Торговое название пропранолол


Пропранолол — Википедия

Пропранолол (анаприлин) — лекарственное средство, бета-адреноблокатор. Антагонист 5-HT1A-рецепторов.

Препарат используется для лечения высокого кровяного давления, ряда видов нерегулярных сердечных сокращений, тиреотоксикоза, капиллярных гемангиом, тревожности при работе и эссенциальных треморов. Также используется для предотвращения мигрени, и дальнейших проблем с сердцем у людей со стенокардией или перенесенными ранее сердечными приступами. Принимается перорально или через инъекцию. Формула, принимающаяся перорально, представлена ​​в коротких и длительных версиях. Пропранолол появляется в крови через 30 минут и имеет максимальный эффект от 60 до 90 минут при приеме внутрь.

Общие побочные эффекты включают тошноту, боль в животе и запоры. Он не должен использоваться у тех, у кого сердечный ритм уже замедлен, и у большинства людей с сердечной недостаточностью. Быстрая остановка приема лекарств у пациентов с ишемической болезнью сердца может усугубить симптомы. Это может ухудшить симптомы астмы. Осторожно рекомендуется при заболеваниях печени или почек. Пропранолол может оказывать вредное воздействие на ребёнка, если его принимать во время беременности. Его использование во время грудного вскармливания, вероятно, безопасно, но следует следить за побочными эффектами у ребёнка. Это неселективный бета-блокатор, который блокирует β-адренергические рецепторы.

Пропранолол был запатентован в 1962 году и одобрен для медицинского применения в 1964 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств, необходимых в системе здравоохранения. Пропранолол выпускается как универсальное лекарство. Оптовые затраты в развивающихся странах по состоянию на 2014 год составляют от 0,24 до 2,16 долл. США в месяц. В Соединенных Штатах это стоит около 15 долларов в месяц в типичной дозе. В 2016 году это было 43-е место по количеству назначаемых лекарств в США с более чем 18 миллионами рецептов.

Пропранолол используется для лечения различных состояний, в том числе:

Сердечно-сосудистые[править | править код]

  • Повышенное артериальное давление
  • Стенокардия
  • Инфаркт миокарда
  • Тахикардия (и другие симптомы симпатической нервной системы, такие как мышечный тремор), связанные с различными состояниями, включая тревогу, панику, гипертиреоз и терапию литием
  • Портальная гипертензия, чтобы снизить давление воротной вены
  • Профилактика варикозного расширения вен пищевода и асцит
  • Тревожность
  • Гипертрофическая кардиомиопатия

Будучи когда-то лечением от гипертонии первой линии, роль бета-блокаторов была понижена в июне 2006 года в Соединенном Королевстве до четвёртой линии, поскольку они не так эффективны, как другие препараты, особенно у пожилых людей, и растет число доказательств того, что наиболее часто используемые бета-блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск провоцирования диабета 2 типа.

Пропранолол не рекомендуется для лечения повышенного кровяного давления Восьмым объединённым национальным комитетом (JNC 8), поскольку в одном исследовании была отмечена более высокая частота первичного сложного исхода сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с блокатором рецепторов ангиотензина.

Психические расстройства[править | править код]

Пропранолол иногда используется для лечения тревожности. Доказательства, подтверждающие его использование при других тревожных расстройствах, недостаточны. Некоторые эксперименты были проведены в других психиатрических областях:

  • Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и специфические фобии
  • Агрессивное поведение пациентов с повреждениями головного мозга
  • Лечение чрезмерного употребления жидкости при психогенной полидипсии

ПТСР и фобии[править | править код]

Пропранолол исследуется в качестве потенциального лечения ПТСР. Пропранолол препятствует действию норэпинефрина, нейротрансмиттера, который усиливает консолидацию памяти. В одном небольшом исследовании пациенты, получавшие пропранолол сразу после травмы, испытывали меньше симптомов, связанных со стрессом, и более низкие показатели ПТСР, чем соответствующие контрольные группы, которые не получали препарат. В связи с тем, что воспоминания и их эмоциональное содержание восстанавливаются в течение нескольких часов после того, как они вызваны/испытаны повторно, пропранолол может также уменьшить эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминаний; по этой причине он также изучается при лечении определённых фобий, таких как арахнофобия, стоматологический страх и социальная фобия.

