Показания к применению мильгамма композитум


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Во время беременности рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг - в 3-м, витамина В6 - 1,9 мг в сутки с 4-го месяца беременности. Превышение этих доз может быть рекомендовано лишь при доказанной недостаточности данных витаминов. Безопасность более высоких доз не установлена.
Во время беременности указанные дозы могут быть превышены только, если пациентка имеет доказанную недостаточность витаминов В1 и В6, так как безопасность приема доз, превышающих ежедневные рекомендуемые дозы, не установлена.
Во время лактации рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,3 мг, витамина В6 — 1,9 мг.
Витамины В1 и В6 проникают в грудное молоко.
Высокие дозы витамина В6 могут подавлять лактацию.
Решение о применении этих лекарственных средств должно приниматься лечащим врачом после тщательной оценки соотношения польза/риск.

При оценке побочных действий используется следующая градация:
Очень часто: (>1/10)
Часто (> 1/100, <1/10)
Нечасто (> 1/1000, <1/100)
Редко (> 1/10 000, <1/1000)
Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения).
Не известно (частота на основании имеющихся данных не установлена)
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности с кожными проявлениями (крапивница, экзантема), анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: длительный прием препарата (свыше 6 месяцев) может вызвать развитие сенсорной нейропатии.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Очень редко: желудочно-кишечные расстройства, такие как, тошнота или другие нарушения; однако причинно-следственная связь с витаминами В1 и В6, а также возможная дозозависимость не выяснены.
В случае возникновения побочных, реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Фармакотерапевтическая группа – комбинации витамина В1 с витаминами В6 и/или В12.
Код ATX: A11DB
Содержание тиамина в организме человека составляет около 30 мг. Вследствие высокой скорости метаболизма и ограниченности депонирования тиамина необходимо его ежедневное поступление в достаточном количестве.
Дефицит тиамина часто встречается у подростков, лиц пожилого возраста, при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, находящихся на гемодиализе, после операции на желудочно-кишечном тракте, длительном недоедании, дефицитарной диете и парентеральном питании. Минимальная потребность тиамина у человека составляет 0,2-0,3 мг/1000 ккал. Для предупреждения дефицита витамина В1 ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Во время беременности требуется дополнительно 0,3 мг витамина В1 в сутки, во время лактации - 0,5 мг в сутки.
Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг, с мочой выводится 1,7-2,6 мг, кишечно-печеночная циркуляция составляет 2,2-2,4 %.
Потребность в витамине В6 зависит от количества принимаемого белка и увеличивается при повышении его потребления. Суточная потребность в витамине В6 у мужчин равна 2,3 мг, у женщин 2,0 мг в сутки. Для беременных женщин рекомендуется дополнительно 1 мг в день, кормящих - 0,6 мг в день.
Фармакокинетика
Тиамин всасывается в тонком кишечнике путем активного транспорта при концентрации менее 2 ммоль, путем диффузии - при концентрации более 2 ммоль. Бенфотиамин является жирорастворимым предшественником витамина В1, что обеспечивает его существенно большую биодоступность по сравнению с водорастворимыми солями тиамина. Бенфотиамин практически полностью всасывается в 12-перстной кишке и в верхнем и среднем отделах тонкого кишечника и фосфорилируется в биологически активные тиаминдифосфат и тиаминтрифосфат. Тиамин выводится с мочой. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые пока неидентифицированные метаболиты. Выводится тиамин с мочой.
После приема внутрь бенфотиамина, жирорастворимой неактивной формы, в стенке кишечника при участии фосфатазы происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (SBT). В сравнении с водорастворимыми производными тиамина данное вещество всасывается более эффективно и достигает внутриклеточного пространства из циркулирующей крови. Затем происходит ферментативное дебензоилирование до тиамина и последующее превращение под воздействием тиаминкиназы в активный кофермент, тиаминдифосфат. В сравнении с другими пероральными формами водорастворимых производных тиамина прием бенфотиамина позволяет достичь значительно более высоких внутриклеточных концентраций тиамина и активных коферментов. Установлено, что в организме в результате метаболизма бенфотиамина образуются биологически активные коферменты тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат. На основании данных радиоаутограммы интактных животных с применением меченного бенфотиамина самая высокая радиоактивность отмечается в головном мозге, миокарде и диафрагме.
Витамин В6 и его дериваты всасываются очень быстро в верхних отделах желудочно- кишечного тракта путем пассивной диффузии и в течение 2-5 часов выводятся из организма.
В системном кровотоке пиридоксаль-5'-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортной формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточные мембраны связанный с белком пиридоксаль-5'-фосфат превращается под действием щелочной фосфатазы в пиридоксаль.
По результатам экспериментальных исследований на животных показано антиноцецептивное действие витамина В1 (бенфотиамина). При лечении алкоголизма отмечено положительное влияние на транскетолазы. Эффект введения высоких доз витамина В1 выражен при энцефалопатии Вернике. С другой стороны установлено, что при продолжении повреждающего воздействия введение витамина В1 не оказывает никакого влияния. Витамин В6 оказывает влияние на восприятие тепла и холода, а также на функционирование двигательных, чувствительных и вегетативных волокон.

