли выделить пенициллин в чистом виде и создать лекарство, которое было впервые введено молодому человеку с сепсисом в 1941 году. Состояние его улучшилось на какое-то время, однако он все равно погиб, так как вводимые дозы были недостаточны для того, чтобы уничтожить все патогенные бактерии. Несколькими месяцами позже пенициллин ввели мальчику с тем же сепсисом, доза при этом была подобрана правильно, и в результате в конечном итоге он поправился. Ученые героически хранили результаты своих научных трудов и не прекращали эксперименты даже во время налетов бомбардировщиков нацисткой Германии.

С 1943 года началось широкое применение пенициллина для лечения инфекционных болезней и осложнений после ранений. В результате все трое — Флеминг, Флори и Чейн в 1945 году получили Нобелевскую премию. Уже в 1950 году фармацевтические кампании Pfizer и Merck произвели по 200 тонн этого лекарства.

Пенициллин довольно быстро был назван «лекарством XX века», ведь на его счету было больше спасенных жизней, чем у всех остальных вместе взятых.

Как пенициллин появился в России?

Конечно, советская разведка быстро выяснила, что в Англии и США разрабатывают какое-то сверхмощное антибактериальное лекарство на основе плесневого грибка. Руководство страны поставило перед учеными опередить зарубежных исследователей и самим получить это вещество. Однако они не успели сделать это раньше: впервые отечественный пенициллин был выделен в чистом виде в 1942 году и с 1944 года он стал применяться в качестве лекарственного средства. Автором трудов и научных опытов была Зинаида Ермольева, однако имя ее известно лишь специалистам в области микробиологии.

С 1947 года было налажено заводское производство этого антибиотика, качество которого значительно превышало результаты первых экспериментов. Учитывая наличие «железного занавеса», отечественным ученым пришлось самостоятельно проходить весь путь по открытию этого препарата, так как они не могли воспользоваться опытом своих зарубежных коллег из США и Великобритании.

Как же действует пенициллин?

Механизм действия антибиотика пенициллина очень прост: в его состав входит 6-аминопенициллановая кислота, которая разрушает клеточную стенку некоторых бактерий. Это быстро приводит к их гибели. Изначально очень большой спектр микробов оказался уязвимым перед этим лекарством: среди них стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, возбудители тифа, холеры, дифтерии, сифилиса и др. Однако бактерии — это живые существа, и они быстро начали вырабатывать устойчивость к этому препарату. Таким образом, если его первоначальные дозы составляли несколько тысяч условных единиц 2-3 раза в день, то для того, чтобы лекарство оказывало клинический эффект на сегодняшний день требуются гораздо большие дозы: 1-2 миллиона условных единиц в сутки. Отдельные заболевания требуют вообще ежесуточного введения 40-60 миллионов условных единиц.

Препарат применяется только в виде инъекций (внутримышечных или внутривенных). Обычно его выпускают в виде порошка, который медсестра разводит перед введением физиологическим раствором или анестетиком. Ведь, как известно, инъекции пенициллина очень болезненные.

Еще одним негативным моментом в лечении пенициллином является то, что период его полувыведения составляет 3-5 часов. То есть для того, чтобы в крови поддерживалась определенная лечебная доза, необходимо шестикратное введение. Таким образом, больному делают уколы каждые 3 часа. Это достаточно изнурительно и уже через 2-3 дня превращает его ягодицы в решето, на которое невозможно ни сесть, ни лечь.

Пенициллин сегодня: есть ли ему место в медицине?

В настоящее время препарат не активен в отношении грамотрицательных бактерий и палочек, но сохраняет удовлетворительный эффект против стрептококков, стафилококков, возбудителя дифтерии, сибирской язвы и гонореи. Однако резистентность (устойчивость) этих бактерий составляет в некоторых регионах нашей страны 25% и даже выше, что значительно уменьшает вероятность успешного исхода терапии.

И, тем не менее, структура природного пенициллина и механизм его действия послужили основой для дальнейшего развития антимикробной химиотерапии. Ученые стали создавать более современные, эффективные и удобные в применении лекарства. Он явился первым представителем целой группы антибиотиков, среди которых известные многим Ампициллин, Амоксициллин, Амоксиклав и др. Эти препараты намного более активны в отношении всех вышеуказанных микроорганизмов, каждый из них имеет свой спектр действия и показания для применения.

Таким образом, можно сказать, что природный пенициллин на сегодняшний день практически не применяется. Исключение составляют лишь маленькие больницы в отдаленных уголках нашей страны. Причин несколько:

низкая эффективность, потребность в шестикратном внутримышечном введении, крайняя болезненность инъекций. Интересные факты о пенициллине Пенициллин до сих пор активно применяется для лечения всех стадий сифилиса, ведь бледная трепонема сохраняет хорошую чувствительность к этому препарату. К тому же плюсом его является то, что он разрешен во время беременности и кормления грудью, ведь в этот период очень важно, чтобы женщина была пролечена от данного тяжелого заболевания. Пенициллин нередко вызывает аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. Для него характерна перекрестная реакция с другими бета-лактамными антибиотиками, то есть в случае непереносимости последнего ни один из них не должен применяться. Только доктор сможет подобрать адекватную альтернативу этому препарату, которая пока еще есть. Александр Флеминг, который впервые открыл пенициллин, всегда отрицал сам факт этого открытия. Он говорит, что плесневый грибок существовал и до него, он смог лишь доказать его бактерицидный эффект. По этой причине, вероятнее всего, ученый так и не получил патент на свое изобретение. Природный пенициллин выпускался исключительно в виде инъекций, хотя неоднократно были предприняты попытки сделать таблетированную форму. Успеха смогли добиться лишь после того, как данный препарат был получен синтетическим путем — именно так появились аминопенициллины. Памятник пенициллину есть в городе Задонск Липецкой области. Он находится во дворе ветеринарной лечебницы и представляет собой красно-синий столб, обвиваемый червем, на верхушке которого находится пилюля. Это весьма странное архитектурное сооружение, дорогу к которому смогут указать лишь некоторые жители города Задонска, является единственным памятником пенициллину. Непонятно также наличие в его структуре таблетки, ведь препарат вводится только путем инъекций. Название «Пенициллин» получил новый современный комплекс артиллерийской разведки. На данный момент проводятся его государственные испытания и с 2019 года планируется начать его массовое производство. В мае 2017 года появилась новость о том, что ученые-биологи смогли «научить» обычные дрожжи вырабатывать природный пенициллин. Пока эти опыты не выходят за рамки обычных лабораторных испытаний, но специалисты делают оптимистичные прогнозы: этот факт может значительно удешевить стоимость данного антибиотика. Правда, не совсем понятна цель, ведь на сегодняшний день практически везде применяют лишь синтетические формы пенициллиновых антибиотиков.

