Является ли фенотропил психотропным препаратом


Можно ли считать ноотропы наркотиками – Архив

Этот материал впервые был опубликован в июльском журнале «Афиша».


Непереносимая горечь как расплата за улучшенное внимание. Моя американская коллега, предложившая мне «умную таблетку», сказала, что ее нужно класть под язык. Мне не хватило силы воли — пришлось глотать и сразу ­запивать чем-нибудь сладким. Подозреваю, что у матерых потребителей атрофируется восприятие горького вкуса. В противном случае это поистине суровые люди.

Исторически у нейрохимических экспериментов на себе была одна-единственная цель, которую описывает классическая песня группы «Король и Шут»: «Ведь простой народ что попало пьет, если это хоть немного по мозгам дает». Мозг плюс химия — значит опьянение, эйфория и веселье.

Ничего подобного я не почувствовал.

В течение часа, впрочем, что-то стало происходить. Я почувствовал, что могу двигаться быстрее без ущерба для точности движений. Так бывает, когда выпьешь много кофе. Работа шла легко и быстро. Ощущения напоминали видеоигру, которую переключили с режима «эксперт» на режим «начинающий». Скучный эксперимент — я возился с пробирками и пипетками — внезапно стал приятным, не столько сам по себе, а именно из-за своей легкости. Не особо напрягаясь, я планировал каждое движение на несколько секунд вперед — вплоть до движений глаз.

Раньше люди принимали химические вещества, чтобы опьянеть. Теперь они их принимают, чтобы лучше работать.

* * *

Вполне логично, что мода на ноотропы, как их называют в России, или smart drugs («умные наркотики»), как их называют в англоязычной научной литературе, зародилась в США. В американском обществе самоотверженная работа, hard work, в принципе заменяет любую добродетель: ты можешь быть необразованной сволочью, но если ты трудолюбивый, тебе простят всё. Включая употребление «допинга для ума» — препаратов, не вызывающих эйфорию, как наркотики в традиционном смысле слова, а усиливающих внимание, память и интеллект.

«Существует два типа потребителей подобных веществ», — объясняет Анджан Чаттерджи, профессор неврологии в Университете Пенсильвании. В первом случае это студенты и атлеты. Они постоянно находятся в условиях жесточайшей конкуренции и охотно принимают любые вещества, помогающие преуспеть.

Вторая группа потребителей, по мнению Чаттерджи, возникла сравнительно недавно. «Я впервые столкнулся с этим явлением, когда участвовал в радиопередаче. Звонили люди со скучными и тяжелыми профессиями: например, официанты в ресторанах и люди, работающие в ночную смену. Многие из них принимают стимулянты, помогающие в такой работе». Если первая группа принимает ноотропы, чтобы преуспеть, то вторая — чтобы справиться.

Я связался с Анджаном Чаттерджи, потому что около десяти лет назад он популяризировал в серии научных статей броский термин «косметическая неврология». ­Основной посыл этих статей прост: использование химических препаратов для улучшения ума, конечно, связано с этическими вопросами, но не более, чем использование косметики для улучшения внешнего вида, лекарств для улучшения здоровья, а также кондиционеров для улучшения температуры воздуха в доме. Все эти методы так или иначе угрожают неравенством между теми, у кого есть к ним доступ, и теми, у кого доступа нет.

Среди оппонентов Чаттерджи звучат апелляции к спортивным соревнованиям. Допинг — спортивный аналог «умных таблеток». Многие химические вещества стимулируют одновременно и тело, и мозг. Если допинг — это нечестно, то, значит, и аддерол на экзамене — это нечестно.

Чаттерджи отвергает эти сомнения как недально­видные: «Сейчас в спорте существует гонка между спортсменами, пробующими новые фармакологические агенты, и контролирующими организациями, пытающимися эти агенты обнаружить. Однако уже сегодня существуют ме­тоды стимуляции, которые принципиально невозможно обнаружить: например, транскраниальная стимуляция ­постоянным током».

Такие методы предполагают вопрос: что вообще ­такое честность в спорте? «Сложно понять, что важнее для успеха в спорте: питание, тренировка или наследственность, — говорит Чаттерджи. — На мой взгляд, стимулянты — просто еще один из таких факторов. Несложно представить, что в будущем они станут частью тренировочной рутины».

Не исключено, что «умные таблетки» будут развиваться по похожей траектории. «Люди, которые принимали их в школе и университете, даже не воспринимают их как медикаменты — для них это study aids, препараты, помогающие с обучением. Мне сложно поверить, что в дальнейшем они перестанут ими пользоваться».

Не опасно ли это? Многие ученые отмечают, что долгосрочные последствия действий ноотропов до сих пор неизвестны. «У нас пока недостаточно информации об их действии», — утверждает Барбара Сахакиан, специалист по клинической нейропсихологии из Кембриджского университета, в интервью газете The Guardian.