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит: активные вещества - бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид 100 мг, вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К30, глицериды парциальные длинноцепочечные, тальк
состав оболочки: шеллак, сахароза, кальция карбонат (Е170), тальк, акации порошок, крахмал кукурузный, титана диоксид (Е171), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, макрогол 6000, глицерол 85%, полисорбат 80, воск горный гликолевый.

Без рецепта врача.

Производитель
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальвер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия произведено Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Хайнрих-Кнотте-Штрассе, 2,82343 Пеккинг, Германия.
Представительство/организация, принимающая претензии 
Представительство коммандитного товарищества «Вёрваг ФармаГмбХ и Ко. КГ» (Германия) в Республике Беларусь: 220004 г. Минск, ул. Раковская 12, офис 201. Тел./факс (017) 203-59-42.

apteka.103.by

Мильгамма композитум - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Немного фактов

В девятнадцатом веке в Азиатских странах было зарегистрировано загадочное заболевание, которому дали название бери-бери. Исследованием симптомов болезни, которые проявлялись в мышечном атрофировании и нарушении функций опорно-двигательного аппарата, занимался врач из Нидерландов – Христиан Эйкман.

Ученый обратил внимание на то, что у кур, живущих в этой местности, проявлялась та же симптоматика, что и у людей. Однако после замены питания происходило чудесное выздоровление пернатых подопытных. Поскольку куры обычно питались очищенным рисом, а в целях экономии им стали давать коричневый, неочищенный рис, Эйкман справедливо предположил, что лекарство находится в рисовой шелухе. Таким образом, был идентифицирован витамин в 1 и определены его важнейшие свойства воздействия на человеческий организм, а молодой ученый получил за свои исследования Нобелевскую премию.

В пятидесятых годах прошлого столетия в процессе многочисленных экспериментов была выделена липофильная производная витамина в 1, более стойкая к окислению, которая отличалась лучшим усваиванием в организме. Она получила название аллитиамин.

При последующих исследованиях разрабатывались различные модификации тиамина, в их число вошел и бенфотиамин, отличающийся свойствами исключительной абсорбции и биодоступности в человеческом организме, а также повышенной устойчивости к разрушающему действию тиаминазы.

Фармакологические свойства

Медицинский препарат Мильгамма композитум - комплексное средство, в состав которого входят бенфотиамин и пиридоксальфосфат (фосфорилированная форма витамина в 6) Обладает действием, нормализующим недостаток витаминов в 1 и в 6.

Бенфотиамин – липофильная производная витамина в 1. В процессе фосфорилирования бенфотиамина образуются активные коферменты: тиамин дифосфат и тиамин трифосфат, которые принимают участие во многих окислительно-восстановительных реакциях организма.

Пиридоксальфосфат – ферментное вещество, оказывающее воздействие на неокислительный аминокислотный метаболизм и принимающий участие в декарбоксилировании и трансаминировании, а также синтезе и распаде аминокислотных соединений.

Лекарственное средство обладает свойствами активной абсорбции в желудочно-кишечном тракте, и выводится с помощью мочевыводящей системы.