Когда-то пенициллин спас миллионы жизней, с его открытием медицинская наука получила мощный толчок. Тысячи ученых по всему миру стали работать над вопросом изобретения других более эффективных и безопасных антибиотиков.

Комментарий экспертаАлексеева Александра, врач-клинический фармаколог, врач-терапевт, Первая городская клиническая больница (Архангельск)

Открытие природного пенициллина можно назвать огромным достижением медицинской науки, ведь он стал первым препаратом из группы антибиотиков. Однако на сегодняшний день его применение в качестве лекарственного средства сильно ограничено. Исключение составляет лечение сифилиса, так как возбудитель быстро погибает под его действием. Еще одним случаем, когда доктора могут выбрать его в качестве основного лечения, является ситуация, когда анализ на чувствительность микроорганизмов, вызывающих определенное заболевание, показывает хорошую эффективность против них. К минусам природного пенициллина можно отнести потребность в частых инъекциях, что приносит страдания больному и добавляет работы процедурной медсестре. В противовес этому есть современные антибиотики, которые можно применять 1-2 раза в сутки, они превосходят его по эффективности и безопасности и существуют в виде таблеток. К тому же он достаточно аллергичный, поэтому людям-атопикам стоит от него воздерживаться.

news.rambler.ru

Антибиотик Пенициллин: для детей и при беременности, механизм действия и противопоказания

Пенициллин – антибиотик узкого спектра действия, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Этот вид грибов на протяжении всего периода своей жизнедеятельности способен синтезировать различные разновидности пенициллина, отличающиеся друг от друга химическим составом, а также влиянием, которое они оказывают на организм человека.

В медицине зачастую используется Бензилпенициллин, с помощью которого лечат заболевания верхних и нижних дыхательных путей.

Помимо этого, данный препарат имеет огромное историческое значение, поскольку первые медицинские исследования, сделанные после его открытия, доказали, что при помощи этого лекарства можно полностью излечить людей, страдающих от сифилиса, стафилококковой и стрептококковой инфекции.

  • Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных
  • Побочные эффекты приема пенициллина

Пенициллин: действующее вещество, форма выпуска и эффект от лечения препаратом

Антибиотик пенициллин – это лекарственное средство, химическая структура которого основана на дипептиде, образованном из таких веществ, как диметилцистеин и ацетилсерин.

Механизм действия пенициллинов заключается в блокировании витаминного и аминокислотного обмена болезнетворных микроорганизмов, вследствие чего их размножение полностью прекращается, а клеточная стенка разрушается, что приводит к их гибели.

Пенициллин выводится из организма человека почками, а также вместе с желчью. Его содержание в моче намного превышает концентрацию в крови (почти в 10 раз).

В аптеках данный препарат отпускается в форме порошка для приготовления суспензий для инъекций. Существуют также таблетированные средства пенициллина, применяемые для лечения гонореи и других венерических заболеваний.

Классификация пенициллинов предполагает их деление на природные и полусинтетические. Вторая группа широко используется в медицине, и оказывает бактерицидный, а также бактериостатический эффект, разрушая стенки клеток болезнетворных бактерий, не позволяя им регенерироваться.

Антибиотики группы пенициллина не оказывают никакого влияния на бактерии кишечно-тифозно-дизентерийной группы, поэтому для терапии заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, его не применяют. Также Бензилперициллин, являющийся самым распространенным лекарственным средством, относящимся к пенициллиновой группе, неэффективен при лечении туберкулеза легких, коклюша, чумы, холеры.

Чтобы добиться максимального эффекта от применения препарата, его вводят внутримышечно. Это объясняется тем, что, таким образом, активные вещества лекарственного средства быстрее всасываются в кровь. Наибольшая их концентрация наблюдается в течение получаса, максимум – 1 часа после введения пациенту пенициллина.

Стоит отметить, что Пенициллин в таблетках применяется крайне редко, что объясняется его плохой всасываемостью в кровь. Под воздействием желудочного сока структура действующих компонентов препарата разрушается, а это, в свою очередь, приводит к тому, что результатов от такой терапии приходится ждать очень долго.

Показания к применению пенициллина

Применение препарата Пенициллин должно быть обоснованным. В противном случае это может привести к неблагоприятным последствиям.

Как и любой другой антибиотик, данное лекарственное средство способно вызывать сильные аллергические реакции, поэтому использовать его в терапевтических целях, не будучи уверенным в его безопасности для пациента, категорически запрещено.

Прежде всего, необходимо пройти специальные аллергические пробы. Их выполняют двумя способами.

  1. Первый способ выполнения аллергопроб подразумевает непосредственное участие больного. На тыльной стороне кисти делается несколько неглубоких царапин при помощи специального пера (как при взятии анализа крови). В образовавшиеся ранки лаборант капает небольшое количество препарата.

    Результат такого теста можно будет наблюдать приблизительно через полчаса, хотя иногда приходится ждать немного дольше. Если на обработанной поверхности появились покраснения или припухлости, пациент чувствует жжение и сильный зуд, тогда это является свидетельством наличия аллергии на пенициллин. В таком случае врачу придется искать замену препарату, при помощи которого можно будет вылечить то или иное заболевание без риска и опасности для здоровья больного.

  2. Вариант второй предполагает проведение специального анализа венозной крови. Для этого не требуется личное присутствие пациента, поскольку результаты такого аллерготеста готовятся на протяжении 5-7 дней и подразумевают применение определенных реагентов.

Препараты на основе пенициллина показаны больным с различными патологиями органов дыхания. Зачастую они применяются:

  • при пневмонии (очаговой или крупозной),
  • для лечения эмпиемы плевры,
  • с целью купирования септического эндокардита, протекающего в катаральной и подострой форме,
  • для борьбы с сепсисом (заражением крови),
  • при пиемии и септицемии,
  • в терапевтических целях при остеомиелите, протекающем в острой или хронической форме,
  • для лечения менингитов различной степени тяжести,
  • с целью купирования инфекционных заболеваний желчного пузыря и мочевыводящих путей,
  • для лечения гнойничков на коже, слизистых оболочках или мягких тканях,
  • при ангине (особенно гнойной),
  • для купирования симптомов проявления скарлатины,
  • в лечебных целях при роже,
  • при сибирской язве,
  • для лечения ЛОР заболеваний различной природы и степени тяжести,
  • при актиномикозе,
  • с целью лечения дифтерии,
  • при гинекологических заболеваниях, имеющих гнойную или воспалительную природу,
  • в терапевтических целях при глазных болезнях,
  • для лечения венерических заболеваний, в частности гонореи, сифилиса,
  • при бленнорее,
  • для лечения бронхита,
  • для терапии воспаления легких.

Лечение пенициллином вышеперечисленных заболеваний высокоэффективное, однако, стоит отметить, что молниеносного результата ожидать не стоит. Как правило, курс терапии составляет 5-7 дней, хотя если речь идет о венерических недугах, этот процесс может занять больше времени.

