Противовоспалительные препараты широкого спектра


Противовоспалительные средства - классификация, действие

Воспалительный процесс – защитная реакция организма на воздействие инфекционных, химических и физических факторов. Противовоспалительные средства назначают при системных патологиях соединительной ткани, при которых наблюдается хроническое прогрессирующее течение.

Общая характеристика

ПВС предназначены для купирования воспалительного процесса, предотвращения развития осложнений. Их применяют при лечении различных болезней – от простуды до тяжелых суставных патологий.

Выпускают в таблетках, драже и капсулах, порошках для инъекций, в форме мазей и бальзамов.

Показания к применению

ЛС данной группы применяют для лечения острых и хронических болезней, которые сопровождаются воспалением и болью.

Чаще всего НПВС назначают при следующих патологиях:

  • остеоартрит;
  • ревматоидный, псориатический артрит;
  • синдром Рейтера;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • подагра;
  • дисменорея;
  • метастазы в костной ткани;
  • купирование болевого синдрома после оперативных вмешательств;
  • почечные колики;
  • лихорадочные состояния.

Ученые проводят исследования на предмет выявления способности ПВС влиять на колоректальный рак, изучают эффективность их применения в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Виды ПВС

Все ПВС имеют неспецифическое действие – терапевтический эффект проявляется при воспалительном процессе любого происхождения, независимо от места локализации.

ПВС делятся на 3 группы:

  • медленного действия, используют для проведения базисной терапии;
  • нестероидные ПВП;
  • стероидные ПВС.

Противовоспалительные препараты – наиболее применяемые в мире ЛС, поскольку люди приобретают их не только по рецепту врача, но и для самолечения.

Нестероидные ПВП

Обширная группа ЛС, которые не только устраняют проявления воспаления, но и обладают жаропонижающим, анальгезирующим действием.

Классификация по химическому строению

В зависимости от химической структуры НПВС делят на несколько групп. Препараты внутри одной категории имеют схожее терапевтическое действие, их можно использовать в качестве аналогов друг друга.

Противовоспалительные лекарства – классификация по химическому строению

Основное действующее вещество Примеры
Салициловая кислота Салициловая мазь, Гемозоль, Салицилово-цинковая мазь,
Пиразолон Бутадион,
Антраниловая кислота Натрия мефенаминат
Пропионовая кислота Ибупрофен, Кетофен, Кетопрофен
Уксусная кислота Индометацин, Диклофенак натрия, Сулиндак
Оксикамы Мелоксикам, Пироксикам
Коксибы Целекоксиб, Рофекоксиб
Представитель других химических групп Месулид, Набуметон
Комбинированные средства Диклокаин, Реопирин

Препараты с наиболее выраженным противовоспалительным действием – Индометацин, Диклофенак, Пироксикам. Лекарства с сильным анальгезирующим эффектом – Кеторол, Кетопрофен, Диклофенак натрия.

Классификация по механизму действия

Большинство НПВС – неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы, подавляют действие обеих его разновидностей – ЦОГ-1, ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за синтез простагландина – это вещество выполняет посреднические функции в развитии воспаления.

Ингибирование ЦОГ снижает количество простагландинов в крови, исчезают основные проявления воспаления – отечность, болевой синдром, жар, сужаются сосуды.

Классификация:

  • селективные ингибиторы ЦОГ-1 – лекарства на основе ацетилсалициловой кислоты в малых дозах;
  • неселективные ингибиторы ЦОГ-1, ЦОГ-2 – большинство НПВП;
  • ЛС с преимущественным подавлением ЦОГ-2 – Нимесулид, Мелоксикам;
  • высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 – представители коксибов.

Препарат нового поколения – Мелоксикам отличается избирательным угнетением простагландина. Он быстро устраняют воспаление, при этом редко вызывают сильные осложнения даже при длительном применении.

Салицилаты

Аспирин и другие производные ацетилсалициловой кислоты (АСК) – наиболее популярные НПВС, их используют уже более 100 лет.

Фармакокинетика

Процесс всасывания АСК происходит в верхних отделах тонкого кишечника, терапевтическое действие начинается через 30 минут, продолжается 4-6 часов. Максимальная концентрация в плазме – через 2 часа.

Суточная дозировка – 3-6 г. При увеличении разовой дозы АСК до 1-2 г возможна сильная интоксикация.

В дозировке 0,08-0,3 г в сутки или через день АСК действует как антиагрегант, ЛС средства назначают для профилактики образования тромбов, при тромбофлебите, нарушении кровообращения в головном мозге.

Побочные действия

Салицилаты негативно влияют на слизистую оболочку органов ЖКТ, что нередко становится причиной обострения или развития язвенной болезни.

Наиболее распространенные побочные эффекты противовоспалительных средства – выраженные аллергические реакции, приступы бронхиальной астмы, анафилактический шок, ухудшается состояние костной ткани.

При длительном приеме или передозировке наблюдается сильная головная боль, ухудшение слуха, угнетение и нарушение сознания, диспепсические расстройства. При сильном отравлении повышается температура, появляется тревожность, галлюцинации, судорожный синдром.

При появлении проявлений отравления салицилатами необходимо сделать промывание желудка соловым раствором, принять адсорбент, вызвать скорую помощь.

Чтобы снизить вероятность развития побочных эффектов, ПВП необходимо пить после еды, запивать водой, молоком. При длительной терапии принимать антацидные средства.

Базисные противоревматические средства

НПВС часто применяют в лечении патологий соединительной ткани ревматоидного характера. ЛС устраняют боль, уменьшают ригидность суставов и мышц, но они не влияют на течение болезни.

Модифицировать течение заболевания могут базисные противоревматические средства и глюкокортикостероиды.

Список препаратов для базисной терапии

Название Основные показания Побочные реакции
на основе хлорохина Непрерывно рецидивирующий ревматизм, ревматоидный артрит средней степени тяжести, системная красная волчанка.

Терапевтический эффект возникает через 10-12 часов, продолжительность лечения – 6-24 месяца.

Угнетение выработки желудочного сока, печеночные патологии, дерматит, лейкопения, ретинопатия.
на основе пеницилламина Активно прогрессирующий ревматоидный артрит.

Терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца.

Сыпь, нарушение функций ЖКТ, потеря вкуса, тромбоцитопения, протеинурия.
препараты золота Различные виды коллагенозов.

Заметные улучшения наступают через 10-12 недель.

Высыпания, язвочки на слизистой ротовой полости, нарушение функций печени.
Циклофосфан, азатиоприн – цитостатики Диффузные болезни соединительной ткани Угнетение кроветворения, расстройство пищеварения, стоматит, выпадение волос, сердечная недостаточность, почечные патологии.

Стероидные ПВС

Стероидные препараты – это группа ЛС на основе кортизола, самые сильные противовоспалительные средства. Снимают воспаление за счет подавления функций иммунной системы. Применяют при воспалительных процессах в суставах, кровеносных сосудах, мышцах, во внутренних органах. Помогают при тяжелых дерматологических патологиях, рассеянном склерозе, задержке роста у детей, шоковых состояниях.

Список стероидных ПВС:

Лекарства на основе кортизола необходимо принимать только курсами. При резкой отмене или неправильном приеме возникают проблемы с обменом веществ, снижается мышечный тонус, увеличивается процент жировой ткани.

Противовоспалительные препараты для детей

Детям преимущественно назначают НПВП.

Разрешенные противовоспалительные препараты для детей:

  • Парацетамол;
  • Ибупрофен;
  • Найз;
  • Сулиндак;
  • Флурбипрофен.

Гормональные и средства базисной терапии назначают только детям старше 3 лет в крайних случаях.

В педиатрии категорически запрещено применять салицилаты, Анальгин и его производные можно использовать только в виде суппозиториев.

ПВП при беременности и в период грудного вскармливания

Прием противовоспалительных ЛС во время беременности увеличивает риск преждевременного закрытия артериального протока у плода, развития почечной недостаточности, энтероколита у новорожденных.

Перечень разрешенных лекарств:

  • Парацетамол;
  • Диклофенак, Ибупрофен – только в I, II триместре;
  • АСК в дозировке 80-300 мг в сутки.

Индометацин способствует продлению беременности, его назначают при угрозе преждевременных родов.

ПВП помогают быстро справиться с болью различного происхождения, жаром. ЛС имеют много противопоказаний и побочных эффектов, перед началом лечения обязательно нужно внимательно изучить аннотацию.

mazikrem.ru

Противовоспалительные препараты при простуде у взрослых

Чаще всего простуду считают несерьёзным нарушением здоровья, которое не требует обращения в медицинские учреждения и не имеет последствий. Всемирная Организация Здравоохранения приводит серьёзные цифры, в соответствии с которыми взрослое население переносит простудные заболевания около трёх раз в год, подростки четыре, а дети болеют примерно шесть раз. Простуда считается серьёзным недугом, который даже отмечает случаи со смертельным исходом. Часто, для лечения заболевания специалисты назначают противовоспалительные средства.

