Препараты содержащие фенобарбитал


Список препаратов с ФЕНОБАРБИТАЛ - активное вещество PHENOBARBITAL в справочнике лекарственных препаратов Видаль

Андипал

Таб.: 10 и 20 шт.

рег. №: ЛП-005438 от 02.04.19
Андипал

Таб.: 10, 20 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002055 от 28.06.10
Андипал

Таб.: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛП-003892 от 07.10.16
Андипал

Таб.: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-002220/07 от 15.08.07
Андипал

Таб.: 10 шт.

рег. №: ЛСР-007455/10 от 30.07.10
Андипал

Таб.: 10 шт.

рег. №: ЛС-000733 от 06.08.10
Андипал

Таб.: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-006417/08 от 08.08.08
Андипал Авексима

Таб.: 10 или 20 шт.

рег. №: ЛСР-002455/08 от 03.04.08 Дата перерегистрации: 17.01.19
Барбовал

Капли для приема внутрь

рег. №: П N015255/01 от 19.05.08
Беллатаминал®

Таб., покр. оболочкой 100 мкг+300 мкг+20 мг: 30 или 50 шт.

рег. №: Р N001203/01 от 07.03.13
Валокордин®

Капли для приема внутрь

рег. №: П N012893/01 от 11.01.10 Дата перерегистрации: 18.09.18
Валосердин®

Капли д/приема внутрь: фл.-капельница 25 мл

рег. №: Р N000624/01 от 07.08.07 Дата перерегистрации: 10.01.18
Корвалдин

Капли для приема внутрь

рег. №: П N012044/01 от 10.10.11
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: P N002085/01 от 15.01.09
Корвалол

Таб.: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-003225 от 29.09.15
Корвалол

Таб.: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 80, 100, 125, 200 или 250 шт.

рег. №: ЛП-003881 от 05.10.16
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 25 мл

рег. №: Р N000426/01 от 29.12.06
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 25 мл

рег. №: ЛС-001306 от 02.09.11
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15, 25 или 50 мл

рег. №: Р N001855/01 от 21.12.07
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл или 50 мл

рег. №: P N000198/01 от 22.02.11
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл

рег. №: ЛСР-001750/09 от 10.03.09
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл, 25 мл

рег. №: Р N002553/01 от 01.07.08
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N003500/01 от 15.07.09
Корвалол

Таб.: 20 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002002 от 30.08.11
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: П N014513/01 от 31.10.08
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N003473/01 от 14.05.09
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N003616/01 от 09.09.09
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N002898/01 от 29.05.09
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельницы 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N002312/01 от 25.03.08
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельница 25 мл

рег. №: Р N000123/01 от 12.07.07
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельница 25 мл

рег. №: ЛС-002249 от 02.02.12
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 15 мл, 25 мл, 30 мл или 50 мл

рег. №: ЛСР-010921/09 от 31.12.09
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N000444/01 от 21.10.10
Корвалол

Капли д/приема внутрь: фл.-капельн. 15 мл или 25 мл

рег. №: Р N002758/01-2003 от 14.08.08
Корвалол

Капли д/приема внутрь: 25 мл фл.

рег. №: ЛП-004969 от 02.08.18
Корвалол

Капли д/приема внутрь: 25 или 50 мл фл.-капельницы

рег. №: ЛП-002745 от 09.12.14
Корвалол

Капли д/приема внутрь: 15 или 25 мл фл.-капельн.

рег. №: ЛСР-003485/08 от 05.05.08
Корвалол Форте

Таблетки

рег. №: ЛП-004336 от 13.06.17
Корвалол-МФФ

Капли для приема внутрь

рег. №: P N000438/01 от 13.05.09 Дата перерегистрации: 02.07.13
Паглюферал®-2

Таблетки

рег. №: ЛСР-001798/07 от 30.07.07 Дата перерегистрации: 13.07.16

Таблетки

рег. №: ЛСР-001884/07 от 02.08.07 Дата перерегистрации: 12.08.16
Паглюферал®-3

Таблетки

рег. №: ЛСР-001795/07 от 30.07.07 Дата перерегистрации: 08.08.16
Пентабуфен

Таблетки

рег. №: ЛС-000069 от 06.03.09
Пенталгин® Плюс

Таблетки

рег. №: ЛС-002501 от 17.06.10
Пенталгин®-ICN

Таблетки

рег. №: Р N000343/01 от 02.07.10
Пенталгин®

Таблетки

рег. №: ЛС-002271 от 17.06.10
Пиралгин

Таблетки

рег. №: П N012815/01 от 27.07.07
Сантопералгин

Таблетки

рег. №: ЛСР-002670/08 от 10.04.08
Сантотитралгин

Таблетки

рег. №: ЛСР-003764/08 от 16.05.08
Седал-М®

Таблетки

рег. №: П N013053/01 от 03.09.12
Седальгин-Нео®

Таблетки

рег. №: П N012928/01 от 09.02.09
Теофедрин-Н®

Таблетки

рег. №: ЛСР-003817/08 от 19.05.08
Тетралгин

Таблетки

рег. №: П N012866/01 от 15.08.11
Произведено: NOTEX (Словакия)
Триалгин®

Таблетки

рег. №: ЛП-002856 от 09.02.15 Дата перерегистрации: 25.10.16
Произведено: NOVENTIS (Чешская Республика)

www.vidal.ru

Препараты, содержащие фенобарбитал, в аптеках приравняли к наркотикам

20 лекарственных веществ официально приравняли к наркотикам. От этой новости многие пожилые люди схватились за сердце, ведь запрещённый к свободной продаже фенобарбитал входит в состав «Корвалола» и «Валокордина». Сердечники опасаются, что доселе безобидные капли теперь уберут с аптечного прилавка.

«Всю жизнь их распространяли, я помню, мама у меня, у неё всё время «Корвалол» и «Валокордин» были. Мама у меня дожила до 90 лет. Больше она лекарств, по-моему, никаких не пила, а только вот эти вот», - вспоминает Николай Фролов.

Волнения по поводу «Корвалола» и «Валокордина» излишни. Фенобарбитала в них содержится ничтожно малое количество. Единственное, что возможно, так это ограниченный отпуск: один стандарт в одни руки.

Фенобарбитал в большой концентрации встречается в двух препаратах. В обычной домашней аптечке они, конечно, редкость, поскольку средства эти применяют как противоэпилептические. Кроме этого фенобарбитал, но уже в меньшем количестве, входит в состав 18 общеизвестных лекарств. Кстати, среди компонентов этих препаратов часто встречается и кодеин.

Речь идет в основном о снотворном и транквилизаторах. Их и раньше не продавали без рецепта. Просто теперь из разряда сильнодействующих препараты перевели в список наркотических, со всеми вытекающими последствиями. Однако наркополицейские успокаивают: массово проверять домашние аптечки не будут, и ответственность людям, нуждающимся в этих веществах, не грозит.

«Повысились требования к фармацевтическим компаниям и к аптечным учреждениям, которые осуществляют их розничный сбыт. Теперь для сбыта этих препаратов требуется определённая лицензия и определённые требования к установке комнат хранения», - уточняет начальник отдела межведомственного взаимодействия в сфере профилактики Управления ФСНК России по Новосибирской области Сергей Габрусенко.

Новосибирские аптеки лицензирование прошли заранее и к нововведениям были готовы. Оборудованы и комнаты для хранения лекарств-наркотиков: особая дверь, два замка, решётки. Помещение не показывают, в него даже не все сотрудники аптеки имеют доступ. Продажу каждого препараты фиксируют в специальном журнале. Особое внимание и к рецептам.

«Вышел приказ по рецептам. Нужно должность писать обязательно. Если раньше просто печать ставили и роспись врача, сейчас нужно обязательно должность прописывать. Хранение десять лет, так же, как у наркотических», -  объясняет заведующая аптекой Татьяна Нестерова.

То есть все рецепты, по которым отпускают лекарства из списка, будут хранить в аптеке. Фармацевты этому, конечно, не рады, ведь архив за десять лет наберётся немаленький. Сложности от новых порядков и у врачей. Теперь назначать препараты с наркотическими веществами в составе может только комиссия, чтобы ускорить процесс, терапевты некоторым пациентам стараются заменить лекарство.

«Но не всегда удаётся, поскольку есть пациенты, которые привыкли к этим препаратам и настаивают на выписке именно этих лекарств. Не всегда мы идём навстречу. Не всегда показано», - заявляет участковый врач-терапевт городской поликлиники №20 Светлана Кононова.  

В присвоении лекарствам статуса наркотиков некоторые и вовсе не видят большого смысла. С каждым годом веществ, изменяющих сознание, становится всё больше, и лекарства - не самое страшное в этом списке. Потому сомнительно, что новшество в классификации препаратов поможет бороться с наркотической зависимостью.

Смотрите программу «Новосибирские новости» на телеканалах «Регион ТВ» (пн-пт в 20.30), «Домашний» (пн-пт в 23.00) и «ТВ3» (вт-сб в 8.00)

Программа «Новосибирские новости» на YouTube www.youtube.com/novosibirskieNovosti

nsknews.info

Список препаратов содержащих барбитураты

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

  • при конвульсиях и судорогах;
  • для борьбы со стрессами;
  • при нервных расстройствах;
  • при подготовке к наркозу;
  • при бессоннице.

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты – что к ним относится?

Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:

  • Фенобарбитал;
  • Барбитал;
  • Гексобарбитал;
  • Бутизол;
  • Алюрат и других.

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.

В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:

  • Этаминал-натрий;
  • Циклобарбитал;
  • Талбутал;
  • Метарбитал;
  • Репозал;
  • Барбамил;
  • Метилфенобарбитал;
  • Тиопентал натрия;
  • Фиоринал;
  • Нембутал;
  • Лотузат;
  • Аллобарбитал и прочие.

В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:

Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.

Уже более ста лет в медицине известны такие лекарства, как барбитураты. Список препаратов, содержащих эти вещества, сильно сократился в последнее время, потому что выяснилось, что они могут вызывать сильнейшую зависимость и тяжелые побочные действия. Но, несмотря на это, до сих пор такие лекарства применяются в медицине, правда, в свободной продаже их не найти. Объясняется это тем, что в середине 20 века было очень много летальных исходов по причине отравления барбитуратами. Поэтому тем, кому врач назначает для лечения эти препараты, нужно знать, какие побочные действия они могут вызвать. К тому же есть современные более эффективные и безопасные лекарства.

Что такое барбитураты

Лекарства эти появились в самом начале 20 века. Немецкий ученый Байер открыл особое вещество – барбитуровую кислоту. Уже в 1903 году было выпущено в продажу первое лекарство «Барбитал», чаще встречающееся под названием «Веронал».

Список препаратов

Сейчас осталось в употреблении едва ли больше десятка таких лекарств. Различают несколько групп барбитуратов. Разделили их по продолжительности действия. Можно выделить такие барбитураты:

– длительного действия: «Барбитал», «Фенобарбитал» (более известный как «Люминал»), «Барбитурат Натрия», «Бутизол» и другие;

– средней продолжительности: «Циклобарбитал», «Барбамил», «Алюрат», «Бутабарбитал», «Тальбутал» и другие;

– с коротким (до 6 часов) действием: «Гексобарбитал», «Пентотал», «Тиамилал», «Бревитал» и другие препараты. Они обычно применяются в качестве внутривенных инъекций, так как начинают действовать уже через несколько минут после введения.

Какое действие оказывают барбитураты

Барбитуровая кислота стала применяться в медицине, так как выяснилось, что она влияет на центральную нервную систему человека: блокирует контакты между нервными клетками. Поэтому все эти препараты оказывают сильный успокоительный, противосудорожный, небольшой болеутоляющий и снотворный эффект. Если принять барбитураты перед анестезией, они будут усиливать ее действие.

Как применяются барбитураты

Уже давно доказано, что лекарства эти вызывают сильнейшую наркотическую зависимость, часто заканчивающуюся летальным исходом. Но в некоторых случаях больному могут помочь только барбитураты. Список препаратов, применяемых сейчас в медицине, сильно сократился, но и их можно приобрести только по рецепту врача.

– при сильном стрессе;

– серьезных нервных расстройствах;

– при судорогах и конвульсиях;

– для подготовки пациента к наркозу при операциях;

– в случае бессонницы, когда не помогают другие средства.

В основном используются барбитураты при эпилепсии. Но некоторые пожилые одинокие люди применяют их и для успокоения. В медицинских учреждениях барбитураты используются в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а для амбулаторного лечения могут назначаться таблетки, капсулы или свечи. Некоторые препараты входят в состав других лекарств. Например, фенобарбитал является основой «Корвалола». А сильное снотворное «Пенобарбитал» применяется для исполнения смертной казни или эвтаназии в ветеринарии.

Какие вызывают побочные действие

Сейчас в основном в медицинских учреждениях используются барбитураты. Список препаратов, разрешенных к применению, известен только специалистам. Ведь очень легко отравиться такими лекарствами или попасть от них в зависимость. Если человек часто употребляет барбитураты, это можно узнать по таким признакам:

– сонливость, спутанность сознания, частые галлюцинации;

– нарушение равновесия и неконтролируемые движения;

– невнятная речь, заикание;

– сыпь и гнойные заболевания кожи;

– нарушение обмена веществ и замедление действия желудочно-кишечной системы;

– подавленность, рассеянность, но иногда агрессивность;

– заторможенность сознания и нарушение концентрации внимания.

Зависимость от барбитуратов

Люди, часто применяющие такие препараты для успокоения или борьбы с бессонницей, иногда и не подозревают, какую они таят в себе опасность. Ведь сейчас к наркотикам наравне с опием приравнены и барбитураты. Зависимость проявляется в необходимости постоянно пить препараты, увеличивая их дозу.

Почему люди принимают эти препараты

С самого появления стали очень популярными барбитураты. Список препаратов к середине 20 века вырос до двух с половиной тысяч названий. Их принимали те, кому нужно было успокоиться и отрешиться от проблем, кто испытывал постоянное напряжение и проблемы с засыпанием. После того, как выяснилось, что действие барбитуратов схоже с наркотиками, использование их сильно сократилось. Но и сейчас многие попадают от них в зависимость. Считается, что это чаще всего люди, ненавидящие себя, потерявшие интерес к жизни и потребность в общении. И, несмотря на то, что барбитураты вызывают забвение, тяжелый сон и отсутствие мыслей, они остаются популярными. Часто именно из-за этого люди стремятся принимать такие препараты. А кроме того, под их действием человек перестает чувствовать боль, испытывать эмоции и расслабляется.

Отравление барбитуратами

Опасность применения этих препаратов в том, что быстро может наступить передозировка лекарства. Это приводит к тому, что человек засыпает и может не проснуться, так как дыхание постепенно замедляется и наступает смерть. Если барбитураты в крови находятся в большом количестве, а это может наступить и при принятии обычной дозы, но в случае длительного использования препарата, происходит отравление. Давление у человека резко понижается, лицо его синеет, а дыхание становится частым и неглубоким. Смерть обычно наступает от паралича дыхательной системы.

Отказ от применения препаратов

Избавиться от барбитуратной зависимости очень сложно.

Чем можно заменить барбитураты

В последнее время все реже применяются такие препараты. Во многих странах, вообще, запрещены барбитураты. В каких лекарствах они используются, знают не все, так что нужно читать внимательно состав в инструкции. А для избавления от бессонницы и стресса сейчас применяются более безопасные препараты, которые очень редко вызывают зависимость. Чаще всего это «Лоразепам», «Диазепам», «Либриум» и другие. Еще более безопасными являются «Ново Пассит», «Глицин», «Капли Зеленина» и другие гомеопатические препараты. Альтернативой химическим средствам могут быть травяные отвары мяты или пустырника, ароматерапия, иглоукалывание или изменение образа жизни.

Проходя очередной профосмотр, люди спокойно сдают анализы мочи на наркотики. Они абсолютно точно знают, что не употребляли запрещённых веществ. Однако в некоторых случаях такой тест-анализ показывает наличие барбитуратов в моче. Что это? Ошибка лаборатории? Или внезапное обнаружение скрываемой наркотической зависимости?

На первый взгляд всё очевидно и один из вариантов верен. Однако, не всё так просто. Попробуем разобраться, почему существует третий вариант, о котором люди практически не подозревают. Это приём препаратов, широко распространённых среди населения, но содержащих в своём составе барбитураты.

Барбитураты стали известны немногим более сотни лет назад. Препараты пользовались достаточно широкой известностью, благодаря широкому спектру применения. Их назначали от бессонницы, против судорог, как успокоительное средство, применяли для наркоза.

Со временем выяснилось, что барбитураты вызывают стойкое привыкание, сравнимое с алкогольной и наркотической зависимостью. Кроме того, малейшая передозировка средства приводит к отравлению. В связи с токсичностью и повышенной способностью вызывать привыкание, Фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты отнесены к наркотическим препаратам.

За границей запрещены не только Фенобарбитал и барбитураты, но и любые препараты, в составе которых они могут содержаться. В таких странах как Америка, Литва или Объединённые Арабские Эмираты под запрет попадает ввоз лекарственных средств, содержащих в своём составе производные барбитуровой кислоты.

Производные барбитуровой кислоты применяются в медицине и в наши дни. Они входят в состав различных лекарственных препаратов:

  • Противосудорожных.
  • Сердечных.
  • Снотворных.
  • Противоэпилептических.
  • Анальгезирующих (обезболивающие).
  • Антиаритмических.
  • Гипотензивных (понижающих артериальное давление).

Кроме лекарственных средств, в названии которых явно читается наличие барбитуратов (Фенобарбитал, Люминал, Барбитал), существует обширная группа препаратов, содержащих, в той или иной дозе, производные барбитуровой кислоты.

Препараты

Самовольный приём лекарственных средств может навредить. Об этом знают все, но продолжают использовать препараты «по совету» друзей, родственников или аптекарей, зачастую не имея ни малейшего понятия о составе, побочных эффектах или правильном приёме. В результате, во время проведения тест-анализов мочи на наркотики, получается неожиданный положительный анализ.

Список препаратов, содержащих барбитураты:

  • Андипал.
  • Валокордин.
  • Валосердин.
  • Корвалол.
  • Корвалдин.
  • Седалгин.
  • Валоферин.
  • Лавокордин.
  • Пенталгин (и его модификации).
  • Нео-Теофедрин.
  • Тетралгин.
  • Теофедрин.
  • Ангиседин.
  • Пульснорма.
  • Спазмовералгин.
  • Седалгин.
  • Тепафиллин.
  • Неоклимастилбен.
  • Тиопентал.
  • Бутизол.
  • Веронал.
  • Амитал.
  • Седонал.
  • Седал.
  • Пиралгин и другие.