Вместе с антибиотиками доктора всегда назначают лекарственные средства против дисбактериоза. Обязательно соблюдайте все предписания, следуйте инструкциям лечащего врача, в противном случае это может привести к развитию серьезных осложнений.

Особенности применения пенициллина для лечения детей и беременных

Препараты пенициллиновой группы с осторожностью применяются для лечения различных заболеваний у женщин при беременности, а также для лечения маленьких детей.

Разрешено прибегать к использованию такого лекарства только при условии, что ребенок достиг годовалого возраста.

В более раннем возрасте это медикаментозное средство может оказать отогенный эффект, который способен приводить к проблемам со слухом у малыша.

Важно знать, что применение пенициллина в форме инъекций маленьким пациентам разрешено только в условиях стационара. Решение родителей о самолечении может иметь серьезные последствия для больного ребенка, поэтому за всем процессом терапии должен внимательно следить квалифицированный медик. Дома же допускается только пероральное употребление препарата.

Что касается использования Бензилпенициллина или Бициллина для женщин при беременности, то его введение должно быть либо внутримышечным, либо внутривенным. Также разрешается использовать лекарство в форме мази для наружного применения. Прием таблеток для лечения заболеваний дыхательных или половых путей абсолютно исключен во избежание патологий внутриутробного развития плода или побочных реакций у грудного малыша.

Противопоказания к применению препарата

Пенициллин весьма серьезное лекарственное средство, имеющее свои противопоказания к использованию в терапевтических целях. Если пренебречь мерами предосторожности, это может повлечь за собой развитие серьезных побочных эффектов.

Применение данного лекарства абсолютно исключено:

  1. При беременности.
  2. В случае наличия индивидуальной непереносимости компонентов препарата.
  3. В случае наличия аллергических реакций (при крапивнице, бронхиальной астме и т. д.).
  4. При резких реакциях организма на антибиотики различной природы.

Несмотря на то, что при беременности и грудном вскармливании применение этого препарата нежелательно, он все же может быть использован. Однако это происходит только в том случае, если польза для женщины будет значительно превышать риск для плода.

Побочные эффекты приема пенициллина

Принимая препараты на основе пенициллина, пациент должен осознавать, что являет собой это вещество, и как может отреагировать не него организм.

В первые дни терапии могут возникнуть аллергические реакции, особенно у женщин при беременности.

Это связано с повышенной чувствительностью организма, которая зачастую развивается вследствие более раннего применения этого препарата или его аналогов. Побочные эффекты от неправильного применения лекарственного средства могут быть такими.

  • Со стороны пищеварительной системы:

    • понос,
    • рвота,
    • тошнота.
  • Со стороны ЦНС:

    • нейротоксические реакции,
    • появление симптомов менингизма,
    • коматозное состояние,
    • судороги.
  • Аллергические реакции на препарат:

    • развитие крапивницы,
    • повышение температуры тела,
    • появление высыпаний на поверхности кожи, а также на слизистых оболочках ротовой полости, носа и т. д,
    • эозинофилия,
    • отечность конечностей или лица.

Помимо вышеперечисленных побочных эффектов, нередко наблюдается кандидоз ротовой полости или влагалища у женщин. В крайне редких случаях у пациентов, для лечения которых применялся Пенициллин, развивался анафилактический шок с летальным исходом. Если признаки подобного состояния появились у больного, ему необходимо обязательно ввести адреналин внутривенно.

Нередко при лечении данным медикаментозным препаратом у пациентов наблюдается развитие дисбактериоза. Связана эта аномалия с тем, что активные компоненты лекарства воздействуют не только на патогенные микроорганизмы, но также на полезные кишечные бактерии.

По этой причине при проведении терапии на основе пенициллина важно принимать капли или капсулы, способствующие восстановлению и поддержанию нормальной микрофлоры кишечника.

Помимо дисбактериоза, у больных может развиться грибковая инфекция, вызываемая грибками Кандида. Чтобы этого не произошло, к выбору антибиотика необходимо подойти особенно тщательно. Пациент при этом обязан следовать абсолютно всем рекомендациям врача, не меняя дозировку и количество применений препарата.

Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами

На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов.

Если принять препарат в слишком высокой концентрации, это может привести к передозировке, выражающейся тошнотой, рвотой, сильным поносом. Однако не стоит паниковать: подобное состояние не является опасным для жизни больного.

При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.

Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.

Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:

  1. Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
  2. Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
  3. Тромболитики.
  4. Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
  5. Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
  6. Противозачаточные таблетки.

Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.

Если то или иное лекарство на основе пенициллина противопоказано к применению, врач может назначить его аналог, который будет абсолютно безопасным для здоровья пациента. Зачастую медики рекомендуют к применению такие медикаментозные препараты, как:

  1. Бензилпенициллина натриевая соль, оказывающая бактерицидное, действие.
  2. Бензилпенициллина калиевая соль.
  3. Феноксиметилпенициллин.
  4. Бициллин-1, 3 и 5.
  5. Ампициллин.
  6. Эфициллин.
  7. Метициллина натриевая соль.

Перед применением любого из вышеуказанных препаратов обязательно проводятся аллергические пробы. Это поможет избежать развития серьезных осложнений и аллергических реакций от использования антибиотика в терапевтических целях.

Загрузка...

prof-medstail.ru

Антибиотики - пенициллины

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире. 

История пенициллина

Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу. Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов. Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым - Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций. К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

«Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

Пенициллины как класс антибиотиков

Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен. К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты. Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и потому вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите - в спинномозговой канал. Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

Классификация Пенициллинов

Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами. 

Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки. На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью). Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней - бензатин бензилпенициллин (бициллин).

Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 - 1 раз в месяц.

Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

Развитие устойчивости микроорганизмов к биосинтетическим пенициллинам обусловлено в первую очередь тем, что микробы начинают вырабатывать b-лактамазу (пенициллиназу), которая разрушает b-лактамное кольцо.

За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

  • Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
  • Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
    • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
    • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
  • 4-е поколение пенициллинов - уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
    • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.

Побочное действие и токсичность пенициллинов

Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, "черного" или "волосатого" языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

Комбинированные препараты пенициллинов

Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин - сочетание ампициллина и сульбактама).

medicine-simply.ru

Применение пенициллина - Медицинский портал EUROLAB

Применение пенициллина стало прорывом в мировой медицине. Работа над изобретением вещества с выраженными антибактериальными свойствами велась в 30-40 годы прошлого века, а необходимость в веществе подобного рода все более и более остро ощущалась в ходе мировых воен.

В полевых условиях солдаты повально гибли от, казалось бы, простейших инфекций, а человечество подбиралось все ближе и ближе к разгадке проблемы. И в советских, и в английских лабораториях велись исследования гриба зеленой плесени под названием Penicillium notatum. Вначале была установлена его способность уничтожать стафилококки в культуре клеток, затем значительные количества первого пенициллина из культуры Penicillium notatum были выделены в чистом виде, а со временем для клинического использования стали доступны практически неограниченные количества бензилпенициллина.