Чаттерджи видит проблему в другом. За десять лет, прошедших с момента публикации статей о «косметической неврологии», по его словам, накопилось огромное ­количество исследований, посвященных действию ноотропов. Опасения, касающиеся опасности аддерола и риталина для здоровья, в массе остались неподтвержденными. «Больше всего меня волнует не само употребление этих веществ, а то, что заставляет человека их употреблять». По мнению ученого, в обществе, где от человека требуются нечеловеческие способности, что-то идет не так.

Элементы синапса

Нервные клетки взаимо­действуют, посылая друг другу химические сигналы. Первый нейрон возбуждается и выбрасывает в сторону второго нейрона молекулы нейромедиатора. Второй нейрон улавливает нейромедиатор специальными белками, пронизывающими его поверхность, — рецепторами. Эти рецепторы передают сигнал внутрь второго нейрона и могут его либо возбудить, либо подавить. Каждый нейрон может получать сигналы от тысяч других, и все входящие сигналы складываются между собой. Если возбуждающих нейромедиаторов на нейрон поступает намного больше, чем тормозящих, то при ­достижении порога суммарного возбуждения он возбуждается сам и передает сигнал дальше по цепи ­другим нейронам.

* * *

Особое место среди других «умных таблеток» в России занимает фенотропил, разработанный отечественными учеными.

«Этот препарат является моей собственностью от истоков и поныне, так как именно я являюсь непосредственным его и автором, и разработчиком», — сообщает Валентина Ивановна Ахапкина, директор департамента экспериментальной и клинической фармакологии ЗАО «Отечественные лекарства» и многолетний сотрудник Института медико-биологических проблем РАН.

В 80-х годах Валентина Ивановна занималась иссле­дованиями лекарств для космонавтов. «Двадцать пять лет я проработала в области космической медицины и отвечала за медицинскую безопасность пилотируемых космических полетов. Меня не устраивали уже существовавшие в мировой фармакологии препараты, поэтому пришлось заняться разработкой того, что бы устраивало меня и в части эффективности, и в части безопасности». Собственно, фенотропил был разработан в ходе этих испытаний.

Фенотропил не ноотроп, утверждает Ахапкина, а нейромодулятор. Слово «ноотроп» не на шутку задевает ­исследователя. «Я доказательно отвергаю наличие ноотропов как таковых», — категорично отрезала Валентина Ивановна. 

В англоязычной литературе слово «нейромодуляция» используют в довольно широком значении. Нейромодуляция — это когда вещество X не стимулирует нейроны напрямую, а изменяет законы, по которым те реагируют на стимуляцию веществом Y, чаще всего нейро­медиатором. Нейромодуляторами могут быть, скажем, гормоны. Серотонин — самая известная «молекула хорошего настроения» — тоже нейромодулятор. Марихуана и многие другие наркотики точно подпадают под определение. В англоязычной литературе нейромодуляция — достаточно тривиальный термин.

«Фенотропил — любимое средство студентов, так как обладает быстрым и выраженным эффектом, — объясняет психофармаколог Павел Романов. — По­казания у него весьма расплывчатые, так что почти каждый может найти подходящее для себя, например, «нарушение процесса обучения» или «вялость, снижение психомоторной активности, нарушение внимания, ухудшение памяти».

Ноотропы в России отличаются от ноотропов в США как по своему действию, так и по культурному оттенку. «В российских аптеках доступно множество ноотропов, но нужно приложить немало усилий, чтобы найти среди них действительно достойные. В Америке все проще: такие препараты, как риталин, адде­рол, модафинил, на порядок эффективнее любых средств, легальных в России, и их действие невозможно спутать с плацебо».

Романов считает, что доступностью тех или иных препаратов объясняется и разная мотивация их применения. Если американский ноотроп — это борьба за существование, то российский ноотроп — это попытка стать сверхчеловеком. Он требует выдержки и терпения и плохо подходит как допинг, быстрое решение перед сессией.
«Студенты перед экзаменами и школьники перед ЕГЭ ищут «волшебную таблетку», чтобы выучить все за одну ночь или даже получить высший балл, не готовясь вообще. Разумеется, даже самые эффективные ноотропы не могут помочь в этой ситуации. Эффект многих ноотропов развивается постепенно и достигает пика через 1–2 месяца. Студентов, которые спохватились за пару дней до экзамена, такой долгий эффект не интересует, и спрос остается низким». 

Такое замедленное действие «умных таблеток» боль­ше подходит другой категории потребителей: прогрессивная молодежь, гики, IT-специалисты. В английском их обобщают фразой: early adopters — это те люди, которые выстраиваются в очередь за любым ­революционным гаджетом или технологией, чтобы ­испытать их первыми.

«Это люди, которым нравится учиться, узнавать что-то новое и хочется раздвинуть возможности организма, чтобы больше и лучше все успевать и усваивать», — считает Елена Мингалеева, 30-летняя жительница Петербурга с естественно-научным образованием. Сама Елена употребляла фенибут по рецепту врача, который порекомендовал препарат как «мягкое средство, которое дают детям, чтобы они лучше спали».