Список препаратов можно продолжать до бесконечности, потому как он насчитывает более 2500 наименований. В некоторых случаях, положительный тест на барбитураты в моче может дать приём противосудорожных препаратов, являющихся производными имидазолидина (Гидантоина). Например: Этотоин, Фенитоин, Дилантин и другие. Эти препараты близки по химическому составу к барбитуратам (Фенобарбиталу), однако не являются ими.

Сроки выведения

Пациенту необходимо сдать анализ мочи на наркотики. Он уверен, что никакие средства, в том числе лекарственные, не применялись. Однако тест показывает положительный результат. Откуда Фенобарбитал в моче?

Всё очень просто. За какое-то время до сдачи анализов был приём препаратов, содержащих барбитураты. Наиболее часто виновниками положительного анализа выступают: Андипал, Корвалол, Валокордин, Валосердин, Седалгин, Пенталгин.

По разным данным, период выведения барбитуратов составляет от 7 суток до 45 дней. То есть, тест анализ может быть положительным на срок до месяца после приёма лекарственных препаратов.

На скорость выведения влияют различные факторы:

  • Функционирование мочевыводящей системы. Барбитураты выводятся преимущественно через почки, точнее с мочой. В том случае, если имеются нарушения в работе почек (МКБ, нефрит, пиелонефрит и т.д.), скорость выведения следов препарата значительно замедляется.
  • Общее состояние организма: обменные процессы, уровень иммунитета. Чем крепче здоровье пациента, тем скорее принятый препарат покинет организм. Соответственно, слабое здоровье продлевает вероятность обнаружения следов принятых запрещённых препаратов.
  • Продолжительность приёма и дозировка препарата. Длительное применение того же Корвалола, особенно в высокой дозировке, при проведении анализа мочи на барбитураты, покажет положительный результат. Соответственно, чтобы избежать этого, необходимо выждать перед тестом не менее 7-14 дней.

В некоторых случаях, ускорить выведение препарата из организма можно так называемым «промыванием». То есть рекомендуют употреблять больше жидкостей, в том числе отвара шиповника, зелёного чая, компотов. Данные напитки обладают мочегонным эффектом, то есть заставят почки значительно быстрее избавляться от токсинов и остатков лекарственных препаратов.

Допустимая норма

  • Фенобарбитал — 1000 нг/мл.
  • Барбамил -100 нг/мл.
  • Этаминал натрия -100 нг/мл.

Из предоставленных данных можно сделать вывод, что при наличии положительного результата анализа мочи, но при данных, которые ниже порогового значения, говорить об употреблении наркотиков нельзя.

Более подробный анализ позволит выявить составные части, принимаемых лекарственных средств. Однако более надёжным аргументом станет рецептурный бланк назначенного лекарственного средства.

Чем грозят

Чем грозит человеку обнаружение Фенобарбитала и других барбитуратов в моче? Всё зависит от обстоятельств обнаружения препарата.

В случае если тест-анализ проводили водителю, совершившему наезд или дорожно-транспортное происшествие (ДТП), а результат был положительным, то минимальное наказание — это лишение водительских прав. Если же имеются пострадавшие или погибшие, то положительный тест является отягощающим обстоятельством. Водитель становится виновным в езде в состоянии наркотического опьянения.

Лекарственные средства на основе барбитуратов, употребляемые в небольших дозах, никогда не превысят пороговые значения в анализе мочи. Поэтому если при проведении тест-анализа проба дала положительный результат, то необходимо требовать повторное исследование с целью обнаружения количества запрещённого вещества. В таком случае проводят химико-токсикологическое или судебно-химическое исследование, по результатам которого и будет приниматься решение.

Приём препаратов без назначения врача и в хаотичном порядке приводит к нежелательным последствиям и осложнениям. А иногда и к судебным разбирательствам.

starifaeton.ru

В каких лекарствах содержится фенобарбитал: список препаратов

Фенобарбитал признан наркотическим веществом, входящим в состав обезболивающих, противосудорожных, снотворных средств. Наличие его в лекарстве грозит водителю транспортного средства лишением прав.

Фенобарбитал в таблетках

Зачем знать список подобных препаратов?

Пациенты редко обращают внимание на состав лекарственных средств. Более двух десятков лекарств отнесли к наркотическим из-за высокого содержания фенобарбитала. Повышенная концентрация вещества способна вызвать физическую, химическую зависимости. Часть средств уже запретили для продажи без рецепта. Но некоторые лекарства до сих пор продаются без рецепта.

Людям, находящимся в группе риска, беременным, проходящим терапию против зависимости запрещено принимать препараты на основе фенобарбитала. Привычные препараты в виде Корвалола, Валокордина также содержат это вещество. При повышенном потреблении способны вызвать зависимость.

Если у водителя транспортного средства в крови обнаружат фенобарбитал, то автовладельца лишат прав.

Несмотря на угрожающие заголовки новостей, в высокой концентрации средство содержится только в двух лекарствах, которые не встречаются в стандартных домашних аптечках.

Механизм действия препарата

Это относится к противоэпилептическим препаратам. В меньшей концентрации встречается почти в двадцати лекарствах. Нередко входит в состав наравне с кодеином.

Новшества в классификации препаратов изменили скорость распространения привычных средств. Большая часть из них даже при высокой концентрации не способны вызвать зависимость любого рода. Но по-прежнему продаются только по рецепту врача. Безрецептурные аналоги менее эффективны.

Средства на основе фенобарбитала

Таблетки с наркотическим действующим веществом могут быть промежуточными, краткого или длительного действия. Список содержащих барбитурат средств:

  • Андипал;
  • Беллатаминал
  • Валоферин;
  • Валокордин капли;
  • Валордин капли;
  • Валосердин капли;
  • Корвалдин капли 25 мл;
  • Корвалол;
  • Лавокордин; Таблетки при эпилепсии
  • Нео-Теофедрин;
  • Паглюферал;
  • Пентабуфен;
  • Пенталгин;
  • Пиралгин;
  • Пливалгин;
  • Сантопералгин;
  • Сантотитралгин;
  • Седал-М;
  • Седальгин-нео;
  • Теофедрин-Н;
  • Тетралгин; Препараты для терапии
  • Триалгин;
  • Фенобарбитал.

Снотворные, противоэпилептические, обезболивающие, спазмолитики, противосудорожные и другие средства в разной концентрации содержат наркотическое вещество. Может быть, как главным действующим компонентом, так и действовать в комплексе с метамизолом натрия, доксиламином.

При взаимодействии с другими веществами выводится в более короткий срок.

Любой подобный препарат после приема абсорбируется в тонком кишечнике. Концентрация резко возрастает в течение двух часов. Распределяется по органам, тканям. Характеризуется медленным выведением из организма. Только на четвертый день входит в фазу полувыведения. При любой дисфункции почек вывести лекарство сложнее.

Оборот фенобарбитала ограничен, контролируется фармакологическими компаниями. Любые средства с этим компонентом запрещено ввозить в ОАЭ, США, Литву. В качестве незначительного компонента используется в седативных препаратах.

Опасность приема средства

Передозировка фенобарбиталом

Опасность подобных лекарств не в зависимости, а в последствиях передозировки. Обычно рецептура исключает случайное превышение концентрации. Но при однократном потреблении риск превышения допустимой дозировки возрастает. Острая передозировка характеризуется:

  • спутанностью сознания;
  • атаксией;
  • сонливостью;
  • смазанной речью;
  • бесконтрольным движением глаз.
Побочные эффекты препарата

Нередки случаи угнетенного дыхания, ослабления рефлексов, сужения зрачков, тахикардии. Серьезное превышение концентрации чревато комой, отеком легких, летальным исходом. Именно это вещество в большом количестве вводится смертникам в странах, где разрешена смертная казнь. Хроническая интоксикация характеризуется:

  • сильное головокружение;
  • нарушение равновесия;
  • спутанность сознания;
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
  • галлюцинации.
Особенности хронической интоксикации

Добиться таких серьезных последствий обычными препаратами практически невозможно. Поэтому опасность возникновения таких реакций минимальна. Чаще все ограничивается головной болью, тошнотой, сонливостью, слабой потерей концентрации. При подобных симптомах прекращают прием средства, подбирают аналог.

Популярные аналоги и заменители

Автолюбителей волнует сколько выводится из организма фенобарбитал. Полное выведение занимает до восьми - десяти суток. Поэтому нередко подбирается заменитель с более быстрым выведением. Успешно находятся аналоги седативных, обезболивающих, спазмолитических лекарств.

Название Действующее вещество Производитель Цена
Корвалол фенобарбитал Россия ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА» От 17 р.
Фенобарбитал фенобарбитал Россия АО «УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД» ОТ 182 Р.
Валокордин доксиламин Германия «KREWEL MEUSELBACH GmbH» От 155 р.
Валосердин фенобарбитал Россия ЗАО «МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА» От 67 р.
Беллатаминал фенобарбитал Россия АО «ФАРМЦЕНТР ВИЛАР» От 147 р.
Паглюферал фенобарбитал Россия ЗАО «МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА» От 82 р.
Пенталгин-Н метамизол натрий Россия ОАО «ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА» От 181 р.
Тетралгин метамизол натрий Россия «ФПК ФармВИЛАР» ОТ 480 р.
Андипал метамизол натрий Россия АО «УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД» От 12 р.
Пиралгин метамизол натрий Республика Беларусь АО «БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ» От 23 р.

