Тиамина гидрохлорид это какой витамин


Тиамин гидрохлорид (Витамин В 1). Свойства, особенности, сфера применения

Тиамин гидрохлорид (Витамин В1)

CAS номер: 59-43-8
Брутто формула: C12h27ClN4OS
Внешний вид: бесцветное, кристаллическое вещество
Химическое название и синонимы: Тиамин, Витамин В1, Тиамин гидрохлоид, Тиамин хлорид, 3-[(4-амино-2-метил-5-пиримидинил)метил]-5-(2-гидроксиэтил)-4-метилтиазолия хлорид
Физико-химические свойства:
Молекулярный вес (г/моль) 300.81 г/моль
Температура плавления 248-250 градусов Цельсия
Растворимость. Хорошо растворим в воде. Не растворим в спирту.

Описание:

Коэнзим (кофактор, кофермент) – функциональная группа, небелкового происхождения, при соединении с апоферментом образует активный центр холофермента (сложного фермента). Примечательная особенность коферментов заключается в том, что один кофермент может включаться в состав нескольких ферментов и несколько коферментов способны обладать совместимостью только с одним энзимом.

Витамин B1 – Тиамин – относится к первому типу коферментов, т.к. входит в состав таких ферментов, как транскетолаза, пируватдегидрогеназа и альфа-кетоглутаратдегидрогеназа.

Дефицит Витамина В1 алиментарного характера в современном социуме маловероятен, он возникает в первую очередь в регионах, где питаются в основном белым рисом и другими зерновыми. У людей при постоянном нахождении на холоде, либо, наоборот, при повышенных температурах, при чрезмерном потреблении углеводов, тиреотоксикозе, беременности повышается риск развития дефицита Витамина В1.

Нарушение всасываемости и усиление выделения Тиамина вызывается употреблением алкоголя. Некоторые морепродукты (устрицы) и рыба (треска, сельдь, форель) содержат тиаминазу - фермент разрушающий Тиамин. Употребление углеводных продуктов также требует участия Тиамина.

Ингибирование или связывание Тиамина возможно и из-за ятрогенных причин - применения сульфаниламидов, растворов содержащих щелочь, применение антагонистов Тиамина.

Тиамин с химической точки зрения, представляет собой бесцветное сероорганическое соединение с химической формулой C12h27N4OS, состоящее из аминопиримидина и тиазольного кольца, связанного метиленовым мостиком. Кроме того, тиазольное кольцо замещено метильной и гидроксиэтильной боковыми цепями. Растворим в воде и нерастворим в спирте. Тиамин растворим не только в воде, но также в метаноле и глицерине и практически нерастворим в неполярных органических растворителях. Тиамин разлагается при нагревании.

Применение: 

Тиамин в качестве лекарственного средства находит применение в медицине, в основном выпускается в виде раствора для внутримышечного применения. Назначают при гиповитаминозах и авитаминозах витамина В1, при алкоголизме, при нарушении всасываемости кишечника, при периферических параличах и парезах и множестве других патологий человека. Часто используется в ветеринарии - входит в состав мультивитаминных комплексов, выпускаемых в виде таблеток, порошков, жидкостей, а также в инъекционных формах.

Получение:

Способ химического синтеза тиамина заключается в конструировании тиазольного кольца на предварительно образованном пиримидиновом промежуточном соединении. Производители тиамина обычно следуют этому подходу. Некоторые используют малонитрил в качестве исходного материала для конструирования 4-амино-5-аминометил-2-метилпиримидинового кольца (также называемого диамином Греве). Другие начинают с акрилонитрила.