21-летний Игорь Лемарков, бывший главный ­редактор интернет-издания, — типичный представитель такой категории нейростайеров. Игорь планирует рацион ноотропов заранее. За 20 дней до начала приема препарата луцетам (одно из названий ноотропила) он отказался от «всего такого, чтобы не подпортить результат». Тщательно изучив дозировки, он остановился на трехмесячном курсе по 2400 мг ежедневно. Чтобы контролировать свои успехи, он оплатил доступ к мозговому онлайн-тренажеру Lumosity. Lumosity фиксирует в количественной форме внимание, скорость, память и другие аспекты работы мозга. Показатели Игоря стабильно растут, но он признает, что эффект ноотропа сложно отделить от плацебо и простой тренировки.

Фенотропил и ноотропил формально относятся к списку Б (сильнодействующие лекарственные препараты) и должны отпускаться по рецепту. Тем не менее в большинстве аптек их отпускают свободно или «под честное слово».

«Фенотропил, фенибут и ноотропил можно легко ­купить без рецепта, потому что эти средства обладают доказанной безопасностью», — утверждает Павел Романов. Впрочем, он же отмечает, что «уровень доказательной базы большинства ноотропов находится на экстремально низком уровне».

«Полагаю, это связано с недостаточным финансированием. В связи с этим весьма непросто понять — какое же средство работает, а какое нет. А тот факт, что наиболее популярные ноотропы в России — это пирацетам, ­глицин и тенотен, указывает на то, что даже наши врачи зачастую не разбираются, какие ноотропы эффективны, а какие не обладают вообще никаким действием».

Как ноотропы воздействуют на мозг

01

Пирацетам/Ноотропил

В России особо ­популярны вещества ­семейства рацетамов. Механизм действия этих препаратов исследован хуже, потому что зарубежных ученых они мало интересуют. Предполагается, что рацетамы не напрямую действуют на нейроны, а изменяют законы, по которым они реагируют.

02

Аддерол/Риталин

Аддерол и риталин — американские препараты для терапии синдрома гиперактивности и рассеянного внимания. Они усиливают действие дофамина, выделяемого некоторыми нервными клетками и повышающего восприимчивость других клеток к нейромедиаторам.

03

Фенибут

Некоторые ноотропные препараты подражают нейромедиаторам. Препарат фенибут по своему химическому строению похож на гамма-аминомасляную кислоту, главный тормозный нейромедиатор. Тормозный — значит, вызывающий подавляющий сигнал.

04

Мемантин

Мемантин как бы ­блокирует доступ к рецепторам нейромедиатора глютамата. Из-за этого глютамат вызывает меньшее возбуждение, что по не до конца ­понятным причинам приводит к общему улучшению памяти.

* * *

В любом обсуждении любого химического вещества с любым действием на мозг всплывают два слова: «наркотик» и «зависимость». Для многих родство ноотропов и наркотиков само по себе достаточный аргумент, чтобы обходить «умные таблетки» за километр. Для других между двумя понятиями есть четкие границы.

Молодая бизнес-леди А., с которой я разговаривал на условиях анонимности, употребляет пирацетам (ноотропил) в больших дозах: «Грамм по 6–8 в сутки, если это может пригодиться, месяцев 5». Тем не менее А. ощутимо напряглась при упоминании наркотиков: «Я против наркотиков, от них ты тупеешь, а с ноотропами мысли четкие, ясные и глубокие, не местечковые». 

Чем отличается ноотроп от наркотика? Распространенный критерий — зависимость, но и это слово требует определения. Большинство людей понимают под словом «зависимость» любое ухудшение работы мозга при абстиненции. Фраза «X вызывает зависимость» в таком понимании означает, что если перестать употреблять X, то мозг некоторое время будет работать хуже, чем до начала употребления X.

Но научное определение зависимости гораздо более узкое. «Сам факт, что кто-то употребляет наркотик (слово drug в английском языке означает и «наркотик», и «лекарство». — Прим. автора), даже регулярно, ничего не гово­рит нам о том, есть ли у него зависимость», — объясняет психолог Карл Харт.

Харт, по собственному признанию, — бывший наркодилер, державший пистолет в бардачке машины, а ныне профессор психологии и психиатрии в Университете Колумбии, специалист по наркозависимости и известный разрушитель мифов о наркотиках.

«Согласно наиболее распространенному определению зависимости в учебниках по психиатрии, чтобы считаться зависимостью, употребление вещества должно ­нарушать важные жизненные функции: родительство, работу, интимную жизнь. Оно должно сохраняться, несмотря на продолжающиеся негативные последствия и попытки завязать, занимать много времени и умственной энергии».