Купить средства с главным действующим наркотическим веществом можно только по рецепту врача. При подборе аналогов учитывают этиологию, клиническую картину. Так если препарат призван снизить уровень билирубина, то подбирает заменитель только медицинский работник.

Средства с подобным действием

Валокордин: особенности препарата

Популярный в СССР препарат смешанного происхождения. Назначается для нормализации сердечно-сосудистой системы, помогает стабилизировать нервную систему, влияет на ЦНС. В составе присутствуют как натуральные, так и синтетические психотропные компоненты в минимальной дозировке.

Одно из самых распространенных лекарств на постсоветском пространстве.

В состав входит и фенобарбитал (на латинском Phenobarbitali, Phenobarbitalum). Но профильные специалисты настаивают, что эффективность средства гораздо ниже заявленной. Современная медицина предлагает более подходящие препараты. Капли для приема внутрь разводятся в определенной концентрации. В чистом виде пить запрещено из-за риска ожога слизистой.

В инструкции по применению указаны два действующих компонента: этилбромизовалериент, фенобарбитал. При таком взаимодействии выводится из организма на протяжении восьми дней. остальные вещества не оказывают влияния на системы. Валокордин призван оказывать следующие эффекты:

  • обезболивающий;
  • спазмолитический;
  • нормализующий сердечно-сосудистую систему.
Валокардин для сердца

Восстанавливает сон, оказывает успокаивающее действие, расширяет сосуды и нормализует работу капилляров. Принимают по 20 капель три раза в сутки. Препарат гораздо слабее по эффективности, чем современные аналоги, хоть и содержит наркотический компонент.

Беллатаминал на основе фенобарбитала

Показания к применению фенобарбитала совпадают с назначением Беллатаминала. Комбинированное лекарственное средство, восстанавливающее работу центральной нервной системы. Оказывает мягкое седативное действие. Служит вспомогательным препаратом при комплексной терапии против депрессивных, психопатических состояний. В состав Беллатаминала входят следующие компоненты:

  • фенобарбитал;
  • эрготамин;
  • алкалоиды белладонны.
Седативное средство Беллатаминал

Подходит для лечения тревожных расстройств, нервных срывов, нестабильных эмоциональных состояний. Из-за того, сколько действующий компонент находится в организме, не назначается водителям автотранспортных средств. Дополнительные функции Беллатаминала:

  • борьба с повышенной потливостью;
  • купирование последствий черепно-мозговых травм;
  • прекращение прогрессирования депрессии.
Особенности применения средства

Борется с покраснением, аллергическим зудом, высыпаниями. Безопасен в косметологических целях. Не назначается в качестве снотворного, так как уступает по показателям современным аналогам. Широко используется для снижения потливости, восстановления нормальной работы потовых желез.

Корвалол - популярное лекарственное средство

Медикаментозный препарат на основе фенобарбитала, производных брома. Обладает седативным, спазмолитическим, гипотензивным эффектом. Назначается при бессоннице, тахикардии, сердечных болях. Все компоненты обладают собственным характерным воздействием на организм:

  1. Производные брома. Успокоительное, седативное воздействие за счет эфирных масел валерианы.
  2. Перечная мята (масло). Естественный спазмолитик, расширяет сосуды. Раздражает рецепторы слизистой.
  3. Фенобарбитал. Психотропное, успокоительное, седативное действие. Содержится в ничтожном количестве, передозировка невозможна.
Успокоительное средство Корвалол

Относится к средствам быстрого воздействия. Достаточно одной таблетки под язык. Минуя пищеварительный тракт средство быстро активизируется, принимается организмом. Нередко используют капли, но только в сниженной концентрации. В чистом виде пить капли запрещено из-за риска ожога слизистой.

Корвалол крайне редко назначается медицинскими специалистами из-за низкой эффективности на фоне других средств.

Подходит для длительного применения курсом. Способен вызвать привыкание при длительном превышении дозировки. Негативные проявления снимают симптоматическим лечением. Ранее также использовался для нормализации циркадных ритмов.

Составные элементы препарата

Пенталгин-Н от боли и спазма

Популярный эффективный обезболивающий препарат. Снимает слабые и умеренные боли различного характера. Не воздействует на причину появления болевого синдрома, не может служить лечащим средством. Показания к применению:

  • головные боли, мигрени;
  • зубная боль;
  • суставные боли;
  • менструальные боли;
  • невралгия;
  • мышечные спазмы;
  • радикулитные болевые синдромы.
Анальгетическое средство Пенталгин

Подходят для снятия лихорадочных состояний. Активно применяются в комплексе с лечащими средствами. Облегчает общее состояние при наличии болезненных ран, поражений кожи, внутренних источников боли. Из-за того, что в составе содержится фенобарбитал, запрещен совместный прием средств с содержанием барбитуратов.

Не используется для купирования абдоминального болевого синдрома. Запрещен спортсменам, так как меняет результаты анализов допинг-контроля. Подходит для срочного обезболивания в комплексе с общей терапией.

Обезболивающее средство Пиралгин

Комплексное противовоспалительное, анальгезирующее лекарство комбинированного действия. Содержит сильнодействующие компоненты: кодеин, фенобарбитал, кофеин. Используется только по инструкции и схеме, назначенной медицинским работником. Помогает от различных заболеваний, состояний:

  • болевые синдромы разной природы;
  • хронические мигрени;
  • спазмы гладкой мускулатуры;
  • блокада опиоидных рецепторов.
Пиралгин при спазме

Подавляет кашлевые рефлексы, купирует зубные боли различной интенсивности. Снимает боль при отите, гайморите, устраняет артралгию. Используется для снятия боли при периодических цикличных болях у женщин. Активно применяется для купирования классических, синусовых, офтальмоплегических мигреней.

Эффективная доза для снятия болевых синдромов различного генеза подбирается индивидуально.

Пиралгин назначают при денталгии, артралгии, невралгии, миалгии, отоалгии. Имеет обширный список противопоказаний. Сложно подобрать аналог из-за общего комбинированного действия. Фенобарбитал выводится только на девятые сутки, период полувыведения наступает на пятый день. Остаточные элементы распада могут быть обнаружены и на одиннадцатые сутки после приема.

Способ применения препарата

Дополнительная информация

Фенобарбитал содержится в различных препаратах от анальгезирующих до седативных. Компонент способен вызывать привыкание, побочные эффекты, опасен при передозировке. Но в лекарственных препаратах содержится в ничтожном количестве. Тревожная концентрация предусмотрена только в противоэпилептических таблетках. К побочным эффектам относят:

  • понижение давления;
  • сыпь, зуд;
  • отеки;
  • расстройства пищеварения;
  • головные боли;
  • бессонница.
Побочные явления лекарства

Вещество из группы барбитуратов несовместимо с алкоголем, наркотиками, сахарным диабетом, анемии. С осторожностью выписывается при частых судорогах, малярии, бесконтрольной тревожности. Лекарства, содержащие фенобарбитал конфликтуют с таблетками, каплями, в состав которых входят барбитураты.

Безопасен при грамотно рассчитанной дозировке, применении по схеме. Эффективен против болей, спазмов различного генеза. В современных лекарствах встречается редко. Ежегодно оборот фенобарбитала сокращается. А содержащие его препараты постепенно перестают производиться, продаваться.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

i

Статья написана врачем

Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

tyubik.net

А) Комбинированные седативные препараты, содержащие фенобарбитал — Студопедия

■ КОРВАЛОЛ (Corvalolum)

В 1 мл (27 капель) препарата содержится: этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты 0,02 г; фенобарбитала 0,018 г; масла мяты перечной 0,0014 г.

Фармакологическое действие.Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и спазмолитическое действие.

Показания к применению.При неврозах с повышенной раз­дражительностью, нерезко выраженных спазмах коронарных сосудов, тахикардии, бессоннице, ранних стадиях гипертони­ческой болезни и спазмах кишечника.

Способ применения и дозы.По 15—20 капель 2-3 раза в день, при тахикардии и спазмах сосудов по 30—40 капель на прием.

Противопоказания.Препарат противопоказан при повышен­ной индивидуальной чувствительности к входящим в него ком­понентам.

Побочное действие.Головокружение, сонливость.

Форма выпуска.Капли для внутреннего применения во фла­конах по 25 мл.

 

■ ВАЛОКОРДИН (Valocordin)

Синоним: Милокордин.

Фармакологическое действие.Комбинированный препарат. Оказывает седативное и мягкое снотворное действие, обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической актив­ностью.

Показания к применению.Неврозы, состояния возбужде­ния, нарушения засыпания, функциональные расстройства сер­дечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы.Внутрь по 15—20 капель 3 раза в сутки с небольшим количеством жидкости.

Побочное действие.Аллергические реакции на бром, воз­можны побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта; большие дозы препарата вызывают хроническое отрав­ление бромом.


Противопоказания.Выраженные нарушения функции по­чек и печени, повышенная чувствительность к препарату

Форма выпуска.Капли для приема внутрь во флаконах по 20 и 50 мл.

■ ВАЛОСЕРДИН (Valoserdinum)

Этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты — 2,0 г, фенобарбитала — 2,0 г, масла мяты перечной — 0,14 г, масла душицы (испанское хмелевое масло) — 0,02 г, спирта этилового 96%-ного — 52,0 г, воды очищенной — до 100,0 г.