Пенициллин - основа основ среди таких препаратов как антибиотики. Даже сегодня, когда человечеству известно широкое разнообразие его производных и антибиотиков альтернативного происхождения, применение пенициллина все еще популярно.

Что нам известно сегодня о применении пенициллина, об это «первенце» антибактериальной терапии? Как он воздействует на человеческий организм? Почему столь актуален? И когда о нем лучше позабыть и прибегнуть к другим достижениям антибактериального лечения?

Описание пенициллинов

Если в середине ХХ века пенициллином было названо лекарственное вещество, выделенное из зеленой плесени Penicillium notatum, то на этом наука не остановилась. На сегодняшний день пенициллины - это целая группа бета-лактамных антибиотиков, в продуцировании которых задействовано широкое разнообразие плесеней одноименного рода, а также некоторых полусинтетических средств. Получаемое лекарственное вещество активно в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. К бета-лактамным антибиотикам, кроме пенициллинов, впоследствии отнесли цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы. Это самая многочисленная из применяемых в клинической практике группа противомикробных средств, объединенная по причине наличия в структуре молекул веществ четырехчленного бета-лактамного кольца.

В классификации антибиотиков пенициллины занимают следующие позиции:

  • по механизму воздействия - ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизма;
  • по химическому строению - бета-лактамы;
  • по типу воздействия на микробную клетку - бактерицидные;
  • по спектру противомикробного действия - активны против грамположительных и грамотрицательных кокков (стафилококки, стрептококки, менингококки, гонококки), некоторых грамположительных микробов (коринебактерии, клостридии) и спирохет; полусинтетические пенициллины относятся к препаратам широкого спектра действия.

Между собой пенициллины классифицируют следующим образом:

  • естественные пенициллины - активны против грамположительных бактерий и кокков
    • бензилпенициллины,
    • бициллины,
    • феноксиметилпенициллин;
  • изоксазолпенициллины - активны в основном против стафилококков
    • оксациллин применяют против пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к естественным пенициллинам и резистентных к другим антибиотикам
    • клоксациллин,
    • флуклоксациллин;
  • амидинопенициллины - активны против грамотрицательных энтеробактерий
    • амдиноциллин,
    • пивамдиноциллин,
    • бакамдиноциллин,
    • ацидоциллин;
  • аминопенициллины - оцениваются как широкого спектра действия
    • ампициллин,
    • амоксициллин,
    • талампициллин,
    • бакампициллин,
    • пивампициллин;
  • карбоксипенициллины - активны против синегнойной палочки и индолположительных видов протея
    • карбенициллин,
    • карфециллин,
    • кариндациллин,
    • тикарциллин;
  • уреидопенициллины - еще более активны против синегнойной палочки, также их используют против Klebsiella spp
    • азлоциллин,
    • мезлоциллин,
    • пиперациллин.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

  • стрептококкам,
  • гонококкам,
  • пневмококкам,
  • менингококкам,
  • возбудителям столбняка,
  • возбудителям сибирской язвы,
  • возбудителям газовой гангрены,
  • возбудителям дифтерии,
  • некоторым штаммам патогенных стафилококков,
  • некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

  • бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
  • возбудителям коклюша,
  • микобактериям туберкулёза,
  • фридлендеровским палочкам,
  • синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению пенициллина

Итак, было названо, против каких микроорганизмов активны пенициллины, но какие заболевания ими можно вылечить? Перечень таковых образуют:

  • сепсис,
  • септический эндокардит,
  • пневмококковая, менингококковая, гонококковая и другие инфекции, часто обширные и глубоко локализованные,
  • крупозная и очаговая пневмония,
  • плевролегочные процессы, в частности гнойные плевриты,
  • крупные раны тяжелые ожоги и в период после операций для профилактики осложнений,
  • фурункулез,
  • абсцессы мозга и гнойный менингит,
  • гонорея,
  • сифилис,
  • сикоз,
  • воспаления глаза и уха, отиты,
  • холецистит,
  • холангит,
  • ревматизм,
  • пупочный сепсис, септикопиемии и септико-токсические болезни у новорожденных и грудных детей,
  • скарлатина,
  • дифтерия.

В зависимости от предполагаемой локализации инфекционного агента применение пенициллина назначают внутримышечно, подкожно и внутривенно. Практикуется также введение лекарственного вещества в полости, спинномозговой канал, сублингвально. Применение пенициллина может быть в виде ингаляций, полосканий, промываний, капель для глаз и носа.

Особую эффективность демонстрирует внутримышечное применение пенициллина. Так он быстро поступает в кровь, где выявляется пик уже спустя 30-60 минут. затем распространение пенициллина по организму затрагивает мышцы, легкие, суставные полости. Спинномозговой жидкости он достигает в минимальных количествах, а потому при лечении менингита и энцефалита применение пенициллина должно быть внутримышечным и эндолюмбальным.

Отмечается способность пенициллина проникать сквозь плаценту к плоду. При этом многочисленные исследования показали безопасность пенициллина для плода и беременной женщины. Он легко выводится из организма почками.

Обычно в течение 3-4 часов пенициллин выводится из организма с мочой. Для поддержания стабильно необходимого уровня концентрации препарата в крови его повторное введение назначается с учетом этого срока.

Противопоказания к применению пенициллина

Хоть изобретение антибиотиков и стало революционным прорывом в медицине, но использование этих лекарственных средств непременно связано с побочными действиями. Применение пенициллина, конечно же, не исключение.

Прежде всего, пенициллин представляет опасность для лиц, обладающих высокой чувствительностью к нему. Обычно чувствительность к пенициллину сопряжена с высокой восприимчивостью к сульфаниламидам и тому подобным антибиотикам. Сенсибилизация к лекарственному веществу может проявиться и при беременности, несмотря на то, что пенициллин - один из немногих допустимых в период беременности антибиотиков.

Противопоказания к применению пенициллина это еще и бронхиальная астма, и крапивница, и сенная лихорадка, и множество аллергических реакций.

Настоятельно не рекомендуется в период применения пенициллина вдаваться к употреблению спиртных напитков.

  • Обычно аллергические проявления побочки от пенициллина возникают у лиц, страдающих аллергиями. Чаще всего это кожные проявления - эритема, крапивница, уртикароподобные сыпи, а также макулёзные, везикулёзные и пустулёзные высыпания, и даже представляющий угрозу для жизни эксфолиативный дерматит.
  • В работе органов дыхания побочное действие от применения пенициллина может проявиться ринитом, ларингофарингитом и фарингитом, бронхиальной астмой и астматическим бронхитом.
  • На функционировании желудочно-кишечного тракта пенициллин может отразиться тошнотой и рвотой, стоматитом и поносом. Также во время лечения пенициллином, как и любыми другими антибиотиками, может развиться дисбактериоз, ведь пенициллин одинаково воздействует что на патогенные, что на полезные бактерии.