Способ получения кристаллического продукта гидрохлорида тиамина может состоять в следующем. Тиаминмононитрат диспергируют в растворителе и получают мутную жидкость тиаминмононитрата с концентрацией от 0,05 до 0,2 г / мл и нагревают до температуры от 50 до 70oC. Хлорсульфоновую кислоту по каплям добавляют к концентрированной соляной кислоте для получения газообразного хлористого водорода, и газ вводят в концентрированную серную кислоту для сушки и вводят в мутную жидкость тиаминмононитрата при перемешивании. После завершения введения газообразного хлористого водорода сохраняют тепло в течение от 15 до 30 мин, затем температуру снижают до 10oC, скорость охлаждения составляет от 0,1 до 0,5oC / мин,, фильтруют, промывают и сушат, а затем получают кристаллы гидрохлорида тиамина. Кристаллы представляют собой рабдолит, угол естественного откоса составляет от 31 до 36,4 ° С, а объемная плотность составляет от 0,50 г / мл до 0,608 г / мл. Кристаллический продукт гидрохлорида тиамина обладает хорошей ликвидностью. Согласно этому способу сначала получают процесс, в котором соединения растворителя метилового спирта тиамина гидрохлорида проводят, затем сушат для удаления метилового спирта и, следовательно, снижают загрязнение окружающей среды и уменьшают стоимость и остаточные количества растворителя. Способ может быть пригоден для крупносерийного производства(принадлежит Роберту Луи Хортону, Баунд Бруку).

Действие на организм:

Тиамин всасывается в кишечнике в неизменном виде и трансформируется в активную форму путем фосфорилирования непосредственно в клетках мишенях. Витамин В1, превращенный в кофермент тиаминдифосфат, может присоединиться к нескольким энзимам, выполняющим разные функции:

  1. присоединяясь к транскетолазе, тиаминдифосфат участвует в пентозофосфатном пути – пути окисления глюкозы, необходимом для создания новых клеток.

  2. Участвует в составе пируватдегирогеназы в процессе декарбоксилирования пировиноградной кислоты, восстановления НАД до НАДН и образования Ацетил-SKoA

  3. В Цикле трикарбоновых кислот кроме образования Ацетил-SKoA в составе пируватдегидрогеназы, в качестве активного центра – альфа-Кетоглуарат-дегидрогеназы – тиаминдифосфат участвует в превращении кетокислот в аминокислоты.

  4. В составе дегидрогеназы разветвленных кетокислот расщепляет необходимые для человека и животных аминокислоты - валин, лейцин и изолейцин

Попадая в организм тиамин соединяется с аденозинтрифосфатом (АТФ) в печени, почках и лейкоцитах с образованием диаминфосфата тиамина. Тиаминдифосфат действует как кофермент в метаболизме углеводов, в реакциях транскетолизации и при использовании гексозы в гексозо-монофосфатном шунте. Без адекватного тиамина пировиноградная кислота не подвергается превращению в ацетил-КоА и не может вступать в цикл Кребса. Пировиноградная кислота накапливается в крови и впоследствии превращается в молочную кислоту с потенциальным развитием лактоацидоза. Уменьшение выработки NADH в цикле Кребса также приводит к выработке молочной кислоты за счет облегчения анаэробного гликолиза.

Гиповитаминоз Витамина В1 вызывает заболевание Бери-бери, возникающее чаще всего в следствие нехватки Тиамина в пище и из-за употребления алкогольсодержащих напитков. При этой болезни образуется чрезмерное количество пировиноградной кислоты, приводящей к дегенеративным повреждениям миелиновой оболочки нервов, вызывающих полиневропатию и энцефалопатию.

Возникает недостаточность энергетического и пластических обменов, поражается сердечно-сосудистая система, нарушается моторная функция кишечника.

Токсикологические данные:

LD 50 - на мышах 300 мг/кг

LD 50 - на крысах 980 мг/кг

Экологические данные.

Продукты биоразложения – окись углерода, диоксид углерода, оксиды азота, хлористый водород и оксиды серы.

biopax.ru

Тиамина гидрохлорид инструкция по применению – Kalorizator

Тиамина гидрохлорид инструкция по применению

Тиамина гидрохлорид (витамин B1) рименяется перорально и внутримышечно.