Фармакологические свойства.Седативное средство. Комби­нированный препарат. Фенобарбитал обладает седативным и мягким снотворным эффектами. Способствует снижению воз­буждения ЦНС и облегчает наступление естественного сна. Этилбромизовалерианат оказывает также седативное и спазмолити­ческое действие. Масло мяты перечной обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической активностью.


Показания к применению.Назначают в качестве успокаи­вающего и сосудорасширяющего средства при расстройствах сердечно-сосудистой системы, при неврозоподобных состояни­ях, сопровождающихся повышенной раздражительностью, на­рушенном засыпании, тахикардии, состоянии возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями, а в качестве спаз­молитического средства — при спазмах кишечника.

Способ применения и дозы.Дозировка устанавливается индивидуально. Взрослым назначают обычно по 15—30 капель 3 раза в день до еды. При тахикардии возможно увеличение разовой дозы до 40—50 капель. Детям назначают но 3—15 ка­пель в сутки в зависимости от возраста и клинической карти­ны заболевания. Длительность применения препарата устанав­ливается индивидуально врачом.

Противопоказания.Повышенная чувствительность к ком­понентам препарата: выраженные нарушения функции ночек и/или печени.

Побочное действие.Валосердин, как правило, хорошо пере­носится даже при длительном применении. В отдельных случа­ях, в дневные часы может наблюдаться сонливость и легкое голо­вокружение. При длительном применении больших доз возможно развитие хронического отравления бромом, проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений.

Форма выпуска. Капли для приема внутрь по 15, 25 мл и 50 мл во флаконах-капельницах.

studopedia.ru

что такое, описание инструкции, передозировка, аналоги

Вот уже много десятков лет врачи используют барбитуровые препараты для лечения судорог. Но эти средства вызывают зависимость. Поэтому некоторые люди используют «Фенобарбитал» как наркотик. Быстрое привыкание к действующей дозе, попытка суицида — вот основные причины отравления этим лекарственным средством.

Что такое «Фенобарбитал» и кому он показан для лечения? Есть ли у него побочные действия? В каких препаратах содержится? Чем он вреден в безрецептурных лекарствах и как действует на психику человека? Можно ли умереть от передозировки Фенобарбиталом и чем помочь человеку при отравлении? Ответим на все эти вопросы.

История создания

Эмиль Фишер

Впервые барбитураты были созданы в 1904 году немецким химиком Эмилем Фишером. Спустя 2 года, произвели лекарственное средство — «Фенобарбитал».

Компания Байер (Bayer) в 1912 году выпустила первый препарат с Фенобарбиталом под торговым названием «Люминал». В то время за неимением других противосудорожных и успокоительных лекарств он считался безвредным и был популярным до 1960 годов. К тому моменту практическая медицина уже накопила множество фактов о его побочных действиях.

Широкое потребление Фенобарбитала, привело к появлению большого числа зависимых и злоупотребляющих людей. Это побудило фармакологов к созданию более безопасных седативных и противосудорожных лекарств.

Описание инструкции по применению

«Фенобарбитал» (Phenobarbitalum) — это противоэпилептический лекарственный препарат. По химическому составу является производным барбитуровой кислоты в виде кристаллического порошка. Вещество хорошо растворяется в эфире и спирте, но плохо — в воде.

В России препарат выпускает несколько фармацевтических компаний под торговым названием «Фенобарбитал» и «Люминал». У каждого производителя регистрационный номер отличается. В Европе лекарство известно, как Luminal. Препарат зарегистрирован ВОЗ (всемирной организацией здравоохранения).

Механизм действия

«Фенобарбитал» относится к фармакологической группе снотворных и седативных средств, противосудорожных препаратов. Механизм действия препарата «Фенобарбитал», следующий.

  1. Противосудорожное действие происходит путём подавления синаптической передачи нервных импульсов в высшие отделы ЦНС.
  2. Препарат усиливает тормозящее действие GABA (аминокислоты) на передачу нервных импульсов по синаптическим связям. Подавляет их проведение к серому веществу мозга на уровне таламуса — в ретикулярной формации.
  3. Уменьшает возбудимость двигательных центров мозга.
  4. Успокаивающее и снотворное действие объясняется подавлением чувствительной зоны коры головного мозга, снижением его функционального состояния.
  5. Угнетает дыхание.

«Фенобарбитал» воздействует на деятельность печени таким образом, что усиливает метаболизм иных лекарственных веществ, значит, ослабляет их эффективность. Кроме того, снижает уровень билирубина в крови.

Период выведения

При внутреннем приёме он усваивается полностью — 50% связывается белками плазмы. Через 2 часа в крови отмечается максимальная концентрация. Вещество проникает через плаценту.

«Фенобарбитал» метаболизируется (превращается) в печени, а выводится почками, причём 25% в неизменённом состоянии. Выделяется из организма очень медленно — поэтому, может, кумулироваться. У взрослых период полувыведения составляет 2–4 суток, у новорождённых — до 7 дней.

Формы выпуска

«Фенобарбитал» производится в лекарственной форме для инъекций и внутреннего применения:

  • таблетки для взрослых 100 мг, детям 5 и 50 мг;
  • порошок по 50 и 100 мг;
  • 0,2% раствор для инъекций — в ампулах — 5 мл, во флаконе — 100 мл.

Таблетки расфасованы в контурные упаковки по 6 или 10 штук.

Комбинированные формы выпуска

В каких лекарствах содержится фенобарбитал? — Он составляет основу широко распространённых препаратов:

  • «Валокордин»;
  • «Беллатаминал»;
  • «Андипал»;
  • «Корвалдин»;
  • «Пенталгин»;
  • «Валосердин»;
  • «Пиралгин»;
  • «Паглюферал»;
  • «Седалгин»;
  • «Сантотитралгин»;
  • «Седал-М»;
  • «Теофедрин».

Фенобарбитал содержится и в Корвалоле — это популярное в народе средство воспринимается как «лекарство для сердца», но, по существу, таковым не является. Чем вреден фенобарбитал в Корвалоле? — вызывает привыкание и зависимость. Поэтому люди увеличивают кратность приёма, а это приводит к превышению дозировки. Кроме того, препарат снижает когнитивные (познавательные) способности человека, ухудшает память. При психическом расстройстве усугубляет состояние больного. Снотворный эффект от Корвалола тоже незначительный. Он лишь снижает реактивность нервной системы при эмоциональном напряжении.

Фенобарбитал в составе Корвалола ослабляет эффективность других препаратов, потому что ускоряет их метаболизм за счёт индукции цитохрома P-450. В итоге от Корвалола больше вреда, чем пользы. В качестве успокаивающего средства лучше использовать пустырник, валерьяну, мелиссу.

Дозировка и кратность приёма

Врач назначает «Фенобарбитал» индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента, переносимости лекарства.

Дозировка, следующая.

  1. Для внутреннего применения однократно взрослым 10–200 мг, детям — от 1 до 10 мг. Для взрослых максимальная однократная доза 200 мг, суточная — 500 мг.
  2. При внутривенном введении — взрослым 100–1400 мг, детям — от 1 до 20 мг.
  3. При внутримышечном применении взрослым 10–200 мг, детям — 1–10 мг.

Кратность приёма — 1–3 раза в сутки — по назначению врача и согласно инструкции по применению.

Показания

В составе комбинированных препаратов его применяют как седативное средство при страхе, тревоге, напряжённом состоянии. Но основное действие препарата — противосудорожное. До недавнего времени барбитураты были базовыми лекарствами в лечении эпилепсии. Сегодня же, из-за выраженного успокаивающего действия, они не являются терапией первой линии.

Показания к применению Фенобарбитала, следующие:

  • все типы судорожного синдрома;
  • эпилептический статус при эклампсии, менингите, столбняке;
  • нарушения сна;
  • тревожное состояние;
  • спастический паралич;
  • хорея;
  • энцефалит при ветряной оспе, гриппе, краснухе, кори;
  • профилактика и лечение гипербилирубинемии.

«Фенобарбитал» для новорождённых применяется при «желтушке», как её называют в народе. Она встречается на первой неделе жизни у 25–50% доношенных малышей, и в 70–90% случаев — у детей, рождённых преждевременно. Окрашивание кожных покровов в 1–3-и сутки после появления на свет обусловлено накоплением в крови избыточного количества билирубина. Он не успевает выводиться из организма из-за незрелости ферментов печени. В случае его высокого уровня при недоношенности, гипогликемии требуется неотложная помощь, потому что непрямой билирубин может поражать кору головного мозга. Помощь ребёнку заключается в комплексе лечебных мероприятий, включающих, введение препарата «Фенобарбитал». Он повышает активность ферментов печени, ускоряет выведения билирубина из организма. Курс лечения составляет 4–6 дней.

Побочные эффекты

«Фенобарбитал» оказывает побочные действия на многие органы человека.

головокружение

  1. Нарушение нервной системы проявляется атаксией, нистагмом, головокружением, галлюцинациями, бессонницей. У детей бывает парадоксальная реакция — возбуждённое состояние, гиперактивность.
  2. В системе кроветворения наблюдается мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  3. Со стороны опорно-двигательного аппарата — изменение структуры костей в виде остеопороза, рахита.
  4. Влияние на пищеварительную систему проявляется тошнотой, рвотой и запорами.
  5. Сердечно-сосудистая система — снижение артериального давления, брадикардия.
  6. При длительном применении препарат нарушает функциональную способность печени.
  7. Аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, отёка Квинке. При длительном применении развивается дерматит.
  8. Барбитуровая зависимость.