Показания к использованию

Показаниями к применению лекарственного препарата являются заболевания неврологического характера, с недостатком витаминов в 1 и в 2 в организме:

  • Воспалительные заболевания периферических нервов с болезненными ощущениями, в том числе и с частичной потерей чувствительности (неврит, невралгия).
  • Множественное поражение нервных окончаний с расстройствами чувствительности, парезами, расстройствами вегетатики (полинейропатия).
  • Болезненные ощущения в области мышц.
  • Возникновение негативной симптоматики в результате компрессии нервных окончаний спинного мозга.
  • Воспалительные процессы, находящиеся за глазным яблоком (ретробульбарный неврит).
  • Опоясывающий лишай.
  • Параличи лицевых нервов.
  • Системные неврологические заболевания.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию медицинского препарата Мильгамма композитум являются:

  • Наличие индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к веществам, входящим в структуру лекарства.
  • Недостаточность сердечной деятельности тяжелой стадии (декомпенсированная).
  • Наличие в анамнезе пациента синдрома мальабсорбции, недостатка глюкозо-изомальтозы, индивидуальной непереносимости фруктозы.
  • Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
  • Возрастной показатель до восемнадцати лет, поскольку нет данных о проведении клинических исследований.

Дозировка и способ использования

Медицинский препарат Мильгамма композитум используется пероральным способом, прием лекарства должен сопровождаться употреблением большого количества жидкости.

Стандартной дозировкой при проведении терапевтического курса является одно драже ежесуточно.

После консультации с врачом возможно увеличение дозы препарата до одного драже трижды в сутки. Длительность терапии составляет один месяц, после этого необходимо снижение количества активного вещества до стандартной дозировки.

Передозировка

Использование количества препарата, превышающего терапевтическую дозировку, в очень редких случаях может вызвать возникновение негативных нейротоксических эффектов. Также длительная терапия, более полугода, повышенных дозировок Пиридоксальфосфата может привести к возникновению дегенеративно-дистрофических поражения периферических нервов.

Симптомами передозировки могут являться расстройства чувствительности конечностей, покалывания, онемения, болезненные ощущения, жжения, а также возникновение слабости в области мышц.

При применении лекарства в очень высокой дозировке, возможно возникновение конвульсивных эффектов. У грудных младенцев могут возникать седативные проявления, снижение артериального давления и расстройства дыхательных функций.

В случае возникновения симптомов передозировки необходимо провести промывание желудка, употребить абсорбенты. При тяжелых нарушениях следует немедленно обратиться в медицинское учреждение.

Специфический антидот не существует.

Симптомы эффектов побочного действия

В период проведения терапевтического курса медицинским средством Мильгамма композитум могут возникать следующие негативные проявления:

  • Иммунная система. В очень редких случаях возможно возникновение аллергических реакций, в частности появления кожного зуда, сыпных реакций, затрудненного дыхания, ангионевротического отека, анафилаксии.
  • Нервная система. Очень редко возможны симптомы дегенеративно-дистрофических поражений периферических нервов, это может происходить при проведении длительного терапевтического курса лекарственным средством, более полугода. Иногда могут возникать болезненные ощущения в районе лба, затылка, теменной области и висков.
  • Желудочно-кишечный тракт. В единичных случаях регистрируется ощущение тошноты.
  • Сердечно-сосудистая система. В очень редких случаях возможно повышение частоты сердечного ритма.
  • Кожные покровы. Очень редко может возникать угревая сыпь и повышаться активность потоотделения.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, возникающие при проведении терапии медицинским препаратом Мильгамма композитум, необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

При показаниях для проведении терапии у пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять стандартную дозировку препарата.

В случае использования лекарства у пациентов, имеющих в анамнезе функциональные почечные нарушения, употребляется обычная терапевтическая доза.

На сегодняшний день нет информации о проведении клинических испытаний лекарственного средства Мильгамма композитум у больных с функциональными печеночными нарушениями. Решение об использовании препарата у данной группы больных принимает лечащий врач в индивидуальном порядке.

При проведении длительного терапевтического курса в дозировке активного вещества 100 мг суточно, могут проявляться симптомы нарушения нейросенсорной проводимости, расстройства чувствительности (периферическая сенсорная невропатия).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании леводопы и пиридоксальфосфата может понижаться эффективность противопаркинсонических средств.