Определение заболевания

Простуда является бытовым названием довольно большой группы острых респираторных инфекций, которые спровоцированы жизнедеятельностью всевозможных вирусов и бактерий.

В народе бытует ошибочное мнение о том, что причиной простуды является элементарное переохлаждение. Многие люди забывают или не знают, что основополагающим фактором ОРВИ является инфекционные возбудитель, без участия которого нет проявлений недомогания.

Инфицированные граждане, не воспринимая всерьёз простуду, переносят её на ногах, пренебрегают своевременной и качественной помощью, усугубляя ситуацию и обрекая себя на появление осложнений.

Симптомы простуды часто характерны для других заболеваний, поэтому очень важно правильно определить диагноз, чтобы исключить ошибочное лечение.

Причины простуды

Если рассматривать простуду в узконаправленном контексте ОРВИ, то природой её образования принято считать вирус, а другие варианты можно исключить. Из-за того что инфекция распространяется и активизируется только в слабых клетках, не оказывающих должного сопротивления, можно говорить о косвенных причинах.

Таким образом, в качестве факторов, влияющих на частоту возникновения у человека рецидивов простудных заболеваний можно считать следующие:

  • Переохлаждение. Этот фактор может способствовать заболеванию, как в холодное время года, так и в тёплое. Часто промокнувших ног, холодного мороженого или незначительного сквозняка бывает достаточно для того, чтобы через пару-тройку часов прочувствовать первые признаки простудного заболевания. Такое явление вызвано неспособностью сосудов быстро реагировать и перестраиваться на перепады температурного режима, что провоцирует появление насморка, очагов воспаления в горле и т. д.
  • Стресс является не менее серьёзным провокатором регулярных простудных заболеваний. Подавляющее большинство людей относятся к данному фактору как к не заслуживающему внимания, что является серьёзной ошибкой. Нервное напряжение служит негативным аспектом для иммунной системы в большей степени, чем переохлаждение. Из-за постоянного воздействия стрессовых ситуаций на организм человека, нервная система находится на взводе. Так как невозможно исключить влияние стрессов, необходимо научиться владеть своим эмоциональным состоянием, регулируя его натуральными успокоительными средствами.
  • Хронические заболевания в острой форме разрушают оптимальное состояние организма и снижают иммунитет. Медицинские работники довольно часто сталкиваются с ситуацией, когда сахарный диабет или язва становятся первопричиной участившихся проявлений простудных заболеваний. Про лечение хронического тонзиллита у взрослых узнайте в данном материале.
  • Неправильное питание. Доподлинно известно, что неверный режим питания и вредные продукты оказывают непосредственное влияние на иммунную систему организма, учащая рецидивы ОРВИ. Если устранить эти факторы, то и простудные заболевания начнут обходить стороной.
  • Вредные привычки в виде алкоголя, табачных изделий, наркотических средств разрушают защитные механизмы организма, создавая благоприятную среду для инфекций. Как избавиться от кашля курильщика можно узнать здесь.

Данные негативные факторы отражаются на организме и служат причиной того, что вирусы активизируются и приступают к атаке незащищенных клеток. Чем слабее иммунитет, тем меньше ресурсов для сопротивления инфекции.

Симптоматика простуды

У простуды, как у любого другого заболевания, существуют характерные симптомы, своевременное определение которых позволяет оказать эффективную терапию и избежать возможных осложнений. Общую картину заболевания можно составить по следующим характерным признакам:

  1. Повышение температуры тела. Самый главный симптом простуды, благодаря которому можно сказать, какой вирус стал возбудителем заболевания. В головном мозге находится своего рода терморегуляционный центр, из-за атаки которого антигенами возбудителями происходит рост температуры тела. Безусловно, иммунная система человека непосредственно влияет на реакцию посредством температуры. У каждого пациента характер данного симптома индивидуален: кто-то на протяжении периода болезни наблюдает 37-38 градусов, а кто-то страдает от серьёзного повышения до 40 градусов. Во время высокой температуры наблюдается лихорадка, если она продолжается более трёх дней, то можно говорить о совершенно иной природе заболевания.
  2. Интоксикация. Этот симптом, включающий в своё понятие не одно проявление, является постоянным спутником температуры. Характерными признаками интоксикации являются: слабость, головокружение, вялость, тошнота, потеря аппетита, головные и мышечные боли, покраснение кожных покровов. Проявление этих симптомов вызвано работой токсичных возбудителей на ткани организма. Все признаки являются верными спутниками температуры, при понижении которой они исчезают.
  3. Заложенность носа. Данный симптом может являться как самостоятельным проявлением, так и начальным признаком, переходящим в риноррею. Заложенность появляется в результате отека и воспаления слизистой носа с выделениями.
  4. Боли в горле являются следствием поражения ротоглотки. Боли могут быть незначительными, а могут быть интенсивными.
  5. Головные боли. Такой симптом может быть локальным и проявлять себя в области затылка или висков, а может иметь размытую картину.
  6. Кашель может проявляться в двух формах: сухой и мокрый. Проявляется и активизируется чаще всего в вечернее время суток.

Выявление симптомов простудного заболевания является необходимым не только для назначения лечения. В большинстве случаев врач выписывает дополнительные лекарства, узко направленного действия, для устранения самих симптомов.

Противовоспалительные препараты в борьбе с простудой и температурой для взрослых и детей

Как упоминалось выше, простуда характеризуется повышенной усталостью и слабостью. Избавиться от подобных симптомов поможет совокупное действие болеутоляющего и противовоспалительного средств. Большинство этих препаратов, ликвидирующих очаги воспалений в организме, производятся на основе:

  • Кетопрофена;
  • Аспирина;
  • Ибупрофена;
  • Напроксена.

Существует ряд лекарственных средств, применение которых направлено не только на борьбу с воспалением, но и на понижение температуры и устранение болей:

Аспирин

Терапевтическое действие “Аспирина” при ОРВИ обусловлено его обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными характеристиками. Не так давно аспирин считался наиболее эффективным лекарством для устранения простудных симптомов. Все составляющие препарата оказывают терапевтическое действие на сам очаг воспаления, замедляя процессы, протекающие в нем. Жаропонижающие свойства “Аспирина” обусловлены оказываемым воздействием непосредственно на центр терморегуляции организма.

Цена от 10 р.

Обезболивающее средство Анальгин

Принято считать, что “Анальгин” обладает жаропонижающим свойством, но наряду с этим он оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие. Препарат не позволяет проходить импульсам, за счёт чего избавляет от болевых ощущений во время простуды. Вместе с оказываемым жаропонижающим действием “Анальгин” обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом.

Парацетамол

Данный препарат в период простудного заболевания оказывает отличное жаропонижающее и обезболивающее действие. В качестве противовоспалительного средства “Парацетамол” работает довольно слабо, но благодаря этому он довольно безопасен для слизистой оболочки желудка и кишечника. Такое достоинство позволяет снизить риск развития осложнений со стороны организма больного. Его также рекомендуют принимать при простуде во время грудного вскармливания.

Таблетки Ибупрофен

Действие данного медикамента обусловлено его обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Ибупрофен при простуде устраняет головную боль и блокирует болевые импульсы. В некотором роде препарат обладает противовоспалительным свойством и оказывает влияние на очаги.

Пропифеназон

Существует ряд препаратов с повышенным содержанием пропифеназона, такие средства обладают ярко выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием. Подобные медикаменты относятся к группе нестероидных средств с противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Нурофен

Препарат отлично подходит для комплексной терапии, которая включает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие на ослабленный организм. “Нурофен” является довольно популярным медикаментом во многом благодаря тому, что не оказывает серьёзных побочных воздействий.

Стоимость от 100 р.

Панадол

Панадол в своём составе имеет парацетамол, присутствием которого обусловлен эффект. Производится в различных формах, а используется в зависимости от возраста пациента и его общего состояния. Средство достаточно легко воспринимается организмом, качественно воздействует на уменьшение температуры и ликвидацию боли головы и в мышцах. Обладает высоким жаропонижающим и обезболивающим действием.

Все препараты, обладающие противовоспалительным действием, отлично подходят для борьбы с простудой. Любое их применение должно быть согласовано с лечащим врачом, чтобы избежать появления осложнений.

Особенности приёма

Применение противовоспалительных препаратов для борьбы с простудой обязательно должно проходить при одобрении лечащего врача. Многие из них могут оказывать неблагоприятные воздействия на системы организма: пищеварительную, сердечно-сосудистую, нервную. Некоторые лекарства способны менять артериальное давление.