Были подняты этические и правовые вопросы, связанные с использованием препаратов на основе пропранолола для использования в качестве «демпфера памяти», в том числе: изменение воспоминаний в ходе расследования, изменение поведенческого ответа на прошлые (хотя и травмирующие) переживания, регулирование этих лекарств и др. Однако Холл и Картер утверждают, что многие такие возражения "основаны на дико преувеличенных и нереалистичных сценариях, которые игнорируют ограниченное действие пропранолола при воздействии на память, недооценивают изнурительное воздействие ПТСР на тех, кто страдает от него, и не признают степень, в которой средства, такие как алкоголь, уже используются для этой цели. "

Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой, при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности, при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом, беременности, нарушениях периферического артериального кровотока.

При применении анаприлина возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи, брадикардии, общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхиолоспазм. Возможны явления депрессии.

В связи с блокадой b2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно.

При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

При передозировке анаприлина (и других b-адреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутривенно (медленно) раствор атропина (1—2 мг) и b-адреностимулятор — изадрин (25 мг) или орципреналин (0,5 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Гипотензивное действие анаприлина усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

При одновременном приеме симпатолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, анестезирующих средств повышается гипотензивное действие анаприлина. При приеме нестероидных противовоспалительных, глюкокортикостероидов и эстрогенов снижается его действие. Анаприлин продлевает антикоагулянный эффект кумаринов, замедляет выведение лидокаина, продлевает действие недеполяризирующих миорелаксантов и замедляет выведение эуфиллина, повышая его концентрацию в крови.

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжёлых формах) анаприлина в сочетании с a-адреноблокатором фентоламином.

Ослабляя влияние симпатической импульсации на b-адренорецепторы в сердце, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект катехоламинов. Уменьшает сократительную способность миокарда и величину сердечного выброса. Урежает сердечные сокращения, потенцирует действие тиреостатических средств. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета-2 адренорецепторов повышается. При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случае резистентности к сердечным гликозидам. Препарат способствует переходу тахиаритмической формы мерцательной аритмии в брадиаритмическую и исчезновению перебоев и сердцебиений.

Препарат усиливает спонтанное и вызванные утеротоническими средствами сокращения матки. Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Снижает внутриглазное давление и уменьшает секрецию водянистой влаги.

Быстро всасывается при приёме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1—1,5 ч после приёма. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме применяют анаприлин в виде глазных капель.

Применяют при резистентности к другим лекарственным средствам, при наличии сопутствующих аритмий, а также артериальной гипертензии.

Рекомендуется также применение анаприлина при симпатико-адреналовых кризах у больных с диэнцефальным синдромом, а также для профилактики приступов мигрени.

Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии.

Профилактика послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.

Пропранолол назначают для родовспоможения при первичной слабости родовой деятельности.

Пропранолол также применяют для лечения эссенциального тремора. Препарат помогает улучшить состояния больных в 50-80 % случаях.[1]

Также используется для лечения гемангиом у новорожденных[2][3][4][5][6][7][8][9].

Назначают анаприлин внутрь (независимо от времени приёма пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3—4 раза в день. [По имеющимся данным, приём препарата 3—4 раза в сутки обеспечивает более стабильный эффект, чем деление суточной дозы на 2 приёма.] При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40—80 мг в сутки (с промежутками 3—4 дня) до общей дозы 320—480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3—4 приёма.

При гипертонической болезни анаприлин назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.

При стимулировании родовой деятельности — в дозе 20 мг 4—6 раз с промежутками 30 мин (80—120 мг в сутки). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3—5 дней.