Комплексное применение с препаратами, оказывающими антагонистическое действие в отношении пиридоксина, в частности средства, содержащие иониазидные, гидралазиновые, пеницилламиновые и циклосериновые вещества, снижает эффективность терапии и приводит к дефициту витамина в 6.

Аналогично действуют вещества, имеющие в своем составе алкоголь и длительное использование контрацептивных средств, содержащих эстрогены.

Во время одновременного курса лечения с фторурациловыми средствами происходит конкурентное подавление процесса фосфорилирования тиамина и происходит дезактивирование последнего.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Поскольку нет достоверных данных о проведении клинических испытаний медицинского средства Мильгамма композитум во время вынашивания плода и его возможного влияния на внутриутробное развитие ребенка и здоровье беременной пациентки, не рекомендовано использование лекарства в этот период.

При возникновении особой необходимости употребления лекарства во время кормления грудью, рекомендовано прекратить процесс грудного вскармливания на время терапевтического курса.

Управление различными видами транспорта

Лекарственное средство не оказывает влияния на психомоторные функции организма и не вызывает негативных проявлений в виде головокружения и потери координации. Поэтому нет ограничения на процесс управления личным автомобилем и другими транспортными средствами в период проведения терапии. Также не запрещено проводить работы, требующие повышенного внимания и концентрации.

Употребление алкоголя

Употребление средств, содержащих алкоголь, может снижать эффективность при проведении терапии описываемым лекарственным средством.

Инструкция по хранению

Требования к хранению медицинского средства Мильгамма предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет пять лет. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарственный препарат можно приобрести в аптечной сети без предъявления рецепта от врача.

Аналоги

При необходимости заменить медицинский препарат, на другое средство, следует обратиться к своему лечащему врачу за консультацией. Доктор подберет вам вещество, аналогичное по составу или по действию и характеру заболевания.

Ниже перечислен приблизительный список препаратов, возможных для замены.

Бенфотиамин + Пиридоксин.

Комбилипен.

Нейромультивит.

Триовит.

Мильгамма.

Полиневрин.

wer.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Тиамин и его фосфорилированные производные широко распространены в растительном и животном мире. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина. Дефицит тиамина часто встречается при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, находящихся на гемодиализе, после операции на желудочно-кишечном тракте, после продолжительного периода недоедания, при мальабсорбции или парентеральном питании. Для предупреждения дефицита витамина B1 ежедневное его пополнение должно составлять 1,3-1,5 мг в сутки у мужчин, 1,1-1,3 мг у женщин. Во время беременности требуется дополнительно 0,3 мг витамина B1 в сутки, во время лактации - 0,6мг в сутки.

Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг. Ежедневная почечная экскреция - 1,7 - 2,6 мг. Необходимое суточное количество витамина В6 зависит от интенсивности белкового обмена, его дефицит предупреждается у мужчин суточной дозой, равной 2,3 мг в сутки, у женщин - 2,0мг. Во время беременности требуется дополнительное количество 1,0 мг пиридоксина в сутки, во время лактации - 0,6 мг пиридоксина.

Витамины В6 и B1 относятся к критическим витаминам комплекса витаминов группы В. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно. Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин широко представлены в продуктах растительного и животного происхождения. Недостаточность витаминов B1 и В6 может быть определена с помощью биохимических методов.

Биологически активные производные тиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.

Пиридоксин в его фосфорилированной форме(пиридоксаль-5-фосфат) является
коэнзимом многочисленных ферментов, участвуя прежде всего в метаболизме аминокислот, а также углеводов и жиров.

Анальгетический эффект доказан для обоих витаминов эксперименте на животных.


apteka.103.by

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой в справочнике лекарственных средств

Содержание тиамина в организме человека составляет около 30 мг. Вследствие высокой скорости метаболизма и ограниченности депонирования тиамина необходимо его ежедневное поступление в достаточном количестве.

Дефицит тиамина часто встречается у подростков, лиц пожилого возраста, при злоупотреблении алкоголем, у пациентов, находящихся на гемодиализе, после операции на ЖКТ, при длительном недоедании, дефицитарной диете и парентеральном питании. Минимальная потребность тиамина у человека составляет 0.2-0.3 мг/1000 ккал. Для предупреждения дефицита витамина B1 ежедневное его пополнение должно составлять 1.3-1.5 мг/сут у мужчин, 1.1-1.3 мг у женщин. Во время беременности требуется дополнительно 0.3 мг витамина B1 в сутки, во время лактации - 0.5 мг/сут.

Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг, с мочой выводится 1.7-2.6 мг, кишечно-печеночная циркуляция составляет 2.2- 2.4%.

Потребность в витамине В6 зависит от количества принимаемого белка и увеличивается при повышении его потребления. Потребность в витамине В6 у мужчин равна 2.3 мг/сут, у женщин - 2 мг/сут. Для беременных женщин рекомендуется дополнительно 1 мг/сут, для кормящих женщин - 0.6 мг/сут.

Клинические данные

Витамины B1 и В6 относятся к витаминам группы В. Их недостаточность может быть установлена с помощью биохимических методов. В связи с отсутствием значительных запасов этих витаминов в организме человека их поступление должно осуществляться ежедневно.

Основные критерии дефицита витамина В1:

  • снижение концентрации тиамина в цельной крови и плазме, снижение экскреции тиамина с мочой, снижение активности транскетолазы и увеличение коэффициента активации транскетолазы эритроцитов.

Критериями дефицита витамина В6 являются увеличение экскреции ксантина после нагрузки триптофаном, снижение экскреции 4-пиридоксиновой кислоты, снижение значений в сыворотке пиридоксина и пиридоксин-5'-фосфата, увеличение коэффициента активации глутамат-оксалат-ацетат-трансаминазы в эритроцитах.

Биологически активные производные тиамина и его жирорастворимого деривата бенфотиамина тиаминпирофосфат и тиаминтрифосфат играют ключевую роль в метаболизме углеводов, являясь коэнзимом пируватдекарбоксилазы, 2-оксоглутарат-дегидрогеназы и транскетолазы. В пентозофосфатном цикле тиаминпирофосфат участвует в переносе альдегидных групп.

Витамин В6 в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат) входит в качестве кофермента в состав различных ферментов, участвующих в неокислительном метаболизме аминокислот. Включаясь в процессы декарбоксилирования, участвует в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), принимает участие в реакциях переаминирования в анаболических и катаболических процессах (например, в составе глутамат-оксалацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы, альфа-кетоглутарат-трансаминазы).

Витамин В6 участвует в четырех этапах метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование альфа-амино-бета-кетоадипиновой кислоты.

Витамины B1 и В6 тесно связаны в биохимических реакциях между собой и остальными витаминами группы В.

В экспериментальных моделях на животных показано анальгетическое действие для обоих витаминов.

По результатам экспериментальных исследований на животных показано антиноцецептивное действие витамина B1 (бенфотиамина). При лечении алкоголизма отмечено положительное влияние на транскетолазы. Эффект введения высоких доз витамина B1 выражен при энцефалопатии Вернике. С другой стороны установлено, что при продолжении повреждающего воздействия введение витамина B1 не оказывает никакого влияния.

Витамин В6 оказывает влияние на восприятие тепла и холода, а также на функционирование двигательных, чувствительных и вегетативных волокон.

www.vidal.by

Мильгамма композитум Таблетки, покрытые оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

 

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Мильгамма® композитум

 

Торговое название

Мильгамма® композитум

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой

 

Состав

Одна таблетка  содержит  

активные вещества:    бенфотиамин 100 мг,

пиридоксина гидрохлорид 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон К 30, тальк, глицериды неполные высших жирных кислот

состав оболочки: шеллак, сахароза, кальция карбонат, тальк, акации порошок, крахмал кукурузный, титана диоксид Е 171, кремния диоксид коллоидный, повидон К 30, макрогол-6000, глицерин  (85 %) (в расчете на безводный), полисорбат 80, воск горный гликолевый

 

Описание 

Круглые, двояковыпуклые, белые  таблетки (драже), покрытые оболочкой с гладкой поверхностью.

 

Фармакотерапевтическая группа  

Витамины. Витамин В1 и его комбинация с витаминами В6 и В12. Комбинация витамина В1 с витаминами Ви В12.