В форме таблеток назначается по 0,01 г утром, в обед и вечером, через четверть часа после приема пищи. Детям до 3 лет показано 0,005 г через день, дошкольного возраста – 0,005 г три раза в два дня, школьникам – 0,01 г 3 раза в день. Курс лечения составляет 1 месяц.

Инъекции тиамина гидрохлорида взрослым назначаются в дозе 0,5—1 мл 5 % раствора в сутки. Курс лечения составляет от 10 дней до 1 месяца.

Тиамина гидрохлорид — что это такое

Препарат Тиамина гидрохлорид уже много лет применяется в медицинской практике для восполнения в организме дефицита витамина В1 различного генеза.

Дозировка

Максимальная суточная доза препарата составляет 0,05 г в сутки. Превентивно тиамина гидрохлорид следует принимать в дозе 0,005 г в сутки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – тиамина пирофосфат.

Препарат выпускается в виде:

  1. Порошка 1000 мг.
  2. Таблеток по 5 мг, 10 мг, в пачке по 50 штук.
  3. Ампул 2,5%, 5% по 1 мл, в пачке по 10 или 50 шт.

Фармакологические свойства

Оказывает на организм следующие действия:

  • Обладает N-холиноблокирующими свойствами.
  • Является иммуномодулятором.
  • Оказывает стимулирующее действие на передачу нервного импульса, увеличивая ее скорость.
  • Уравновешивает метаболизм.
  • Обезвреживает опасные для организма продукты перекисного окисления липидов.

Усвояемость и устойчивость

При пероральном приеме всасывается в тонкой кишке. При парентеральном введении полностью поступает в кровоток. Оказывает резорбтивное действие. Метаболизирование препарата происходит в печени, далее продукты обмена выводятся из организма с мочой и калом.

kalorizator.com

Тиамин гидрохлорид - инструкция по применению, состав, отзывы и противопоказания

Значение витамина В1 (тиамина) для человеческого организма трудно переоценить. К сожалению, в современной медицине довольно часто наблюдаются случаи, когда дополнительное введение этого вещества просто необходимо. Именно тогда и показано использование препарата «Тиамин гидрохлорид». Каковы свойства лекарства? В каких случаях оно необходимо? Эти вопросы интересуют многих пациентов.

Препарат «Тиамин гидрохлорид»: краткое описание

Данное средство выпускают в виде раствора для внутримышечных инъекций. Он, как правило, бесцветный (иногда может присутствовать слабый оттенок), с характерным несильным запахом. Помещен он в ампулы из нейтрального стекла. Отпускается в коробках по 5 или 10 ампул.

Основным активным веществом в данном случае является тиамин гидрохлорид. В 1 мл раствора содержится 50 мг основного компонента. В качестве вспомогательных веществ используются очищенная вода для инъекций, а также унитиол. К слову, сегодня все чаще используется аналог препарата под названием "Беневрон".

Основные свойства препарата

Тиамин — лекарственное средство, которое помогает нормализировать работу всего организма. Ведь этот витамин является незаменимым участником многих обменных реакций. После введения в мышцу раствор быстро всасывается и распространяется по всему организму. Повышено его содержание в тканях печени, нервной системы, а также в миокарде и скелетных мышцах, так как именно здесь увеличено его потребление.

В тканях организма путем фосфорилирования гидрохлорид тиамина превращается а активный кофермент некоторых обменных реакций. Это вещество принимает участие в метаболизме липидов, углеводов и белков. Кроме того, некоторые формы тиамина влияют на процесс передачи нервного импульса в синапсах. Нейтрализуется препарат в тканях печени, после чего выводится почками вместе с мочой.

Показания к применению

На самом деле существует большое количество состояний, при которых целесообразно введение дополнительного количества витамина.