Главным принципом применения противовоспалительных препаратов при простуде является их совмещение с другими средствами. Данные лекарства, как правило, понижают температуру, снимают болевые ощущения и снижают воспалительный процесс, но не убивают вирусы. Поэтому они должны применяться вкупе с противовирусными средствами.

Противопоказания

Как и у любых фармацевтических средств у противовоспалительных препаратов есть ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении терапии. К ним относятся:

  • Острая форма или обострение хронического течения заболеваний желудочно-кишечного тракта.
  • Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
  • Период грудного вскармливания.
  • Первый и третий триместр беременности.
  • Подагра.
  • Печёночная и почечная недостаточность.
  • Анемия.
  • Аортокоронарное шунтирование.
  • Повышенное содержание калия в крови.
  • Индивидуальная непереносимость.
  • Повышенная чувствительность.

Во время лечения простудных заболеваний необходимо внимательно изучить особенности приёма медикаментов и противопоказания, пренебрежение которыми вызывает нарушение нормального функционирования важных систем организма.

Достоинства и недостатки вакцин против гриппа

Антибиотики при тонзиллите у взрослых: какие рекомендуют принимать читайте тут.

Симптомы и лечение фронтита: //drlor.online/zabolevaniya/nosa/frontit/simptomy-i-lechenie-zabolevaniya.html

Видео

Выводы

Простуда является серьёзным инфекционным заболеванием, к которому нельзя относиться легкомысленно. Как только появились первые симптомы заболевания, необходимо обратиться в больницу, чтобы получить эффективное лечение. Необходимо помнить, что ОРВИ предаётся от человека к человеку. Выбор противовоспалительных препаратов должен быть одобрен лечащим врачом, который учтёт противопоказания и особенности организма.

drlor.online

Какие бывают нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) — одна из самых древних групп лекарственных средств, сохранивших положение и в нашем XXI веке. Они имеют «натуральное» происхождение, непростую историю становления и невероятную популярность как у врачей, так и у пациентов.

Из глубины веков

Упоминания о прародителях НПВС встречаются в первых дошедших до нас письменных источниках, значит, можно смело предположить, что человечество очень хорошо было знакомо с растительным сырьём с нужными характеристиками и задолго до появления письменности. Мирт и ива, мелькающие как на шумерских табличках, так и в трудах античных врачей, действительно содержат большое число природных салицилатов, так что нет ничего удивительного в том, что их настои и отвары помогали временно унять боль и сбить высокую температуру.

НПВС — прекрасная иллюстрация того, как научная медицина вбирает в себя всё, что реально работает. Сначала в растительной ипостаси, а с конца XIX века — в виде очищенной и модифицированной химической субстанции эта группа препаратов в любых условиях неизменно демонстрирует три прочно связанных между собой эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Кроме того, точный механизм действия аспирина, первенца НПВС, стал известен лишь через 70 с лишним лет после появления препарата на рынке, что не мешало оценивать его прямые и побочные эффекты в клинической практике, корректировать дозировку и кратность приёма у разных групп пациентов.

Аспирин, созданный в лабораториях немецкой компании «Байер», обладал как несомненными достоинствами, так и ощутимыми недостатками, что подталкивало разработчиков к поиску новых, не менее эффективных, но менее проблемных средств. Так появились британский ибупрофен и американский индометацин, а открытие механизма действия НПВС привело к появлению новой генерации препаратов, избирательно действующих на молекулярном уровне. Сегодня это самая популярная группа препаратов, что в плане назначений, что в плане продаж. Так в 2017 году на российском рынке были представлены 24 международных непатентованных названия (МНН) этой группы в виде 512 лекарственных препаратов, в том числе комбинированных1, занимают они при этом 3 % рынка лексредств в стоимостном выражении и около 9 % — в пересчёте на упаковки2.

Следует отдельно заметить, что не менее популярный препарат парацетамол (ацетаминофен) к группе НПВС не относится, так как обладает, скорее всего, иным механизмом действия. Пока он точно не установлен, парацетамол рассматривается в качестве отдельного самостоятельного средства. Однако в силу близости эффектов и показаний к применению, в данном обзоре мы будем упоминать и НПВС, и парацетамол вместе.

Ферменты — наше всё

Прямые и побочные эффекты НПВС напрямую связаны с одним очень интересным биохимическим процессом, который идёт в нашем организме. Его открытие стало поводом для присуждения Нобелевской премии двум шведским исследователям — Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону, а также британскому фармакологу Джону Роберту Вейну в 1982 году3. Каскад арахидоновой кислоты, а именно о нём идёт речь, с современной точки зрения выглядит следующим образом:

Рисунок 1. Источник: J Pharm Pharmaceut Sci. 11 (2): 81s-110s, 2008.

Простагландины — биологически активные вещества, медиаторы многих патологических и, как выяснилось позже, физиологических процессов. Если говорить о патологии, то они задействованы в патогенезе воспаления, боли, гипертермии и лихорадки, злокачественных новообразований, глаукомы, сексуальной дисфункции у мужчин, остеопороза, сердечно-сосудистых заболеваний, бронхиальной астмы4.

Арахидоновая кислота, с которой всё начинается, это омега-6 полиненасыщенная жирная кислота, содержащая 20 атомов углерода, обитающая в клеточной мембране в составе фосфолипидов. Под действием широкого спектра стимулов и при активном содействии фермента фосфолипазы А2 арахидоновая кислота высвобождается из фосфолипидов, после чего начинается каскад её превращений с участием трёх ферментов — циклооксигеназы (ЦОГ), липоксигеназы (ЛОГ) и цитохрома Р450. В результате образуется большое количество биологически активных веществ-медиаторов, называемых эйкозаноидами (их название происходит от греческого слова «двадцать» — по числу атомов углерода в арахидоновой кислоте)5.

На первом этапе под действием ЛОГ из части арахидоновой кислоты образуются лейкотриены, часть под действием ЦОГ превращается в простагландин G2, который, в свою очередь, под действием уже узкоспециализированных ферментов-синтаз даст начало тромбоксанам А2 и простагландинам D2, оставшаяся часть под действием пероксидазы превратится в простагландин H2, итогом превращений которого станут простагландины E2, I2 и F2.

ЦОГ впервые была выделена в чистом виде в 1976 году6, а в 90-х стало ясно, что в человеческом организме она представлена как минимум в двух изоформах — ЦОГ-1, состоящей из 602 аминокислот, и ЦОГ-2, в которой «кирпичиков» на два больше7. Изоформы отличаются своими функциями и конечными биологически активными веществами. Сильно упрощая, можно сказать, что ЦОГ-1 — это «хорошая» ЦОГ, создающая в основном противовоспалительные агенты, а ЦОГ-2 — «плохая», результат её работы — провоспалительные молекулы8, 9, 10.

НПВС первого поколения были неселективными, они ингибировали обе ЦОГ разом, в результате чего ярко проявлялись не только прямые эффекты (температура падала, боль уменьшалась), но и побочные — повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта вплоть до кровотечений, поражение почек и печени. В 1990-е были специально созданы селективные НПВС, блокировавшие только ЦОГ-2, которые действительно переносились лучше, однако полностью избавиться от всех побочных эффектов так и не удалось.

Удар раскрытой ладонью

На многие раздражители организм отвечает универсальной реакцией мобилизации — воспалением. Классическая пятёрка признаков, описанная ещё Цельсом в I веке — calor, dolor, rubor, tumor, functio laesa (последний признак добавлен Галеном во II веке н. э. — прим. «XX2 ВЕК»), то есть повышение температуры (местной и/или системной), боль, покраснение, отёк и нарушение функции11. Поскольку НПВС прицельно тормозят синтез медиаторов воспаления, они способны временно уменьшать все перечисленные клинические проявления, то есть собственно противовоспалительный эффект — основной, а обезболивание или снижение температуры просто входит в комплект.

При эквипотенциальных дозах основной, то есть противовоспалительный эффект всех НПВС примерно одинаков, то есть мы не можем сказать, что аспирин мощнее ибупрофена или что нимесулид эффективнее диклофенака. Однако индивидуальные различия есть, некоторые пациенты лучше реагируют на одно НПВС и хуже — на другое. Нередко этому нет объяснений, как в случае с индометацином, который у некоторых людей может вызывать головную боль и головокружение после однократного приёма, а у остальных такой реакции не наблюдается12, 13.

С чем могут быть связаны такие различия? В первую очередь, с абсолютными и относительными различиями в ингибировании ЦОГ у разных людей, а также с действием других биологических веществ, не связанных с простагландинами. Во вторую очередь — с фармакодинамикой и фармакокинетикой конкретных лекарственных форм НПВС, в том числе включая фармакогенетические факторы, существенно влияющие на метаболизм значительной части лекарств в человеческом организме14.