Кофе, например, вызывает «зависимость», выражающуюся в сонливости при абстиненции. Но эта сонливость исчезает за несколько дней без особых усилий и стра­даний. Кроме того, кофе не вредит работе и семье, а в последние годы медицинская литература склоняется к тому, что его употребление в целом полезно для организма. С научной точки зрения зависимости от кофе не существует.

«Наука не делает различий между легальными и нелегальными наркотиками при определении зависимости, равно как и организм. Эти различия делаются обществом в силу политических или социальных причин», — считает Карл Харт.

Критерий зависимости с научной точки зрения крайне зыбкий, как и граница между ноотропами и наркотиками в принципе. Судьбу «умных таблеток», считает ­профессор Харт, решают не ученые, а общество и закон. От них, а не от врачей, зависит, какие вещества считаются хорошими, а какие — плохими.

«Для большой срочной работы взял у знакомого что-то, что мне назвали как риталин в порошке», — рассказал редакции журналист М., пожелавший остаться ­неизвестным. После того как риталин закончился, он попросил у того же знакомого еще. В этот раз порошок был другого, желтого цвета.

«В тот же день по дороге домой меня совершенно ­случайно тормознули». Полиция нашла у М. желтый порошок. «Анализ показал, что амфетамин, причем сделанный кем-то в гараже. Сильно меньше грамма, но все равно 228, штраф до 40 тысяч или от года до трех, реального или условного».

С химической точки зрения амфетамин — это то же ­самое, что популярный американский ноотроп аддерол. Видимо, знакомый М. просто посчитал риталин и аддерол взаимозаменяемыми веществами, что в общих чертах соответствует правде.

Но химическое строение — только одна из переменных в этом уравнении, и зачастую куда менее значимое, чем культурный контекст. Под словом «аддерол» имеют в виду «умную таблетку», которая действительно помогает некоторым людям работать и концентрироваться. А под словом «амфетамин» подразумевают наркотик, действительно способный привести некоторых людей к зависимости. Если вы живете в США и ваш врач прописывает вам аддерол, произведенный фармацевтической компанией, то вы повышаете себе внимание и память. Если вы живете в России и ваш друг дает вам амфетамин, сваренный в гараже, — то вы наркоман, опасный для общества.

Для мозга же «ноотроп», «наркотик» и даже «нейромодулятор» — просто слова на букву «н».

daily.afisha.ru

Куда пропал фенотропил и чем его заменить

« Назад

Куда пропал фенотропил и чем его заменить?

   05.11.2019 18:48

Содержание:

  1. Что это такое?
  2. Куда пропал и чем его заменить?
  3. Почему снят с производства?
  4. Когда появится в продаже?
  5. Возобновление производства
  6. Выводы
  7. Где купить без рецепта?

Что это такое?

Фенотропил – это ноотроп, оказывающий положительное влияние на работу и функции головного мозга. В неврологии данный препарат применяют для лечения заболеваний центральной нервной системы. Здоровые люди используют фенотропил для поддержки тонуса организма в стрессовых ситуациях, либо в периоды повышенных нагрузок.

Препарат помогает при:

  • вялости, пониженной психомоторной активности;
  • ухудшении памяти и внимательности;
  • легких и средних формах депрессии;
  • судорожных состояниях;
  • апатии при шизофрении;
  • алиментарном ожирении;
  • хроническом алкоголизме.

Лекарство эффективно в качестве профилактики гипоксии, а также как хороший регулятор суточных биоритмов и циклов сна и бодрствования.

Куда пропал и чем его заменить?

Два года назад фенотропил пропал из аптек. Еще некоторое время можно было приобрести остатки препарата со склада. Выяснилось, что лекарство сняли с производства, и его больше не выпускают.

Данный ноотроп пользовался большой популярностью, поэтому для многих потребителей встал вопрос, возможно ли его заменить и какие существуют аналоги фенотропила?

Если говорить о запатентованном действующем веществе фенотропил, то, к сожалению, аналогов оно не имеет.

В качестве альтернативы можно использовать другие ноотропные препараты, которые имеют активирующее воздействие на память, обучение, интоксикацию и устойчивость к гипоксии головного мозга. Вот некоторые из них:

Активное вещество винпоцетин стимулирует кровообращение. Способствует концентрации внимания, улучшает память, особенно при стрессах и утомлении. Поэтому его назначают при атеросклерозе сосудов, энцефалопатии, деменции, черепно-мозговых травмах. На основе винпоцетина можно принимать Бравинтон, которые также защищает клетки головного мозга при гипоксии.

Среди эффективных аналогов следует отметить Эскотропил, в основе которого пирацетам. Его используют для лечения болезни Альцгеймера и при нарушениях кровообращения головного мозга, речи и других психоорганических отклонениях у людей пожилого возраста.

Чтобы подобрать правильный аналог, проконсультируйтесь со специалистом.

Почему снят с производства?