  • Основным показанием в данном случая является гиповитаминоз или авитаминоз витамина В1. Подобное состояние нередко наблюдается у людей, находящихся на гемодиализе или зондовом питании.
  • Препарат также назначают при наличии различных дистрофических процессов, которые наблюдаются при голодании, атонии кишечника, миокардиодистрофии, тяжелых заболеваниях печени.
  • В качестве профилактики авитаминоза дополнительное количество тиамина назначают людям с повышенными потребностями, например в период интенсивного и быстрого роста, во время беременности и грудного вскармливания.
  • Препарат также показан при тяжелых интоксикациях организма, включая тиреотоксикоз и хронический алкоголизм.
  • Тиамин помогает справиться с некоторыми болезнями нервной системы, включая различные невралгии, невриты, парезы и параличи, радикулиты.
  • Некоторые кожные поражения, в частности псориаз, дерматозы, экземы и лишай, также считаются показаниями к приему раствора тиамина.

Препарат «Тиамин гидрохлорид»: инструкция по применению

Безусловно, для начала необходимо проконсультироваться со специалистом — именно врач определяет суточную дозу и длительность лечения. Тиамин — раствор для внутри

fb.ru

Бенфотиамин — Википедия

Бенфотиамин
Benfotiamine
ИЮПАК S-[(2Z)-2-{[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl] (formyl)amino}-5-(phosphonooxy)pent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate
Брутто-формула C19H23N4O6PS
Молярная масса 466.448 г/моль
CAS 22457-89-2
PubChem 3032771
Фармакол. группа Витамины: Витамины группы B
АТХ A11DA03
Биодоступн. ?
Связывание с белками плазмы 80 % тиамина находится в эритроцитах (главным образом в форме ТДФ), свободный тиамин в плазме связывается преимущественно с альбумином. Уровень содержания тиамина в цельной крови колеблется в интервале 5—12 мкг/100 мл.
Метаболизм 50% в неизмененном виде или сульфатный эфир тиамина, тиаминовая кислота, метилтиазолуксусная кислота, пирамин, бензойная кислота, гиппуровая кислота
Период полувывед.

а-фаза - 5 ч,

p-фаза - 16 ч
Экскреция Почки
Таблетки, Драже
орально
Комбилипен табс, Мильгамма, Бенфогамма, Юнигамма

Бенфотиамин (новолат. Benfotiamine) (S-бензоилтиамин-О-монофосфат) — жирорастворимый аналог витамина В1 (тиамина).

Бенфотиамин — вещество без цвета и запаха. Жирорастворимый; плохо растворим в воде, этиловом спирте, хлороформе, метаноле и диоксане, но лучше растворяется в растворе соляной кислоты и ледяной уксусной кислоте. Изоэлектрическая точка находится в области pH 4,06. Бенфотиамин стабилен в кислой среде и в водном растворе. Он не гигроскопичен и невосприимчив к действию тиаминазы l и II. Для бенфотиамина нехарактерно большинство несовместимостей, свойственных тиамину. Лишь в комбинации с аминофиллином, витамином C, витамином В2, при высоких температурах, а также при высокой влажности воздуха цвет субстанции подвергался изменениям.

Синтетическое соединение, близкое по строению и действию к тиамину и кокарбоксилазе; оказывает B1-витаминное и метаболическое действие. Нормализует углеводный обмен, способствует нормализации функции нервной системы, восполняет дефицит витамина B1. Витамин B1 участвует в обмене веществ, нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в холинергических синапсах. Активной формой витамина B1 является его производное — кокарбоксилаза, выполняющая важную функцию в углеводном и энергетическом обмене нервной и мышечной тканей.

После приема внутрь бенфотиамин в неизмененном виде достигает верхних отделов тонкой кишки, где происходит его дозопропорциональное всасывание. При этом отщепляется монофосфатная группа под действием фосфатазы слизистой оболочки кишечника, и липофильные свойства молекулы (благодаря бензольному кольцу) начинают превалировать. Образующийся таким образом S-бензоилтиамин (S-БТ) может беспрепятственно пассивно диффундировать через клетки слизистой оболочки и попадать неизмененным в кровь.