Код АТХ  А11 DB

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание  

После  приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные уровни в крови 102 нг/мл, достигаются через 1,2 часа. После перорального приема бенфотиамина (пролекарственная форма тиамина (витамина В1)) всасывание происходит путем пассивной диффузии и пропорционально дозе. Это является существенным отличием бенфотиамина от других водорастворимых производных тиамина с дозозависимым двойным транспортом, когда  активное энерго- и Na+-всасывание идет при концентрациях до £ 2 µмоль с кинетикой насыщения и пассивная диффузия - при дозах ³ 2 µмоль.  В отличие от водорастворимых производных тиамина, бенфотиамин всасывается сразу пассивно, быстрее и легче преодолевает барьер кишечной адсорбции, что приводит к более высокой концентрации в крови 

Витамин В6 и его производные всасываются в основном в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта посредством пассивной диффузии и выделяются из организма в течение 2-5 часов. Степень всасывания уменьшается после резекции желудка и у пациентов с синдромом мальадсорбции. В толстой кишке резорбции не происходит. Витамин В6, образованный микроорганизмами в толстом кишечнике, не воспринимается.

Метаболизм

Для прохождения через слизистую оболочку кишечника предполагается механизм передачи, при котором переход от серозной оболочки в кровь зависит от АТФазы. Для всасывания фосфатные остатки должны отделяться от фосфорилированных производных тиамина фосфатазой. Всасывание интенсивнее всего происходит в петлях двенадцатиперстной кишки, менее – в верхнем и центральном тонком кишечнике. Основными продуктами выделения являются тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов.

При пероральном применении бенфотиамина дефосфорилирование до S-бензоилтиамина (SBT) индуцируется в кишечнике фосфатазой. SBT является жирорастворимым, и, следовательно, имеет высокую степень проницаемости. Он также расщепляется без значительного преобразования в тиамин. Ферментативное дебензоилирование до тиамина и биологически активных коферментов происходит только на более позднем этапе.

С помощью ауторадиографа на интактных животных удалось показать особенно высокие уровни накопления радиоактивно маркированного бенфотиамина в мозге, сердечной мышце и диафрагме. 

Пиридоксина гидрохлорид обнаруживается примерно в 60% в виде пиридоксаль-5-фосфата, до 15% в виде пиридоксина и до 14% в виде пиридоксаля в плазме крови, по большей части связанным с альбумином. Транспортная форма – пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат связывается с альбумином, гидролизуется в пиридоксаль с помощью  алкалин-фосфатазы.  В эритроцитах пиридоксаль фосфат в основном связан с гемоглобином. Печень является основным органом трансформации пиридоксина и пиридоксамина, поступающими с пищей. Витамин В6 откладывается в печени, около 50% также присутствует в мышцах, связывается с гликоген-фосфорилазой. Пиридоксин также откладывается в мозге, где усвоение, возможно, происходит через процесс насыщения. Уровень витамеров пиридоксина в плазме крови отражает концентрацию пиридоксина в печени.

Клиренс

Оба витамина выделяются, в основном, с мочой. Период полувыведения бенфотиамина составляет около 4 часов, период биологического полураспада – около 3 недель. Основные продукты выделения – тиамина карбоновая кислота, пирамин, тиамин и ряд пока не идентифицированных метаболитов. Период полувыведения пиридоксина гидрохлорида составляет около 2-5 часов после перорального приема.

Фармакодинамика

Организм человека является тиамин-гетеротропным с содержанием витамина В1 до 30 мг. Из-за высокой скорости обмена веществ и ограниченного количества тиамин необходимо принимать ежедневно в достаточном количестве для покрытия потребности в нем. Минимальная потребность человека в тиамине составляет 0,2 – 0,3 мг/1000 ккал. Чтобы избежать дефицита тиамина, рекомендуемое потребление витамина В1 для мужчин составляет 1,3-1,5 мг в сутки, для женщин – от 1,1 до 1,3 мг в сутки. В период беременности необходима дополнительная доза в 0,3 мг и 0,5 мг в сутки – на период лактации.