Фенотропил был снят с производства в апреле 2017 года, но предпосылки о прекращении его выпуска возникли еще в 2007 году. Активное вещество, входящее в состав фенотропила, в Академии медицинских наук признали устаревшим и не имеющим доказанной эффективности. Тем не менее, препарат тогда не запретили и в течение 10 лет он был разрешен в России.

В 2017 году лекарство перестали выпускать из-за окончания действия лицензионного договора на патент и товарный знак «Фенотропил». Такова официальная версия компании «Валента Фарм», которая много лет занималась производством данного препарата.

По словам изобретателей препарата и его правообладателей Валентины и Романа Ахапкиных, договор был расторгнут, так как компания-производитель за многие годы не усовершенствовала активное вещество данного лекарства. Известные российские психофармакологи планируют улучшить формулу препарата и по новой запустить его в производство.

Когда появится в продаже?

Для многих людей, особенного преклонного возраста, данный ноотроп был жизненно необходим. Они хотели бы, чтобы препарат вернулся на прилавки аптек и задают вопрос: когда же снова в продаже появится фенотропил?

По словам правообладателей, фенотропил с новой, усовершенствованной формулой будет производиться компанией «Вира Инфарм». Его начнут продавать после того, как он пройдет все этапы регистрационных процедур.

Во всех реестрах данный препарат существует. Ожидается, что он появится в аптеках в конце 2019 года.

Возобновление производства

Вопрос о возобновлении производства фенотропила обсуждается уже давно и внятной информации по этому поводу до сих пор не было, одни лишь домыслы и догадки.

Впервые о том, что в 2019 году возобновят выпуск препарата, официально заявила представитель группы компаний «Мир-Фарм» С. Чапленко в марте месяце. Но теперь у препарата будет новое название фонтурацетам. Она объяснила, что препарат должен пройти все процедуры по контролю качества и во втором полугодии 2019 года появиться в аптеках. Но дата начала производства была не названа.

Уже в апреле 2019 года антимонопольная служба дала разрешение на выпуск данного препарата. Сейчас уже известно, кем выпускается фонтурацетам. Его новый производитель – Обнинская фармацевтическая компания. Препарат фонтурацетам относится к группе ноотропных препаратов и имеет такой же спектр действия, что и фенотропил.

Выводы

Таким образом, на сегодняшний момент в фармации есть препарат с новым названием фонтурацетам, который был разработан для замены устаревшей формулы фенотропила. Скоро он появится в аптечной сети.

Где купить без рецепта?

Купить Фенотропил без рецепта можно на нашем сайте. Данный препарат относится к спортивному питанию и не требует назначения врача.

fitandpit.ru

Фонтурацетам — Википедия

Фонтурацетам (4-фенилпирацетам, «Фенотропил»[1][2]) — лекарственное средство[3][4][5],относящееся к группе ноотропных препаратов. Как заявляется в инструкции, оказывает ноотропное, стимулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие[6]. В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ 16.03.2007 года фенотропил был признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[7]. Ранее был известен как препарат Карфедон, эффективный для повышения физической работоспособности, устойчивости к холоду и применявшийся для лечения амнезии[8].

Фенотропил способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний[9].

По состоянию на 2012 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).

Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.

На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было отвергнуто на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.

В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (производитель — Щелковский витаминный завод)[6], затем данная регистрация была аннулирована, и с 2008 года по апрель 2017 года «Фенотропил» был зарегистрирован за производителем ОАО «Валента фармацевтика»[1]. В 2017 году «Валента Фарм» объявила, что прекращает производить препарат Фенотропил, т.к. лицензионные договоры на соответствующие товарные знаки и патенты были отозваны «по инициативе правообладателей»[10][11].

В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам»[12].

Пирацетам Фонтурацетам
(4-фенилпирацетам)

Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).

Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвёртого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.

По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама[13].

Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается)[14]. Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.

Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизменённом виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с жёлчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.

Токсичность препарата относительно низкая.

Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.

Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта. В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе[15].

По некоторым недостаточно подтверждённым данным, фонтурацетам благоприятно влияет на α- и β-ритмы головного мозга[16][17], а также положительно сказывается на состоянии людей с астеническим синдромом[16][18].

Со стороны ЦНС: бессонница (при приёме препарата после 15 часов). У некоторых больных в первые 3 дня приёма — психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Препарат фонтурацетам следует принимать с предельной осторожностью пожилым людям, лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как фонтурацетам, являясь стимулятором, может привести к серьёзным осложнениям у этих категорий лиц.