Серьёзными осложнениями в процессе применения препаратов пенициллина может быть анафилактический шок и нарушение функции печени.

При назначении пенициллинов медику следует взвесить потенциальный риск и ожидаемую пользу, принять во внимание все анамнестические данные о применении пенициллина и реакциях на него. И, конечно же, применение пенициллинов не должно происходить в рамках самолечения.

 

Также в разделе: Микробиологические основы химиотерапии инфекционных болезней:

www.eurolab.ua

Как работает пенициллин?: vasily_sergeev — LiveJournal

Как работает препарат?

Микроскопические грибки, из которых научились получать целебный препарат, относятся к роду Penicillum, что с латыни переводится как «кисточка для письма». И всё потому, что под микроскопом плесень выглядит как маленькие кисточки.

Различные виды пенициллина активно используются в медицинской практике и сегодня, поскольку в отличие от других антисептиков это лекарство не наносит вреда организму человека и животных, а доставляет неприятности лишь бактериям. Пенициллин блокирует синтез пептидогликана, участвующего в строительстве новых клеточных оболочек бактерий, в результате чего их размножение прекращается. Наши же клеточные мембраны устроены иным образом, и потому никак не реагируют на введение препарата.

Однако бактерии – самая стойкая форма жизни на Земле, которая способна обучаться, делиться информацией с не родственными видами микроорганизмов и эволюционировать. Именно о них можно сказать «что нас не убивает – то делает сильнее». Среди миллионов микроорганизмов находится несколько устойчивых с самым агрессивным внешним воздействиям представителей, которые дают начало новому резистентному (нечувствительному к антибиотикам) поколению вредителей. Возбудители болезней изучили пенициллин вдоль и поперёк, а затем с помощью нового фермента начали разрывать бета-лактамное кольцо - ту часть молекулы лекарства, которая и придает ему антибактериальную активность.

В ответ химики-фармацевты присоединили к молекуле пенициллина дополнительные радикалы, которые заслоняют «кольцо» от вражеского фермента – так появились пенициллины новых поколений (ампициллин, метициллин и др.) Но это была лишь временная победа – бактерии продолжали учиться и преодолевать новые сложности. Поэтому в состав новых «ингибиторзащищенных» лекарств начали вводить вещества, расщепляющие саму бета-лактамазу (фермент).

Кто на самом деле открыл пенициллин?

Если бы деятели медицины и науки были внимательнее и больше интересовались возможностью исцелять «безнадёжных» больных, мир получил бы пенициллин в своё распоряжение ещё в конце позапрошлого века. Для древних и «примитивных» народов он вовсе не был секретом! Индейские знахари народности кальавайа, которые в 15-16 веках были привилегированной кастой лекарей правителя Инков, использовали пенициллин в медицинской практике – они добывали его из смеси грибков с кукурузой и другими растениями. Правда, об этом мир узнал только 1963 году из книги Энрике Облитас Поблете «Культура Кальавайа».

В 1896 году врач Гозио из Италии независимо вывел формулу пенициллина, однако признания он так и не заслужил, а его открытие быстро забылось.

А спустя всего год во Франции его открытие самостоятельно повторил молодой военный врач Эрнст Дюшен. Он не знал, что бедуины в Северной Африке уже более тысячи лет готовят пенициллиновую мазь из плесени, которую соскребают с верблюжьих упряжей. Поэтому удивился, увидев, как арабские мальчишки-конюхи снимают плесень с сёдел и с помощью неё же лечат лошадей. Дюшен исследовал образцы плесени и установил, что они относятся к виду Penicillium glaucum. Опробовав находку на морских свинках, учёный обнаружил её разрушающее действие на бактерии Escherichiacoli, вызывающих тиф. Результаты своих исследований Дюшен изложил в докторской диссертации, но, не смотря на его предложение продолжить работу в данной области, главные медицинские «светочи» Парижа не удосужились даже подтвердить получение документа.

В 1913 году учёные Альсберг и Блек могли бы стать первыми американцами, открывшими антибиотик – они добыли из плесени пенициллиновую кислоту. Однако их труды постигла участь предшественников, тем более, что на клинические испытания и производство необходимо было затратить массу средств – а гарантий, что результаты оправдают инвестиции, не было.

Когда в сентябре 1928 года признанный «отец» антибиотиков Александр Флеминг случайно открыл для себя целительную силу плесени, его тоже не встретили бурей аплодисментов. Да и вообще пенициллин не вызвал интереса, поскольку быстро разрушался под воздействием кисло и тепла. Единственное, чем мог блеснуть микробиолог – это фраза «если бы у меня в лаборатории было бы чисто, я бы никогда не открыл пенициллин». И всё потому, что в действительности он работал над культурой бактерий, в которую по счастливой случайности попали споры плесени.

Только в 1938 году двое учёных из Оксфордского университета - Говард Флори и Эрнст Чейн смогли выделить чистую форму пенициллина и испытать её на мышах, за что в 1945 году им совместно с Флемингом была присуждена Нобелевская премия.

Пенициллин изменяет историю

Во время Второй мировой войны потребность в медикаментах многократно возросла, и в конце 1941 года правительство США вспомнило о пенициллине. Производством лекарства предстояло заняться девяти крупнейшим коммерческим компаниям-фармацевтам – но даже в таких условиях пришлось пообещать бизнесменам большую прибыль. Правда, для этого необходимо было найти новые, более «урожайные» виды плесени. Тогда было принято решение обратиться и к военным, и гражданским – чтобы они собрали как можно больше образцов грибка.

Мисс Мэри Хант, получившая прозвище Плесневелая Мэри, взялась за дело с особым энтузиазмом – и в конце концов внесла свой вклад в историю. В 1943 году она обнаружила на рынке дыню-канталупу, которую избрала своим домом золотистая плесень Penicillium chrysogenium, оказавшаяся на редкость плодовитой. Облучив грибок ультрафиолетом, генетики увеличили его урожайность – потомки той самой «дынной» плесени до сих пор поставляют миру пенициллин.