Разработана инъекционная форма анаприлина — 0,25 % раствор в ампулах по 1 мл (2,5 мг в ампуле). Применяют внутривенно для купирования нарушений сердечного ритма и приступов стенокардии. Обычно вводят сначала 1 мг, затем в зависимости от эффекта и переносимости увеличивают дозу до 5—10 мг. Вводят медленно.

Особые указания и ограничения к применению[править | править код]

У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Нежелательно назначать пропанолол при спастическом колите.

У больных феохромоцитомой следует предварительно и одновременно с пропанололом применять α-адренолитики (см. Тропафен).

Прекращать применение анаприлина (и других b-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно. При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, бронхиолоспазм, а также изменение реологических свойств крови (увеличение агрегационной способности эритроцитов) и другие побочные явления.

Длительное применение у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.

Британский ученый Джеймс В. Блэк разработал пропранолол в 1960-х годах. В 1988 году он был удостоен Нобелевской премии по медицине за это открытие. Пропранолол был вдохновлен ранними β-адренергическими антагонистами дихлоризопреналином и пронеталолом. Ключевым отличием, которое было выявлено по существу для всех последующих бета-блокаторов, было включение оксиметиленовой группы (-O-Ch3-) между арильной и этаноламиновой частями пронеталола, что значительно увеличивало активность соединения. Это также, по-видимому, устранило канцерогенность, обнаруженную с пронеталолом в моделях на животных.

Новые, более кардиоселективные бета-блокаторы (такие как бисопролол, небиволол, карведилол или метопролол) теперь используются для лечения гипертонии.

В исследовании, проведенном в 1987 году Международной конференцией симфонических и оперных музыкантов, было показано, что 27 % опрошенных участников признались, что использовали бета-блокаторы, такие как пропранолол, для музыкальных выступлений. Примерно у 10-16 % исполнителей степень их боязни сцены считается патологической. Пропранолол используется музыкантами, актёрами и публичными ораторами за его способность лечить симптомы тревоги, вызванные симпатической нервной системой. Он также использовался в качестве препарата для повышения производительности в спорте, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука, стрельбу, гольф и снукер. На летних Олимпийских играх 2008 года серебряный призёр 50-метрового пистолета и бронзовый призёр 10-метрового пневматического пистолета Ким Чен Су в тестах на допинг показал положительный результат на пропранолол и был лишен медалей.