Но если говорить об анальгетическом эффекте, то он уже будет существенно различаться. Например, если сравнивать различные НПВС по критериям Оксфордской лиги для острой боли15, выяснится, что самым слабым по этому показанию обезболивающим среди монопрепаратов окажется ибупрофен в дозе 50 мг (4,7 против плацебо, чем меньше цифра, тем более выраженным в исследовании оказался эффект препарата), а из комбинированных — аспирин 650 мг + кодеин 60 мг (5,3). Там ещё много интересного, например, 1000 мг парацетамола, раз уж мы договорились и о нём упоминать, обезболивает логично чуть лучше, чем 600 мг (3,8 против 4,6), но далеко не в 2 раза. Кстати, даже синтетически опиоид трамадол в дозировке 50 мг с задачей справляется плохо (8,3). Лучшими анальгетиками можно читать селективный ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб 180/240 мг (1,5) и диклофенак 100 мг (1,8). Конечно, у этих критериев есть свои ограничения, но сравнительную картину они дают достаточно показательную — разброс огромный и, по большому счету, не особо предсказуемый. С жаропонижающим эффектом ещё сложнее, он более разнообразен, и единой шкалы для его оценки не существует, и одно дело, когда при помощи НПВС пытаются бороться с лихорадкой при малярии у взрослых16, и совсем другое — та же лихорадка, но в других случаях у детей от 3 месяцев до 2,5 лет17.

Friendly Fire

Если есть выраженный прямой эффект, должны быть и побочные — непреложное пока что правило фармакологии. НПВС бьют по ферментам, которые, по большому счету, выполняют свои физиологические функции, так что ограничение их работы по всему организму влечёт за собой целую пачку неприятных последствий.

Основные побочные эффекты НПВС18, 19, 20, 21, 22
Гастротоксичность
  • диспепсия
  • гастродуоденальные язвы
  • желудочно-кишечные кровотечения и перфорации
Кардиотоксичность
  • отёки
  • артериальная гипертензия
  • застойная сердечная недостаточность
  • инфаркт миокарда
  • инсульт и другие тромботические явления
Нефротоксичность
  • электролитный дисбаланс
  • задержка натрия
  • снижение скорости клубочковой фильтрации
  • нефротический синдром
  • острый интерстициальный нефрит
  • папиллярный некроз
  • хроническая болезнь почек
Гепатотоксичность
  • синдром Рейе
  • повышение уровня печёночных трансаминаз в крови
Нейротоксичность
  • абузусная головная боль при злоупотреблении
  • звон в ушах, ухудшение слуха
  • асептический менингит
Гемотоксичность
  • нейтропения
  • апластическая анемия
  • склонность к кровотечениям
Прочие
  • анафилактическая реакция
  • бронхоспазм
  • эозинофильные инфильтраты в лёгких
  • токсический эпидермальный некролиз
  • рост риска несращения переломов

Исторически первой была описана желудочно-кишечная токсичность, она известна как минимум 60 лет, и первым проштрафившимся в этом смысле НПВС оказался аспирин, даже появился термин «аспириновая язва». Да, действительно, теоретически можно предположить механизм прямого повреждения слизистой неселективными НПВС. Так, аспирин, ибупрофен, напроксен, индометацин и кеторолак по своей химической сути — карбоновые кислоты, при кислотном рН желудочной среды они не ионизируются и могут спокойно проникать через слизистую оболочку желудка, где рН среды уже в зоне нейтральных значений. Вот здесь они могут ионизироваться и временно задержаться в клетках эпителия, вызвав их повреждение. Однако решающего значения такое местное воздействие, скорее всего не имеет, потому что даже при внутривенном или внутримышечном введении перечисленных НПВС всё равно наблюдаются явления гастротоксичности23. Так что, скорее всего, это связано с их системным действием, то есть ингибированием «хорошей» ЦОГ, продуцирующей, в том числе и защитные агенты24. Селективные ингибиторы ЦОГ желудочно-кишечной токсичностью не обладают25.

Поводом для обсуждения следующей группы побочных эффектов, со стороны сердечно-сосудистой системы стал скандал с препаратом рофекоксиб («Виокс»). Этот селективный ингибитор ЦОГ-2 из нового семейства коксибов получил маркетинговое разрешение от FDA в мае 1999 года26, а 30 сентября 2004 года компания «Мерк», производитель препарата, срочно отозвала его с рынков всего мира, получив результаты постмаркетингового наблюдения в рамках исследования APPROVe. Выяснилось, что у пользователей рофекоксиба был ощутимо повышен риск развития сердечного приступа. Один из аналитиков FDA даже подсчитал, что за 5 лет на рынке препарат мог стать причиной 88—139 тысяч сердечных приступов с летальностью 30—40 %, однако FDA быстро открестилась от столь радикальных выводов и заявила, что оценка эта базируется исключительно на математической модели, так что интерпретировать её следует осторожно27.

Начались расследования, медики и регуляторы стали тщательнее присматриваться к другим представителям группы и выяснилось, что кардиотоксичность можно считать их групповой «фишкой», она есть как у селективных, так и у неселективных НПВС. В 2018 году датские учёные опубликовали результат анализа 252 национальных когортных исследований, показав существенное возрастание риска неблагоприятных сердечно-сосудистых событий на фоне приёма диклофенака по сравнению с парацетамолом, ибупрофеном и напроксеном28. Результаты этих и нескольких других перспективных и ретроспективных исследований привели к постепенной переоценке профиля риска и пользы НПВС у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Впрочем, попытки определить самый безопасный или, наоборот, самый опасный для сердца препарат успехом так и не увенчались, слишком гетерогенными оказались полученные данные, а компания Tremeau Pharmaceuticals, которой сегодня принадлежат права на «Виокс», в марте 2019 года заявила о планах по возврату препарата на рынок29.

Мифы и легенды

Одно из самых расхожих утверждений об ибупрофене, которое не соответствует действительности — то, что его нашли в ходе поисков эффективного средства против похмелья. Простейший фактчекинг выводит нас на статью The Telegraph30 про Стюарта Адамса, главу группы по разработке более безопасной альтернативы аспирину в британской Boots Group, где он прямым текстом говорит, что испытал свою разработку на себе в 1971 году, когда готовился к важному докладу на конференции и страдал при этом похмельем. Сам препарат был создан в 1961-м, на британском рынке появился в 1969-м.

Существует ЦОГ-3. Пока что полулегендарную молекулу нашли у собак Симмонс и соавторы в 2002 году31. Они определили её как сплайс-вариант ЦОГ-1. Теоретически это могло бы объяснить анальгетическое действие парацетамола, ведь хорошо известно, что в терапевтических концентрациях он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 очень и очень плохо. Ген, который кодирует ЦОГ-3 у собак, у людей и грызунов отвечает за синтез белка с совершенно другой аминокислотной последовательностью, который даже близко не похож по своим эффектам на ЦОГ-1 или ЦОГ-2. Так что клиническая значимость ЦОГ-3 как мишени для НПВС пока что вопрос открытый32, 33.

Метамизол натрия («Анальгин») вызывает агранулоцитоз. Разработанный в Германии и запатентованный в 1922 году под торговым наименованием «Новалгин»34, он широко применялся во всём мире, но в 1970-х, в разгар маркетинговой войны между американским парацетамолом и британским ибупрофеном, метамизол был обвинён в тяжёлом и часто развивающемся побочном эффекте — агранулоцитозе, поражении системы крови с почти полным отсутствием лейкоцитов-гранулоцитов.

В «Расстрельном списке препаратов» Никиты Жукова о препарате говорится следующее35:

«Анальгин (Метамизол/Metamizole/Dipyrone): имеет доказанную эффективность, но равно имеет и доказанную небезопасность — где-то в 1 на 1500—3000 случаев применения приводит к агранулоцитозу, который даёт 7 % вероятности умереть (причём при наличии медпомощи, без неё можно смело умножать на 10)».

При этом ссылка есть только на первую цифру, исследование 2002 года про частоту случаев36. Да, там и проценты страшные, и частота немаленькая, но данные только по Швеции и только по аптечным продажам. При этом если посмотреть абсолютные цифры, ситуация немножко меняется:

Рисунок 2.

Чёрным показаны летальные исходы, причём только в 2 из 15 случаях смерти за 33 года применения препарата он использовался как жаропонижающее, а с 1979 по 1999 год вообще ни одного летального исхода. А если мы посмотрим свежие обзоры (именно обзоры, а не сообщения об отдельных случаях, как в шведском исследовании), выяснится, что при кратковременном приёме метамизол ничуть не опаснее всех остальных НПВС и парацетамола, а местами даже безопаснее, об этом свидетельствуют и данные 2015 года37, и 2016-го38. При этом шведские данные о частоте агранулоцитоза больше никогда никем не подтверждались. К слову, из всех НПВС только метамизол натрия обладает центральным жаропонижающим эффектом, он действует на гипоталамус, увеличивая теплоотдачу, поэтому он до сих пор есть в укладках российских «скоропомощников» в составе инъекционной «литической смеси» для борьбы с температурой в районе 40 °C, когда другие НПВС не справляются.