Массовое производство лекарства началось летом того же года в Пеории, штат Иллинойс. Благодаря открытию «штамма канталупы» затраты на лечение одного раненого солдата снизились с 200 долларов всего до 6,5! Первые порции препараты получила англо-американская армия во время высадки на Сицилии: смертность от заражения крови и ампутации конечностей были забыты, а тяжелораненые возвращались в строй за месяц-два. В это же время из тысячи фашистов 150 гибли от гангрены. Весной 1944 года запас пенициллина вырос, что подтолкнуло союзников к открытию Второго фронта и высадке в Нормандии. Вот на что способна скромная и неприметная плесень!

vasily-sergeev.livejournal.com

инструкция по применению и механизм действия :: SYL.ru

О существовании антибиотиков знают все, а вот о том, как они были впервые получены и начали применяться, рассказать может значительно меньшее количество людей. Сегодня трудно представить, что до изобретения этих чудодейственных препаратов можно было умереть от попадания в организм простой бактерии. Вместе с тем широкое распространение антибиотиков привело к их бесконтрольному применению. Современный ритм жизни не позволяет человеку болеть, поэтому если все-таки такое случилось, то он старается как можно быстрее выздороветь, и готов глотать любые таблетки, которые помогли его коллегам, друзьям или родственникам. При этом обращаться за советом к врачу больной не торопится.

Многие искренне верят в то, что антибиотики могут вылечить абсолютно все. Препарат "Пенициллин", инструкция по применению которого нередко выбрасывается за ненадобностью сразу же после его покупки, занимает одну из верхних строчек в списке лекарственных средств, принимаемых не по назначению.

Появление антибиотика "Пенициллин"

Свое название столь важный для медицины препарат получил от одной из разновидностей плесневого грибка, а именно - Penicillium chrysogenum. Сегодня препарат "Пенициллин" является важнейшим представителем антибиотической группы лекарственных средств. Он обладает как бактерицидным, так и бактериостатическим действием. Появление первого натурального антибиотика было связано с большой долей везения. Александр Флеминг, посвятивший большую часть своей жизни изучению механизмов борьбы человеческого организма с бактериальными инфекциями, проявил недопустимую для ученого неопрятность и использовал в эксперименте грязные чашки Петри для культивирования. После того как колонии стафилококка были выращены, обнаружилась странная закономерность: вокруг островков плесени все бактерии оказались мертвыми. Это явление побудило ученого более внимательно исследовать грибок семейства Penicilium. В 1928 году Александру Флемингу удалось выделить молекулу, которая отвечала за уничтожение возбудителя инфекции. Даже этот первый антибиотик произвел настоящий переворот в области медицины.

Тем не менее лишь в 1938 году была апробирована технология, позволяющая производить чистый пенициллин в достаточных количествах. Благодаря этому препарату множество солдат, прооперированных в полевых условиях, остались живы во время второй Мировой войны. За выдающиеся заслуги Флеминг и двое его последователей - Флори и Чейн - были удостоены в 1945 году Нобелевской премии.

Спектр действия

Препарат "Пенициллин", применение которого в разумных количествах является абсолютно безопасным для большинства людей, способно победить целый ряд болезнетворных бактерий. Его действие распространяется на такие микроорганизмы, как стрептококки, менингококки, пневмококки и гонококки. Кроме того, повышенной чувствительностью к данному антибиотику обладают возбудители стафилококка, столбняка, дифтерии, сибирской язвы и газовой гангрены. Вместе с тем антибиотик пенициллин оказывается практически бесполезным в случае, когда необходимо уничтожить дизентерийные кишечные бактерии, коклюшные и туберкулезные палочки или синегнойные и фридлендеровские болезнетворные микроорганизмы.

Классификация

Сегодня можно говорить о существовании 4 групп пенициллинов, каждая из которых обладает своими особенностями и разной эффективностью. Синтезированный плесневыми грибками естественный антибиотик обладает узким спектром действия, но зато оказывает наименьшее токсическое влияние на организм человека. К этой категории относится такие препараты, как "Ифеноксиметилпенициллин" и "Бензилпенициллин". Усовершенствованные в лабораторных условиях полусинтетические пенициллины используются для борьбы с такими микроорганизмами, как кокки, стафилококки, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Яркими представителями данной группы являются препараты "Нафциллин", "Амоксициллин", "Оксациллин", "Ампициллин" и "Метициллин". Карбоксипенициллины и синтетические пенициллины широкого антибактериального спектра являются своего рода "тяжелым оружием". Поэтому применять антибиотики этих групп, куда входят средства "Тикарциллин", "Мезлоциллин", "Карбенициллин", "Азлоциллин", необходимо только в крайних случаях и после консультации с лечащим врачом.

Механизм действия

Как действует антибиотик пенициллин? Инструкция по применению препаратов на этот вопрос отвечает лишь вкратце. Между тем это очень интересно и познавательно. Бактериоцидный эффект препарата "Пенициллин" основан на том, что он препятствует синтезу пептидогликана. Это вещество является важнейшим компонентом клеточной мембраны микроорганизмов. Таким образом, бактерия, неспособная к восстановлению, обрекается на гибель. Но некоторые из болезнетворных микроорганизмов научились противодействовать данному средству. Устойчивость к препарату им обеспечивает бета-лактамаза, молекулярная структура которой не может быть разрушена натуральным пенициллином. Синтетические антибиотики лишены этого недостатка. Они подавляют активность ингибиторов, отвечающих за выработку бета-лактамазы, тем самым не дают бактериям защищаться.

Показания к применению

Антибиотики, входящие в группу пенициллинов, обладают широким спектром действия. Их применяют при сепсисе, менингококковой, пневмококковой и гонококковой инфекциях, остеомиелитах, газовой гангрене и тяжелых флегмонах. Это еще далеко не полный перечень проблем, с которыми может справиться препарат "Пенициллин". Инструкция по применению сообщает также о необходимости использования антибиотика при инфицированных ожогах 3 и 4 степени, ранах мягких тканей, гнойном менингите, рожистом воспалении, абсцессе мозга, гонорее, сифилисе, сикозе, фурункулезе. Врачи прописывают также курс препарата для профилактики в послеоперационный период. Антибиотик "Пенициллин" применяется и при лечении некоторых детских болезней. К ним относятся такие недуги, как пупочный сепсис, пневмония у новорожденных и грудничков, отит, скарлатина, менингит. Во время беременности врачи рекомендуют по максимуму отказаться от приема любых лекарственных средств. Спрогнозировать, как повлияет каждый из компонентов препарата на развитие плода, просто невозможно. Тем не менее в некоторых ситуациях лекарственное средство "Пенициллин" при беременности разрешается. Исследования показывают, что это один из самых безопасных видов антибиотиков в таких случаях, так как его прием приводит к нежелательным последствиям крайне редко.

Способ применения

Большинство антибиотиков выпускается как в виде таблеток, так и в виде инъекций и капель. В этом отношении не является исключением и препарат "Пенициллин". Инструкция по применению медикамента должна содержать информацию о способе его использования.

Установлено, что наибольший эффект достигается при внутримышечном введении антибиотика. Вместе с тем для лечения локализованного заболевания успешно применяются растворы для полоскания, а также капли для носа и глаз. Длительность лечения и дозировку должен определять исключительно лечащий врач.

Противопоказания

Для любого лекарственного средства существуют противопоказания к применению, и антибиотики не являются исключением. Особенностью препарата "Пенициллин" является то, что он может выступать мощным аллергеном для некоторых людей.