Содержание витамина В6 в организме человека составляет 40-150 мг, при этом ежедневная почечная экскреция составляет 1,7 – 2,6 мг или 2,2 – 2,4%. Потребность зависит от белкового обмена и возрастает с потреблением белка. Для покрытия дефицита суточная потребность в витамине В6 для мужчин составляет 2,3 мг, для женщин – 2,0 мг в сутки. В период беременности необходима дополнительная доза в 1,0 мг в сутки  и в период лактации – 0,6 мг в сутки.

Основная коферментная форма тиамина или бенфотиамина - это тиамина дифосфат (ТДФ). ТДФ функционирует как кофермент во многих реакциях, участвующих в углеводном и энергетическом метаболизме, в работе дегидрогеназы α-кетокислоты, декарбоксилазы α-кетокислоты, фосфокетолазы, транскетолазы катализируемых реакций пентозофосфатных путей. Некоферментная функция обнаружена в нервных тканях. ТДФ концентрируется в нейронных клетках и других возбудимых тканях, таких как скелетные мышцы, и быстрее гидролизуется при нервной стимуляции. Поскольку производство энергии в нервных клетках, главным образом, реализуется при окислении глюкозы, достаточный запас витамина В1 является необходимым для нейронной функции. Экспериментальные/ клинические исследования выявили эффективность Мильгамма® композитум  выходящую за рамки простого восполнения дефицита В1, и в первую очередь, в лечении нарушений углеводного обмена и их последствий. Более обширные данные имеются для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

В своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP), витамин В6 является коферментом ряда ферментов, вступающих во все неокислительные обмены аминокислот. Посредством декарбоксилирования он вовлекается в образование физиологически активных аминов (адреналин, гистамин, серотонин, допамин, тирамин), через трансаминирование в анаболические и катаболические обменные процессы (например, глутамат-оксалацетат-трансаминаза, глутамат-пируват трансаминаза, γ-аминомасляная кислота, α-кетоглутарат трансаминаза), а также в различные типы расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 вмешивается в различные четыре  точки метаболизма триптофана. В сочетании с синтезом гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадипической кислоты.

Витамины группы В в больших дозах имеют обезболивающие и противоневралгические свойства по причине их влияния на медиаторы,  оказывающие обезболивающее действие непосредственно на нервы. Нейротропные витамины - бенфотиамин (В1) и пиридоксина гидрохлорид (В6) - оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата, способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы. Высокие дозы витаминов В1 и В6 (превышающие в 50-100 раз физиологические дозы суточной потребности) оказывают обезболивающее действие, которое объясняется участием витамина В1 в синтезе серотонина, а также регенерирующее влияние на поврежденные нервные волокна, за счет восстановления миелиновой оболочки нервов. Тиамин и его фосфаты, а также пиридоксина гидрохлорид могут предотвращать образование конечных продуктов ускоренного гликолизирования белков (AGE-продуктов), что является патогенетически важным механизмом в токсичности глюкозы при сахарном диабете и диабетической полинейропатии.  

Бенфотиамин и пиридоксин характеризуются низкой токсичностью и хорошей переносимостью в дозировке препарата.

 

Показания к применению

В составе комплексной терапии 

  • невралгия

  • неврит, болевой синдром шейно-плечевого отдела позвоночника

  • нейропатия и полинейропатия (диабетическая, алкогольная)

  • радикулопатия, люмбоишалгия

 

Способ применения и дозы

Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке Мильгамма® композитум  1 раз в сутки. В начале лечения препарат вводится в течение минимум 4 недель в случае неврологических расстройств, вызванных дефицитом витаминов В1/В6 ; в течение 4-6 недель в случае диабетической и алкогольной полиневропатии и поддерживающей терапии болезненных нервных расстройств.

При острых состояниях, после предварительной консультации с врачом, можно увеличить количество приемов до 1 таблетки 3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения в режиме по 1 таблетке х 3 раза в сутки,  не должна превышать 4 недель, далее следует уменьшить количество приемов до  1 таблетки х 1 раз в сутки, для снижения риска развития нейропатии, связанной   с избыточным поступлением витамина В6

При отсутствии или недостаточной терапевтической эффективности по истечении 4 недель при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6; 4-6 недель при лечении диабетической и алкогольной нейропатии и болезненных нервных расстройств, соответственно, метод лечения следует пересмотреть.  