  1. 1 2 Регистрационное удостоверение (неопр.). Государственный реестр лекарственных средств (08.04.2009). Дата обращения 22 июля 2013. Архивировано 27 июля 2013 года.
  2. ↑ Берестовицкая В. М., Тюренков И. Н., Васильева О. С., Перфилова В. Н., Остроглядов Е. С., Багметова В. В. Рацетамы: методы синтеза и биологическая активность. Монография. — СПб.: Астерион, 2016. — 287 с. http://elibrary.ru/item.asp?id=28428421
  3. Turagam M. K., Flaker G. C., Velagapudi P., Vadali S., Alpert M. A. Atrial Fibrillation In Athletes: Pathophysiology, Clinical Presentation, Evaluation and Management. (англ.) // Journal Of Atrial Fibrillation. — 2015. — December (vol. 8, no. 4). — P. 1309—1309. — doi:10.4022/jafib.1309. — PMID 27957228. [исправить]
  4. World Anti-doping Agency. Prohibited list. — January 2017. — P. 6.
  5. ↑ Doping and athlete's nutrition: the educational and methodical manual / comp. : E. L. Mikhalyuk, I. V. Tkalich, O. O. Cherepok. — Zaporozhye: Zaporozhye State Medical University, 2017. — P. 12. — 77 p.
  6. 1 2 Фенотропил (неопр.). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (11.07.2006). Дата обращения 29 февраля 2012. Архивировано 2 июня 2012 года.
  7. ↑ РЕЗОЛЮЦИЯ Заседания Президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 года, РАМН
  8. S. Kim, J. H. Park, S. W. Myung, D. S. Lho. Determination of carphedon in human urine by solid-phase microextraction using capillary gas chromatography with nitrogen-phosphorus detection // The Analyst. — November 1999. — Т. 124, вып. 11. — С. 1559–1562. — ISSN 0003-2654.
  9. ↑ 4-phenylpiracetam (carphedon) // S6. Stimulants (неопр.). Substances and Methods Prohibited In-Competition. WADA (2011). Архивировано 2 июня 2012 года.
  10. ↑ «Валента Фарм» перестала производить Фенотропил (неопр.). vademec.ru. Дата обращения 1 августа 2019.
  11. ↑ Сообщение для всех заинтересованных лиц в отношении лекарственного препарата Фенотропил® (неопр.). www.valentapharm.com. Дата обращения 1 августа 2019.
  12. ↑ Recommended International Nonproprietary Names (неопр.). WHO Drug Information Vol. 24, No. 1 — p. 56 (2010). Архивировано 2 июня 2012 года.
  13. Zvejniece L., Svalbe B., Veinberg G. и др. Investigation into stereoselective pharmacological activity of phenotropil // Basic Clin Pharmacol Toxicol. — 2011. — Т. 109, № 5. — С. 407−412.
  14. Ковалев Г. И., Ахапкина В. И., Абаимов Д. А. и др. Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи // Нервные болезни. — 2007. — № 4. — С. 22−26.
  15. Koval'chuk V. V., Skoromets A. A., Koval'chuk I. V. и др. Efficacy of phenotropil in the rehabilitation of stroke patients = Влияние фенотропила на степень восстановления пациентов после перенесенного инсульта // Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. — 2010. — Т. 110, № 12. — С. 38−40.
  16. 1 2 Чеботарева Л.Л., Муравский А.В., Солонович А.С. Эффективность применения препарата Энтроп в лечении астении у пациентов, перенесших черепно-мозговую травму // Международный неврологический журнал. — 2016. — Вып. 7 (85). — ISSN 2224-0713.
  17. Г. А. Городник, И. А. Андронова, М. А. Андронова, К. Г. Городник, Ю. С. Харламова, В. В. Майструк. [http://dnmu.ru/wp-content/uploads/2017/12/materMezhdunarMedForum_3_1_071217.pdf#page=50 Коррекция глутаматной эксайтотоксичности у пациентов с тяжёлой черепно-мозговой травмой] (рус.) // Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького. — 2017. — Октябрь (т. 1, № 3). — С. 48—52. — ISSN 1819-0446.
  18. ↑ Величко В. И. и др. Оценка эффективности и безопасности комбинированной терапии с использованием препаратов Вазонат и Энтроп у пациентов с хроническим токсическим поражением печени // Семейная медицина. — 2016. — №. 5. — С. 98-103.

ru.wikipedia.org

Фенотропил НЕ ПРЁТ? Есть РЕШЕНИЕ!

Если вы кликнули на этот сюжет, то как минимум слышали про фенотропил, а скорее даже пробовали! Кстати, другие названия Фенотропила – Карфедон и Фенилпирацетам.  Скажу сразу, долгое время этот карфедон был для меня в топе самых любимых ноотропов и я не понимал, почему так много людей пишут, что вообще его не ощущают. Пока сам не пришел к этому.. Через несколько лет приема может раз в 2 недели он стал заметно сдавать. И тут начал по крупицам собирать инфу. Выглядело это так, что чуть ли не каждый день несколько месяцев пробегался по западным и нашим форумам, по исследованиям и выписывал какие-то заметки, потом тестировал на себе и близких друзьях схемы по нескольку дней.

Парадокс Работы

И тут есть очень и очень противоречивые данные, которые мне постоянно выносили мозг. Даже пытался связаться с производителями и создателями, но они отвечали сильно официально. Ну и хрен с ними, сам все найду! И вот в чем парадокс:

  1. Никотин

В двух исследованиях есть рост никотиновых рецепторов. Курильщики, ваша тема!