  1. Cari Nierenberg. New Guidelines for Treating Essential Tremor (неопр.). WebMD (2011).
  2. Hunzeker C., Geronemus R. Treatment of Superficial Infantile Hemangiomas of the Eyelid Using the 595-nm Pulsed Dye Laser (англ.) // Dermatol. Surg. (англ.)русск. : journal. — 2010. — Vol. 36, no. 5. — P. 590—597. — doi:10.1111/j.1524-4725.2010.01511.x. — PMID 20384759.
  3. Drolet B. A., Frommelt P. C., Chamlin S. L., Haggstrom A., Bauman N. M., Chiu Y. E., Chun R. H., Garzon M. C., Holland K. E., Liberman L., MacLellan-Tobert S., Mancini A. J., Metry D., Puttgen K. B., Seefeldt M., Sidbury R., Ward K. M., Blei F., Baselga E., Cassidy L., Darrow D. H., Joachim S., Kwon E.-K. M., Martin K., Perkins J., Siegel D. H., Boucek R. J., Frieden I. J. Initiation and Use of Propranolol for Infantile Hemangioma: Report of a Consensus Conference // PEDIATRICS. — 2012. — 24 декабря (т. 131, № 1). — С. 128—140. — ISSN 0031-4005. — doi:10.1542/peds.2012-1691. [исправить]
  4. Shayan Y.R., Prendiville J.S., Goldman R.D. Use of propranolol in treating hemangiomas (неопр.) // Canadian Family Physician (англ.)русск.. — 2011. — Т. 57, № 3. — С. 302—303. — PMID 21402965.
  5. Hogeling M., Adams S., Wargon O. A Randomized Controlled Trial of Propranolol for Infantile Hemangiomas // PEDIATRICS. — 2011. — 25 июля (т. 128, № 2). — С. e259—e266. — ISSN 0031-4005. — doi:10.1542/peds.2010-0029. [исправить]
  6. Zvulunov Alex, McCuaig Catherine, Frieden Ilona J., Mancini Anthony J., Puttgen Kate B., Dohil Magdalene, Fischer Gayle, Powell Julie, Cohen Bernard, Amitai Dan Ben. Oral Propranolol Therapy for Infantile Hemangiomas Beyond the Proliferation Phase: A Multicenter Retrospective Study // Pediatric Dermatology. — 2011. — Март (т. 28, № 2). — С. 94—98. — ISSN 0736-8046. — doi:10.1111/j.1525-1470.2010.01379.x. [исправить]
  7. Schiestl Clemens, Neuhaus Kathrin, Zoller Silke, Subotic Ulrike, Forster-Kuebler Ishilde, Michels Rike, Balmer Christian, Weibel Lisa. Efficacy and safety of propranolol as first-line treatment for infantile hemangiomas // European Journal of Pediatrics. — 2010. — 9 октября (т. 170, № 4). — С. 493—501. — ISSN 0340-6199. — doi:10.1007/s00431-010-1324-2. [исправить]
  8. Schupp Christine J., Kleber Johann-Baptist, Günther Patrick, Holland-Cunz Stefan. Propranolol Therapy in 55 Infants with Infantile Hemangioma: Dosage, Duration, Adverse Effects, and Outcome // Pediatric Dermatology. — 2011. — 13 октября (т. 28, № 6). — С. 640—644. — ISSN 0736-8046. — doi:10.1111/j.1525-1470.2011.01569.x. [исправить]
  9. Holmes W.J.M., Mishra A., Gorst C., Liew S.H. Propranolol as first-line treatment for rapidly proliferating Infantile Haemangiomas // Journal of Plastic, Reconstructive & Aesthetic Surgery. — 2011. — Апрель (т. 64, № 4). — С. 445—451. — ISSN 1748-6815. — doi:10.1016/j.bjps.2010.07.009. [исправить]

ru.wikipedia.org

ПРОПРАНОЛОЛ | Активные вещества | Vidal.ru

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

www.vidal.ru

ПРОПРАНОЛОЛ | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

Международное наименование INN: Rec.INN

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество ПРОПРАНОЛОЛ

Анаприлин

Таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

рег. №: ЛП-004424 от 21.08.17
Произведено: ОЗОН (Россия)
Анаприлин

Таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.

рег. №: Р N003958/01 от 12.03.10
Анаприлин

Таб. 40 мг: 50 шт.

рег. №: П N015657/01 от 20.03.09
Анаприлин

Таб. 40 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-005891/08 от 23.07.08
Анаприлин

Таб. 40 мг: 50 шт.

рег. №: ЛС-002039 от 30.08.11
Анаприлин

Таб. 40 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: Р N003239/01 от 03.12.08
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-001384 от 11.07.11
Анаприлин

Таб. 40 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002037 от 29.08.11
Анаприлин

Таб. 40 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт.

рег. №: ЛП-004424 от 21.08.17
Произведено: ОЗОН (Россия)
Анаприлин

Таб. 40 мг: 10, 15, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: ЛС-002339 от 05.07.10
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: П N015657/01 от 20.03.09
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: ЛСР-005891/08 от 23.07.08
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 шт.