Если пациенту, обладающему повышенной чувствительностью к препарату, ввести его внутримышечно, то может случиться анафилактический шок. Кроме индивидуальной непереносимости, существует целый ряд недугов, при диагностировании которых применение средства "Пенициллин" не рекомендуется. К ним относится бронхиальная астма, сенная лихорадка, крапивница. Совмещение приема препарата с употреблением алкоголя также не допускается.

Побочные эффекты

У подавляющего числа людей прием антибиотика "Пенициллин" не вызывает никаких негативных побочных эффектов. Тем не менее у некоторых пациентов могут проявиться аллергические реакции, среди которых значительную часть занимают кожные высыпания. Менее распространенными, но более тяжелыми считаются проблемы с дыхательной системой и анафилактический шок. Чтобы полностью исключить нежелательные эффекты, необходимо перед применением антибиотика провести ряд анализов и проконсультироваться со специалистом. Наличие пенициллиновой непереносимости обязательно должно быть отражено в медицинской карте пациента.

www.syl.ru

Что такое пенициллин и когда он возник?

Антибиотик. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия Пенициллин положил начало новой эре в медицине — лечению болезней антибиотиками. За огромные заслуги перед человечеством Флеминг, Чейн и Фрей были в 1945 году удостоены Нобелевской премии. Историю открытия смотри здесь: <a rel="nofollow" href="http://www.samfact.com/node/37" target="_blank">http://www.samfact.com/node/37</a>

Пенициллин — первый антибиотик, то есть антимикробный препарат, полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий плесневого гриба из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру бактерий.

Пенициллин — первый антибиотик, то есть антимикробный препарат, полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий плесневого гриба из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру бактерий.

Бензилпенициллин (пенициллин G (PNC G) или просто пенициллин (PNC)) — бензиловый эфир 6-аминопенициллановой кислоты. Пенициллин — первый антибиотик, то есть антимикробный препарат, полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий плесневого гриба из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру бактерий. В 1940—1941 году английский бактериолог Хоуард У. Флори, а также биохимики Эрнст Чейн и Норман У. Хитли работали над выделением и промышленным производством пенициллина сначала в Англии, затем в США. Они впервые использовали его для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях» . В СССР первые образцы пенициллина получили в 1942 году микробиологи З. В. Ермольева и Т. И. Балезина. Зинаида Виссарионовна Ермольева активно участвовала в организации промышленного производства пенициллина. Созданный ею препарат пенициллин-крустозин ВИ ЭМ, превосходивший недоступный зарубежный аналог, был получен из штамма гриба вида Penicillium crustosum. Он спас жизни многих бойцов Советской Армии. Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.

Пенициллин — первый антибиотик, то есть антимикробный препарат, полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum на основе случайного открытия: попадание в культуру бактерий плесневого гриба из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру бактерий. В 1940—1941 году английский бактериолог Хоуард У. Флори, а также биохимики Эрнст Чейн и Норман У. Хитли работали над выделением и промышленным производством пенициллина сначала в Англии, затем в США. Они впервые использовали его для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях» . В СССР первые образцы пенициллина получили в 1942 году микробиологи З. В. Ермольева и Т. И. Балезина. Зинаида Виссарионовна Ермольева активно участвовала в организации промышленного производства пенициллина. Созданный ею препарат пенициллин-крустозин ВИ ЭМ, превосходивший недоступный зарубежный аналог, был получен из штамма гриба вида Penicillium crustosum. Он спас жизни многих бойцов Советской Армии. [править] Фармакологическое действие Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.

touch.otvet.mail.ru

Ампициллин — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Ампициллин (Ampicillinum) — полусинтетический антибиотик, используемый для лечения различных инфекционных заболеваний дыхательных путей (пневмония, бронхопневмония, ангина), мочевыводящих путей, печени и желудочно-кишечного тракта. Впервые был введён в использование в 1961 году британской компанией Beecham.

Мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус; устойчив в кислой среде. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Получают путём ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты.

По механизму действия аналогичен пенициллину - необратимый ингибитор транспептидазы, участвующей в синтезе пептидогликана клеточной стенки.

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приёме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии (палочка Фридлендера), палочка Пфейффера (палочка инфлюэнцы)) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекцией.[1] На пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

Противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину.

Ампициллин широко применяется в лечении бактериальных инфекций с 1961 года. До внедрения ампициллина британской компанией Beecham, терапия пенициллином была эффективной только против грамположительных микроорганизмов, таких как стафилококки и стрептококки. Ампициллин (первоначально под маркой Пенбритин) также продемонстрировал активность против грамотрицательных организмов, таких как гемофильная палочка, кишечная палочка и протей.[2]

ru.wikipedia.org

Антибиотики пенициллинового ряда – список, классификация

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии.

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название Противомикробная активность Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. Грамокс-Д®, Оспен®, Стар-Пен®, Оспамокс®
Бензилпенициллин прокаин® Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. Бензилпенициллин-КМП® ( -G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5)® Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. Бензициллин-1®, Молдамин®, Экстинциллин®, Ретарпин®
Феноксиметилпенициллин® Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. V-Пенициллин®, Клиацил®, Оспен®, Пенициллин-Фау®, Вепикомбин®, Мегациллин Орал®, Пен-ос®, Стар-Пен®
Оксациллин® Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. Оксамп®, Ампиокс®, Оксамп-Натрий®, Оксамсар®
Ампициллин® Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте®, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил®, Пентриксил®, Пенодил®, Стандациллин®
Амоксициллин Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин® В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина®. Секуропен®
Пиперациллин® Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. Исипен®, Пипрацил®, Пициллин®, Пипракс®
Амоксициллин/клавуланат® За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. Аугментин®, Флемоклав солютаб®, Амоксиклав®, Амклав®, Амовикомб®, Верклав®, Ранклав®, Арлет®, Кламосар®, Рапиклав®
Ампициллин/сульбактам® Сулациллин®, Либокцил®, Уназин®, Сультасин®
Тикарциллин/клавуланат® Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. Гиментин®
Пиперациллин/тазобактам® Тазоцин®

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся лечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

При необходимости заменить назначенный препарат на другое лекарственное средство следует проконсультироваться с врачом.

Пенициллины: определение и свойства

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

  • Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
  • Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и грамположительных бактерий. Также они устойчивы к кислой среде желудка.
  • Низкая токсичность. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация пенициллинов

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно лечить воспаление мозговых оболочек.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.

Феноксиметилпенициллин® – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина® в уколах и таблетках

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин® Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин® и амоксициллин®) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс®) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены. Появление сыпи, чаще всего, отмечается у пациентов с инфекционным мононуклеозом.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, применяемых для лечения синегнойной инфекции. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

  • Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин®, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
  • Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин®и Азлоциллин®, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их применяют только после получения результатов посевов на чувствительность бактерий к антибиотикам.