После приёма барбитуратов нельзя садиться за руль транспортного средства из-за снижения реакции.

Противопоказания

«Фенобарбитал» имеет следующие противопоказания:

  • повышенная чувствительность или непереносимость;
  • тяжёлое заболевание печени;
  • гипертиреоз;
  • миастения;
  • беременность и кормление грудью;
  • наркотическая зависимость;
  • органическая патология почек с функциональной недостаточностью;
  • активный алкоголизм;
  • все виды порфирии, в том числе в анамнезе;
  • гиперкинезы;
  • сахарный диабет;
  • депрессия;
  • гипофункция надпочечников;
  • бронхоспастические состояния.

«Фенобарбитал» и алкоголь несовместимы — последствием может быть сильное угнетение центральной нервной системы вплоть до остановки дыхания и летального исхода.

У редко пьющих людей приём спиртных напитков замедляет метаболизм Фенобарбитала, поэтому сонный эффект и эйфория развивается не сразу. Это опасно тем, что медленное выведение способствует кумуляции. У алкоголиков же, превращение препарата в печени и эйфория наступает быстрее.

«Фенобарбитал» обладает тератогенным действием, поэтому не применяется в I триместре беременности. Во второй половине вынашивания плода средство назначается только по жизненным показаниям. В случае приёма препарата матерью в период лактации нужно прекратить кормление грудью.

Употребление в качестве наркотического средства

«Фенобарбитал» как наркотик пользуется у зависимых людей особой популярностью. Он дешёвый и доступный в составе комбинированного препарата «Корвалол». Барбитуровые наркоманы получают порошок Фенобарбитала путём выпаривания из настойки. Уже через 2 недели регулярного употребления формируется физическая зависимость. К Фенобарбиталу быстро развивается толерантность, из-за чего наркоманы увеличивают дозу, рискуя получить передозировку. При этом часто происходит отравление с летальным исходом.

Барбитуровая зависимость меняет личность человека. Его поведение становится агрессивным, он не в состоянии контролировать свои поступки. Страдает и внешний вид наркомана, употребляющего «Фенобарбитал»:

Барбитуровая зависимость плохо поддаётся лечению — человек не может без страданий отказаться от приёма наркотика (синдром отмены).

Передозировка

Чем особо опасен «Фенобарбитал»? — высоким риском передозировки. Причиной может быть длительное применение или превышение дозы в связи с привыканием.

Симптомы передозировки Фенобарбиталом, следующие:

В таком состоянии последствием передозировки Фенобарбитала у молодых людей зачастую бывает преступное или аморальное поведение. В пожилом возрасте повышается риск получения переломов и травм. Водитель автомобиля может совершить аварию после передозировки. Ведь его реакции становятся заторможенными.

При передозировке Фенобарбиталом может наступить смерть. Однократная токсическая доза составляет 0,5–0,75 г. Смертельная доза Фенобарбитала начинается от 2 г, у некоторых людей — 8–10 г. Это зависит от толерантности (устойчивости) человека к препарату.

Причины передозировки

При передозировке опасность препарата в сильном отравлении организма. Это происходит при следующих ситуациях.

  1. У пациентов при постоянном приёме развивается привыкание. Для достижения лечебного или наркотического эффекта люди увеличивают количество принимаемого препарата.
  2. Приём большого количества таблеток с целью суицида.
  3. Передозировка у людей с барбитуровой наркоманией вследствие привыкания.

При дальнейшем прогрессировании больной впадает в коматозное состояние.

Первая помощь

При отравлении Фенобарбиталом нужны неотложные меры. При лёгкой интоксикации можно облегчить состояние человека в домашних условиях.

Первая помощь при отравлении Фенобарбиталом заключается в следующих действиях.

  1. Двукратное промывание желудка тёплой водой — на 1 литр 1 ст. л. соли. Чтобы вызвать рвоту, нужно нажать на корень языка.
  2. Растворить в воде 30–50 г измельчённого активированного угля, выпить и через 10 минут вызвать рвоту.
  3. Дать мочегонное с одновременным приёмом жидкости.
  4. Если человек без сознания, положить его набок и вызвать скорую помощь.

Чем нейтрализовать «Фенобарбитал»? — специального антидота нет. Но антагонистом барбитуратов является препарат «Бемегрид», который восстановит угнетение дыхания и кровообращения, стимулирует нервную систему.

Лечение

Терапия сводится к выведению лекарства из организма. Лечение при отравлении Фенобарбиталом проводят врачи в стационаре:

  • зондовое промывание желудка;
  • форсированный диурез;
  • внутривенное введение щелочных растворов для ускорения выведения Фенобарбитала;
  • слабительные средства;
  • если человек без сознания, то его подсоединяют к аппарату искусственного дыхания;
  • противошоковые мероприятия.

При острой почечной недостаточности назначается проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Законодательство в сфере оборота Фенобарбитала

Препарат оказывает сильное воздействие на нервную систему человека, поэтому подлежит следующим ограничениям.

  1. «Фенобарбитал» относится к списку наркотических и психотропных веществ, а также их прекурсоров, которые подлежат контролю в России, согласно постановлению Правительства РФ №78 от 02.2013 г.
  2. «Фенобарбитал» — это психотропное средство. Поэтому хранится в лечебных учреждениях по списку «Б» в сейфе под замком с надписью «сильнодействующие».
  3. Он входит в список III — психотропные вещества с ограничением оборота в РФ.
  4. Согласно конвенции о психотропных веществах, «Фенобарбитал» входит в список IV. Это означает, что лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены для ввоза в ОАЭ, Америку и Литву. Об этом информированы таможенные службы.
  5. По приказу Минздрава России от 14.07.2003 №308 проводится медицинское освидетельствование водителей на состояние опьянения. Согласной постановлению при обнаружении в крови или моче любого количества Фенобарбитала управляющий транспортным средством человек признаётся находящимся в состоянии наркотического опьянения и лишается прав. Не забудьте, что лекарство задерживается в организме до 4 суток!
  6. В аптеке препарат отпускается только по рецепту.
  7. «Фенобарбитал» включён в список жизненно необходимых лекарственных веществ согласно постановлению Правительства РФ от 07.12.2011.

Аналоги Фенобарбитала

На рынке России доступны следующие аналоги Фенобарбитала по составу:

  • «Люминал»;
  • «Дормирал»;
  • «Барбитал».

По фармакологическому действию насчитывается 95 групповых аналогов.

«Фенобарбитал» в медицине применяется в основном как противоэпилептическое средство. Нужно помнить, что безрецептурные лекарства на основе барбитуратов формируют зависимость, снижают память, ухудшают эффективность других препаратов. Быстрое привыкание к Фенобарбиталу требует увеличения дозы или кратности приёма. Это создаёт риск передозировки и отравления.

otravleniya.net

Фенобарбитал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Phenobarbital таб. д/детей 5 мг: 10, 20 или 10000 шт. (32059)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

www.vidal.ru

Фенобарбитал инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Phenobarbital таб. 100 мг: 6,12 и 1800 шт. (6111)

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

www.vidal.ru

Фенобарбитал [LifeBio.wiki]

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 5-этил-5-фенил-1,3-диазинан-2,4,6-трион

Торговые наименования: Luminal

Категория препарата при беременности:

Легальное положение:

Потенциал развития зависимости: высокий Способы применения: перорально, ректально, парентерально (внутримышечно и внутривенно)

Биодоступность: > 95%

Связывание с белками: 20-45%

Метаболизм: печень (в основном CYP2C19)

Начало действия: в течение 5 мин (внутривенно) - 30 мин (перорально) [1]

Биологический период полувыведения: 53-118 часов

Длительность действия: от 4 часов до 2 дней [2]

Выведение: почечное и фекальное

Формула C12h22N2O3

Молекулярная масса 232,235 г / моль

Фенобарбитал – это лекарственное средство, рекомендуемое Всемирной организацией здравоохранения для лечения некоторых видов эпилепсии в развивающихся странах. 1) В развитых странах, препарат часто используется для лечения судорог у маленьких детей, а другие лекарства, как правило, используются для лечения более старших детей и взрослых. 2) Препарат может применяться внутривенно, внутримышечно или перорально. Инъекционная форма может использоваться для лечения эпилептического статуса. Фенобарбитал иногда используется для лечения проблем со сном, беспокойства, абстинентного синдрома и в качестве премедикации перед операцией. Фенобарбитал, как правило, начинает действовать в течение пяти минут при внутривенном приеме и через полчаса при пероральном введении. Его эффекты длятся от четырех часов до двух дней. Побочные эффекты включают в себя снижение уровня сознания и уменьшение дыхательных усилий. Долговременное использование может быть связано со злоупотреблением и абстинентным синдромом. Также может увеличиться риск самоубийства. Препарат имеет категорию B или D при беременности в Соединенных Штатах и категорию D в Австралии, это означает, что он может причинить вред при приеме беременными женщинами. Использование во время кормления грудью может привести к сонливости у ребенка. 3) Рекомендуется снижение дозы для людей с плохой функцией печени или почек, а также для пожилых людей. Фенобарбитал является барбитуратом, который действует путем увеличения активности тормозного нейромедиатора ГАМК. Фенобарбитал был открыт в 1912 году и является старейшим и по-прежнему широко используемым средством против эпилептических припадков. Он входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств, необходимых для базовой системы здравоохранения. Фенобарбитал является наименее дорогим лекарством от судорог (стоимость лечения фенобарбиталом составляет около 5 долларов США в год). Однако, в некоторых странах фенобарбитал является контролируемым веществом. 4)