рег. №: ЛС-002039 от 30.08.11
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: Р N003239/01 от 03.12.08
Анаприлин

Таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

рег. №: ЛС-002037 от 29.08.11
Гемангиол

Раствор для приема внутрь

рег. №: ЛП-003301 от 10.11.15

Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ

Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки

Таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Анаприлина таблетки 0,25 г

Таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

рег. №: 71/211/2 от 30.03.71
Обзидан

Таблетки

рег. №: П N011665/01 от 24.01.12 Дата перерегистрации: 10.09.13

www.vidal.ru

Анаприлин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Anaprilin таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 125, 150, 175, 180, 200, 210, 225, 240, 250, 270, 300, 350, 400, 450 или 500 шт. (47135)

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

www.vidal.ru

Пропранолол - Propranolol - qwe.wiki

бета-блокатор наркотиков

Пропранолол
Клинические данные
Произношение prəʊpranəlɒl
Торговые названия Анаприлин, другие
AHFS / Drugs.com монография
данные лицензии
Беременность
категории
  • AU : C
  • США : C (риск не исключен)
Пути
введения
Рот , ректальный , внутривенный
код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 26%
связывание с белками 90%
метаболизм Печень (экстенсивный) 1А2 , 2D6 ; минор: 2C19 , 3A4
Метаболиты N-desisopropylpropranolol, 4'-hydroxypropanolol
Ликвидация Период полураспада 4-5 часов
экскреция Почки (<1%)
Идентификаторы
  • ( RS ) -1- (1-метилэтиламино) -3- (1-нафтилокси) пропан-2-ол
Количество CAS
PubChem ИДС
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ИКГВ InfoCard 100.007.618
Химические и физические данные
формула С 16 Н 21 N O 2
Молярная масса 259,34 г / моль г · моль -1
3D модель ( JSmol )
хиральности рацемической смеси
Температура плавления 96 ° С (205 ° F)
  • OC (= COC1 C2C = CC = СС2 = CC = С1) с ЧПУ (С) С

  • InChI = 1S / C16h31NO2 / C1-12 (2) 17-10-14 (18) 11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15 (13) 16 / h4- 9,12,14,17-18H, 10-11h3,1-2h4 Y 
  • Ключ: AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N Y 
  (Проверить)

Пропранолол , продаваемый под торговой маркой Inderal среди других, этого лекарство от беты - блокатор класса. Он используется для лечения высокого кровяного давления , ряда типов нерегулярного сердечного ритма , тиреотоксикоза , капиллярной гемангиомы , тревожности и существенных подземных толчков . Он используется для предотвращения мигрени головных болей , а также для предотвращения дальнейших проблем с сердцем у пациентов с ангиной или предыдущими сердечными приступами . Его можно принимать внутрь или инъекции в вену . Препарат , который принимается через рот приходит короткого действия и длительного действия версий. Пропранолол появляется в крови через 30 минут и имеет максимальный эффект между 60 и 90 минутами , когда принимаются через рот.

Общие побочные эффекты включают тошноту , боли в животе и запор . Не следует использовать в тех с уже медленно сердечного ритма , и большинство из тех , с сердечной недостаточностью . Быстро остановить лекарства в тех с заболеванием коронарной артерии может усугубить симптомы. Это может ухудшить симптомы астмы . Осторожность рекомендуется использовать в тех печени или почек проблемы. Пропранолол может вызвать вредное воздействие на ребенке , если принимать во время беременности . Его применение во время кормления груди , вероятно , безопасно, но ребенок должен следить за побочные эффекты. Это неселективный бета - блокатор , который работает путем блокирования бета-адренергических рецепторов .

Пропранолол был запатентован в 1962 году и одобрен для использования в медицинских целях в 1964 году находится на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Пропранолол доступен в качестве универсального лекарства . Оптовая стоимость в развивающихся странах составляет от US $ 0,24 и US $ 2,16 в месяц по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах она стоит около $ 15 в месяц при типичной дозе. В 2016 году он был 43 - м наиболее предписанные лекарства в Соединенных Штатах более 18 миллионов рецептов.

Медицинские применения

Смесь 20 мг и 10 мг таблетки пропранолол

Пропранолол используются для лечения различных заболеваний, в том числе:

сердечно-сосудистый

В то время как раз в первой линии терапию для гипертонии , роль беты - блокаторы была понижена в июне 2006 года в Соединенном Королевстве на четвертую линию, так как они не выполняют, а также другие препараты, особенно у пожилых людей, а также доказательство возрастает , что наиболее часто используемые бета - блокаторы в обычных дозах несут неприемлемый риск спровоцировать диабет 2 типа .