Читайте далее: О пользе и вреде антибиотиков для организма

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству патогенных бактерий, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Для преодоления устойчивости бактерий были синтезированы комбинированные медикаменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также: О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Читайте: Досконально изучаем пневмонию

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Основная статья: Победа над хеликобактер пилори или схемы лечения антибиотиками

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Читайте: Эксклюзив об антибиотиках при цистите у женщин и мужчин со списками и сравнением

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

  • Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
  • Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
  • Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

Противопоказания

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Побочное действие

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

  • Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
  • Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
  • Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков.

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

В первые годы жизни  бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин®, Аугментин®, Амоксиклав®.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша, а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Исторические сведения

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.

lifetab.ru

Где применяют пенициллин? — журнал "Рутвет"

  1. Пенициллин: появление, свойства препарата, форма выпуска
  2. Пенициллин в ампулах
  3. Пенициллин в виде порошка
  4. Пенициллин: показания и противопоказания к применению

Пенициллин крайне эффективное средство в борьбе с заражениями различного рода. Однако, прежде чем применять данный антибиотик в каких-либо целях, необходимо проконсультироваться со специалистом, а также узнать, что такое пенициллин, его применение, где он используется чаще всего, его свойства, способы применения, дозировку и другую важную информацию, которую можно найти в инструкции к препарату.

Пенициллин: появление, свойства препарата, форма выпуска

Данный антибиотик берет свое название от научного наименования плесневого грибка Penicillium. Полезные свойства этой плесени заключаются в том, что грибки выделяют определенное вещество, которое является губительным для инфекций, таких как стрептококки и прочие.

Открытие пенициллина произошло благодаря ученому Александру Флемингу, которые сделал его буквально случайно, по причине неосторожно оставленных образцов стрептококков в лаборатории. Образцы были атакованы плесенью. Вещество, которое так не переносят бактерии этих инфекций, научились в дальнейшем извлекать в чистом виде и делать из него антибиотик для использования в медицинских целях.

Действие пенициллина осуществляется следующим образом: вещество проникает в клетки бактерий и подавляет аминокислотный обмен, из-за чего стенки клеток теряют способность к саморегенерации и росту и, в конце концов, разрушаются, а бактерия умирает.

Интересен тот факт, что вещество антибиотик выделяется человеческими почками с мочой в существенном количестве. Также, пенициллин выделяется вместе с желчью, и содержится в небольших количествах в человеческой крови.

Пенициллин выпускается в различных формах:

  • в ампулах;
  • в жидком виде;
  • в порошке.

Не единственным в своем роде является пенициллин. Группа пенициллинов делится на различные, но схожие по происхождению и действию вещества, производимые различными видами грибков: Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

Пенициллин, точнее его действие, губительно для множества инфекционных бактерий, в частности на:

  • стрептоккоков;
  • бактерии столбняка;
  • сибирскую язву;
  • дифтерию;
  • стафилококков.

Смотрите видео о применении пенициллина.

Способов введения антибиотика множество, однако традиционно эффективным способом является введение пенициллина внутримышечно, так как в данном случае он напрямую попадает в кровь, экономя время и не проходя через пищевод и всасываясь через стенки желудка, как это происходит при употреблении его в жидком или порошкообразном виде.

Пенициллин в ампулах

Лекарство пенициллин в ампулах используется для введения внутрь с помощью шприца. Пенициллин для инъекций можно вводить несколькими вариантами:

  • внутримышечно;
  • в вену струйно или капельно;
  • подкожно.

Важно перед использованием препарата по назначению провести тест на переносимость, чтобы не получить неприятные последствия такие, как аллергия на пенициллин и другие побочные эффекты.

Дозировка рассчитывается в зависимости от тяжести заражения:

  • при легких формах инфекции – от 2 млн. ЕД;
  • при сложных тяжелых формах заражения – до 20 миллионов.

Таковым является нормальный прием данного медикамента для взрослых пациентов.

Пенициллин для детей до одного года необходимо вводить не более ста тыс. ЕД за сутки. Ни в коем случае не лечите ребенка самостоятельно без участия медицинского специалиста, иначе можно неправильно рассчитать дозу, что окажется крайне вредно и даже опасно для здоровья ребенка.

Читайте о том, почему нельзя пить антибиотики с алкоголем.
А также о диагностике дисбактериоза и его лечении.

Вскрытые ампулы нельзя хранить, необходимо использовать содержимое сразу же после вскрытия, иначе препарат распадается на метаболиты и не подлежит введению. Внутривенные и внутримышечные введения можно чередовать – это не запрещается и не может быть опасным.

Пенициллин в виде порошка

Помимо ампул существуют такие формы выпуска, как таблетки, принимаемые внутрь через пищевод, и порошок, которые разводят с жидкостью. Пенициллин порошок выпускается продается в стеклянных баночках, герметично упакованных. Они могут напоминать ампулы, только внутри них находится не жидкий пенициллин.

Остро встает вопрос чем развести пенициллин. Есть три варианта:

  1. Простая очищенная продезинфицированная вода.
  2. Новокаин.
  3. Физраствор.

Иные способы разведения порошка неприемлемы.

Пенициллин: показания и противопоказания к применению

Показания к применению пенициллина невероятно широки. Он используется для лечения различных заражений мочевыводящих органов, кожных покровов и прочее.

Запрещено применение данного препарата тем пациентам, кто болен эпилепсией или имеет предрасположенность к развитию данного заболевания. Также нельзя его употреблять больным с непереносимостью активного вещества. Принимать с крайней осторожностью разрешается больным сердечно-сосудистыми недугами, страдающим от проблем с почками, аллергикам.

Что касается беременности и лактации, то никаких противопоказаний нет. Наоборот, пенициллин является самым безопасным из всех существующих антибиотиков, следовательно, он не повлияет на плод. Однако ребенку может навредить аллергическая реакция матери, о которой она не знала. Именно поэтому настоятельно рекомендуется беременным пациенткам консультироваться с врачом по поводу приема любых медикаментов, в том числе и антибиотиков.

Дозировка назначается в зависимости от тяжести распространения инфекции и поражения тканей. В общих чертах, взрослым пациентам назначают дозы от 250 000 до 60 млн ЕД. Если вы используете порошок, то готовьте раствор прямо перед введением препарата, так как длительное хранение делает вещество опасным для жизни. Рекомендуется быть крайне аккуратным с употреблением антибиотиков любого вида, так как их действие направлено на уничтожение вредных бактерий и разрушение их клеток, а значит, гипотетически они могут навредить и полезным жизненно важным микроорганизмам.

Как вы считаете, пенициллин - один из главных открытий в медицине XX века? Делитесь своим мнением в комментариях! А также смотрите видео о лечением пенициллином детей.

rutvet.ru


Смотрите также