Парацетамол — лучшее средство от похмелья. Уже второй представитель НПВС с «алкогольным» анамнезом и второй раз мимо. Во-первых, в проводившихся исследованиях показан хоть какой-то эффект по облегчению симптоматики похмелья только для толфенамовой кислоты39. Во-вторых, парацетамол — чемпион мира по лекарственным гепатитам. Только по США в стационары поступает около 30 тысяч парацетамольных гепатитов в год, причём ощутимому проценту из них требуется пересадка печени40.

Рисунок 3. Источник.

Мы не знаем, почему часть метаболизма парацетамола (около 15 %) идёт по пути N-гидроксилирования с последующим дегидрированием. Но факт остаётся фактом: на выходе мы получаем N-ацетил-p-бензохинонимин (NAPQI), мощный тиоловый яд, бьющий по -SH-группам. Часть из которого сразу связывается с глутатионом, а часть идёт инактивировать ферменты и повреждать дисульфидные мостики. Достаётся и РНК с ДНК, потому что выходят из строя ДНК- и РНК-полимеразы. А ещё часть препарата метаболизируется цитохромом CYP3A4, и тоже с образованием NAPQI41. В результате к гепатотоксичности этанола добавляется гепатотоксичность парацетамола, что никак не улучшает ситуацию.

НПВС лучше запивать кофе. А вот это — правда. Кофеин — отличный адъювант для этой группы препаратов и парацетамола, он усиливает их обезболивающий эффект по неизвестному пока что механизму. Есть предположение, что возникает некое взаимодействие на уровне фармакокинетики42, но независимо от наших знаний о том, как там всё происходит на уровне молекул, клинический эффект подтверждается даже в кохрейновских обзорах43. Именно поэтому кофеин включён в состав некоторых комбинированных обезболивающих препаратов.

Резюме для пациентов

НПВС — проверенная более чем вековой историей группа препаратов природного происхождения, временно уменьшающих боль, воспаление и снижающих повышенную температуру тела с качественной доказательной базой.

Лучше всего НПВС показывают себя на короткой дистанции, при применении короткими курсами по 3—5 дней.

При некоторых болезнях НПВС могут приниматься в течение длительного периода, неделями и месяцами, но тогда на первый план выходят побочные эффекты, в этом случае вместе с врачом необходимо подбирать минимальную эффективную дозу конкретного препарата.

Подавляющее большинство НПВС отпускаются без рецепта и их хорошо иметь в домашней аптечке, однако злоупотреблять ими не стоит. Также необходимо внимательно прочитать прилагаемую инструкцию и не превышать рекомендованные дозы, кратность и длительность приёма. Если проблема не решилась в течение 3—5 дней, требуется вмешательство врача.

С осторожностью, желательно сначала посоветовавшись с врачом, можно принимать НПВС людям с язвенной болезнью, а также желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе, ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, перенёсшим инсульт, с заболеваниями почек, циррозом печени.

То же касается людей пожилого возраста, беременных в последнем триместре и периода кормления грудью — не все НПВС можно применять в это время.

Учтите, что НПВС не сочетаются со многими лекарственными средствами, например с некоторыми средствами от повышенного давления, с варфарином, антидепрессантами — селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Конкретную информацию можно найти в инструкции или уточнить у своего лечащего врача. То же касается алкоголя, фитопрепаратов и БАД, содержащих зверобой продырявленный и гингко билоба.

Учитывайте противопоказания, а также возрастные ограничения, большинство НПВС не применяется в педиатрической практике, тот же аспирин в РФ разрешён с 15 лет, метамизол натрия — с 15 лет, нимесулид — с 12 лет.

Классификация НПВС

  • Салицилаты
    • ацетилсалициловая кислота («Аспирин», «Таспир», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Ацекардол»)
    • дифлунисал («Дифлунизал», «Онофрол-Сановель»)
    • трисалицилат (трисалицилат холина-магния, «Трилизат»)
    • бенорилат («Бенорал»)
    • салицилат натрия
  • Фенаматы
    • флуфенамовая кислота («Опирин»)
    • мефенамовая кислота (мефенаминовая кислота)
    • меклофенамовая кислота
  • Пропионаты
    • ибупрофен («Адвил», «Бонифен», «Бруфен СР», «Бурана», «Долгит», «Ибалгин», «Ибунорм», «Ибупром», «Ибуфен», «Ibumetin», «МИГ 400», «Нурофен», «Солпафлекс», «Фаспик»)
    • флурбипрофен («Ракстан», «Стрепфен», «Стрепсилс Интенсив»)
    • кетопрофен («ОКИ», «Кетонал», «Артрозилен», «Быструмгель», «Кетопровел», «Профенид»)
    • напроксен («Алив», «Алгезир Ультра», «Апранакс», «Налгезин», «Наприос», «Напробене», «Пронаксен», «Санапрокс»)
    • оксапрозин («Валикс»)
    • фенопрофен («Налфон»)
    • фенбуфен («Ледерфен»)
    • супрофен
    • индопрофен
    • тиапрофеновая кислота («Сургам»)
    • беноксапрофен (Oraflex — изъят из продажи в 1982 году компанией-изготовителем по соображениям безопасности)
    • пирпрофен («Ренгазил»)
  • Производные арилуксусной кислоты
    • диклофенак («Вольтарен», «Вурдон», «Диклак», «Диклоберл», «Долекс», «Клодифен», «Наклофен», «Олфен», «Ортофен»)
    • фенклофенак
    • алклофенак
    • фентиазак (Donorest)
  • Производные гетероарилуксусной кислоты
    • толметин («Толектин»)
    • зомепирак
    • клоперак
    • кеторолак трометамин («Кеторолак», «Кетанов», «Кеторол», «Торадол», «Кетокам», «Долак», Sprix)
  • Производные индол/индолилуксусной кислоты
    • индометацин («Индовазин», «Эфтиметацин», «Индоколлир», «Метиндол»)
    • сулиндак («Клинорил»)
    • этодолак («Этол форт», «Этопан»)
    • ацеметацин («Рантудил», Emflex)
  • Пиразолидиндионы
    • фенилбутазон («Бутадион», «Амбениум-Тривиум»)
    • оксифенилбутазон
    • азапропазон
    • фепразон
  • Оксикамы
    • пироксикам («Пироксифер», «Финалгель», «Фелдорал СЕДИКО», «Эразон», «Ремоксикам», «Хотемин», «Калмопирол»)
    • изоксикам
    • судоксикам
    • мелоксикам («Мовалис», «Амелотекс», «Артрозан», «Би-ксикам», «Лем», «Матарен», «Мелбек», «Мелокс», «Мелоксикам», «Месипол», «Миксол-Од», «Мирлокс», «Мовасин»)
  • Некислотные производные
    • проквазон
    • тиарамид
    • буфексамак (Parfenac; также входит в состав комплексных препаратов «Проктозан», «Проктозол»)
    • эпиразол
    • набуметон («Релафен»)
    • флюрпроквазон
    • флуфизон
    • тиноридин (Nonflamin)
  • Коксибы (селективные ингибиторы ЦОГ-2)
    • целекоксиб («Целебрекс», «Флогоксиб», «Дилакса», «Роукоксиб-Роутек»)
    • рофекоксиб («Виокс»; в 2004 году отозван из продажи по всему миру)
    • валдекоксиб («Бекстра»)
    • парекоксиб («Династат»)
    • эторикоксиб («Аркоксиа», «Костарокс», «Бикситор», «Стрега», «Эториакс», «Эторелекс»)
    • фирококсиб
    • лумиракоксиб (в 2007—2008 годах выведен из обращения во многих странах из-за гепатотоксичности)
  • Сульфонамиды
    • нимесулид («Найз», «Нимесил», «Нимулид», «Актасулид», «Апонил», «Аулин», «Кокстрал», «Месулид», «Нимегесик», «Нимесубел», «Нимид», «Нимика», «Пролид», «Ремисид», «Флолид», «Немулекс»)

Таймлайн открытий НПВС

2500 год до н. э. — описание применения листьев мирта для лечения лихорадки на шумерских глиняных табличках, сегодня известно, что мирт, как и ива, содержит большое количество природных салицилатов.

430—330 год до н. э. — упоминание ивы как лекарственного растения в «Гиппократовом сборнике».