Что означает рост рецепторов? Это повышение чувствительности! Никотиновые рецепторы очень важны именно для интеллекта, тот же ацетилхолин работает с ними. Если вы курили – то эффект стимуляции, когда нет сил или расслабления, когда вы взвинченные, это все относится к никотиновым рецепторам. Если совсем говорить грубо, то чем их больше – тем вы умнее, вы проще переключаетесь.

В одном исследовании а2б4 и а7 рецепторы уменьшаются.

Короче, никотиновые рецепторы чаще растут, а это хорошо!

  1. Глутамат

Штука, которая ускоряет передачу сигналов в мозге!  Действует так же через свои рецепторы. Один из них НМДА рецептор глутамата. Чем его больше, тем больше условий для передачи сигналов. Но слишком много – это тоже плохо.

Так вот во всех исследованиях был рост этих рецепторов.

  1. Дофамин

Действие разное! Дофаминовый рецептор Д1 чаще уменьшается, Д2 и Д3 увеличиваются. Д2 рецептор кстати самый малочисленный, но довольно важный. Он первый умирает от приема наркотических психостимуляторов. Правда там есть пресинаптические и постсинаптические рецепторы, они разные и непонятно какие растут, но сейчас мы так не будем грузить.

Что надо понять по этому пункту: От карфедона дофамин скорее всего не умирает, хоть вещество больше стимулятор.

  1. Другие действия

Представляю текст моих заметок без модерации.

ВНИМАНИЕ! ЕСЛИ ВАША НЕОКРЕПШАЯ ПСИХИКА НЕ ТЕРПИТ ОШИБОК, ОБРЫВОЧНЫХ МЫСЛЕЙ И ИДЕЙ – ЧИТАЙТЕ ОТ «Как снизить толерантность к Фенилпирацетаму»!

«Калий,  снижает толер к фенилпирацетаму. Добавить холин. Я почти уверен, что фенилпирацетам во всех путях его действия действует через баланс кальция / калия / натрия нейрона. И я думаю, что большинство случаев ф-м не работает (или считается поддельным веществом) заключается в том, что он работает только в очень специфической ионной среде.

low NA-K-ATPase activity потребление соли Na-K-Mg Строфантин

Блокаторы НМДА усиляют эффекты фенотропила (после курса Мемантина как пример). ГИперзин антогонист? Жирорастворим, после еды (пуленепробиваемый кофе). Снова упоминание, что фенотропил может снизить нмда рецепторы. Кетамин увеличивает нмда (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22521815 ). Триган вроде тоже. Предлагают сублингвально.

Фенотропил увелич Д2 (но какие) и Д3 (https://link.springer.com/article/10.1134%2FS1819712411020048 ). Скополамин (холинолитики) увеличивают нмда и ацетилхолиновые рецепторы, против никотина. Значит ли это, что фенотропил – антагонист д2 д3? Доп инфа https://www.neuronootropic.com/phenylpiracetam/

Фенотропил D1 -20%, 5HT-2 -18% , D3 +30%, nAch +58%, NMDA +67% (через 7 дней, https://www.rmj.ru/articles/nevrologiya/modulyatornaya_koncepciya_kak_innovacionnoe_napravlenie_v_medicine/ ). На фоне скополамина он все приводит ближе к норме. Исследовательское поведение – рост НМДА и меньше никотиновых рецепторов. Фенотропил не поменял исслед, но добавил в неисслед. Он делает ближе к активности. Пирацетам тоже увелич НМДА и мускариновые, но меньше никотиновых (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18365480 )

Из нейролепт: пиразидол и фено стимит, пира + фено, Липодрин, грандаксин,

Как принимать Карфедон?

Вариант 1: После жирной пищи – нет эффекта

Вариант 2: Перед едой – топ эффект

Вариант 3: Сублингвально – противно не хочу

Вариант 4: нюхать блеать – средне-топ эффект, можно тролить типо кокс

Как Снизить толер к фенотропилу. Тест на 1 неделю.

  1. Если фенотроп стабильно растит рецепторы, то нужно сидеть на высоком дофамине.

Вариант: Сульпирид 50 мг каждое утро, кофеин выборочно, допа.

Тестирование: 2 табл + кофеин потом.

Херовый вариант, эффекта нет

  1. Добавить калий, холин, ацетил-карнитин.

Вариант: 4 банана, чайная ложка холина, 3 яйца минимум, 1,5 гр карнитина

Тест 2 табл + кофеин потом.

Хороший эф

  1. Люди пишут, что после мемчика карфед работ лучше. Мемчик блочит нмда и ацетилх? – повышает их чувствительность/плотность. карфед лучше прет при высокой плотности нмда? Проверить это.