Медицинское применение

Фенобарбитал используется при лечении всех типов судорог, кроме абсансов. 5) Он не менее эффективен при контроле приступов, чем более современные препараты, такие как фенитоин и карбамазепин, однако, фенобарбитал менее хорошо переносится. 6) Всемирная организация здравоохранения рекомендует его в качестве первой линии лечения в развивающихся странах. Очень долгий активный период полувыведения препарата у некоторых людей означает, что дозы не следует принимать каждый день, особенно после стабилизации дозы в течение нескольких недель или месяцев и эффективного контроля приступов. Препараты первой линии для лечения эпилептического статуса – это бензодиазепины, такие как лоразепам или диазепам. Если они не помогают, может применяться фенитоин. Фенобарбитал является альтернативой в США, но используется только в качестве препарата третьей линии в Великобритании. В противном случае, единственным методом остается анестезия в отделении реанимации. Фенобарбитал является препаратом первой линии для лечения неонатальных судорог. 7) Существуют опасения насчет опасности судорог у новорожденных, из-за чего большинство врачей занимаются их лечением достаточно сильными средствами. Однако, нет достоверных доказательств, которые бы поддерживали такой подход. Фенобарбитал иногда используется при алкогольной и бензодиазепиновой детоксикации из-за его седативных и противосудорожных свойств. Бензодиазепины хлордиазепоксид (Либриум) и оксазепам (Serax) в значительной степени заменили фенобарбитал при детоксикации.

Другие использования

Фенобарбитал может эффективно уменьшать тремор и судороги, связанные с внезапной отменой бензодиазепинов. Фенобарбитал является индуктором цитохрома Р450 , и использу для уменьшения токсичности некоторых лекарственных средств. Фенобарбитал иногда назначают в низких дозах, чтобы способствовать сопряжению билирубина у людей с врождённой негемолитической желтухой (тип II), или у больных с синдромом Жильбера. Фенобарбитал может также использоваться для уменьшения симптомов синдрома циклической рвоты. У младенцев, при подозрении на неонатальную билиарную атрезию, фенобарбитал используется при подготовке к гепатобилиарному исследованию 99mTc-IDA, чтобы отличить атрезию от гепатита или холестаза. Фенобарбитал используется в качестве вторичного агента для лечения новорожденных с неонатальным абстинентным синдромом, абстиненции в результате воздействия опиоидов в утробе матери.

Побочные эффекты фенобарбитала

Торможение и сонливость являются основными побочными эффектами фенобарбитала (иногда эти эффекты как раз являются желательными). Эффекты воздействия фенобарбитала на центральную нервную систему, такие как головокружение, нистагм и атаксия, также часто наблюдаются. У пожилых пациентов, препарат может привести к волнению и спутанности сознания, а у детей – к парадоксальной гиперактивности. Еще один очень редкий побочный эффект фенобарбитала – несовершенный амелогенез. Фенобарбитал является индуктором печеночных ферментов цитохрома P450. Препараты, которые метаболизируются ферментной системой CYP450, снижают его эффективность из-за более быстрого выведения из системы. Следует соблюдать осторожно в случае лечения фенобарбиталом детей. Клоназепам и фенобарбитал – это противосудорожные препараты, которые чаще всего вызывают поведенческие нарушения. 8)

Противопоказания

Острая перемежающаяся порфирия, повышенная чувствительность к любому барбитурату, зависимость от барбитуратов, тяжелая дыхательная недостаточность и гиперкинезия у детей.

Передозировка

Фенобарбитал подавляет работу систем организма, главным образом, центральной и периферической нервных систем; таким образом, основной характеристикой передозировки фенобарбиталом является «замедление» функций организма, в том числе помутнение сознания (даже кома), брадикардия, гипотермия, брадипноэ и гипотония (при сильной передозировке). Передозировка может вызвать отек легких и острую почечную недостаточность в результате шока, и может привести к смерти. Электроэнцефалограмма человека с передозировкой фенобарбиталом может показать заметное снижение электрической активности мозга, до точки, имитирующей смерть мозга. Это связано с глубоким угнетением центральной нервной системы, которое, как правило, является обратимым. Лечение передозировки фенобарбиталом является поддерживающим, и, в основном, состоит из обеспечения проходимости дыхательных путей (через интубацию трахеи и использование искусственной вентиляции легких), коррекции брадикардии и гипотонии (с введением внутривенных жидкостей и вазопрессоров при необходимости) и выведении как можно большего количества препарата из организма. В зависимости от того, сколько времени прошло с момента приема препарата, это выведение быть достигнуто путем промывания желудка или использованием активированного угля. Гемодиализ является эффективным методом выведения фенобарбитала из организма, и может снизить его полувыведение до 90%. Не существует конкретного противоядия при отравлении барбитуратами. 9) Британский ветеринар Дональд Синклер, более известный как «Siegfried Farnon» из книги Джеймса Эррио «О всех созданиях — больших и малых», покончил жизнь самоубийством в возрасте 84 лет, введя себе большую дозу фенобарбитала. Активист Эбби Хоффман также покончил жизнь самоубийством 12 апреля 1989 года, употребив фенобарбитал в сочетании с алкоголем; около 150 таблеток фенобарбитала было обнаружено в его организме при вскрытии. 10) В 1996 году в результате передозировки умерла актриса / модель Марго Хемингуэй. Японские офицеры, находящиеся на борту немецкой подводной лодки U-234, совершили суицид, приняв большую дозу фенобарбитала, в то время как немецкие члены экипажа хотели сдаться на пути к США (до того, как сдалась Япония). 39 членов религиозной группы Heaven's Gate UFO совершили массовое самоубийство в марте 1997 года, выпив смертельную дозу фенобарбитала и водки, надеясь попасть на инопланетный космический корабль. 11)

Механизм действия

Фенобарбитал вызывает увеличение потока ионов хлора в нейрон, уменьшая его возбудимость. Прямая блокада нервной сигнализации глутамата также влияет на снотворное / противосудорожное действие барбитуратов.

Фармакокинетика

Биодоступность фенобарбитала при пероральном приеме составляет около 90%. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 8-12 часов после перорального введения. Фенобарбитал является одним из наиболее длительно действующих барбитуратов – он остается в организме в течение очень долгого времени (период полувыведения составляет от двух до семи дней) и имеет очень низкое связывание с белком (от 20 до 45%). Фенобарбитал метаболизируется в печени, главным образом, через гидроксилирование и глюкуронизацию, и индуцирует множество изоферментов системы цитохрома P450. Цитохром Р450 2В6 (CYP2B6) индуцируется фенобарбиталом через гетеродимер ядерных рецепторов CAR / RXR. Препарат выводится преимущественно почками.

Ветеринарное использование

Фенобарбитал является одним из исходных препаратов выбора для лечения эпилепсии у собак, и является начальным препаратом выбора для лечения эпилепсии у кошек. Он также используется для лечения синдрома гиперестезии у кошек. 12) Он также может быть использован для лечения припадков у лошадей, в том случае, когда лечение бензодиазепинами оказалось неэффективным или противопоказано.

История

Первый барбитурат, барбитал, был синтезирован в 1902 году немецкими химиками Эмилем Фишером и Йозефом фон Мерингом и был выведен на рынок под торговой маркой Veronal от Friedr. Bayer et comp. К 1904 году Фишер синтезировал несколько схожих препаратов, включая фенобарбитал. Фенобарбитал был выведен на рынок в 1912 году компанией Bayer под торговой маркой Luminal. Его по-прежнему широко используют в качестве седативного и снотворного средства до введения на рынок бензодиазепинов в 1960-х годах. 13) О снотворном и седативном действии фенобарбитала было известно уже в 1912 году, однако в то время не было известно об антиконвульсивных свойствах препарата. Молодой врач Альфред Гауптман давал препарат больным эпилепсией в качестве транквилизатора и обнаружили, что препарат может снижать приступы. Гауптман провел тщательное и долговременное изучение своих пациентов. Большинство из этих пациентов использовали единственный эффективный препарат из доступных на то время, бромид, который имел ужасные побочные эффекты и ограниченную эффективность. Фенобарбитал в значительной степени улучшил их состояние здоровья. В тяжелых случаях, у пациентов наблюдались облегчение судорог, а у некоторых пациентов судороги прекратились вовсе. Кроме того, у пациентов наблюдалось улучшение физического и психического здоровья из-за прекращения приема бромидов. Пациенты, помещенные в клинику из-за тяжелой эпилепсии, стали способны существовать вне больницы, а в некоторых случаях – возобновить работу. Прекращение приема препарата приводило к увеличению частоты приступов. Препарат был быстро принят в качестве первого широко эффективного противосудорожного средства, хотя мировая война отложила его введение в США. В 1939 году одна немецкая семья попросила Адольфа Гитлера убить их сына-инвалида. Врач Гитлера ввел пятимесячному мальчику смертельную дозу Luminal. Через несколько дней, 15 психиатров были вызваны в канцелярию Гитлера для проведения тайной программы эвтаназии. 14) В 1940 году около 50 детей-инвалидов были убиты путем введения Luminal в одной из клиник в Ансбахе, Германия. В 1988 году в местной больнице на Feuchtwanger Strasse 38 в память этих детей была установлена мемориальная доска, однако, на мемориальной доске не упоминалось, что детей намеренно убили барбитуратами. Luminal использовался в нацистской программе детской эвтаназии, по меньшей мере, в 1943 году.15) Фенобарбитал использовался для лечения желтухи у новорожденных, поскольку препарат увеличивает метаболизм печени и, таким образом, снижает уровень билирубина. В 1950 году был открыт метод фототерапии, который стал стандартом лечения желтухи. На протяжении более 25 лет фенобарбитал использовали в качестве профилактического средства при лечении фебрильных судорог. Несмотря на то, что фенобарбитал эффективен в предотвращении периодических лихорадочных приступов, он не оказывает никакого положительного влияния на результат лечения пациента или риск развития эпилепсии. Лечение простых фебрильных судорог противосудорожными средствами больше не рекомендуется. 16)

Названия

Фенобарбитал – это международное непатентованное наименование, а фенобарбитон – наименование, одобренное в Великобритании.