Метаболизм и распределение[править | править код]

Бенфотиамин — это пролекарство со свойствами, подобными тиамину, которое после всасывания внутри клеток превращается в биологически активную коферментную форму тиаминдифосфат (ТДФ). Общее содержание тиамина в организме человека составляет приблизительно 30 мг. Наибольшие количества тиамина отмечаются, в первую очередь, в головном мозге, печени, сердце, почках и скелетной мускулатуре. Тиамин в организме человека содержится преимущественно в виде своих фосфорных эфиров. Преобладающую их часть составляет ТДФ, меньшую часть — ТМФ (тиаминмонофосфат) и ТТФ (тиаминтрифосфат). В спинномозговой жидкости содержатся только свободный тиамин и ТМФ. Это свидетельствует о том, что наряду со свободным тиамином через клеточные мембраны может проникать и ТМФ.

В цельной крови около 80% тиамина находится в эритроцитах (главным образом в форме ТДФ), свободный тиамин в плазме связывается преимущественно с альбумином. Уровень содержания тиамина в цельной крови колеблется в интервале от 5 до 12 мкг/100 мл.

В одном из экспериментальных исследований после внутрибрюшинного введения меченого бенфотиамина или тиамина гидрохлорида методом ауторадиографии определялось его распределение в различные органы и системы лабораторных мышей (печень, кровь, головной мозг, мышцы, почки). После применения бенфотиамина во всех органах выявлялся существенно более высокий, чем после введения тиамина гидрохлорида, уровень радиоактивности. Эти различия в наибольшей степени касались мышц и головного мозга. После применения тиамина гидрохлорида в мышечной ткани и головном мозге отмечалось лишь около 0,2% уровня в печени, в то время как после приема бенфотиамина — около 20% этого уровня. Данные результаты указывают на то, что применение бенфотиамина позволяет достигать значительно более высокого уровня активного вещества в тканях, чем применение водорастворимого тиамина.

Выведение тиамина из организма осуществляется приблизительно на 50% в неизмененном виде или в виде сульфатного эфира; остальную часть составляют, наряду с пока ещё не идентифицированными метаболитами, главным образом тиаминовая кислота, метилтиазолуксусная кислота и пирамин. В процессе ферментативного преобразования бенфотиамина в тиамин дополнительно образуются бензойная и гиппуровая кислоты, которые выделяются с мочой. Выведение происходит в 2 фазы: начальная быстрая (а-фаза) и вторая, более медленная фаза (p-фаза). Период полувыведения бенфотиамина в а-фазе — 5 часов, в p-фазе — 16 часов.

Показания[править | править код]

Гипо- и авитаминоз B1 ("бери-бери"), атеросклероз, ИБС, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, ревмокардит, ХСН, вирусный гепатит, отравления, нарушения деятельности нервной системы, полиневропатия, неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи; атония кишечника, тиреотоксикоз, эндартериит, зуд различной этиологии, пиодермия, лишай, псориаз, экземы, хронический гастрит, интоксикации.

Противопоказания[править | править код]

Повышенная чувствительность к бенфотиамину.

Особые указания[править | править код]

Аллергические реакции чаще развиваются у женщин в менопаузном и постменопаузном периодах, а также у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Бенфотиамин обладает чрезвычайно низкой токсичностью, даже меньшей, чем у водорастворимого тиамина гидрохлорида.

Внутрь, после еды, 1—4 раза в день. Взрослым — по 25—50 мг 1—4 раза в сутки после еды (100—200 мг/сут). Курс лечения — 15—30 дней. Детям от 1 года до 10 лет — 10—30 мг/сут в течение 10-20 дней; детям старше 10 лет — 30—35 мг/сут в течение 15—30 дней; лицам пожилого и старческого возраста — по 25 мг 1—2 раза в сутки.

Суточная потребность в витамине B1 для взрослых мужчин — 1.2—2.1 мг; для лиц пожилого возраста — 1.2—1.4 мг; для женщин — 1.1—1.5 мг; для детей — 0.3—1.5 мг.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.

Безрецептурный препарат (об этом есть даже надпись на картонной упаковке).

ru.wikipedia.org


Смотрите также