Таблетки, покрытые оболочкой, следует запивать большим количеством воды.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуется обычная дозировка.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат может назначаться в обычной дозировке.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика и клинический опыт в отношении пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность препарата в отношении пациентов с нарушением функции печени не установлены.

 

Побочные действия

Очень редко

- аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке)

- анафилактический шок

- тахикардия

- угревая сыпь

- потливость

- желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, абдоминальный дискомфорт, абдоминальная боль, диарея, гиперсекреция желудочного сока

Неизвестно

- периферическая сенсорная нейропатия (при длительности применения свыше 6 месяцев)

 

Противопоказания

- повышенная  чувствительность к компонентам препарата  

- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение  всасывания

- глюкозы-галактозы, недостаточность  сахаразы-изомальтазы

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия  

Тиамин инактивируется 5-флуорурацилом, поскольку 5-флуорурацил ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамина пирофосфат.

Терапевтические дозы витамина Вб снижают эффект левоподы (L-dopa). Также может произойти взаимодействие с циклосерином,  Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами,  которое снижает эффект пиридоксина. Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, D-пеницилламина, циклосерина), алкоголя и длительное применение эстрогенсодержащих оральных контрацептивов могут привести к дефициту витамина В6.

 

Особые указания

Длительный прием препарата Мильгамма® композитум  (в течение более        6 месяцев) может вызвать развитие нейропатии. Длительное лечение с применением пиридоксина в больших дозах может привести к нейротоксическим эффектам, которые обратимы, если употребление чрезмерных доз пиридоксина прекращается немедленно после их проявления.

Беременность и период лактации

Во время беременности и в период лактации рекомендуемая суточная доза витамина В1 составляет 1,4 – 1,6 мг, а витамина В6 – 2,4 – 2,6 мг. Прием доз больше рекомендуемых не проверен на безопасность. Поэтому Мильгамма® композитум   противопоказана в период беременности.

Витамины В1 и В6 проникают в материнское молоко.

Высокие дозы витамина B6 могут препятствовать выработке молока. Поэтому Мильгамм® композитум  противопоказана в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Не требуется соблюдения особых мер предосторожности.

 

Передозировка

При должным образом терапевтическом применении бенфотиамина проявление передозировки маловероятно.

Высокие дозы витамина В6 могут привести к нейротоксическим эффектам при краткосрочном применении (дозы свыше 1 г/день). Передозировка, как правило, проявляется в форме сенсорных полинейропатий, возможно с атаксией. Экстремально высокие дозы могут проявляться в виде судорог. Высокая седация, гипотония и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ) могут проявиться у новорожденных и грудных детей.

Применение в течение более 6 месяцев могут вызывать развитие нейротоксических эффектов.

Лечение:

Если были приняты чрезмерные дозы пиридоксина гидрохлорида в количестве более 150мг/кг веса тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Рвота наиболее эффективна в первые 30 минут после приема препарата, могут потребоваться меры интенсивной терапии.

 

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в  контурную ячейковую упаковку из поливинил-хлоридной/поливинилдихлоридной пленки и алюминиевой фольги. 

По 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в  недоступном для детей месте!

 

Срок хранения  

5 лет  

Не применять по истечении срока годности  

 

Условия отпуска из аптек

Без  рецепта  

 

Производитель

Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Германия, Пёкинг

 

Упаковщик

Мауерманн Арцнаймиттель КГ, Германия, Пёкинг

 

Владелец регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ,

Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, Алматы,   ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс:  (727) 311 67 79, 311 67 99

e-mail: [email protected]

pharmprice.kz

Мильгамма композитум - 7 отзывов, инструкция по применению

Витаминный препарат комбинированного состава.

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) - пиридоксальфосфат - является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, допамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Метаболизм и выведение

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний T1/2 из крови бенфотиамина составляет 3.6 ч.

T1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч. Биологический T1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

protabletky.ru

58 отзывов, инструкция по применению

Комплекс витаминов группы В. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.

Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).

Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белка и, частично, в метаболизме углеводов и жиров.

Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервно-мышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6 широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.

Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии (терминальную, инфильтрационную, проводниковую).

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).

После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении.

Распределение

Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке.

Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 α-фазы - 0.15 ч, β-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.

Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

protabletky.ru


Смотрите также