30 год — описание Цельсом признаков воспаления и применения коры ивы для борьбы с ними.

1763 год — описание священником англиканской церкви Эдвардом Стоуном эффективности салицилатсодержащих растений для лечения перемежающей лихорадки (малярии) и осложнений ревматизма.

1827 год — выделение гликозида салицина из коры ивы Иоганном Андреасом Бюхнером, немецким фармакологом, специалистом по алкалоидам.

1829 год — получение французским химиком Анри Леру 30 г чистого салицина из 1,5 кг коры ивы.

1869 год — синтез салициловой кислоты Германом Кольбе, выдающимся немецким химиком-органиком.

1898 год — первое применение в медицинских целях ацетилсалициловой кислоты.

1899 — регистрация препарата ацетилсалициловой кислоты компанией «Байер» под именем «Аспирин» («а» — ацетил, «spirin» — от устаревшего названия салициловой кислоты).

1940-е — открытие фенилбутазона, давшего начало группе бутилпиразолидинов, широко применявшихся в терапии артритов в 1950-е.

1961 год — создание ибупрофена.

1963 год — создание индометацина.

1976 год — открытие фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

1982 год — присуждение британскому фармакологу Джону Роберту Вейну Нобелевской премии по физиологии или медицине за описание механизма действия НПВС (блок синтеза простагландинов и тромбоксанов).

1991 год — открытие изоформы фермента циклооксигеназы, ЦОГ-2.

1990-е — создание селективных ингибиторов ЦОГ-2.

2002 год — обнаружение фермента ЦОГ-3 в тканях экспериментальных животных.

Литература

1 Олейникова Т. А., Пожидаева Д. Н. Анализ тенденций развития фармацевтического рынка нестероидных противовоспалительных препаратов в России // «Ремедиум», №5, 2018; DOI: 10.21518/1561-5936-2018-5-14-20

2 DSM Group: динамика продаж анальгетиков в России. URL: https://dsm.ru/news/357/ (дата обращения: 07.11.2019)

3 The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1982. URL: https://www.nobelprize.org/prizes/medicine/1982/summary/ (дата обращения: 07.11.2019)

4 Abramovitz, M., Metters, K.M. Prostanoid receptors // Ann. Rep. Med. Chem., 33:223-231, 1998.

5 W. L. Smith, D. L. DeWitt and R. M. Garavito. Cyclooxygenases: structural, cellular, and molecular biology // Ann Rev Biochem, 69:145-182, 2000.

6 T. Miyamoto, M. Ogino, S. Yamamoto and O.Hayaishin. Purification of prostaglandin endoperoxide synthetase from bovine vesicular gland microsomes // J Biol Chem, 259:2629-2636,1976.

7 E. A. Meade, W. L. Smith and D. L. DeWitt. Differential inhibition of prostaglandin endoperoxide synthase (cyclooxygenase) isozymes by aspirin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs // J Biol Chem, 268:6610-6614, 1993.

8 C. C. Pilbeam, P. M. Fall, C. B. Alander and L. G. Raisz. Differential effects of nonsteroidal antiinflammatory drugs on constitutive and inducible prostglandin G/H synthase in cultured bone cells // J Bone Miner Res, 12:1198-1203,
1997

9 C. D. Breder, D. L. DeWitt and R. P. Kraig. Characterization of inducible cyclooxygenase in rat brain // J Comp Neurol, 355:296-315, 1995

10 H. F. Cheng, J. L. Wang, M. Z. Zhang, Y. Miyazaki, I. Ichikawa, J. A. McKanna and R. C. Harris. Angiotensin II attenuates renal cortical cyclooxygenase-2 expression // J Clin Invest, 103:953-961, 1999.

11 Ciaccia L. Fundamentals of Inflammation // Yale J Biol Med. 2011;84(1):64—65.

12 VanderPluym, J. Indomethacin-Responsive Headaches // Curr Neurol Neurosci Rep (2015) 15: 516. DOI: 10.1007/s11910-014-0516-y

13 Marmura MJ, Silberstein SD, Gupta M. Hemicrania continua: who responds to indomethacin? // Cephalalgia 2009;29:300-307

14 Rollason V, Samer CF, Daali Y, Desmeules JA. Prediction by pharmacogenetics of safety and efficacy of non-steroidal anti- inflammatory drugs: a review // Curr Drug Metab 2014; 15:326.

15 Oxford league table of analgesics in acute pain. URL: http://www.bandolier.org.uk/booth/painpag/Acutrev/Analgesics/Leagtab.html (дата обращения: 07.11.2019)

16 Meremikwu MM, Odigwe CC, Akudo Nwagbara B, Udoh EE. Antipyretic measures for treating fever in malaria // Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 9. Art. No.: CD002151. DOI: 10.1002/14651858.CD002151.pub2.

17 Litalien, C. & Jacqz-Aigrain, E. Pediatr-Drugs (2001) 3: 817. DOI: 10.2165/00128072-200103110-00004

18 Meara AS, Simon LS (2013). Advice from professional societies: appropriate use of NSAIDs // Pain Med, 14 Suppl 1: S3-10

19 Carson JL, Strom BL, Duff A, et al. Safety of nonsteroidal anti-inflammatory drugs with respect to acute liver disease // Arch Intern Med 1993; 153:1331.

20 Curhan SG, Shargorodsky J, Eavey R, Curhan GC. Analgesic use and the risk of hearing loss in women // Am J Epidemiol 2012; 176:544.

21 Mockenhaupt M, Kelly JP, Kaufman D, et al. The risk of Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis associated with nonsteroidal antiinflammatory drugs: a multinational perspective // J Rheumatol 2003; 30:2234.

22 Zhang X, Schwarz EM, Young DA, et al. Cyclooxygenase-2 regulates mesenchymal cell differentiation into the osteoblast lineage and is critically involved in bone repair // J Clin Invest 2002; 109:1405.

23 Estes LL, Fuhs DW, Heaton AH, Butwinick CS. Gastric ulcer perforation associated with the use of injectable ketorolac // Ann Pharmacother 1993; 27:42.

24 van Oijen MG, Dieleman JP, Laheij RJ, et al. Peptic ulcerations are related to systemic rather than local effects of low-dose aspirin // Clin Gastroenterol Hepatol 2008; 6:309.

25 Loren Laine MD. The gastrointestinal effects of nonselective NSAIDs and COX-2—selective inhibitors // Seminars in Arthritis and Rheumatism
Volume 32, Issue 3, Supplement, December 2002, Pages 25-32

26 VIOXX® (rofecoxib tablets and oral suspension). URL: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2004/21647_vioxx_lbl.pdf (дата обращения: 07.11.2019)

27 F.D.A. Official Admits ‘Lapses’ on Vioxx — The New York Times, March 2, 2005. URL: https://www.nytimes.com/2005/03/02/politics/fda-official-admits-lapses-on-vioxx.html (дата обращения: 07.11.2019)

28 Schmidt Morten, Sørensen Henrik Toft, Pedersen Lars. Diclofenac use and cardiovascular risks: series of nationwide cohort studies // BMJ 2018; 362 :k3426

29 Tremeau Expands Leadership Team — 27.03.2019, URL: https://www.tremeaurx.com/news/2019/3/8/tremeau-expands-leadership-team (дата обращения: 07.11.2019)

30 Dr Stewart Adams: ‘I tested ibuprofen on my hangover’ — The Telegraph, 08 Oct 2007. URL: https://www.telegraph.co.uk/news/health/3351540/Dr-Stewart-Adams-I-tested-ibuprofen-on-my-hangover.html (дата обращения: 07.11.2019)

31 N. V. Chandrasekharan, H. Dai, K. L. Roos, N. K. Evanson, J. Tomsik, T. S. Elton and D. L. Simmons. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure and expression. Proc Natl Acad Sci USA, 99:13926-13931, 2002.

32 R. M. Botting. Mechanism of action of acetaminophen: is there a cyclooxygenase 3? // Clin Infect Dis, 31:S202—S210, 2000.

33 B. Kis, J. A. Snipes and D. W. Busija. Acetaminophen and the cyclooxygenase-3 puzzle: sorting out facts, fictions, and uncertainties // J Pharmacol Exp Ther, 315:1-7, 2005.