Пропранолол не рекомендуется для лечения гипертензии Объединенного национального комитета Восьмой (JNC 8) , потому что более высокий уровень первичного составного исхода сердечно - сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта по сравнению с ангиотензин блокатора рецепторов было отмечено в одном исследовании.

психиатрический

Пропранолол иногда используется для лечения тревоги производительности . Данные, подтверждающий его использование в других тревожных расстройствах бедно. Некоторые эксперименты были проведены в других психиатрических областях:

ПТСР и фобии

Пропранолол исследуется в качестве потенциального лечения ПТСР. Пропранолол работы тормозят действия норадреналина , а медиатор , который увеличивает консолидацию памяти . В одном небольшом исследовании людей , получавших пропранолол сразу после травмы испытывали меньше связанных со стрессом симптомы и более низкие показатели ПТСР , чем соответствующих контрольных группах, не получавших препарат. В связи с тем , что воспоминания и их эмоциональное содержание являются reconsolidated в течение нескольких часов после того, как они вызываются / повторно опытным, пропранолол может также уменьшить эмоциональное воздействие уже сформированных воспоминания; По этой причине, она также изучается в лечении специфических фобий , такие как арахнофобии , зубной страх и социальная фобия .

Этические и правовые вопросы были подняты окружающим использование пропранолола на основе лекарственных средств для использования в качестве «демпфера памяти», в том числе: изменения памяти напомнили доказательств в ходе расследования, изменение поведенческой реакции на прошлое (хотя и травматические) переживаниях, регулирование этих наркотики и другие. Тем не менее, зал и Картер утверждали, что многие такие возражения «на основе дико преувеличенные и нереальных сценариев, игнорирующих ограниченное действие пропранолола в воздействии на память, преуменьшают ослабляющее воздействие, что ПТСР имеет на тех, кто страдает от нее, и не признать степень, в которой наркотика, такие как алкоголь уже используется для этой цели «.

другие

Пропранолол может быть использован для лечения тяжелой инфантильной гемангиомы (IHS). Эта процедура показывает обещание как быть выше кортикостероидов при лечении ИТП. Обширный клинический случай доказательства и небольшое контролируемое исследование , поддерживать его эффективность.

Противопоказания

Пропранолол может быть противопоказан людям с:

Побочные эффекты

Пропранолол следует использовать с осторожностью у людей с:

Беременность и лактация

Пропранолол, как и другие бета - блокаторы, классифицируется как категория беременности C в Соединенных Штатах и ADEC категории С в Австралии. β-блокаторы в целом снижают перфузию плаценты , что может привести к неблагоприятным результатам для новорожденных , в том числе легких или сердца осложнений или преждевременных родов . Новорожденного могут возникнуть дополнительные побочные эффекты , такие как низкий уровень сахара в крови и а медленнее нормального сердечного ритма .

Большинство бета-блокаторов появляются в молоке кормящих женщин. Тем не менее, пропранолол сильно связывается с белками в крови и распространяется в грудное молоко при очень низких уровнях. Эти низкие уровни не ожидается , чтобы представлять риск для грудного младенца, и Американская академия педиатрии считает пропранолол терапии «как правило , совместимые с грудным вскармливанием».

Благодаря высокому проникновению через гематоэнцефалический барьер , липофильные бета - блокаторы , такие как пропранолол и метопролол , более вероятно , чем другие менее липофильные бета - блокаторы , чтобы вызвать нарушение сна , такие как бессонницу и яркие сны и кошмары . Сновидения ( быстрое движение глаз сон , REM) восстанавливали и увеличение пробуждения.

Неблагоприятные реакции на лекарства , связанные с пропранолол терапии похожи на другие липофильные бета - блокаторы .