Химия

Барбитураты получают путем реакции конденсации между производным диэтилмалоната и мочевиной в присутствии сильного основания. При синтезе фенобарбитала также используется этот метод, однако существуют отличия в том, каким образом получают это производное малоната. Это различие связано с тем, что арилгалогениды обычно не действуют как нуклеофилы в синтезе сложного малонового эфира таким же образом, как алифатические органосульфаты или галогеноуглероды. Для преодоления этого недостатка химической реактивности были разработаны два основных синтетических подхода с использованием беаносулнзил цианида в качестве исходного материала: Первый из этих методов состоит из реакции Пиннера бензилового цианида, в результате которой создается фенилуксусная кислота. В дальнейшем, этот эфир подвергается конденсации Кляйзена с использованием диэтилоксалата, в результате чего создается сложный диэтиловый эфир фенилоксобутандиоиновой кислоты. При нагревании, это промежуточное вещество легко теряет окись углерода, в результате создавая диэтиловый фенилмалонат. Синтез малонового эфира с использованием этил бромида приводит к образованию α-фенил-альфа-этилмалоинового эфира. Реакция конденсации с мочевиной дает фенобарбитал. Во втором подходе используется диэтилкарбонат в присутствии сильного основания с получением альфа-фенилцианоацетинового эфира. 17) Алкилирование этого эфира с помощью бромистого этила осуществляется через промежуточное вещество нитрильный анион с производством α-фенил-альфа-этилцианоацетилового эфира. Этот продукт затем дополнительно преобразуется в 4-иминопроизводное при конденсации с мочевиной. Наконец, в результате кислотного гидролиза полученного продукта создается фенобарбитал.

:Tags

Список использованной литературы:

1) Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW (Dec 1, 2012). «Phenobarbital: missing in action.». Bulletin of the World Health Organization 90 (12): 871–871A. doi:10.2471/BLT.12.113183. PMID 23284189. 2) «The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]». National Institute for Health and Care Excellence. January 2012. 3) «Phenobarbital use while Breastfeeding». 2013. Retrieved 14 August 2015. 4) Newton, CR (29 September 2012). «Epilepsy in poor regions of the world.». Lancet 380 (9848): 1193–201. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6. PMID 23021288. 5) British National Formulary 51 6) Tudur Smith C, Marson AG, Williamson PR (2003). Tudur Smith, Catrin, ed. «Carbamazepine versus phenobarbitone monotherapy for epilepsy». Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD001904. doi:10.1002/14651858.CD001904. PMID 12535420. Retrieved 2006-09-06. 7) Raj D Sheth (2005-03-30). «Neonatal Seizures». eMedicine. WebMD. Retrieved 2006-09-06. 8) Trimble MR; Cull C (1988). «Children of school age: the influence of antiepileptic drugs on behavior and intellect». Epilepsia. 29 Suppl 3: S15–9. doi:10.1111/j.1528-1157.1988.tb05805.x. PMID 3066616. 9) «Barbiturate intoxication and overdose». MedLine Plus. Retrieved 15 July 2008. 10) King, Wayne (April 19, 1989). «Abbie Hoffman Committed Suicide Using Barbiturates, Autopsy Shows». The New York Times. Retrieved 2008-04-09. 11) «Heaven's Gate cult members found dead». History Channel. Retrieved September 17, 2014. 12) Dodman, Nicholas. «Feline Hyperesthesia (FHS)». PetPlace.com. Retrieved 2011-11-17. 13) Sneader, Walter (2005-06-23). Drug Discovery. John Wiley and Sons. p. 369. ISBN 0-471-89979-8. 14) Wesley J. Smith (26 March 2006). «Killing Babies, Compassionately». Weekly Standard. Retrieved 1 November 2013. «Hitler later signed a secret decree permitting the euthanasia of disabled infants. Sympathetic physicians and nurses from around the country–many not even Nazi party members–cooperated in the horror that followed. Formal 'protective guidelines' were created, including the creation of a panel of 'expert referees,' which judged which infants were eligible for the program.» 15) Kaelber, Lutz (Spring 2013). «Jewish Children with Disabilities and Nazi «Euthanasia» Crimes» (PDF). The Bulletin of the Carolyn and Leonard Miller Center for Holocaust Studies. University of Vermont. Retrieved 1 November 2013. «Two Polish physicians reported at the time that 235 children from ages up to 14 were listed in the booklet, of whom 221 had died. An investigation revealed that the medical records of the children had been falsified, as those records showed a far lower dosage of Luminal given to them than was entered into the Luminal booklet. For example, the medical records for Marianna N. showed for 16 January 1943 (she died on that day) a dosage of .1 gram of Luminal, whereas the Luminal booklet showed the actual dosage as .4 grams, or four times the dosage recommended for her body weight.» 16) various (March 2005). «Diagnosis and management of epilepsies in children and young people» (PDF). Scottish Intercollegiate Guidelines Network. p. 15. Retrieved 2006-09-07. 17) Nelson, William L.; Cretcher, Leonard H. (1928). «The Preparation of Ethyl Phenylmalonate and of 5-Phenyl-beta-hydroxyethylbarbituric acid». Journal of the American Chemical Society 50 (10): 2758–2762. doi:10.1021/ja01397a029.

фенобарбитал.txt · Последние изменения: 2015/12/25 12:58 — nataly

lifebio.wiki

Фенобарбитал - Справочник лекарственных средств - Медицина

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobaritalum). 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphеn, Dоrmiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal и др.

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасщиряющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приеме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2 - 4 сут (до 7 сут у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % - в неизмененном виде.

Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0, 1 - 0, 2 г на прием обычно за 1/2 - 1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6- 8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0, 005 до 0, 0075 г.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0, 01-0, 03 - 0, 05 г 2 - 3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки "Андипал" , "Беллатаминал" , "Теофедрин" и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин .

Длительного применения фено6арбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки "Пираминал" , "Диафеин" , "Люпаверин" , "Теодинал", "Микройод с фенобарбиталом" и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0, 05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0, 6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал , паглюферал , фали-лепсин и др.) .

Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Rp: Phenobarbitali 0, 05 (0, 07-0, 1-0, 15)

Bromisovali 0, 2 (0, 3)

Coffeini natrio-benzoatis 0, 015 (0, 02)

Papaverini hydrochlоridi 0, 03 (0, 04)

Calcii gluconatis 0, 5 (1, 0)

М. f. pulv.

D. t. d. N. 24

S. По 1 порошку 2 - 3 раза в день (Первые цифры - это дозы, назначаемые при более легком течении болезни, цифры в скоб ках - дозы, назначаемые в бо лее тяжелых случаях.)

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0, 2 г; суточная 0, 5 г.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать "индукцию" ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. Его не следует назначать в первые 3 мес беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Формы выпуска: порошок; таблетки по О, 005 г для детей и по 0, 05 и 0, 1 г для взрослых.

Хранение: список Б.

Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") содержат фенобарбитала 0, 025 г, бромизовала 0, 07 г, кофеинбензоата натрия 0, 005 г, кальция глюконата 0, 2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского , но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.

Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.

При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.

Форма выпуска: по 100 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Таблетки "Паглюферал" -1, 2, 3 (Tabulettae "Pagluferalum"-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0, 025; 0, 035 или 0, 05 г; бромизовала 0, 1; 0, 1 или 0, 15 г; кофеин-бензоата натрия 0, 0075; 0, 0075 или 0, 01 г; кальция глюконата по 0, 25 г и папаверина гидрохлорида 0, 015; 0, 015 или О, 02 г.

Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки "Глюферал", для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток "Паглюферал" дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Форма выпуска: по 40 таблеток в банках оранжевого стекла.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Под названием (Falilepcin)* за рубежом (Германия) выпускается противоэпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее влияние на ЦНС (см. Эфедрин), несколько уменьшает угнетающее действие (сонливость, нарушение работоспособности) фенобарбитала.

Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0, 05 г (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0, 3 - 0, 45 г в день (в 3 приема).

Форма выпуска: таблетки по О, 1 г в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Барбексаклон (Barbexaclone)*.

Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.

Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога зфедрина).

Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фали-лепсином. Бензедрекс уменьшает депримирующее влияние на ЦНС.

slovar.cc


Смотрите также