34 MD Kay Brune. The early history of non-opioid analgesics // Acute Pain, Volume 1, Issue 1, December 1997, Pages 33-40; DOI: 10.1016/S1366-0071(97)80033-2

35 Расстрельный список препаратов. URL: https://encyclopatia.ru/wiki/%D0%A0%D0%B0%D1%81%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B5%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D1%81%D0%BF%D0%B8%D1%81%D0%BE%D0%BA_%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BF%D0%B0%D1%80%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%B2#.D0.90 (дата обращения: 07.11.2019)

36 Hedenmalm, K. & Spigset, O. Agranulocytosis and other blood dyscrasias associated with dipyrone (metamizole) // Eur J Clin Pharmacol (2002) 58: 265. DOI: 10.1007/s00228-002-0465-2

37 Thomas Kötter et al., Metamizole-Associated Adverse Events: A Systematic Review and Meta-Analysis // PLoS One. 2015; 10(4): e0122918. 2015 Apr 13. doi: 10.1371/journal.pone.0122918

38 S. Andrade et al., Safety of metamizole: a systematic review of the literature // Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics, 2016; Vol 41, Iss 5, 459-477; DOI: 10.1111/jcpt.12422

39 Kaivola S, Parantainen J, Osterman T, Timonen H. Hangover headache and prostaglandins: prophylactic treatment with tolfenamic acid // Cephalalgia 1983; 3: 316

40 Yoon E, Babar A, Choudhary M, Kutner M, Pyrsopoulos N. Acetaminophen-Induced Hepatotoxicity: a Comprehensive Update // J Clin Transl Hepatol. 2016;4(2):131—142. doi:10.14218/JCTH.2015.00052

41 Moyer AM, Fridley BL, Jenkins GD, et al. Acetaminophen-NAPQI hepatotoxicity: a cell line model system genome-wide association study // Toxicol Sci. 2011;120(1):33—41. doi:10.1093/toxsci/kfq375

42 Vinicio Granados-Soto, Gilberto Castañeda-Hernández. A review of the pharmacokinetic and pharmacodynamic factors in the potentiation of the antinociceptive effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs by caffeine // Journal of Pharmacological and Toxicological Methods. Volume 42, Issue 2, October 1999, Pages 67-72

43 Derry CJ, Derry S, Moore RA. Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults // Cochrane Database Syst Rev. 2014;2014(12):CD009281. Published 2014 Dec 11. doi:10.1002/14651858.CD009281.pub3

22century.ru

Лучшие противовоспалительные препараты | Суставы

НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: что это

НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.

Чем помогают

Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.

Классификация

Медикаменты нового поколения делятся на:

  1. Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
  2. Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

  • Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
  • Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
  • Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

  1. Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
  2. Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

  • Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
  • Слабые – Аспирин, Напроксен.

Эффективные НПВС нового поколения

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.

Продается в таблетках. Главный компонент — эторикоксиб. Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Апизартрон

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Матарен Плюс

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам. Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Теноксикам

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам. Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде. Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Мелоксикам

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Ревмоксикам

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак. Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Диклофенак

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия. Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов

НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.

Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.

Лучшие противовоспалительные средства для суставов

В лечении практически всех заболеваний костно-суставной системы человеческого организма используются противовоспалительные мази для суставов и другие лекарственные формы для системного введения. В связи с высокой их востребованностью, на фармацевтическом рынке постоянно появляются новые лекарства. Ориентироваться в них должен не только каждый врач, но и простой обыватель, который часто остается один на один со своей проблемой.

Виды противовоспалительных лекарств

Самым главным критерием, по которому классифицируются противовоспалительные препараты для лечения суставов, является их разделение на гормональные (стероидные или глюкокортикоидные) и негормональные (нестероидные).

Это принципиально важно, так как первые, кроме противовоспалительного эффекта, обладают гормональной активностью, которой лишена вторая группа средств. Ориентировочная классификация и самые распространенные противовоспалительные препараты для лечения патологии суставов приведены в таблице.


Важно помнить! Подбирать противовоспалительные средства для лечения суставной патологии должен исключительно врач с учетом стадии и степени выраженности воспалительного процесса. Особенно это актуально в случае хронических заболеваний, требующих длительного лечения!

Особенности терапии нестероидными противовоспалительными препаратами

Первый шаг лечебного процесса при всех видах суставной патологии – назначение правильной противовоспалительной терапии и купирование боли. В качестве препаратов первой линии используются противовоспалительные из группы нестероидных.

Так как их ассортимент чрезвычайно широк, к выбору лекарственной формы, дозы, способа и кратности введения нужно подходить с учетом вида патологического процесса, имеющихся у больного сопутствующих заболеваний, лечебных свойств и возможных побочных эффектов конкретных лекарств. Больше всего внимание обращается на селективность нестероидного препарата в отношении механизма противовоспалительного действия.

Все дело в том, что НПВП действуют путем блокирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который отвечает за запуск синтеза медиаторов воспаления (веществ, запускающих и поддерживающих воспалительный процесс). В человеческом организме вырабатывается два типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Второй вид вырабатывается исключительно в очаге воспаления. Первый, кроме поддержания патологического процесса, катализирует реакции синтеза защитной слизи в желудке. Старые поколения НПВС в одинаковой степени действуют на оба типа фермента. На фоне их бесконтрольного приема начали регистрировать большое количество побочных эффектов. Созданные новые поколения характеризуются селективным действием на ЦОГ-2.

Неселективные ингибиторы циклооксигеназы

Препараты этой группы характеризуются:

  1. Быстрым наступлением лечебного эффекта.
  2. Непродолжительным действием.
  3. Лечение сопровождается высоким риском возникновения побочных эффектов со стороны слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивный гастродуоденит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения).
  4. Все неселективные НПВС условно можно разделить на препараты с преимущественно противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Первую группу составляют препараты на основе диклофенака, индометацина и ибупрофена, вторую – кеторолак, кетопрофен, пироксикам.
  5. Выпускаются в виде всех лекарственных форм: инъекции, таблетки, гели и мази. Это позволяет применять их в любых схемах и комбинациях.
  6. Существует возможность дифференцированного назначения лекарственной формы. При наличии проблем со стороны желудка преимущество отдается инъекционным формам и препаратам для местного нанесения.
  7. От изолированного использования мазей не стоит ждать выраженного лечебного эффекта. Заметное его усиление возможно при сочетанном применении форм для локального и системного приема.

Важно помнить! Длительное использование нестероидных препаратов, обладающих неселективным действием на циклооксигеназу, обязательно должно сопровождаться одновременным приемом гастропротекторов – препаратов, защищающих слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки (омепразол, алмагель, фамотидин)!

Селективные ингибиторы циклооксигеназы

К сожалению, создание селективных препаратов с противовоспалительным эффектом не решило всех проблем, связанных с назначением неселективных средств. Естественно, что количество и выраженность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта значительно уменьшились. Но эти препараты также не лишены своих негативных влияний на организм. В основном они связаны с токсическим действием на печень, что ограничивает их прием у пациентов с печеночной патологией. Еще одна особенность – относительная дороговизна по сравнению с неселективными ингибиторами. Далеко не все больные в состоянии использовать их на протяжении длительного времени.

Самые популярные лекарства этой группы – препараты на основе мелоксикама. В зависимости от фирмы-производителя, существенно отличается цена препаратов, хотя эффективность практически идентична. Они обеспечивают мощные и продолжительные противовоспалительные эффекты, сравнительно неплохо переносятся пациентами. Выпускаются в виде инъекционных и таблетированных форм. Это дает возможность ступенчатой терапии, заключающейся в переходе от одного вида введения к другому по мере купирования воспалительного процесса в суставах. Мази и гели отсутствуют, но селективные НПВС могут комбинироваться с локальными формами неселективных.

Глюкокортикоидные противовоспалительные препараты

При заболеваниях суставов иногда возникает необходимость в назначении мощной противовоспалительной терапии. С такой задачей не всегда могут справиться нестероидные противовоспалительные препараты. Поэтому их действие должно быть усилено более активными средствами. Эту группу составили глюкокортикоидные препараты. К их применению прибегают исключительно при наличии показаний, которые может определить только специалист.

Самые главные постулаты противовоспалительной терапии глюкокортикоидами выглядят так:

  1. Чем выше активность воспалительного процесса, тем выше доза используемых гормонов. Преимущество должно отдаваться короткодействующим средствам (метилпреднизолон).
  2. При необходимости длительного или пожизненного приема используется ступенчатая терапия, предполагающая переход от инъекционных форм введения к таблетированным.
  3. По мере стихания воспалительного процесса постепенно снижается доза препарата. Отменять глюкокортикоиды одномоментно после длительного использования категорически запрещено из-за высокого риска возникновения надпочечниковой недостаточности.
  4. При изолированном воспалении в одном суставе предпочтение должно отдаваться внутрисуставному введению специальных лекарственных форм пролонгированных глюкокортикоидов, предназначенных для данного способа введения.