передозировка

При передозировке пропранолол ассоциируется с приступами. Остановка сердце может произойти в пропранололе передозировки из-за внезапные желудочковые аритмии, или кардиогенный шок, который может в конечном счете, кульминации брадикардии PEA. Пропранолол следует использовать с особой осторожности в депрессивных или атипично депрессивных пациентах с возможными суицидальными наклонностями.

взаимодействия

Так как бета-блокаторы, как известно, ослабить сердечную мышцу и сжиматься гладкие мышцы, бета-адренергические антагонисты, в том числе пропранолол, имеют аддитивный эффект с другими лекарственными средствами, которые снижают артериальное давление, или которые уменьшают сердечную сократимость или проводимость. Клинически значимые взаимодействия особенно происходят с:

Фармакология

фармакодинамика

Пропранолол
сайт К я (нМ) вид ссылка
5-НТ 55-272 Человек
5-НТ 56-85 крысиный
5-НТ 1D 4070 свинья
5-НТ 4280 Человек
5-НТ 2B 457-513 ( + )
166-316 ( - )
Человек
5-НТ 2C 61700 ( + )
5010 ( - )
736-2,457
Человек
человек
грызуны
5-НТ 3 > 10 000 Человек
α 1 Северная Дакота Северная Дакота Северная Дакота
α 2 1,297-2,789 крысиный
β 1 0.02-2.69 Человек
β 2 0.01-0.61 Человек
β 3 450 мышь
D 1 > 10 000 Человек
D 2 > 10 000 Человек
H 1 > 10 000 Человек
SERT +3700 крысиный
СЕТЬ 5000 ( IC 50 ) крысиный
ДАТ 29000 ( IC 50 ) крысиный
VDCC > 10 000 крысиный
Значения K я (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом.

Пропранолол классифицируется как конкурентный некардиоселективный симпатолитический бета - блокатор , который пересекает гематоэнцефалический барьер . Это жирорастворимое , а также имеет канал натрия блокирующий эффект. Пропранолол является неселективным антагонистом β-адренергических рецепторов, или бета - блокатор ; То есть, он блокирует действие адреналина (адреналин) и норэпинефрина (норадреналина) в обоих р 1 - и & beta ; 2 - адренергических рецепторов . Она имеет небольшую внутреннюю симпатомиметическую активность , но имеет сильную мембраностабилизирующую активность (только при высоких концентрациях в крови, например , передозировка ). Пропранолол может пересечь гематоэнцефалический барьер и оказывают воздействие на центральную нервную систему , в дополнение к его периферийной активности.

В дополнении к блокаде адренергических рецепторов , пропранолол имеет очень слабое ингибирующее действие на норэпинефрин переносчик и / или слабо стимулирует высвобождение норадреналина (т.е. концентрация норадреналина увеличивается в синапсе ). Поскольку пропранолол блокирует бета-адренорецепторы, увеличение синаптической норадреналина приводит только к активации α-адренорецепторов, при этом α 1 -адренорецепторов является особенно важным для эффектов , наблюдаемых в моделях на животных . Таким образом, можно рассматривать как слабый непрямой α 1 -адренорецепторов агониста в дополнение к мощным антагонистом β-адренорецепторов. В дополнение к его эффектам на адренергической системы, существуют доказательства того, что указывает на то, что пропранолол может действовать как слабый антагонист некоторых рецепторов серотонина , а именно 5-HT 1A , 5-HT 1B и 5-HT 2B рецепторов . Последние могут быть вовлечены в эффективности пропранолола в лечении мигрени при высоких дозах.

Оба энантиомера пропранолола имеет местный анестетик (местный) эффект, который , как правило , опосредованную блокадой напряжения натриевых каналов . Исследования показали способность пропранолол, чтобы блокировать сердечные, нейрональные и скелетные напряжения натриевых каналов, с учетом его известной мембраны стабилизирующим действием и антиаритмических и других эффектов центральной нервной системы.