Пассивные мыши под фенотр увеличили НМДА, активные нет, у всех уменьшились никотин рецептр альфа 7.

Вариант: на ночь 1 табл мемчика, 1 триган д.

Тест 2 табл + кофеин потом.

Сред эффект

  1. С другой стороны, есть данные об увеличении нмда и никотиновых рец от фенотр. Значит можно снизить их плотность, чтобы он их увеличивал.

Вариант: Пирацетам

Тест 2 табл + кофеин потом.

Сред эффект

  1. Натрий исключить

Вариант: не есть соль

Тест 2 табл + кофеин потом.

Без теста

  1. Натрия много

Вариант много соли

Тест 2 табл + кофеин потом.

Без теста

  1. Нейролептики

Вариант алимемазин на ночь/

Результат: только с кофеином есть мотивация, но условно слабо-средняя.»

Как снизить толерантность к Фенилпирацетаму

  1. Перерыв

Вариант, о котором говорил в нескольких выпусках. Смысл в откате нервной системы до примерно стартовых параметров. На месяц отказываетесь от любой химии, бухла, сигарет, порнухи (Кто что любит). Через месяц по чуть добавляете любимые ништяки и вас прет от них гораздо больше, в том числе и от ноотропов.

  1. Добавить Калий, Холин, Л-Карнитин

Эти вещества немного повысят чувствительность к Карфедону. Особенно, если был какой-то их дефицит. Если влом искать добавки, то ешьте лишних 2-3 яйца в день, 2-3 банана и говядину либо морепродукты.

  1. Мексидол и Витамины

Мексидол имеет кучу аналогов, так что не принципиально брать именно его. Это очень хорошая схема в принципе для восстановления ЦНС, если вы или ваши знакомые наркоманили/бухали и по другому убивали свой мозг, то хотя бы 2-3 недели приема этих веществ положительно сказываются на мозге.

  1. Мемантин

Вещество снижает активность НМДА рецепторов глутамата. По механизму обратной связи, после мини-курса в несколько дней, растет чувствительность глутамата и дофамина, а значит стимуляторы работают лучше.

На кого фенилпирацетам действует лучше всего?

Интересное исследование, которое отчасти дает ответ на этот вопрос.

Ученые разделили мышей на 2 группы: с врожденной низкой и высокой исследовательской активностью. То есть очень и не очень любознательные мыши. Первые сразу изучают новую местность, вторые осторожничают. Всем 5 дней вводили либо фенотропил либо плацебо.

Оказалось, что изначально мозг активных и пассивных отличался по числу рецепторов. Активные имели больше НМДА и меньше Ацетилхолиновых. Причем почти в 1,5 раза.

После курса, в группах с фенилпирацетамом у пассивных норма подтянулась к активным. У активных особых изменений не было. Изменения произошли и в исследовательском поведении. Пассивные стали показывать средние результаты для активных.

Если на животных он работает именно так, то может и для людей будет похожим образом. Поэтому логическое резюме: Фенилпирацетам лучше работает для людей с низкой мотивированностью или активностью. ДМАА кстати наоборот, лучше для суперактивных.

Как принимать Карфедон

Итак, после многочисленных тестов на себе и знакомых, в поисках идеальной схемы, вот вам оптимальный вариант: На голодный желудок, за 2-3 часа до еды 100-200 мг вещества! В эти 2-3 часа максимум – чай с печенюшкой, но уж точно никаких полноценных приемов пищи. Через 3-5 часов после приема фенилпирацетама добавляем 100-200 мг кофеина. Это самая сильная схема из всего.

Был еще вариант «нюхать», он работает, но мало ли кто что подумает)

Итог:

— Фенилпирацетам Работает разными способами и по-разному на каждого человека

— В целом, эффект стимуляции больше проявляется у низкомотивированных людей, если вы итак дофига экстраверт, всегда прет и куча идей – то улучшений особых не будет

— Если фенилпирацетам раньше работал, а теперь нет, то сделайте перерыв от всего, пропейте витамины и наладьте питание. Из веществ может помочь: Мексидол, Калий, Л-Карнитин, Мемантин.

— Карфедон лучше всего принимать на голодный желудок за несколько часов до еды, а затем добавить кофеина.

— Фенотропил сейчас сняли с производства, мы подсуетились и добавили в магазин его полный аналог! Пока это временный товар как была Допа.

Что ж, работа была проделана большая и наконец-то были найдены примерные ответы по схеме снижения привыкания и правильного приема фенилпирацетама. Если у вас были свои наблюдения на этот счет – пишите в комментах. Удачи и до скорого!

Ссылки

https://link.springer.com/article/10.1134%2FS1819712411020048

https://www.rmj.ru/articles/nevrologiya/modulyatornaya_koncepciya_kak_innovacionnoe_napravlenie_v_medicine/

https://www.neuronootropic.com/phenylpiracetam/

и еще куча форумов и мелких исследований

clevermind.ru


Смотрите также