Обзор нестероидных противовоспалительных препаратов: список НПВС нового поколения

Обострение заболеваний позвоночника, суставов неизбежно сопровождаются болевыми ощущениями, воспалительным процессом. Первостепенная задача до назначения дальнейшего лечения заболевания – это купирование болевого синдрома, снятие воспалительных реакций. С этой проблемой прекрасно справляются нестероидные противовоспалительные препараты. Обширный список НПВС нового поколения позволяет подобрать наиболее эффективный препарат в каждом конкретном случае. Говорить о конкурентоспособности не имеет смысла из-за отсутствия лекарственных аналогов, способных одновременно оказывать противовоспалительные, обезболивающие, жаропонижающие действия.

Как работают нестероидные противовоспалительные средства?

Воспаление, в большинстве случаев, сопровождается болью, отеками, покраснением тканей, судорогами, лихорадкой. Непосредственное участие в прогрессировании этих процессов принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые и воздействуют НВПС. Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет две активные изоформы, имеющие свои специфические функции:

  • ЦОГ-1 кроме ответственности за образование простагландинов защищает слизистую желудка, влияет на жизнеспособность тромбоцитов. Препараты, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, провоцируют достаточное количество побочных эффектов.
  • ЦОГ-2 – специфический фермент, фактически отсутствующий в норме, синтезирующийся под воздействием других медиаторов. Избирательная сила действия препаратов нового поколения основана на блокировке именно этого фермента, что не снижает эффективность и положительно отражается на их конкурентоспособности.

Важно! Современные НВПС, оказывая сильнейшее обезболивание, не вызывают привыкания и зависимости.

Новые разработки нестероидных противовоспалительных средств

В отличие от глюкокортикоидов противовоспалительные нестероидные средства не содержат гормонов, не вызывают развитие серьезных аномалий в виде сахарного диабета, гипертонии. Но блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению болевых ощущений, воспалительных процессов, но и пагубно влияет на состояние слизистой желудка, часто становится причиной образования язв. Препараты в специальной оболочке, не позволяющей разрушаться в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного влияния на кишечник.

Препараты нового поколения отличаются селективным действием. Не затрагивая практически ЦОГ-1, они успешно влияют на выработку ЦОГ-2, угнетают продукцию простагландинов. Препараты нового поколения не потеряли свою эффективность, воздействие на слизистую желудка, свертываемость крови, жизнедеятельность тромбоцитов сведено к минимуму.

  1. Противовоспалительное действие обусловлено снижением выработки воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости стенок сосудов.
  2. Блокировка воспалительных факторов значительно снижает раздражение нервных рецепторов, положительно отражается на снижении болевых ощущений.
  3. Воздействие на терморегулирующие центры позволяет оказывать жаропонижающее действие.

Когда необходимо принимать НПВС

Эффективность лекарственных средств наблюдается при лечении заболеваний, сопровождающихся воспалением, болевыми ощущениями, жаром и отеками. Довольно часто назначаются медиками, применяются больными самостоятельно. Можно говорить о конкурентоспособности нестероидных противовоспалительных препаратов в следующих случаях:

  1. При обострении заболеваний опорно-двигательной системы: различных артритах, артрозах, остеохондрозе, грыжах позвоночника. При травмах, ушибах, растяжениях.
  2. При сильных болях во время почечных, печеночных колик, головных и гинекологических болях, в послеоперационный период.
  3. Для понижения температуры различного происхождения.
  4. Некоторые препараты для профилактики инфарктов, инсультов, в лечении неврологических заболеваний.

Осторожно! Каждый препарат имеет направленное действие. Самостоятельные назначения лекарств могут иметь непредсказуемые последствия.

Кому следует воздержаться от приема НПВП

Даже новейшие разработки не оградили полностью средства от нежелательных действий. Чтобы избежать негативных последствий, лучше воздержаться от их приема в следующих случаях:

  • имея проблемы с сердцем или сосудами;
  • при недугах двенадцатиперстной кишки, желудка;
  • в случае серьезных патологий почек;
  • при повышенном давлении, проблемах со свертываемостью крови.

Внимание! Беременным, кормящим категорически запрещен прием нестероидных противовоспалительных медикаментов.

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Фармакологические исследования в области разработки новых препаратов, имеющих большую эффективность, высокие показатели конкурентоспособности за счет снижения побочного действия, продолжаются. На рынке представлено до 15 подгрупп лекарственных средств этой группы.

Классификация НПВС делит медикаменты на две основные подгруппы:

  • Первое поколение, список состоит из Аспирина, Напроксена, Ибупрофена, Вольтарена, Нурофена, Диклофенака, Диклака, Мовимеда, Метиндола, Бутадиона.
  • Новое поколение лекарственных медикаментов, среди которых можно выделить Мовалис, Найз, Нимесил, Аркоксиа, Целебрекс.

Не назначайте себе препараты самостоятельно, за консультацией обратитесь к специалисту!

Существует и другая классификация НПВП. Химический состав лекарственных препаратов нового поколения относит их к кислотам и некислотным производным:

  • Салицилаты. К этой группе относятся Дифлунизал, Аспирин.
  • Средства фенилуксусной кислоты. Названия препаратов этой категории НПВС: Диклофенак, «Индометацин, Толметин, Сулиндак, Этодолак, Ацеклофенак.
  • Пиразолидины. Список лекарств: Фенилбутазон, Оксифенбутазон, Азапропазон.
  • Средства антраниловой кислоты. Главный представитель лекарственных препаратов этой группы – Мефенаминат.
  • Производные пропионовой кислоты. Эта категория содержит большой ассортимент НПВС, перечень включает Ибупрофен, Кетопрофен, Набуметон, Пирпрофен, Беноксапрофен, Флурбипрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Напроксен, Тиапрофеновая кислота.
  • Препараты изоникотиновой кислоты. Главный представитель Амизон.
  • Производные пиразолона. К этой категории относится известный препарат Анальгин.
  • Оксикамы. Самые действенные нестероидные противовоспалительные средства. Список медикаментов: Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам. Воздействие этих лекарственных средств имеет более продолжительный период и отличает по силе действия. Несмотря на значительную стоимость, можно говорить об их конкурентоспособности.
  • Названия некислотных препаратов: Рофекоксиб, Нимесулид, Целекоксиб.

Внимание! Какие лучше применять препараты способен определить только лечащий врач. Эффективность лечения зависит от многих индивидуальных факторов.

Выбор лекарств различной направленности

Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств выделяет лучшие по силе действия в различных направлениях:

  1. Выраженный противовоспалительный эффект наблюдается у Диклофенака, Индометацина, Флурбипрофена, Пироксикама.
  2. О высокой конкурентоспособности в области обезболивания говорят частые назначения Кеторолака, Кетопрофена, Индометацина, Диклофенака.
  3. Эффективность для снижения температуры прослеживается у Аспирина, Нурофена, Найза.

Совет! Торговые наименования медикаментов могут существенно отличаться от международных названий. Приобретая препараты, обращайте внимание на действующие вещества в составе.

Препараты нового поколения

Медикаменты последнего поколения имеют высокую эффективность по силе действия, определение конкурентоспособности подтверждают сведенные к минимуму осложнения.

Осторожно! Самый безобидный препарат может нести опасность лично для вашего здоровья. Не начинайте прием средств, не ознакомившись с инструкцией, противопоказаниями.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

По обезболивающей силе действия превосходит многие аналоги, эффект достигается через 20 минут. Эти свойства применяются для снятия приступообразных болей. Снимает воспаления, оказывает антиоксидантное воздействие, положительно влияя на коллагеновые волокна, хрящевые ткани.

Назначается при травматических, артритных, зубных болях, ущемлении нерва. Медикамент хорошо переносится пациентами, редко вызывает головокружения, сонливость, головную боль, тошноту, изжогу, крапивницу.

Относится к группе оксикамов, имеет продленный период выведения из организма. Действие лекарства продолжается до 12 часов, и по своей силе снимать боль имеет сравнение с морфином. Не вызывает привыкания, не оказывает влияния на нервную систему. Определение частоты приема базируется на пролонгированном действии средства.

Рофекоксиб

Более распространенное название Денебол

Снимет боль, воспаления, отеки. Назначают при хроническом полиартрите, бурсите, ревматоидном артрите, различных травмах. Устраняет болевые ощущения при невралгиях, остеохондрозе, корешковых синдромах, зубной боли. Не рекомендован для употребления людям, перенесшим инфаркт, детям до 12 лет, беременным, имеющим проблемы с сердцем, почками.

Нестероидные противовоспалительные средства остаются незаменимыми помощниками при лечении многих недугов. Но стоит помнить, что они только убирают негативно влияющие на самочувствие симптомы, лечение заболевания проводится другими препаратами и методами.

Источники:

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: список и описание

http://ipozvonochnik.ru/medikamenty/luchshie-protivovospalitelnye-sredstva-dlya-sustavov

http://prohondroz.ru/lechenie/lekarstva/spisok-npvs-novogo-pokoleniya-nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty.html

ostamed.ru


Смотрите также