Механизм действия

Пропранолол является конкурентным антагонистом бета-1-адренорецепторы в сердце. Он конкурирует с симпатомиметическими нейромедиаторами для связывания с рецепторами, который ингибирует симпатическую стимуляцию сердца. Закупорка нейромедиатор связывания с рецепторами бета-1 на кардиомиоциты ингибирует активацию аденилатциклазы, которая, в свою очередь ингибирует синтез цАМФ приводит к снижению производства PKA. Это приводит к уменьшению притока кальция в кардиомиоцит через напряжение кальциевых каналов L-типа, означающие есть уменьшились симпатическое воздействие на сердечные клетки, что приводит к гипотензивным эффектам, включая снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления.

Фармакокинетика

Пропранолол быстро и полностью всасывается, пиковые уровни в плазме достигается примерно 1-3 ч после приема внутрь. Более 90% препарата обнаруживается неизбежно белков плазмы в крови. Одновременный с пищей появляется для повышения биодоступности . Несмотря на полное поглощение, пропранолол имеет переменные биодоступности из - за обширный первый перевал метаболизм . Печеночное поэтому ухудшение увеличивает его биологическую доступность. Основной метаболит 4-hydroxypropranolol, с более длительным периодом полураспада (5.2-7.5 часа) , чем исходное соединение (3-4 часа), также является фармакологически активным. Большинство метаболитов выводится с мочой.

Пропранолол является высоко липофильный препарат достижения высоких концентраций в головном мозге. Продолжительность действия однократной пероральной дозы длиннее , чем период полураспада и может быть до 12 часов, если разовая доза достаточно высока (например, 80 мг). Эффективные концентрации в плазме между 10 и 100 мг / л. Токсичные уровни связаны с концентрацией в плазме выше 2000 мг / л.

история

Британский ученый Джеймс У. Блэк разработал пропранолол в 1960 - е годы. В 1988 году он был удостоен Нобелевской премии в области медицины за это открытие. Пропранолол был вдохновлен антагонистами ранних бета-адренергические dichloroisoprenaline и пронеталоли . Основное различие, которое было проведено через , по существу , все последующие бета - блокаторы, было включение оксиметиленовых групп (-О-СН 2 -) между арильными и этаноламином фрагментами пронеталоли, что значительно увеличивает эффективность соединения. Это также , по- видимому устранил канцерогенность найденную с пронеталол на животных моделях.

Более новые, более сердечно-селективные бета - блокаторы (например, бисопролол , небиволол , карведилол или метопролол ) в настоящее время используются для лечения гипертензии .

Общество и культура

В 1987 исследовании Международной конференции Symphony и оперных музыкантов, было показано , что 27% опрошенных членов допущены к использованию бета - блокаторы , такие как пропранолол для музыкальных представлений. Около 10-16% исполнителей, степень их стадии испуга считается патологическим. Пропранолол используется музыкантами, актерами и ораторами за его способность лечить симптомы тревоги активизируется симпатической нервной системой. Он также используется в качестве лекарственного средства повышения производительности в спорте , где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельба , гольф и бильярд . В летних Олимпийских играх 2008 года , 50-метровый пистолет серебряный призер и 10-метровый воздушный пистолет бронзовый призер Ким Чен Су дали положительный результат на пропранолол и был лишен медали.

Торговые марки

Оригинальный пропранолол был продан в 1965 году под торговой маркой анаприлин и производства ICI Pharmaceuticals (ныне AstraZeneca ). Пропранолол также продается под торговыми марками Avlocardyl, Deralin, Dociton, Inderalici, InnoPran XL, Sumial, анаприлин и Bedranol SR ( Sandoz ). В Индии он продается под торговыми названиями , такими как Ciplar и Ciplar LA по Cipla . Hemangeol, А 4,28 мг / мл раствора пропранолола, показан для лечения пролиферирующих инфантильного гемангиома.

Исследование

Клинические исследования были проведены, чтобы узнать, если пропранолол может быть полезным при лечении некоторых видов рака.

Рекомендации

внешняя ссылка

ru.qwe.wiki

Анаприлин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Anaprilin таб. 10 мг: 50 или 100 шт. (5755)

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

www.vidal.ru


Смотрите также